齊魯醫(yī)學(xué)抗心絞痛藥(醫(yī)本)

Chapter28抗心絞痛藥DrugsUsedforAnginaPectoris1抗心絞痛藥(醫(yī)本)共33頁(yè)，您現(xiàn)在瀏覽的是第1頁(yè)!InstructionalObjectives列舉抗心絞痛藥物分類及代表藥。簡(jiǎn)述硝酸甘油、-R阻斷藥及鈣拮抗藥抗心絞痛作用。分析硝酸酯類與-R阻斷藥合用治療心絞痛是否合理。2抗心絞痛藥(醫(yī)本)共33頁(yè)，您現(xiàn)在瀏覽的是第2頁(yè)!§1Introduction(概述)心絞痛（anginapectoris）是因冠脈供血不足引起的心肌急劇的、暫時(shí)的缺血與缺氧綜合征，臨床表現(xiàn)為胸骨后壓榨性疼痛并向左上肢放射。3抗心絞痛藥(醫(yī)本)共33頁(yè)，您現(xiàn)在瀏覽的是第3頁(yè)!【心絞痛分類】穩(wěn)定型心絞痛

Stableanginapectoris

冠脈粥樣硬化，激動(dòng)或勞累時(shí)發(fā)作。不穩(wěn)定型心絞痛

Unstableanginapectoris冠脈粥樣硬化，血栓，疼痛更強(qiáng)，持續(xù)時(shí)間更長(zhǎng)，可發(fā)展為急性心?；蜮?。變異型心絞痛

Variantanginapectoris

冠脈痙攣所致，夜間或休息時(shí)發(fā)作。4抗心絞痛藥(醫(yī)本)共33頁(yè)，您現(xiàn)在瀏覽的是第4頁(yè)!決定心肌耗氧量因素室壁張力Ventricularwalltension心率HR心室收縮力Ventricularcontractility射血時(shí)間Ejectiontime三項(xiàng)乘積＝收縮壓×心率×左心室射血時(shí)間二項(xiàng)乘積＝收縮壓×心率5抗心絞痛藥(醫(yī)本)共33頁(yè)，您現(xiàn)在瀏覽的是第5頁(yè)!Normal供氧需氧Angina供氧耗氧冠脈硬化痙攣栓塞HR↑收縮力↑心室容積↑射血時(shí)間↑6抗心絞痛藥(醫(yī)本)共33頁(yè)，您現(xiàn)在瀏覽的是第6頁(yè)!治療原則：耗氧室壁張力心率心肌收縮力心臟負(fù)荷冠脈血流量側(cè)枝循環(huán)心舒張時(shí)間供氧〓恢復(fù)心肌氧的供需平衡7抗心絞痛藥(醫(yī)本)共33頁(yè)，您現(xiàn)在瀏覽的是第7頁(yè)!§2硝酸酯類

Organicnitrates硝酸甘油Nitroglycerin

['naitr?u'ɡlis?ri:n]

【Pharmacokinetics】藥動(dòng)學(xué)

1.口服無(wú)效,舌下含服；

first-passelimination

2.可透皮吸收。8抗心絞痛藥(醫(yī)本)共33頁(yè)，您現(xiàn)在瀏覽的是第8頁(yè)!2.擴(kuò)張冠脈，↑缺血區(qū)血流

Nitroglycerin→舒張側(cè)支血管→血流重新分布→從非缺血區(qū)經(jīng)側(cè)支流向缺血區(qū)→缺血區(qū)血供↑3.↓LVEDP，↑心內(nèi)膜血供

Nitroglycerin擴(kuò)V→LVEDP↓擴(kuò)心外膜大血管4.保護(hù)缺血的心肌NOPGI2↑、降鈣素基因相關(guān)肽↑9抗心絞痛藥(醫(yī)本)共33頁(yè)，您現(xiàn)在瀏覽的是第9頁(yè)!10抗心絞痛藥(醫(yī)本)共33頁(yè)，您現(xiàn)在瀏覽的是第10頁(yè)!The1998NobelPrizeinPhysiologyorMedicineNitricoxideasasignalingmoleculeinthecardiovascularsystemRobertFFurchgottLouisJIgnarroFeridMurad紐約州立大學(xué)─

