護(hù)用藥理學(xué)：膽堿受體阻斷藥

1.毛果蕓香堿的作用原理是 A激動(dòng)M受體 B阻斷M受體 C激動(dòng)N受體 D阻斷N受體 E抑制膽堿酯酶,復(fù)習(xí),2毛果蕓香堿對(duì)眼的作用是A縮瞳，降低眼壓，調(diào)節(jié)麻痹 B縮瞳，降低眼壓，調(diào)節(jié)痙攣 C縮瞳，升高眼壓，調(diào)節(jié)痙攣 D散瞳，升高眼壓，調(diào)節(jié)麻痹 E散瞳，降低眼壓，調(diào)節(jié)痙攣,3毛果蕓香堿滴眼后瞳孔縮小的原因是 A使睫狀體收縮 B使虹膜開(kāi)大肌松弛 C抑制膽堿酯酶 D使虹膜括約肌收縮 E使睫狀體松弛,4主要用于治療手術(shù)后腸麻痹和膀胱麻痹的藥物時(shí) A毒扁豆堿 B新斯的明 C山莨菪堿 D乙酰膽堿 E阿托品,A3型題,某女因腹部術(shù)后腸麻痹，擬給予新斯的明治療5.新斯的明治療腸麻痹的依據(jù)是A抑制膽堿酯酶 B. 直接激動(dòng)N1受體 C. 直接激動(dòng)N2受體D. 阻斷M受體 E. 阻斷N1受體,A3型題,6.護(hù)士應(yīng)知道新斯的明有助于減輕患者的 A.惡心 B.焦慮 C.腹脹 D.心率減慢 E.低血壓7.如果患者出現(xiàn)下列哪種癥狀，可能提示新斯的明過(guò)量 A.瞳孔散大 B.心率減慢、肌束顫動(dòng) C.面色潮紅 D.驚厥 E.皮疹,第三節(jié) 膽堿受體阻斷藥,教學(xué)要求1.掌握阿托品的作用、臨床應(yīng)用、不良反應(yīng)、中毒的解救；2.山莨菪堿、東莨菪堿與阿托品比較的作用特點(diǎn)及應(yīng)用。3.了解顛茄生物堿的合成、半合成代用品的作用特點(diǎn)。,膽堿受體阻斷藥： 是一類能與膽堿受體結(jié)合，本身不產(chǎn)生或極少產(chǎn)生擬膽堿作用，但卻能阻斷膽堿能神經(jīng)遞質(zhì)乙酰膽堿或其他膽堿受體激動(dòng)藥作用的藥物。,按受體選擇性及用途分：,M受體阻斷藥,N受體阻斷藥,天然生物堿：,人工合成：,阿托品、東莨菪堿,后馬托品、普魯本辛,Nn阻斷藥：,（神經(jīng)節(jié)阻斷藥）,Nm阻斷藥：,（肌松藥）,美加明,去極化型：琥珀膽堿 非去極化型：筒箭毒堿,M膽堿受體阻斷藥,天然形成的生物堿半合成衍生物或合成生物堿,阿托品山莨菪堿東莨菪堿,654-2后馬托品溴丙胺太林,顛茄,莨菪,曼陀羅,曼陀羅（左）及洋金花（右）,【體內(nèi)過(guò)程】,吸收:口服易吸收。,分布:全身各組織,可通過(guò)BBB和胎盤(pán)屏障。,排泄: t1/2 2-4 h，50-60%以原形自尿排出。,阿托品（Atropine）,（）M-R大劑量：（）N1-R,藥理作用和臨床應(yīng)用,機(jī)制,阿托品,阿托品（atropine）,作用機(jī)制,唾液腺 汗腺 淚腺 呼吸道腺體 消化道腺體,阿托品,隨劑量增加，依次作用腺體眼平滑肌心臟血管CNS,特點(diǎn),1.腺體：,抑制腺體分泌,藥理作用與臨床應(yīng)用,全麻前給藥 嚴(yán)重的盜汗流涎,2.眼睛：,阿托品,擴(kuò)瞳，眼壓升高，調(diào)節(jié)麻痹,（1）擴(kuò)瞳,阿托品,圖8-2 虹膜平滑肌示意圖,（2）眼內(nèi)壓升高,阿托品,圖8-3 房水出路(箭頭示房水流出方向),阿托品,圖8-5 M膽堿受體激動(dòng)藥和阻斷藥對(duì)眼的作用,睫狀肌M-R(-)睫狀肌松弛而退向外緣懸韌帶拉緊晶狀體變扁平屈光度減低,晶狀體,(3)調(diào)節(jié)麻痹,睫狀肌,懸韌帶,阿托品,圖8-4 調(diào)節(jié)麻痹示意圖,藥理作用與臨床應(yīng)用,虹膜睫狀體炎 驗(yàn)光配鏡,阿托品,胃腸 膀胱逼尿肌 輸尿管 、膽管、支氣管 括約肌 子宮,阿托品,3.