泰樂菌素PPT課件

1、 （16元環(huán)）元環(huán)）第一代大環(huán)內(nèi)酯類：第一代大環(huán)內(nèi)酯類：紅霉素紅霉素 乙酰螺旋霉素乙酰螺旋霉素 麥迪霉素麥迪霉素 吉他霉素吉他霉素 交沙霉素交沙霉素（14元環(huán)）元環(huán)）第二代大環(huán)內(nèi)酯類：第二代大環(huán)內(nèi)酯類：克拉霉素克拉霉素 羅紅霉素羅紅霉素 阿奇霉素阿奇霉素 羅他霉素羅他霉素（14元環(huán)）元環(huán)）（15元環(huán)）元環(huán)）（16元環(huán)）元環(huán)）核糖體循環(huán)核糖體循環(huán)(一一)起始階段起始階段+70s始動復合物始動復合物( (二二) )肽鏈延長肽鏈延長移位酶移位酶大環(huán)內(nèi)酯類大環(huán)內(nèi)酯類(-)(三三)終止階段終止階段大環(huán)內(nèi)酯類抑制細菌蛋白質(zhì)合成紅霉素是從紅鏈絲菌培養(yǎng)液中提取的抗生素，紅霉素是從紅鏈絲菌培養(yǎng)液中提取的抗生素，

2、包含由包含由a、b、c、d、e五種成分，其中五種成分，其中a的抗的抗菌活性最強，菌活性最強，臨床上常用的是紅霉素臨床上常用的是紅霉素a。紅霉素其不易溶于水，紅霉素其不易溶于水，溶解度隨溫度升高而降低，溶解度隨溫度升高而降低，在在55時溶解度最低時溶解度最低，水溶液，水溶液ph值在值在6-8時穩(wěn)定，時穩(wěn)定， ph值低于值低于4時迅速破壞。時迅速破壞。4下可存放下可存放3周，藥周，藥效不降低。臨床常用乳糖酸鹽、琥珀酸乙酯及效不降低。臨床常用乳糖酸鹽、琥珀酸乙酯及硫氰酸鹽，而硫氰酸鹽，而硫氰酸鹽為動物專用藥硫氰酸鹽為動物專用藥。為窄譜抗生素，與青霉素相似而略廣為窄譜抗生素，與青霉素相似而略廣 g+球

3、菌：金葡菌、鏈球菌、肺炎雙球菌等球菌：金葡菌、鏈球菌、肺炎雙球菌等 g+桿菌：白喉桿菌、破傷風桿菌等桿菌：白喉桿菌、破傷風桿菌等 g-球菌：腦膜炎雙球菌、淋球菌等球菌：腦膜炎雙球菌、淋球菌等 螺旋體螺旋體 放線菌放線菌 某些某些g-桿菌：百日咳桿菌、彎曲桿菌等桿菌：百日咳桿菌、彎曲桿菌等 軍團菌首選軍團菌首選 支原體、衣原體、立克次體支原體、衣原體、立克次體 厭氧菌厭氧菌 相似：相似：略廣：略廣：改變靶位結構：改變靶位結構：23s rrna23s rrna腺嘌呤甲基化腺嘌呤甲基化降低胞膜的通透性：藥物滲入菌體內(nèi)減少降低胞膜的通透性：藥物滲入菌體內(nèi)減少主動流出增加：細菌通過主動流出系統(tǒng)將藥物泵主

4、動流出增加：細菌通過主動流出系統(tǒng)將藥物泵出菌體外出菌體外產(chǎn)生滅活酶：如：酯酶、磷酸化酶產(chǎn)生滅活酶：如：酯酶、磷酸化酶乙酰螺旋霉素（乙酰螺旋霉素（acetylspiramycin）麥迪霉素（麥迪霉素（midecamycin ）吉他霉素（吉他霉素（kitasamycin） 交沙霉素（交沙霉素（josamycin）1.1.體內(nèi)過程與紅霉素相似；體內(nèi)過程與紅霉素相似；2.2.抗菌譜與紅霉素相似；抗菌譜與紅霉素相似；3.3.抗菌活性與紅霉素抗菌活性與紅霉素相似或略低相似或略低；4.4.用于耐紅霉素菌株和不能耐受紅霉素的患者；用于耐紅霉素菌株和不能耐受紅霉素的患者；5.5.不良反應較紅霉素輕不良反應較紅霉

5、素輕。 （1）藥效學）藥效學 泰樂菌素抗菌作用機理和抗菌譜與紅霉素相似，泰樂菌素抗菌作用機理和抗菌譜與紅霉素相似，要對革蘭氏陽性菌和一些革蘭氏陰性菌、螺旋體和支原體有要對革蘭氏陽性菌和一些革蘭氏陰性菌、螺旋體和支原體有抑制作用，抑制作用，對支原體特別有效是本品的特點。對支原體特別有效是本品的特點。對革蘭氏陽性對革蘭氏陽性菌的作用較紅霉素稍弱，與其它大環(huán)內(nèi)酯類抗菌素之間有菌的作用較紅霉素稍弱，與其它大環(huán)內(nèi)酯類抗菌素之間有交交叉耐藥叉耐藥現(xiàn)象。此外，還可用作仔豬的飼料添加劑，能促進增現(xiàn)象。此外，還可用作仔豬的飼料添加劑，能促進增重和提高飼料報酬。重和提高飼料報酬。（2）藥動學）藥動學 酒石酸酒石酸

6、泰樂菌素內(nèi)服后易從胃腸道（主要是腸泰樂菌素內(nèi)服后易從胃腸道（主要是腸道）吸收。道）吸收。磷酸泰磷酸泰樂菌素則較少被吸收。泰樂菌素堿基注射樂菌素則較少被吸收。泰樂菌素堿基注射液皮下或肌內(nèi)注射能迅速吸收。液皮下或肌內(nèi)注射能迅速吸收。泰樂菌素吸收后同紅霉素一泰樂菌素吸收后同紅霉素一樣在體內(nèi)廣泛分布，注射給藥的臟器濃度比內(nèi)服高樣在體內(nèi)廣泛分布，注射給藥的臟器濃度比內(nèi)服高23倍，但倍，但不易透入腦脊液。不易透入腦脊液?？死顾兀死顾兀╟larithromycinclarithromycin）羅紅霉素（羅紅霉素（roxithromycinroxithromycin） 阿奇霉素（阿奇霉素（azithro

7、mycinazithromycin） 羅他霉素（羅他霉素（rokitamycinrokitamycin） 林可霉素（林可霉素（lincomycinlincomycin）和）和 克林霉素（克林霉素（clindamycin clindamycin ） 1. 1. 抗菌譜：較窄抗菌譜：較窄 作用強：作用強：g g+ +球菌、厭氧菌球菌、厭氧菌 敏敏 感：感：g g+ +桿菌、桿菌、 無無 效：效：g g- -桿菌、腸球菌、艱難梭菌桿菌、腸球菌、艱難梭菌 2. 2. 抗菌機理：抗菌機理： （與紅霉素相同）（與紅霉素相同） 與核糖體與核糖體50s50s亞基結合，阻止蛋白的合成亞基結合，阻止蛋白的合成 注意：林可霉素注意：林可霉素 + + 紅霉素紅霉素 拮抗作用拮抗作用 3.3.主要特點是骨組織濃度高主