西藥藥理學習重點(最近濃縮版)雅丹.doc

學習重點（最新濃縮版）西藥藥理一、 名詞解釋：激動藥（Agonist）:也稱完全激動劑,有很大的親和力和內在活性,能與受體結合產(chǎn)生最大效應 Emax。a = 100拮抗藥 （Antagonist）：對受體有親和力，但內在活性為0，與受體結合后非但不能產(chǎn)生生物效應，卻使激動劑不能和受體結合發(fā)揮生物效應。a = 0部分激動藥 (Partial agonist)：具有一定的親和力，但內在活性低，與受體結合后只能產(chǎn)生較弱的效應。即使?jié)舛仍黾樱膊荒苓_到完全激動劑那樣的最大效應，卻因占據(jù)受體而能拮抗激動劑的部分生理效應。 0% a 100% 半數(shù)致死量（LD50或LC50）：引起50%動物死亡的劑量。半數(shù)有效量（ED50）：引起50%的動物產(chǎn)生陽性反應劑量。治療指數(shù)：LD50和ED50的比值，表示藥物安全性。效價強度：一個藥物產(chǎn)生該藥物的最大效應50%濃度（EC50）或劑量（ED50）內在活性（效能）：指藥物產(chǎn)生最大效應的能力。首過效應：是指口服藥物在胃腸道吸收后，首先進入肝門靜脈系統(tǒng)，某些藥物在通過腸黏膜及肝臟時，部分可被滅活而使進入體循環(huán)的藥量減少，藥效降低。生物利用度：（AUC）指經(jīng)血管外給藥后藥物能被吸收進入體循環(huán)的程度和速度。半衰期（half-life, t1/2 ）：指血漿中藥物濃度消除一半所需要的時間血漿清除率：是指體內諸消除器官（肝、腎和其他器官）在單位時間內清除藥物的血漿容積，即單位時間內多少容積血漿的藥物被清除干凈，反映機體清除藥物的能力。血藥穩(wěn)態(tài)濃度：按固定間隔時間給予固定藥物劑量，在每次給藥時體內總有前次給藥的存留量，多次給藥形成多次蓄積，隨著給藥次數(shù)增加，體內總藥量的蓄積率逐漸減慢，直至在給藥間隔內消除的藥量等于給藥劑量，從而達到平衡，這時的血藥濃度。肝腸循環(huán)：藥物排泄過程中，有些藥物再經(jīng)腸粘膜上皮細胞吸收，凈門靜脈、肝臟重新吸收進入體循環(huán)的反復循環(huán)過程。后遺效應：停藥后血藥濃度雖已下降至有效濃度以下，但仍存留的生物效應?；熤笖?shù)：化療藥物導致動物的半數(shù)致死量（LD50）和治療感染動物的半數(shù)有效量（ED50）之比或5%致死量（LD5）與95%有效量（ED95）的比值?？咕钚裕核幬镆种苹驓绮≡哪芰?。常用最低抑菌濃度（MIC）和最低殺菌濃度（MBC）表示?？股?抗菌后效應（PAE）：將細菌暴露于高于MIC的某種抗菌藥物后，再去除抗菌藥物后的一定時間內，細菌繁殖不能恢復正常的現(xiàn)象。首次接觸效應：抗菌藥物在首次接觸細菌時有強大的抗菌作用，再度接觸或連續(xù)與細菌接觸，并不明顯增加或再次出現(xiàn)這種明顯的效應。細菌的耐藥性/抗藥性：是指在常規(guī)治療劑量下，細菌對藥物的敏感性下降甚至消失，導致藥物對耐藥菌的療效降低或無效。腎上腺素的翻轉作用：受體阻斷藥可能會選擇性地與腎上腺素受體結合，其本身不激動或較少激動腎上腺素受體，卻能妨礙去甲腎上腺素能神經(jīng)遞質及腎上腺素受體激動藥與受體結合，從而產(chǎn)生抗腎上腺素作用。它們能將腎上腺素的升壓作用翻轉為降壓的現(xiàn)象。二、大題1、阿托品的藥理作用、臨床應用和不良反應。藥理作用1.腺體分泌：唾液、汗液，淚腺及呼吸道。2.內臟平滑?。何改c平滑肌, 膀胱逼尿肌，膽管、支氣管及子宮平滑肌。3.眼：1）擴瞳 2）眼內壓升高 3）調節(jié)麻痹4.