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文檔簡介
1、支氣管哮喘常用的藥物(1) 3受體激動(dòng)劑3-受體激動(dòng)劑一直被評為支氣管哮喘治療的首選藥物,在治療上起著重要 作用。其主要藥理作用如下: 擴(kuò)張支氣管; 增加氣道粘膜纖毛清除能力; 抑制各種炎性介質(zhì)的 釋放; 抑制滲出性水腫; 降低肺動(dòng)脈高壓和增加心室射血分?jǐn)?shù)等。故可用 于治療支氣管哮喘。3-受體激動(dòng)劑分為三代:第一代 3-受體激動(dòng)劑:其特點(diǎn)是選擇性低,對 a (31和超受體均有一定興奮作用。作用時(shí)間短, 應(yīng)用劑量大,心血管系統(tǒng)副作用大。主要有如下一些藥物: 腎上腺素:可興奮a受體及3受體,可產(chǎn)生平喘作用,使支氣管粘膜充血水腫減輕。 同時(shí)可使心肌收縮力增強(qiáng),心率加快,心排血量增加,血壓升高,基礎(chǔ)代
2、謝率 增加。對支氣管的作用強(qiáng)而迅速,但較短暫,且副作用較大,臨床很少應(yīng)用。 異丙腎上腺素:對3受體作用強(qiáng)。對a受體幾乎無作用,因?qū)π呐K的興奮性較大,且易產(chǎn) 生耐藥性,目前臨床上也較少應(yīng)用。 異丙喘寧:對支氣管平滑肌的 32 受體有一定的選擇性,能顯著緩解組胺、 5 羥色胺和 乙酰膽堿誘發(fā)的支氣管哮喘,產(chǎn)生較好的支氣管舒張效應(yīng)。 氯喘通:選擇性激動(dòng) 超受體,有較顯著的支氣管擴(kuò)張作用,對心臟的副作用較小 對組胺和乙酰膽堿誘發(fā)的支氣管哮喘有良好的緩解作用。臨床適宜治療支氣管 哮喘、喘息型支氣管炎等。 喘速 xx:主要作用于 超受體,同時(shí)具有罌粟堿樣直接松弛支氣管平滑肌作用。其對 支氣管平滑肌擴(kuò)張效應(yīng)
3、的強(qiáng)度為異丙腎上腺素的 510倍,對心血管中樞神經(jīng) 系統(tǒng)的影響較小。不良反應(yīng)較少,主要為心悸、頭重感、口干、胃腸道反應(yīng) 等。第二代3-受體激動(dòng)劑:特點(diǎn)為對32受體的選擇性提高,興奮作用增強(qiáng),作用時(shí)間延長,對心血管的副作用減少。常用的藥物如下: xx 喘 xx:具有高選擇性的強(qiáng)效 32 受體激動(dòng)劑。是目前臨床應(yīng)用最廣泛的平喘藥物之 一,其對支氣管平滑肌的舒張作用強(qiáng)而持久,對心血管和中樞神經(jīng)系統(tǒng)影響很 小,被認(rèn)為是目前比較安全有效的平喘藥。臨床適用于支氣管哮喘、喘息型支 氣管炎、支氣管痙攣等。對嚴(yán)重支氣管哮喘患者或哮喘持續(xù)狀態(tài),可考慮用靜 滴給藥。 叔丁喘寧:高選擇性興奮 32 受體,對支氣管的舒
4、張作用較異丙喘寧大 2 倍,同時(shí)可抑 制炎性生物介質(zhì)的釋放,減輕粘膜水腫,增加粘膜纖毛廓清能力,在應(yīng)用推薦 劑量時(shí)很少引起心血管不良反應(yīng)。 xx 雙喘定:高選擇性興奮 32 受體,對支氣管平滑肌興奮性較小,但對心臟興奮作用極弱,作用時(shí)間較長,適用于急慢性哮喘,不良反應(yīng)有心悸、手指震顫、頭痛 其他:包括雙甲苯喘定、茶丙喘寧、酚丙喘寧、吡丁喘寧等,均屬此類藥物。第三代3-受體激動(dòng)劑:其特點(diǎn)為對 超受體選擇性更高,效應(yīng)更強(qiáng)。不良反應(yīng)減少,作用時(shí)間達(dá) 8小時(shí)以上。用量一般較小,為微克水平。主要產(chǎn)品如下: 氨雙氯喘通:為強(qiáng)效高選擇性 32 受體激動(dòng)劑,具有明顯的支氣管擴(kuò)張作用,而對心血管 系統(tǒng)影響很小。
