“挑戰(zhàn)杯”大學(xué)生課外學(xué)術(shù)科技作品競賽校內(nèi)決賽作品申報(bào)書-楊文

序號：編碼：“挑戰(zhàn)杯”大學(xué)生課外學(xué)術(shù)科技作品競賽決賽作品申報(bào)書作品名稱：葡萄糖與氟蟲腈偶合物的構(gòu)建及其導(dǎo)向性學(xué)院名稱：資源環(huán)境學(xué)院申報(bào)者姓名（集體名稱）：楊文劉秀殷文雅戴坤鴻李玲玲陳玲類別：□自然科學(xué)類學(xué)術(shù)論文 □哲學(xué)社會(huì)科學(xué)類社會(huì)調(diào)查報(bào)告和學(xué)術(shù)論文□科技發(fā)明制作A類√科技發(fā)明制作B類

說明1.申報(bào)者應(yīng)在認(rèn)真閱讀此說明各項(xiàng)內(nèi)容后按要求詳細(xì)填寫。2．申報(bào)者在填寫申報(bào)作品情況時(shí)只需根據(jù)個(gè)人項(xiàng)目或集體項(xiàng)目填寫A1或A2表，根據(jù)作品類別（自然科學(xué)類學(xué)術(shù)論文、哲學(xué)社會(huì)科學(xué)類社會(huì)調(diào)查報(bào)告和學(xué)術(shù)論文、科技發(fā)明制作）分別填寫B(tài)1、B2或B3表。所有申報(bào)者可根據(jù)情況填寫C表。3.表內(nèi)項(xiàng)目填寫時(shí)一律用鋼筆或打印，字跡要端正、清楚，此申報(bào)書可復(fù)制。4.序號、編碼由競賽組委會(huì)填寫。5．學(xué)術(shù)論文、社會(huì)調(diào)查報(bào)告及所附的有關(guān)材料必須是中文（若是外文，請附中文本），請以4號楷體打印在A4紙上，附于申報(bào)書后，字?jǐn)?shù)在8000字左右（文章版面尺寸14.5×22cm）。A2申報(bào)者情況（集體項(xiàng)目）說明：1．必須由申報(bào)者本人按要求填寫；2．申報(bào)者代表必須是作者中學(xué)歷最高者，其余作者按學(xué)歷高低排列；3．本表中的學(xué)籍管理部門簽章視為申報(bào)者情況的確認(rèn)。申報(bào)者代表情況姓名楊文性別男出生年月1980.08學(xué)院資源環(huán)境學(xué)院系別、專業(yè)、年級農(nóng)藥系農(nóng)藥學(xué)06級學(xué)歷博士研究生學(xué)制3年入學(xué)時(shí)間2006.09作品名稱葡萄糖與氟蟲腈偶合物的構(gòu)建及其導(dǎo)向性畢業(yè)論文題目殺蟲劑與葡萄糖偶合物構(gòu)建及其活性研究通訊地址華南農(nóng)業(yè)大學(xué)資源環(huán)境學(xué)院郵政編碼510642辦公電住地通訊地址華南農(nóng)業(yè)大學(xué)資源環(huán)境學(xué)院郵政編碼510640住宅電他作者情況姓名性別年齡學(xué)歷所在單位劉秀女24碩士華南農(nóng)業(yè)大學(xué)資源環(huán)境學(xué)院殷文雅女21本科華南農(nóng)業(yè)大學(xué)資源環(huán)境學(xué)院戴坤鴻男21本科華南農(nóng)業(yè)大學(xué)資源環(huán)境學(xué)院李玲玲女21本科華南農(nóng)業(yè)大學(xué)資源環(huán)境學(xué)院陳玲女20本科華南農(nóng)業(yè)大學(xué)資源環(huán)境學(xué)院資格認(rèn)定學(xué)院學(xué)籍管理部門意見以上作者是否為2009√是□否（部門簽章）年月日院系負(fù)責(zé)人或?qū)熞庖姳咀髌肥欠駷檎n外學(xué)術(shù)科技或社會(huì)實(shí)踐活動(dòng)成果√是□否負(fù)責(zé)人簽名：年月日