心臟作用：1)心率加快：2)房室傳導加速：5.血管作用6.中樞神經(jīng)系統(tǒng)臨床應用1.解除平滑肌痙攣：適用于各種內臟絞痛。2.抑制腺體分泌：1）流涎癥、盜汗 2）麻醉前給藥 3）試用于急性胰腺炎3.眼科：1）虹膜睫狀體炎2）檢查眼底:(后馬托品代之) 3）用于驗光4. 抗休克：主要用于感染中毒性休克。5. 抗心律失常：治療緩慢型心律失常如竇性心動過緩、房室傳導阻滯等。6. 解救有機磷酸酯類中毒：足量和反復使用。不良反應 常見的：口干、心率加快、面部潮紅、視力模糊、眩暈、皮膚干燥、小便困難及體溫升高等反應。 嚴重者（發(fā)生毒性反應）呈現(xiàn)呼吸加深加快、煩躁不安、幻覺、譫妄及驚厥等中樞神經(jīng)興奮癥狀。 嚴重中毒可由興奮轉入抑制而導致昏迷，后因呼吸麻痹而死亡。 禁忌癥：青光眼、幽門梗阻、前列腺肥大者者禁用阿托品。2、氯丙嗪的藥理作用、臨床用途和不良反應?！舅幚碜饔眉芭R床用途】（一）對中樞神經(jīng)系統(tǒng)的作用：1、鎮(zhèn)靜、安定作用（抗精神病的作用），用于治療精神分裂癥；2、鎮(zhèn)吐作用：頑固性嘔吐有效，對暈動病嘔吐無效；3、對體溫調節(jié)的作用：低溫麻醉和人工冬眠；4、加強中樞抑制藥的作用：可加強麻醉藥、鎮(zhèn)靜催眠藥、鎮(zhèn)痛藥與乙醇等的作用。（二）自主神經(jīng)系統(tǒng)的作用：無治療意義，主要表現(xiàn)為副反應。（三）對內分泌系統(tǒng)的影響：【不良反應】1、一般反應：中樞抑制癥狀（嗜睡、困倦、無力）；受體阻斷癥狀（體位性低血壓）；M受體阻斷癥狀（視力模糊、心動過速、口干）。2、椎體外系反應：帕金森綜合癥；靜坐不能；急性肌張力障礙；遲發(fā)性運動障礙。3、心血管系統(tǒng)：體位性低血壓。4、過敏反應。5、急性中毒。3、硝酸甘油、普萘洛爾的藥理作用、作用機制、臨床應用和不良反應。硝酸甘油【藥理作用】1、擴張血管平滑肌、降低心肌耗氧量。2、舒張冠狀血管，增加缺血區(qū)血流量。3、重新分配冠狀動脈血流量，增加心內膜血液供應。4、保護心肌細胞，減輕缺血的損傷。【作用機制】在平滑肌內產(chǎn)生NO激活鳥苷酸環(huán)化酶細胞內cGMP含量增高降低胞漿內Ca2+濃度使肌球蛋白輕鏈去磷酸化松弛血管平滑肌，血管舒張?！九R床運用】1、心絞痛 2、急性心肌梗塞 3、充血性心衰 4、控制血壓【不良反應】1、擴血管反應：頭、面、頸部潮紅，搏動性頭痛，反射性心率加快。2、高鐵血紅蛋白癥3、連續(xù)用藥2周后，出現(xiàn)耐受性普萘洛爾【藥理作用及臨床應用】普萘洛爾為非選擇性b-受體阻斷藥，產(chǎn)生抗心律失常作用主用通過兩個機制：競爭性阻斷b-受體，能有效抑制腎上腺素能b-受體激活所介導的心臟生理反應，如心率加快、心肌收縮力增強、房室傳導速度加快等。抑制Na+內流，具有膜穩(wěn)定作用。（1）自律性，降低竇房結、心房傳導纖維的自律性。（2）傳導速度。（3）動作電位時程和有效不應期：雙向調節(jié)。（4）臨床上主要用于室上性心律失常。【不良反應與注意事項】可導致竇性心動過緩、房室傳導阻滯，并可能誘發(fā)心力衰竭和哮喘。產(chǎn)生低血壓、精神壓抑、記憶力衰退。本藥長期應用對脂質代謝和糖代謝有不良影響。突然停藥可產(chǎn)生反跳現(xiàn)象，使冠心病患者發(fā)生心絞痛加重或心肌梗死。普萘洛爾與硝酸甘油聯(lián)合應用的藥理學基礎：1、兩藥能協(xié)同降低心肌耗氧量。2、b-受體阻斷藥能對抗硝酸甘油所引起的反射性心率加快和心肌收縮力加強，而硝酸甘油可縮小b-受體阻斷藥所致的心室容積增大和心室射血時間延長。