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消化系統(tǒng)藥物演示文稿當(dāng)前第1頁(yè)\共有53頁(yè)\編于星期四\3點(diǎn)優(yōu)選消化系統(tǒng)藥物當(dāng)前第2頁(yè)\共有53頁(yè)\編于星期四\3點(diǎn)胃的解剖當(dāng)前第3頁(yè)\共有53頁(yè)\編于星期四\3點(diǎn)肝臟和小腸等當(dāng)前第4頁(yè)\共有53頁(yè)\編于星期四\3點(diǎn)消化系統(tǒng)常見(jiàn)的疾病消化性潰瘍包括:1.胃潰瘍:多在餐后半小時(shí)出現(xiàn),持續(xù)1~2小時(shí),逐漸消失,再次進(jìn)餐后疼痛重復(fù)出現(xiàn)。2.十二指腸潰瘍:十二指腸潰瘍疼痛多在餐前空腹時(shí)或半夜出現(xiàn),進(jìn)食或服用制酸劑后可稍緩解。消化性潰瘍具有慢性、周期性、節(jié)律性的特點(diǎn)。當(dāng)前第5頁(yè)\共有53頁(yè)\編于星期四\3點(diǎn)胃潰瘍表現(xiàn)當(dāng)前第6頁(yè)\共有53頁(yè)\編于星期四\3點(diǎn)胃防御因子VS攻擊因子失衡
導(dǎo)致胃潰瘍胃黏膜防御因子黏液、HCO3-、PG、胃局部血流量胃酸、胃蛋白酶、幽門(mén)螺桿菌、酒精等當(dāng)前第7頁(yè)\共有53頁(yè)\編于星期四\3點(diǎn)諾貝爾獎(jiǎng)獲得者
發(fā)現(xiàn)H.pylori當(dāng)前第8頁(yè)\共有53頁(yè)\編于星期四\3點(diǎn)電鏡下的幽門(mén)螺桿菌當(dāng)前第9頁(yè)\共有53頁(yè)\編于星期四\3點(diǎn)電鏡下的幽門(mén)螺桿菌當(dāng)前第10頁(yè)\共有53頁(yè)\編于星期四\3點(diǎn)抗胃潰瘍、十二指腸潰瘍藥分類(lèi)一、抗酸藥二、抑制胃酸產(chǎn)生藥三、胃黏膜保護(hù)藥四、抗幽門(mén)螺桿菌藥當(dāng)前第11頁(yè)\共有53頁(yè)\編于星期四\3點(diǎn)一、抗酸藥:
NaHCO3、Al(OH)3、
Mg(OH)2、三硅酸鎂等。藥物作用機(jī)制:
OH-+H+=H2O
弱堿藥物等與過(guò)多胃酸中和。降低胃內(nèi)酸度,解除胃酸對(duì)十二指腸粘膜的侵蝕及刺激,緩解疼痛和促進(jìn)愈合作用。當(dāng)前第12頁(yè)\共有53頁(yè)\編于星期四\3點(diǎn)抗酸藥
Antacids
氫氧化鋁:1、作用緩慢而持久。2、中和胃酸、產(chǎn)生氯化鋁,形成凝膠,對(duì)潰瘍面有保護(hù)作用。3、長(zhǎng)期使用導(dǎo)致便秘、影響磷酸鹽吸收,導(dǎo)致老年人骨質(zhì)疏松、鋁中毒等。當(dāng)前第13頁(yè)\共有53頁(yè)\編于星期四\3點(diǎn)抗酸藥
Antacids
氫氧化鎂:
特點(diǎn):①抗酸作用強(qiáng),較快,鎂離子有導(dǎo)瀉作用,
與氫氧化鋁合用,相互糾正副作用。②小分子Mg2+可被吸收腎排泄腎功能不良的病人血清中Mg2+上升。三硅酸鎂magnesiumtrisilicate