B3．申報(bào)作品情況（科技發(fā)明制作）說明：1．必須由申報(bào)者本人填寫；2．3．本表必須附有研究報(bào)告，并提供圖表、曲線、試驗(yàn)數(shù)據(jù)、原理結(jié)構(gòu)圖、外觀圖（照片）,也可附鑒定證書和應(yīng)用證書；4．作品分類請按照作品發(fā)明點(diǎn)或創(chuàng)新點(diǎn)所在類別填報(bào)。作品全稱葡萄糖與氟蟲腈偶合物的構(gòu)建及其導(dǎo)向性作品分類（D）A．機(jī)械與控制（包括機(jī)械、儀器儀表、自動(dòng)化控制、工程、交通、建筑等）B．信息技術(shù)（包括計(jì)算機(jī)、電信、通訊、電子等）C．?dāng)?shù)理（包括數(shù)學(xué)、物理、地球與空間科學(xué)等）D．生命科學(xué)（包括生物、農(nóng)學(xué)、藥學(xué)、醫(yī)學(xué)、健康、衛(wèi)生、食品等）E．能源化工（包括能源、材料、石油、化學(xué)、化工、生態(tài)、環(huán)保等）作品設(shè)計(jì)、發(fā)明的目的和基本思路，創(chuàng)新點(diǎn)，技術(shù)關(guān)鍵和主要技術(shù)指標(biāo)目的：通過葡萄糖和農(nóng)藥氟蟲腈偶聯(lián)，構(gòu)建導(dǎo)向性農(nóng)藥，使農(nóng)藥分子在葡萄糖基團(tuán)的介導(dǎo)下向昆蟲嗜食部位累積，從而減少農(nóng)藥用量，減輕農(nóng)藥造成的環(huán)境、食品安全及生態(tài)問題?；舅悸罚河捎谵r(nóng)藥現(xiàn)在存在的各種問題以及人類要求的提高，生產(chǎn)高效低毒農(nóng)藥是農(nóng)藥研究者的目標(biāo)。來自于靶向醫(yī)藥的啟示，我們試圖將現(xiàn)有的高活性農(nóng)藥分子氟蟲腈改造，得到定向輸導(dǎo)積累的導(dǎo)向性農(nóng)藥。而植物生理學(xué)研究表明，糖類物質(zhì)不僅是生物體內(nèi)的能量物質(zhì)，還具有各種重要的生物學(xué)功能如細(xì)胞識別等，而且在植物體內(nèi)不同部位存在著各種單糖和二糖的運(yùn)載蛋白，可以定向運(yùn)輸糖類物質(zhì)，因此我們將氟蟲腈與糖通過點(diǎn)擊化學(xué)的方法將其偶聯(lián)構(gòu)建出糖基導(dǎo)向農(nóng)藥，并通過生物測定和導(dǎo)向性檢測，得到其活性和定向輸導(dǎo)積累性?？梢詮囊韵聨追矫骊U述：1．以農(nóng)業(yè)害蟲為靶體，農(nóng)藥的有效利用率僅為1/1041/107。沒有到達(dá)靶體的農(nóng)藥引發(fā)環(huán)境、生態(tài)和食品安全問題，減少農(nóng)藥用量并保持一定防效是農(nóng)藥研究者研究探索的目標(biāo)。2．從靶向醫(yī)藥上獲得啟發(fā)：以癌細(xì)胞為靶標(biāo)的藥物已成功研制并大量應(yīng)用于臨床。動(dòng)、植物生理生化上有許多共同之處，有望設(shè)計(jì)出在植物體內(nèi)定向移動(dòng)的靶向農(nóng)藥。