3、合用時各自用量減少，不良反應少。以下的內容重點不分題型：一、糖皮質激素類藥物：【藥理作用】1、抗炎作用； 2、抗免疫作用；3、抗休克； 4、抗毒素作用； 6、加強糖代謝、蛋白質代謝、脂肪代謝；【不良反應】長期大劑量應用引起的不良反應：1、醫(yī)源性腎上腺皮質功能亢進癥；2、誘發(fā)和加重感染：3、心血管系統(tǒng)的并發(fā)癥：水鈉潴留，引發(fā)高血壓。4、肌肉萎縮、骨質疏松、傷口愈合遲緩；5、停藥反應：醫(yī)源性腎上腺皮質功能不全；反跳反應。二、地西泮的藥理作用、臨床應用。【藥理作用與臨床應用】1、抗焦慮作用：無論是焦慮狀態(tài)或焦慮癥均為首選。2、鎮(zhèn)靜和催眠作用；3、抗驚厥和抗癲癇作用：是目前治療癲癇持續(xù)狀態(tài)的首選藥。4、中樞性肌肉松弛作用：臨床用用于腦血管意外、脊髓損傷，腰肌勞損所致的肌強直。三、卡托普利（ACEI）的降壓特點 降壓時不伴有心率加快；長期用藥不易引起水、電解質紊亂和脂質代謝障礙； 提高機體對胰島素的敏感性； 防止和逆轉高血壓患者血管壁增厚和心肌細胞增生、肥大與重構，而利于保護心臟。四、膽堿能神經(jīng)包括的內容：全部的交感神經(jīng)和副交感神經(jīng)的節(jié)前纖維；全部副交感神經(jīng)的節(jié)后纖維；極少數(shù)交感神經(jīng)的節(jié)后纖維，如支配汗腺的分泌神經(jīng)和骨骼肌的血管舒張交感神經(jīng)；運動神經(jīng)。五、有機磷酸酯類中毒機制：有機磷酸酯類進入體內，與乙酰膽堿酯酶結合，生成難以水解的磷?；憠A酯酶，使膽堿酯酶失去水解乙酰膽堿的能力，導致乙酰膽堿在體內堆積而引起一系列中毒癥狀。六、嗎啡的藥理作用（一）中樞神經(jīng)系統(tǒng)：1、鎮(zhèn)痛和鎮(zhèn)靜及欣快感：對各種疼痛有效，特別是慢性鈍痛，欣快感是導致成癮的原因。2、抑制呼吸：直接抑制呼吸中樞。3、鎮(zhèn)咳和催吐，臨床較少用。4、縮瞳，針尖樣瞳孔常作為診斷嗎啡過量中毒的重要依據(jù)之一。（二）興奮平滑?。禾岣咂交埩?，使括約肌收縮。1、胃腸道，導致便秘；2、膽道，上腹不適，引起膽絞痛；3、支氣管，誘發(fā)哮喘。4、膀胱，可致尿潴留。（三）心血管系統(tǒng)：擴張血管，使血壓下降。七、強心苷的臨床用途和不良反應【臨床應用】1、慢性心功能不全 伴心房纖顫或心室率過快的療效最佳； 伴高血壓、瓣膜病、先天性心臟病療效好； 嚴重二尖瓣狹窄及縮窄心包炎無效； 貧血、甲亢、維生素B1缺乏、肺心病、心肌炎誘發(fā)的心力衰竭較差。2、心率失常（心房顫動、心房撲動、陣發(fā)性室上性心動過速）【不良反應】 1、胃腸道反應（厭食、惡心、嘔吐、腹瀉）；2、神經(jīng)系統(tǒng)（頭痛、疲乏、眩暈、惡夢、視力模糊）；3、心臟毒性（快速型心律失常，房室傳導阻滯、竇性心動過緩）。八、肝素在體內、體外均有強大的抗凝作用，主要通過激活AT（抗凝血酶）而實現(xiàn)；臨床上用于血栓栓塞性疾病，彌散性血管內凝血。九、利尿藥的分類及各類藥的作用部位和作用點：1、高效能利尿藥：作用髓袢升支粗段，干擾Na+-K+-2Cl-同向運轉系統(tǒng)呋塞米、依他尼酸、布美他尼等。2、中效能利尿藥：作用于遠曲小管近端，影響Na+-Cl-同向運轉系統(tǒng)噻嗪類。3、低效能利尿藥：作用于遠曲小管遠端和集合管阿米洛利、螺內酯。十、抗心律失常藥物的分類： 1、鈉通道阻滯藥：奎尼丁、利多卡因、苯妥英鈉、普羅帕酮等。 2、b-受體阻斷藥：普萘洛爾。 