起效緩慢,作用持久,在胃內(nèi)生成膠狀二氧化硅,對(duì)潰瘍具有保護(hù)作用。當(dāng)前第14頁(yè)\共有53頁(yè)\編于星期四\3點(diǎn)與胃酸產(chǎn)生有關(guān)的受體種類(lèi)當(dāng)前第15頁(yè)\共有53頁(yè)\編于星期四\3點(diǎn)壁細(xì)胞分泌酸的過(guò)程當(dāng)前第16頁(yè)\共有53頁(yè)\編于星期四\3點(diǎn)抑制胃酸產(chǎn)生的藥物分類(lèi)1.H2受體阻斷藥2.膽堿受體阻斷藥3.胃泌素受體阻斷藥4.質(zhì)子泵抑制劑當(dāng)前第17頁(yè)\共有53頁(yè)\編于星期四\3點(diǎn)二、抑制胃酸產(chǎn)生藥當(dāng)前第18頁(yè)\共有53頁(yè)\編于星期四\3點(diǎn)1.H2受體阻斷藥
組胺(H):存在于皮膚、支氣管粘膜、胃腸粘膜的肥大細(xì)胞及嗜堿性細(xì)胞中。組胺與靶細(xì)胞上的受體結(jié)合,產(chǎn)生效應(yīng)(胃腸絞痛,刺激胃壁細(xì)胞,胃酸分泌增加)目的:H2受體阻斷藥抑制胃酸分泌,促進(jìn)潰瘍愈合。代表藥:西咪替丁cimetidine(甲氰咪呱)、雷尼替丁ranitidein等。
當(dāng)前第19頁(yè)\共有53頁(yè)\編于星期四\3點(diǎn)1.H2受體阻斷藥【藥理作用】競(jìng)爭(zhēng)性拮抗壁細(xì)胞上的H2受體,抑制基礎(chǔ)胃酸和夜間胃酸分泌,同時(shí)對(duì)胃泌素(gastrin)及M受體激動(dòng)藥引起的胃酸分泌也有抑制作用。4~6周77%~92%十二指腸潰瘍愈合,胃潰瘍8周愈合率75%~88%。雷尼替丁,尼扎替丁抑制胃酸方面作用比西咪替丁強(qiáng)4~10倍,法莫替丁famotidine比西咪替丁強(qiáng)20~50倍。當(dāng)前第20頁(yè)\共有53頁(yè)\編于星期四\3點(diǎn)1.H2受體阻斷藥【臨床應(yīng)用】十二指腸潰瘍,胃潰瘍(6~8周);胃腸混合潰瘍,消化道出血也可用。【副作用】長(zhǎng)期服用耐受良好,偶見(jiàn)便秘、腹瀉、腹脹及頭痛、皮疹長(zhǎng)期服用西咪替丁,男性可引起陽(yáng)痿,性欲下降,乳房發(fā)育。治療潰瘍病的療程短,潰瘍愈合率較高,不良反應(yīng)較少,但突然停藥時(shí),會(huì)導(dǎo)致胃酸分泌反跳性增加。當(dāng)前第21頁(yè)\共有53頁(yè)\編于星期四\3點(diǎn)
2.M膽堿受體阻斷藥
哌侖西平–M1受體阻斷劑臨床用于胃、十二指腸潰瘍.
特點(diǎn):1.本品對(duì)胃液的pH影響不大,主要是使胃液(包括胃蛋白酶原和胃蛋白酶)分泌量減少,從而使胃最大酸分泌和最高酸分泌下降。
2.療效與西咪替丁相仿,與西咪替丁合用可增強(qiáng)抑制胃酸分泌的效果。3.成人口服常用劑量為50mg,1日2次,早晚餐前一個(gè)半小時(shí)服用。療程以4—6周為宜。
當(dāng)前第22頁(yè)\共有53頁(yè)\編于星期四\3點(diǎn)3.胃泌素受體阻斷藥丙谷胺(proglumide)競(jìng)爭(zhēng)性與胃泌素受體結(jié)合。減少胃酸分泌。對(duì)胃粘膜有保護(hù)作用和促進(jìn)潰瘍愈合;用于胃潰瘍、十二指腸潰瘍、胃炎、急性上消化道出血。用法:每日3—4次,每次0.4g,飯前15分鐘給藥,連續(xù)服30—60天左右當(dāng)前第23頁(yè)\共有53頁(yè)\編于星期四\3點(diǎn)4.胃壁細(xì)胞質(zhì)子泵抑制劑
質(zhì)子泵抑制藥(protonpumpinhibitor)又稱(chēng)H+-K+-ATP酶抑制藥,是新型抗消化性潰瘍藥。療效確切,不良反應(yīng)少,近年來(lái)被廣泛應(yīng)用。臨床常用的有奧美拉唑(omeprazole)蘭索拉唑(lansoprazole)泮托拉唑(pantoprazole)雷貝拉唑(rabeprazole)當(dāng)前第24頁(yè)\共有53頁(yè)\編于星期四\3點(diǎn)當(dāng)前第25頁(yè)\共有53頁(yè)\編于星期四\3點(diǎn)奧美拉唑Omeprazole