3．氟蟲腈是一種苯基吡唑類殺蟲劑，殺蟲譜廣，對害蟲以胃毒作用為主，其作用機(jī)理是阻礙昆蟲γ氨基丁酸控制的氯化物代謝，因此對鱗翅目幼蟲、蠅類和鞘翅目等重要害蟲有很高的殺蟲活性，對作物無藥害。對此藥的改造前景廣闊。4．氟蟲腈因?qū)λ锏母叨拘员蝗∠糜诜乐嗡旧虾οx登記，經(jīng)改造有望降低對水生生物毒性。5.糖不僅僅是生物體內(nèi)的能量儲(chǔ)藏物質(zhì)和結(jié)構(gòu)物質(zhì)，還有諸如細(xì)胞通訊、識別作用，胚胎的發(fā)生、轉(zhuǎn)移，信號的傳遞，細(xì)胞的運(yùn)動(dòng)與粘附，抗微生物的粘附與感染及調(diào)節(jié)機(jī)體的免疫功能等多方面生物功能。糖基化修飾化合物的親脂性、電負(fù)性或空間立體位阻得到改善，從而改善藥代動(dòng)力學(xué)性質(zhì)，增強(qiáng)生物活性；糖基化修飾的化合物大多水溶性增大，具有良好的內(nèi)吸性，易于被生物體接受、吸收，由此可大大提高生物利用度；糖基化修飾物穩(wěn)定性增強(qiáng)；糖基化修飾后的化合物對某些類型細(xì)胞可進(jìn)行特異性結(jié)合，提高對作用受體亞型的選擇性而形成選擇毒性；糖基化修飾物的轉(zhuǎn)運(yùn)會(huì)得到細(xì)胞表面豐富的糖結(jié)合受體的協(xié)助。因而利用糖對已商品化的一些農(nóng)藥進(jìn)行結(jié)構(gòu)修飾后，有望改善這些農(nóng)藥的內(nèi)吸性、生物利用度、穩(wěn)定性，選擇毒性以及在植物體內(nèi)的輸導(dǎo)性。6.近年來，已經(jīng)有大量研究證明植物體內(nèi)存在糖類物質(zhì)的運(yùn)輸載體，主要是單糖運(yùn)輸載體可以運(yùn)輸各種單糖，以及二糖運(yùn)輸載體主要運(yùn)輸植物光合作用的同化終產(chǎn)物蔗糖，植物體內(nèi)源糖從源到庫的長距離運(yùn)輸是在韌皮部內(nèi)進(jìn)行，且優(yōu)先供應(yīng)幼嫩的莖、葉等生長中心，而這些部位正是病蟲害集中為害的部位，也是除草劑首要攻擊靶點(diǎn)。已證實(shí)了植物內(nèi)源糖在植物細(xì)胞間以及從源到庫的長距離運(yùn)輸是由糖轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白介導(dǎo)的。7.植物可以吸收外源糖，并且吸收進(jìn)入體內(nèi)后較多的向植物的果實(shí)，幼嫩的莖、葉等生長比較旺盛的庫性器官轉(zhuǎn)運(yùn)。而這些器官正是多數(shù)害蟲的嗜食部位。8.氟蟲腈和葡萄糖的偶合物可以被植物吸收，轉(zhuǎn)運(yùn)到害蟲的嗜食部位并積累，可以經(jīng)濟(jì)高效地防治農(nóng)業(yè)害蟲。創(chuàng)新點(diǎn)：1.將具有生物功能的糖作為導(dǎo)向載體，與優(yōu)良?xì)⑾x劑氟蟲腈偶聯(lián)，創(chuàng)制能定向輸導(dǎo)的導(dǎo)向農(nóng)藥。2.運(yùn)用“點(diǎn)擊”化學(xué)的相關(guān)合成方法將糖與殺蟲劑偶聯(lián)，創(chuàng)新了導(dǎo)向農(nóng)藥的偶聯(lián)方法。技術(shù)關(guān)鍵：1.