5、可口服、霧化及直腸給藥,適用于治療支氣管哮喘、喘息性支 氣管炎及某些肺氣腫等引起支氣管痙攣的病癥。不良反應(yīng)有短暫頭昏、輕度震 顫等,但比其他品種為輕。 異丙喹喘寧、叔丁氯喘通、息克平、福摩特羅等藥,均屬此類。(2)黃嘌呤類藥物該類藥物的藥理作用有: 舒張支氣管:通過刺激內(nèi)源性兒茶酚胺的釋放和抑制磷酸二酯酶而實(shí)現(xiàn)。 增強(qiáng)呼吸肌 的收縮力; 興奮呼吸中樞; 影響鈣離子的轉(zhuǎn)運(yùn); 拮抗腺苷酸作用; 抗炎作用。因此可用于哮喘的治療。常用的藥物有: 氨茶堿:口服0.10.2mg,日3次;靜脈用藥首次負(fù)荷劑量為56mg/kg體重,然后以0.50.7mg/kg體重h-1的劑量維持。 二羥丙基茶堿 (喘定 )該
6、藥水溶液為中性,對胃刺激性小、易吸收,作用較氨茶堿弱,對心血管 副作用卻減少,僅為氨茶堿的,尤適合于老年人。0.10.2mg,每日3次。 膽茶堿:與喘定相似,副作用較氨茶堿輕,但作用亦較氨茶堿弱。0.10.2mg,每日3次。 三丙基黃嘌呤:為新型的無腺苷拮抗作用的制劑,不經(jīng)肝臟代謝,而由腎臟清除,避免了 清除率大的波動(dòng),對中樞無興奮作用,是很有前途的藥物。(3) 抗膽堿藥抗膽堿藥物通過與乙酰膽堿競爭 M 受體上的相同結(jié)合部位而發(fā)揮競爭性拮 抗作用,從而減輕支氣管的張力,緩解支氣管哮喘的氣道阻塞癥狀。大量臨床 研究表明,穩(wěn)定期哮喘霧化吸入抗膽堿藥后均發(fā)揮顯著的支氣管舒張作用,但 與選擇性憐受體激
7、動(dòng)劑相比較,其相對療效目前爭議頗大。研究抗膽堿藥與憐受體激動(dòng)劑聯(lián)合用治療穩(wěn)定期哮喘的療效,絕大多數(shù)結(jié)果顯示,聯(lián)合用藥療 效,不但強(qiáng)于各自單用,而且維持時(shí)間也顯著延長。這兩類藥經(jīng)不同機(jī)制發(fā)揮 氣道舒張作用,因而療效互不依賴,聯(lián)合用時(shí)產(chǎn)生相加作用。(4) 糖皮質(zhì)類固醇糖皮質(zhì)激素的藥理作用有: 抗炎作用; 抗過敏作用; 松弛氣道平滑肌的作用; 可阻止遲發(fā) 性變態(tài)反應(yīng)和降低支氣管的高反應(yīng)性。因此,糖皮質(zhì)類固醇激素可用于防治支 氣管哮喘。潑尼松龍和潑尼松常口服用,成人每日30mg,數(shù)天后產(chǎn)生最大功 效,減量維持在515mg。常用療程為7天。氫化可的松可注射用,首次劑量 4mg/kg體重,每6小時(shí)1次,一
8、般用13天,有效后改口服。霧化吸入的有二丙酸氯的米松、丁的去炎松等,劑量為每天< 800g。(5) 抗過敏藥干擾或阻斷氣道變應(yīng)性疾病每一環(huán)節(jié)的藥物都可稱為抗過敏藥物,此類藥 物為哮喘防治的一線藥物。常用的藥物有: 色 xx 酸鈉:為肥大細(xì)胞穩(wěn)定劑,可抑制肥大細(xì)胞釋放炎性介質(zhì),抑制嗜酸粒細(xì)胞、中 性粒細(xì)胞和肺泡巨噬細(xì)胞的激活,具有抗氣道變應(yīng)性的炎癥效應(yīng)。長期治療肺 功能可有明顯改善。此藥為治療哮喘最安全的藥,副作用很小。 酮替 xx酮替芬的藥理作用:抑制炎性介質(zhì)的合成和釋放; 拮抗炎癥性介質(zhì);提高3受體的活 性,使其向高親和力狀態(tài)轉(zhuǎn)化; 對細(xì)胞內(nèi)的Ca+啲釋放有抑制作用。臨床應(yīng) 用有效率可高達(dá) 90%,副作用較少,長期服用僅有輕度的鎮(zhèn)靜作用。 抗組胺藥:該類藥物可拮抗組胺、白三烯和血小板活
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