又稱(chēng)洛賽克(losec)第一代質(zhì)子泵抑制劑【藥理作用與作用機(jī)制】
胃H+-K+-ATP酶又稱(chēng)質(zhì)子泵,由α和β兩個(gè)亞單位組成。H+-K+-ATP酶抑制藥與H+-K+-ATP酶的α亞單位結(jié)合,使酶失去活性,抑制H+的分泌。其抑酸作強(qiáng)而持久,可使胃內(nèi)pH值升高至7,一次用藥后大部分胃酸分泌被抑制24h以上,同時(shí)胃蛋白酶分泌也有減少。對(duì)幽門(mén)螺桿菌有抑制作用。當(dāng)前第26頁(yè)\共有53頁(yè)\編于星期四\3點(diǎn)奧美拉唑
omeprazole【副作用】1%~2%頭痛、頭暈、口干、惡心、腹脹、失眠,偶見(jiàn)皮疹,男性乳房女性化。長(zhǎng)期服用,胃內(nèi)細(xì)菌過(guò)度生長(zhǎng)。
當(dāng)前第27頁(yè)\共有53頁(yè)\編于星期四\3點(diǎn)蘭索拉唑
Lansoprazole是第二代質(zhì)子泵抑制藥。抑制胃酸分泌、升高血胃泌素、胃粘膜保護(hù)作用及抗幽門(mén)螺桿菌作用。抑制胃酸分泌作用及抗幽門(mén)螺桿菌作用較奧美拉唑(omeprazole)強(qiáng)。當(dāng)前第28頁(yè)\共有53頁(yè)\編于星期四\3點(diǎn)二.粘膜保護(hù)藥
MucosalProtectiveAgents增強(qiáng)胃粘膜屏障功能的藥物胃粘膜屏障細(xì)胞屏障粘液-HCO3-
鹽屏障抵抗和防止胃酸和胃蛋白酶的侵蝕作用胃粘膜屏障作用當(dāng)前第29頁(yè)\共有53頁(yè)\編于星期四\3點(diǎn)米索前列醇(misoprostol)是前列腺素E1
的衍生物;基本藥理作用有:1.抑制基礎(chǔ)胃酸分泌;2.抑制組胺、胃泌素、食物等刺激引起的胃酸和胃蛋白酶的分泌;3.提高粘液和HCO3-鹽分泌;4.促進(jìn)胃粘膜上皮細(xì)胞的重建和增殖;5.增加胃粘膜血流。當(dāng)前第30頁(yè)\共有53頁(yè)\編于星期四\3點(diǎn)當(dāng)前第31頁(yè)\共有53頁(yè)\編于星期四\3點(diǎn)米索前列醇(misoprostol)【臨床應(yīng)用】1.胃和十二指腸潰瘍,有預(yù)防復(fù)發(fā)作用。2.對(duì)長(zhǎng)期應(yīng)用非甾體抗炎藥引起的消化性潰瘍、胃出血,作為細(xì)胞保護(hù)藥有特效。3.有子宮收縮作用,可用于產(chǎn)后止血?!静涣挤磻?yīng)】1.腹瀉、頭痛、頭暈等。2.孕婦及前列腺素過(guò)敏者禁用。當(dāng)前第32頁(yè)\共有53頁(yè)\編于星期四\3點(diǎn)硫糖鋁sucralfate
與潰瘍面的親和力是正常粘膜的6倍,形成保護(hù)屏障;促進(jìn)胃和十二指腸粘膜合成PGE2;增強(qiáng)表皮生長(zhǎng)因子、堿性成纖維細(xì)胞生長(zhǎng)因子作用,使之聚集于潰瘍區(qū),促進(jìn)潰瘍愈合。當(dāng)前第33頁(yè)\共有53頁(yè)\編于星期四\3點(diǎn)硫糖鋁sucralfate臨床應(yīng)用治療消化性潰瘍、反流性食道炎、慢性糜爛性胃炎。Sucralfate在酸性環(huán)境中才能發(fā)揮作用,硫糖鋁必須空腹攝入,餐前1小時(shí)與睡前服用效果最好。嚼碎與唾液攪和,或研成粉末后服下能發(fā)揮最大效應(yīng)。。服藥后30min內(nèi)禁用抗酸藥、胃酸分泌抑制藥。當(dāng)前第34頁(yè)\共有53頁(yè)\編于星期四\3點(diǎn)硫糖鋁sucralfate不良反應(yīng)不良反應(yīng)輕,約有2%患者可有便秘。腎衰病人應(yīng)特別謹(jǐn)慎。偶有口干、惡心、皮疹及頭暈。