偶合反應(yīng)：“點(diǎn)擊”化學(xué)經(jīng)1,3偶極環(huán)化反應(yīng)形成1,4取代1,2,3三唑，并通過三唑基將糖分子和藥物分子連接起來。2.導(dǎo)向性檢測：植物體施藥液相色譜檢測和生物活體檢測。作品的科學(xué)性先進(jìn)性（必須說明與現(xiàn)有技術(shù)相比、該作品是否具有突出的實(shí)質(zhì)性技術(shù)特點(diǎn)和顯著進(jìn)步。請?zhí)峁┘夹g(shù)性分析說明和參考文獻(xiàn)資料）是新農(nóng)藥研發(fā)的新思路、新途徑：目前新農(nóng)藥的開發(fā)主要有兩種途徑：a.化學(xué)合成：對高活性先導(dǎo)化合物展開、衍生、修飾，從合成出的大量化合物中篩選高活性物質(zhì)。按此方法，一個(gè)新農(nóng)藥品種從研發(fā)到進(jìn)入市場，一般需要合成上萬個(gè)化合物，十年左右時(shí)間，耗資10億美元，耗費(fèi)大量人力物力財(cái)力。b.開發(fā)生物農(nóng)藥：生物農(nóng)藥就是直接利用生物產(chǎn)生的生物活性物質(zhì)或生物活體作為農(nóng)藥，如印楝素，蘇云金桿菌等。開發(fā)成本低，但是由于效果慢，受環(huán)境影響大，質(zhì)量、效果不夠穩(wěn)定等原因，市場份額不大。把葡萄糖與氟蟲腈偶聯(lián)，設(shè)計(jì)出能向害蟲為害部位累積的導(dǎo)向農(nóng)藥，較之常規(guī)開發(fā)模式，本研究科學(xué)性先進(jìn)性主要表現(xiàn)如下：a.農(nóng)藥化學(xué)與生物學(xué)有機(jī)結(jié)合：優(yōu)良活性化學(xué)農(nóng)藥與據(jù)有生物功能的葡萄糖偶聯(lián)，農(nóng)藥在葡萄糖帶動(dòng)下到達(dá)害蟲為害部位控制害蟲。二者有機(jī)結(jié)合，發(fā)揮各自功能。b.是新農(nóng)藥開發(fā)的簡捷、高效、經(jīng)濟(jì)途徑：化學(xué)農(nóng)藥與生物功能分子偶合成導(dǎo)向農(nóng)藥，成功率高，費(fèi)時(shí)少。c.能有效解決農(nóng)藥帶來的各種問題：本研究的主要目的是讓農(nóng)藥定向累積以減少用藥量，因此，可以解決農(nóng)藥大量使用帶來的各種問題，特別是環(huán)境、生態(tài)與食品安全問題。參考文獻(xiàn)：徐漢虹,張志祥，程東美，等.導(dǎo)向農(nóng)藥[J].世界農(nóng)藥，2004,26(5)：3～10.李俊凱，徐漢虹，江定心，張耀謀，趙勇，劉新清.吲哚乙酸引導(dǎo)下三唑醇的傳導(dǎo)與積累研究初報(bào)[J].農(nóng)藥學(xué)學(xué)報(bào)，2005,7（3）:259～63.李俊凱.氨基酸和生長素介導(dǎo)的殺菌劑定向積累[D].華南農(nóng)業(yè)大學(xué)博士論文,2006.江定心.氨基酸和生長素介導(dǎo)的殺蟲劑傳導(dǎo)與積累[D].華南農(nóng)業(yè)大學(xué)博士論文,2006.楊路旭.傷誘導(dǎo)導(dǎo)向農(nóng)藥熒光導(dǎo)向載體的構(gòu)建與表[M].華南農(nóng)業(yè)大學(xué)碩士論文,2007.戴建昌,張興.殺蟲劑在木本植物體內(nèi)傳導(dǎo)理論研究進(jìn)展[J].西北農(nóng)林科技大學(xué)學(xué)報(bào)(自然科學(xué)版),2001,29(4):128～34.