3、延長動作電位時程藥：溴芐胺、胺碘酮。 4、鈣通道阻滯藥：維拉帕米、地爾硫卓。十一、抗甲狀腺藥分類及各類代表藥物的機理。1、治療甲亢的藥物有硫脲類、碘及碘化物、放射性碘及受體阻斷劑。2、硫脲類的機理：抑制甲狀腺激素的合成；丙基硫氧嘧啶還能抑制外周組織T4轉化為T3,迅速降低血清中生物活動較強的T3水平。3、碘的作用機制：小劑量碘是合成甲狀腺激素的原料，大劑量產(chǎn)生抗甲狀腺作用。十二、可待因的臨床應用：鎮(zhèn)痛。阿片生物堿類適用于各種原因引起的劇烈干咳和刺激性咳嗽、對胸膜炎干咳伴有胸痛者尤為適宜。十三、胰島素（口服無效，注射給藥）【臨床應用】1、糖尿病，1型糖尿病的重要治療藥物；急性或嚴重并發(fā)癥的糖尿?。豢诜笛撬幬镏委煙o效的其他類型的糖尿??；2、高血鉀癥，抑制Na+-K+-ATP酶，保K+排Na+.十四、雙胍類降糖機制：抑制腸壁細胞吸收葡萄糖、增加骨骼肌和周圍組織對葡萄糖的攝取和利用、增強肝細胞對葡萄糖的攝取、提高靶組織對胰島素的敏感性、抑制胰高血糖素素的釋放等環(huán)節(jié)。十五、抗膽堿酯酶的臨床應用： 1.診斷和治療重癥肌無力2.手術后腹氣脹及尿潴留3.陣發(fā)性室上性心動過速 4.肌松藥的解毒：如筒箭毒堿中毒。十六、各類抗生素的代表藥物：1、喹諾酮類（沙星類）洛美沙星、莫西沙星。2、磺胺類及甲氧芐啶（TMP）磺胺嘧啶（SD）、磺胺甲噁唑（SMZ）。 復方新諾明（TMPSMZ:1：5）；雙嘧啶片（TMPSD:1：10）3、-內酰胺類抗生素，包括青霉素、頭孢菌素、碳青霉烯類、單環(huán)類、頭霉素類等。4、糖肽類萬古霉素、去甲萬古霉素。5、氨基糖苷類鏈霉素、卡那霉素、阿司米星、奈替米星等。6、大環(huán)內脂類紅霉素。7、林可霉素類克林霉素。8、四環(huán)素類金霉素、土霉素、四環(huán)素、多西環(huán)素、米諾環(huán)素。9、氯霉素類氯霉素。十七、所有抗生素抗菌的機理：抗菌藥類別抗菌機制喹諾酮類（沙星類）影響DNA的復制：1、主要抑制DNA回旋酶抗革蘭陰性菌的主要機制；2、抑制拓撲異構酶IV抗格蘭陽性菌的主要機制?；前奉惛偁幎淙~酸合成酶，影響葉酸的合成。-內酰胺類1、與青霉素結合蛋白（PBPS）結合，抑制粘肽合成酶，阻礙細胞壁黏肽合成；2、激活細菌自溶酶。氨基糖苷類鏈霉素1、氨基糖苷類可干擾蛋白質合成的全過程，起始階段與30S亞基結合。2、增加細胞膜的通透性，使胞體內大量重要物質外漏，而使細菌死亡。紅霉素大環(huán)內酯類與核糖核蛋白的50S亞單位結合，抑制肽?；D移酶，影響核糖核蛋白體得移位過程，妨礙肽鏈增長，抑制細菌蛋白質的合成。林克霉菌類能與核糖蛋白體50S亞基結合，抑制肽?；D移酶，使蛋白肽鏈的延伸受阻；為治療金黃色葡萄球菌引起的骨膜炎的首選藥。四環(huán)素類與細菌核蛋白體30S亞單位結合，阻止蛋白質的合成，還能引起細胞膜通透性改變。十八、氨基糖苷類的抗菌譜： 鏈霉素首選用于鼠疫和兔熱癥。 慶大霉素用于G-桿菌所致的重癥感染、如泌尿道、菌血癥、骨髓炎、肺炎、腹膜炎為首選藥。十九、各受體激動后的效應名稱分布腺體眼睛心臟平滑肌M受體心血管、胃腸、支氣管、眼及腺體等。分泌增加縮瞳抑制血管擴張、胃腸支氣管收縮N1受體神經(jīng)節(jié)和腎上腺髓質骨骼肌收縮N2受體骨骼肌1受體布皮膚、粘膜、腹腔內臟血管、瞳孔擴大肌及腺體縮瞳皮膚、粘膜、腹腔內臟血管收縮2受體主要分布于突觸前膜、皮膚和粘膜血管等1受體主要分布于心臟減少擴瞳興奮骨骼肌血管和冠脈擴張，支氣管及胃腸平滑肌松弛2受體主要分布骼肌血管、冠狀血管、腹腔內臟血管、支氣管及胃腸平滑肌等。二十、異煙肼的不良反應