當(dāng)前第35頁(yè)\共有53頁(yè)\編于星期四\3點(diǎn)枸櫞酸鉍鉀
bismuthpotassiumcitrate膠體鉍的一種。吸附胃蛋白酶并降低其活性。覆蓋于潰瘍表面形成保護(hù)層,以減少胃酸、胃蛋白酶等對(duì)潰瘍面的刺激,促進(jìn)潰瘍愈合。膠體鉍能引起幽門(mén)螺桿菌與胃上皮分離,隨后細(xì)菌溶解??瓜詽冏饔门cH2受體拮抗藥相似。也用于慢性淺表性及萎縮性胃炎等。腎功能不良者仍禁用。當(dāng)前第36頁(yè)\共有53頁(yè)\編于星期四\3點(diǎn)當(dāng)前第37頁(yè)\共有53頁(yè)\編于星期四\3點(diǎn)抗幽門(mén)螺旋桿菌藥
AgentsUsedininfectionofHelicobacterPylori潰瘍病的復(fù)發(fā)是一個(gè)非常令人困擾的問(wèn)題。抑制胃酸藥物雖然能促進(jìn)其愈合,但其復(fù)發(fā)率常達(dá)到80%,最后不得不用外科手術(shù)治療。1983年,Warren和Marshall從人的胃粘膜中分離出幽門(mén)螺桿菌(H.pylori)。證明其感染與消化性潰瘍的關(guān)系。當(dāng)前第38頁(yè)\共有53頁(yè)\編于星期四\3點(diǎn)抗幽門(mén)螺旋桿菌藥
AgentsUsedininfectionofHelicobacterPylori十二指腸潰瘍患者的幽門(mén)螺桿菌感染陽(yáng)性率占93%~97%。胃潰瘍患者的陽(yáng)性率為70%。幽門(mén)螺桿菌陽(yáng)性與潰瘍的復(fù)發(fā)有密切關(guān)系。在抗酸治療的同時(shí),必須根除幽門(mén)螺桿菌感染才能真正達(dá)到臨床治愈消化性潰瘍的目的。當(dāng)前第39頁(yè)\共有53頁(yè)\編于星期四\3點(diǎn)抗幽門(mén)螺旋桿菌藥
AgentsUsedininfectionofHelicobacterPylori在體外試驗(yàn)中,幽門(mén)螺桿菌對(duì)多種抗生素都非常敏感。但實(shí)際上使用單一的抗生素很難在體內(nèi)根除幽門(mén)螺桿菌感染。臨床使用有效的多種藥物合用的治療方案,其根治率能達(dá)到80%~90%。當(dāng)前第40頁(yè)\共有53頁(yè)\編于星期四\3點(diǎn)抗幽門(mén)螺旋桿菌藥
AgentsUsedininfectionofHelicobacterPylori在體外試驗(yàn)中,幽門(mén)螺桿菌對(duì)多種抗生素都非常敏感。使用單一的抗生素很難在體內(nèi)根除幽門(mén)螺桿菌感染??褂拈T(mén)螺桿菌必需聯(lián)合用藥.根治率達(dá)90%。除了抗?jié)兯幹械你G制劑、硫糖鋁、H+-K+-ATP酶抑制藥有弱的作用外。當(dāng)前第41頁(yè)\共有53頁(yè)\編于星期四\3點(diǎn)抗幽門(mén)螺旋桿菌藥
AgentsUsedininfectionofHelicobacterPylori臨床常用的抗菌藥物慶大霉素阿莫西林克拉霉素四環(huán)素甲硝唑等當(dāng)前第42頁(yè)\共有53頁(yè)\編于星期四\3點(diǎn)抗幽門(mén)螺旋桿菌藥