佛曲家加州大學(xué)洛杉磯分校─

伊各納若德州大學(xué)休士頓醫(yī)學(xué)院─

繆瑞11抗心絞痛藥(醫(yī)本)共33頁(yè)，您現(xiàn)在瀏覽的是第11頁(yè)!【Adversereactions】不良反應(yīng)

1.擴(kuò)血管：

面頰發(fā)紅、搏動(dòng)性頭痛、眼壓↑、體位性低血壓、顱內(nèi)壓↑。2.耐受性：

間歇給藥：間隔8小時(shí)以上補(bǔ)充含巰基藥：卡托普利等硝酸異山梨酯(消心痛)單硝酸異山梨酯12抗心絞痛藥(醫(yī)本)共33頁(yè)，您現(xiàn)在瀏覽的是第12頁(yè)!2.↑缺血區(qū)供血供氧(1)HR↓→舒張期↑→心內(nèi)膜血流↑(2)增加缺血區(qū)側(cè)支循環(huán)(3)促氧合Hb中氧的解離→組織氧供↑13抗心絞痛藥(醫(yī)本)共33頁(yè)，您現(xiàn)在瀏覽的是第13頁(yè)!§4鈣通道阻斷藥

CalciumChannelBlockers

硝苯地平(心痛定Nifedipine)維拉帕米(異搏定Verapamil)地爾硫卓(Diltiazem)14抗心絞痛藥(醫(yī)本)共33頁(yè)，您現(xiàn)在瀏覽的是第14頁(yè)!【Clinicaluses】臨床應(yīng)用變異性心絞痛：

firstchoice首選2.穩(wěn)定型或不穩(wěn)定型心絞痛3.急性心肌梗死優(yōu)點(diǎn)：1.可用于伴支氣管哮喘的患者；2.可用于伴外周血管痙攣性疾病患者；3.心肌抑制較弱，較少誘發(fā)心衰。15抗心絞痛藥(醫(yī)本)共33頁(yè)，您現(xiàn)在瀏覽的是第15頁(yè)!心絞痛伴高血壓患者，下列宜選用的藥物有（）A.nitroglycerinB.captoprilC.propranololD.nifedipineE.hydrochlorothiazideX型題16抗心絞痛藥(醫(yī)本)共33頁(yè)，您現(xiàn)在瀏覽的是第16頁(yè)!不屬于硝酸甘油作用機(jī)制的是A.降低室壁張力B.降低心肌氧耗量C.擴(kuò)張心外膜血管D.降低左室舒張末期壓

E.降低心肌的收縮力17抗心絞痛藥(醫(yī)本)共33頁(yè)，您現(xiàn)在瀏覽的是第17頁(yè)!男性，70歲，近5年出現(xiàn)活動(dòng)后呼吸困難，一個(gè)月前出現(xiàn)明顯的氣喘、下肢水腫，既往二十余年前發(fā)現(xiàn)有高血壓病史，未經(jīng)任何治療。

查體：T37.1℃，R24次/分，Bp150/96mmHg，頸靜脈充盈，左肺可聞及細(xì)濕羅音，心界兩側(cè)擴(kuò)大，心律不整，HR105次/分，雙下肢明顯凹陷性水腫。

初步診斷：1.左心衰竭；2.肺水腫；3.高血壓。病例18抗心絞痛藥(醫(yī)本)共33頁(yè)，您現(xiàn)在瀏覽的是第18頁(yè)!【發(fā)病機(jī)理】Animbalanceinthemyocardialoxygensupply-requirement心肌需氧與供氧失平衡19抗心絞痛藥(醫(yī)本)共33頁(yè)，您現(xiàn)在瀏覽的是第19頁(yè)!20抗心絞痛藥(醫(yī)本)共33頁(yè)，您現(xiàn)在瀏覽的是第20頁(yè)!Anginaiscausedbynarrowingofthecoronaryarteries21抗心絞痛藥(醫(yī)本)共33頁(yè)，您現(xiàn)在瀏覽的是第21頁(yè)!【Classificationofantianginaldrugs】抗心絞痛藥物分類1.硝酸酯類Organicnitrates2.-Rblockers3.鈣拮抗劑Calciumchannelblockers