平滑?。?松弛平滑肌,平滑肌解痙,藥理作用與臨床應(yīng)用,內(nèi)臟絞痛,阿托品,4.心臟：,心率,小量（0.40.6mg)：少數(shù)人減慢,較大量（12mg)：加快,房室傳導(dǎo)：,(-)突觸前膜的M1-R(負(fù)反饋),(-)竇房結(jié)的M2-R,加速,阿托品,藥理作用與臨床應(yīng)用,緩慢型心律失常,阿托品,5.血管：,機(jī)制： (與M受體阻斷無(wú)關(guān)),阿托品,治療量無(wú)明顯變化大量血管擴(kuò)張 改善微循環(huán),體溫升高的代償性散熱反應(yīng)直接擴(kuò)張血管作用,藥理作用與臨床應(yīng)用,抗休克,阿托品,治療劑量 輕度興奮延髓及其高級(jí)中樞 弱的迷走N興奮作用較大劑量 輕度興奮延髓和大腦（12mg）中毒劑量 明顯中毒癥狀（譫妄、昏迷等）（10mg以上）持續(xù)大劑量 興奮轉(zhuǎn)為抑制，最終可致 循環(huán)和呼吸衰竭,阿托品,6.中樞神經(jīng)系統(tǒng)(CNS)：,興奮,藥理作用與臨床應(yīng)用,有機(jī)磷中毒解救,阿托品,不良反應(yīng),1.副作用,阿托品,2.使用過(guò)量,呼吸加深加快、高熱、譫妄、驚厥等。,3.嚴(yán)重中毒,中樞抑制，昏迷和呼吸麻痹等。,阿托品的副作用,阿托品,瞳孔放大,阿托品的副作用,阿托品,視物模糊,阿托品的副作用,阿托品,思維混亂,阿托品的副作用,阿托品,便秘,阿托品的副作用,阿托品,尿潴留,po: 1mg/次,3mg/天 sc or iv : 2mg/次,阿托品,注意！,阿托品的極量:,中毒解救 ,毒扁豆堿14mg（小兒0.5mg）,3人工呼吸 物理降溫(兒童更重要),禁忌證 青光眼，前列腺肥大,1、洗胃，促排。,阿托品,iv 緩！,地西泮10mg/2ml,2、藥物：,山莨菪堿 (Anisodamine), 外周作用： 與阿托品相似，較弱 胃腸道和血管平滑肌解痙作用的選擇性較高,山莨菪堿 (Anisodamine), 中樞作用： 脂溶性低，不易通過(guò)BBB，幾乎無(wú)中樞作用 應(yīng)用： 感染性休克、內(nèi)臟平滑肌絞痛, 外周作用： 作用性質(zhì)同阿托品，程度稍有差異 對(duì)腺體作用強(qiáng)1倍 對(duì)心血管和平滑肌作用較弱,東莨菪堿,中樞作用：不同于阿托品！ 對(duì)中樞有較強(qiáng)的抑制作用 （鎮(zhèn)靜催眠、欣快感，但興奮呼吸中樞） 應(yīng)用： 麻醉前給藥、暈動(dòng)病、震顫麻痹,東莨菪堿,測(cè)試,1膽絞痛的最佳治療方案A阿托品+阿司匹林 B哌替啶 C阿托品 D阿托品+哌替啶 E阿司匹林,2阿托品用于麻醉前給藥的主要目的是A防止手術(shù)中出血 B鎮(zhèn)靜 C減少呼吸道腺體分泌 D抑制排尿，排便 E協(xié)助改善心臟功能,測(cè)試題,3阿托品導(dǎo)致遠(yuǎn)視的原因是松弛 A睫狀小帶 B睫狀肌 C瞳孔散大肌 D瞳孔括約肌 E虹膜平滑肌3給家兔滴眼后，可使瞳孔明顯擴(kuò)大的藥物是 A異丙腎上腺素 B新斯的明 C阿托品 D多巴胺 E毛果蕓香堿,4阿托品治療胃絞痛時(shí)，出現(xiàn)口干、心悸等反應(yīng)屬于A興奮反應(yīng) B繼發(fā)反應(yīng) C后遺作用 D副作用 E毒性作用,6東莨菪堿不能用于 A麻醉前給藥 B中藥麻醉