AgentsUsedininfectionofHelicobacterPylori臨床常采用三藥聯(lián)合有:奧美拉唑
阿莫西林甲硝唑(替硝唑)也可采用奧美拉唑
、阿莫西林、克拉霉素或四環(huán)素、甲硝唑、鉍制劑聯(lián)合治療。當(dāng)前第43頁(yè)\共有53頁(yè)\編于星期四\3點(diǎn)止吐藥
AntiemeticDrugs惡心、嘔吐可由多種因素引起。如惡性腫瘤的化學(xué)治療、暈動(dòng)病、胃腸疾病、懷孕早期及外科手術(shù)等均可引起。嘔吐是嘔吐中樞的一種極其復(fù)雜的反射過(guò)程。延腦催吐化學(xué)感受區(qū)(CTZ)、前庭器官、內(nèi)臟等傳入沖動(dòng)作用于延腦嘔吐中樞,使嘔吐中樞發(fā)出傳出沖動(dòng)到達(dá)效應(yīng)部位引起嘔吐。當(dāng)前第44頁(yè)\共有53頁(yè)\編于星期四\3點(diǎn)止吐藥
AntiemeticDrugsH1
受體阻斷藥M受體阻斷藥多巴胺受體阻斷藥5-HT3
受體拮抗藥當(dāng)前第45頁(yè)\共有53頁(yè)\編于星期四\3點(diǎn)多巴胺受體阻斷藥
DopamineReceptorAntagonists甲氧氯普胺Metoclopramide(滅吐靈、胃復(fù)安。)〔藥理作用〕
CNS:作用于中樞化學(xué)感受區(qū)(CTZ),阻斷D2受體,高劑量阻斷5-HT3受體;
胃腸道:促進(jìn)運(yùn)動(dòng),增加賁門(mén)括約肌張力松弛幽門(mén),加速胃排空和腸內(nèi)容物運(yùn)動(dòng)。為前動(dòng)藥。當(dāng)前第46頁(yè)\共有53頁(yè)\編于星期四\3點(diǎn)甲氧氯普胺Metoclopramide
(滅吐靈、胃復(fù)安。)【臨床應(yīng)用】
慢性消化不良引起的惡心、嘔吐。預(yù)防各種原因引起的嘔吐(包括妊娠)。常用于腫瘤放療等引起的嘔吐?!静涣挤磻?yīng)】
錐體外系癥狀(大劑量或長(zhǎng)期應(yīng)用),疲勞、精神抑郁。偶見(jiàn)溢乳,男性乳房發(fā)育。當(dāng)前第47頁(yè)\共有53頁(yè)\編于星期四\3點(diǎn)多潘立酮
Domperidone
又稱(chēng)嗎丁啉(motilium)【藥理作用和臨床應(yīng)用】拮抗中樞化學(xué)感受區(qū)CTZ和上消化道的多巴胺D2受體;加強(qiáng)胃腸蠕動(dòng),促進(jìn)胃腸排空,防止食物反流。具有促進(jìn)胃腸運(yùn)動(dòng)和抗吐。對(duì)胃腸運(yùn)動(dòng)障礙性疾病有效;對(duì)偏頭痛、顱外傷、放射治療引起的惡心、嘔吐也有效;對(duì)左旋多巴、溴隱亭治療帕金森病引起的惡心、嘔吐有特效。當(dāng)前第48頁(yè)\共有53頁(yè)\編于星期四\3點(diǎn)止瀉藥
Antidarrhealdrugs腹瀉病人的治療應(yīng)以對(duì)因治療為主。但對(duì)腹瀉劇烈而持久的病人,可適當(dāng)給以止瀉藥物。阿片制劑用于較嚴(yán)重的非細(xì)菌感染性腹瀉。制劑有:阿片酊(opiumtincture);復(fù)方樟腦酊(tincturecamphorcompound),是阿片酊的復(fù)方制劑。當(dāng)前第49頁(yè)\共有53頁(yè)\編于星期四\3點(diǎn)瀉藥
Laxatives促進(jìn)排糞便的藥物,分三類(lèi):刺激性瀉藥(c
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