4.Others22抗心絞痛藥(醫(yī)本)共33頁(yè)，您現(xiàn)在瀏覽的是第22頁(yè)!【Pharmacologicalactions】藥理作用擴(kuò)張V回心血量↓擴(kuò)張A外周阻力↓Note:HR↑、心肌收縮力↑→耗氧↑1.↓心肌耗氧量耗氧前負(fù)荷后負(fù)荷23抗心絞痛藥(醫(yī)本)共33頁(yè)，您現(xiàn)在瀏覽的是第23頁(yè)!圖28-2硝酸甘油對(duì)冠脈血流分布的影響24抗心絞痛藥(醫(yī)本)共33頁(yè)，您現(xiàn)在瀏覽的是第24頁(yè)!【Mechanismofvasodilation】(擴(kuò)血管機(jī)理)

硝酸酯類與受體結(jié)合→生成NO→（＋）鳥苷酸環(huán)化酶→cGMP↑→（＋)cGMP依賴性蛋白激酶→肌球蛋白輕鏈去磷酸化→擴(kuò)血管25抗心絞痛藥(醫(yī)本)共33頁(yè)，您現(xiàn)在瀏覽的是第25頁(yè)!【Clinicaluses】臨床應(yīng)用1.各型心絞痛:舌下

Alltypesofanginapectoris2.急性心肌梗死

Acutemyocardialinfarction(AMI)

3.充血性心衰

Congestiveheartfailure（CHF）

26抗心絞痛藥(醫(yī)本)共33頁(yè)，您現(xiàn)在瀏覽的是第26頁(yè)!§3-RBlockers普萘洛爾Propranolol【Antianginaleffects】抗心絞痛作用↓心肌耗氧量

(-)1-R收縮力↓、HR↓、BP↓Note：心肌收縮力射血時(shí)間心容積耗氧27抗心絞痛藥(醫(yī)本)共33頁(yè)，您現(xiàn)在瀏覽的是第27頁(yè)!【Clinicaluses】臨床應(yīng)用穩(wěn)定型心絞痛尤其是伴高血壓和心律失常者。2.心肌梗死：慎用Question-R阻斷劑能否用于變異型心絞痛?NO！收縮冠脈28抗心絞痛藥(醫(yī)本)共33頁(yè)，您現(xiàn)在瀏覽的是第28頁(yè)!1.↓心肌耗氧量：收縮力↓、HR↓

、心負(fù)荷↓2.解除冠脈痙攣

3.保護(hù)缺血心?。悍乐剐募〖?xì)胞Ca2+超載線粒體內(nèi)Ca2+積聚→失去氧化磷酸化能力→細(xì)胞死亡4.抑制血小板聚集：

動(dòng)脈粥樣硬化斑塊破裂

→血小板粘附和聚集→形成血栓→心肌梗死【Antianginaleffects】抗心絞痛作用29抗心絞痛藥(醫(yī)本)共33頁(yè)，您現(xiàn)在瀏覽的是第29頁(yè)!心肌收縮力-R阻斷藥冠狀動(dòng)脈心室容積HR硝酸酯類擴(kuò)張收縮↓↑↑↑↓↓射血時(shí)間↓↑BP↓↓30抗心絞痛藥(醫(yī)本)共33頁(yè)，您現(xiàn)在瀏覽的是第30頁(yè)!心絞痛伴高血壓及哮喘者可用下列何藥治療？

A.nitroglycerinB.captoprilC.propranololD.nifedipineE.hydrochlorothiazideA型題31抗心絞痛藥(醫(yī)本)共33頁(yè)，您現(xiàn)在瀏覽的是第31頁(yè)!變異性心絞痛患者首選藥物是A.硝酸甘油B.卡托普利C.利多卡因D.硝苯地平E.普萘洛爾解析:變異性心絞痛首選鈣拮抗劑,