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n大環(huán)內(nèi)酯類抗生素的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)n抗菌作用機(jī)理n作用特點(diǎn)n代表藥物及臨床應(yīng)用大環(huán)內(nèi)酯類抗生素的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)n本類抗生素為一組具有12、14、16員大內(nèi)酯環(huán)的弱堿性化合物。臨床常用品種有紅霉素,柱晶白霉素、螺旋霉素、麥迪霉素以及衍生物乙酰、丙酰螺旋霉素等??咕饔脵C(jī)理作用特點(diǎn):n1. 本類抗生素對(duì)革蘭氏陽(yáng)性球菌、革蘭氏陰性球菌及桿菌中的嗜血性流感桿菌、百日咳桿菌等,特別是對(duì)耐-內(nèi)酰胺類、耐氨基糖苷類藥物的菌,均有較好的抗菌活性。對(duì)支原衣原體、立克次體及厭氧菌均有效。n2. 本類藥物可口服,在體內(nèi)分布廣泛,分布容積大,尤其有良好的肺組織趨向性,對(duì)桿菌性、衣原體性支原體性肺炎,有較滿意的療效。作用特點(diǎn):n此類藥物生物利用度低,對(duì)酸水解作用缺乏耐受性。n細(xì)菌對(duì)大環(huán)內(nèi)酯類藥物很容易產(chǎn)生耐藥性,而且一旦對(duì)大環(huán)內(nèi)酯類耐藥,則也對(duì)林可霉素類及鏈霉殺菌素耐藥,這一現(xiàn)象稱為MLS耐藥性。n有關(guān)實(shí)驗(yàn)表明,臨床應(yīng)用本類藥物時(shí),要強(qiáng)調(diào)用足量,以減少誘導(dǎo)的耐藥菌株產(chǎn)生。代表藥物及臨床應(yīng)用n紅霉素n乙酰螺旋霉素【應(yīng)用】紅霉素主要用于治療耐青霉素的金葡菌感染和青霉素過(guò)敏者。也是白喉帶菌者、支原體肺炎、沙眼衣原體所致嬰兒肺炎及結(jié)腸炎、彎曲桿菌所致敗血病或腸炎的首選藥??咕V和其他大環(huán)內(nèi)酯類抗生素相似,但其抗菌活性
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