陳建明,俞曉平,程家安等.定量研究刺吸式昆蟲取食行為的有效方法電子取食監(jiān)測儀的原理和應(yīng)用技術(shù)[J].浙江農(nóng)業(yè)學(xué)報(bào),2002,14(4):237～243.雷宏,徐汝梅.植食性刺吸式昆蟲的取食行為[J].生物學(xué)通報(bào),1992,12:8～10.龔月樺,高俊鳳.高等植物光合同化物的運(yùn)輸與分配.西北植物學(xué)報(bào),1999,19(3):564～570劉穎慧,賈海坤,高瓊.植物同化物分配及其模型研究綜述[J].生態(tài)學(xué)報(bào),2006,26(6):1981～1992.王興亞,李學(xué)軍,張廣學(xué).蚜蟲的取食排蜜與繁殖行為概述[J].黑龍江農(nóng)業(yè)科學(xué),2005,(5):30～31.馬文荷,劉奎彬.青椒對外源糖的吸收與分配規(guī)律研[J]究.河北農(nóng)業(yè)大學(xué)學(xué)報(bào),2000,23(1):37～39.劉奎彬,馬文荷,安志信.黃瓜對外源糖吸收和運(yùn)轉(zhuǎn)的研究[J].華北農(nóng)學(xué)報(bào),1998,4,104～107.安志信,劉奎彬,馬文荷,聞鳳英;黃瓜、青椒對外源糖吸收、運(yùn)轉(zhuǎn)與分布研究[J].北方園藝,2001,3,13～14.郭忠武,王來曦.糖化學(xué)研究進(jìn)展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2007,342(14):2049~2060.作品在何時(shí)、何地、何種機(jī)構(gòu)舉行的評審、鑒定、評比、展示等活動(dòng)中獲獎(jiǎng)及鑒定結(jié)果作品所處階段（A）A實(shí)驗(yàn)室階段B中試階段C生產(chǎn)階段D（自填）技術(shù)轉(zhuǎn)讓方式作品可展示的形式□實(shí)物、產(chǎn)品□模型□圖紙□磁盤□現(xiàn)場演示√圖片□錄像√樣品使用說明及該作品的技術(shù)特點(diǎn)和優(yōu)勢，提供該作品的適應(yīng)范圍及推廣前景的技術(shù)性說明及市場分析和經(jīng)濟(jì)效益預(yù)測使用說明：本產(chǎn)品可加工成各種常規(guī)劑型使用，特別適合于撒施，局部施藥（注射、涂抹）。技術(shù)優(yōu)勢：高效：因?yàn)樗巹┠芟蛱囟ú课焕鄯e，提高了特定部位藥劑的濃度，更利于控制害蟲。經(jīng)濟(jì)：高效控制害蟲，投資回報(bào)率高。方便：因藥劑內(nèi)吸性強(qiáng)，且能定向移動(dòng)，因此不必覆蓋式施藥，撒施，涂抹，灌根等施藥方法都可以。適應(yīng)范圍：適用農(nóng)作物水稻、蔬菜、棉花、煙草、馬鈴薯、甜菜、大豆、油菜、茶葉、苜蓿、甘蔗、高粱、玉米、果樹、以及森林、觀賞植物、公共衛(wèi)生、畜牧業(yè)、貯存產(chǎn)品及地面建筑等防除各類作物害蟲和衛(wèi)生害蟲。推廣前景：無公害農(nóng)產(chǎn)品，農(nóng)業(yè)標(biāo)準(zhǔn)化種植飛速發(fā)展，對農(nóng)藥的要求越來越高，高效，低毒，低殘留的農(nóng)藥將倍受青睞；人們對環(huán)境、健康的日益關(guān)注，也要求減少農(nóng)藥用量。因此導(dǎo)向農(nóng)藥將有廣闊的推廣前景。市場分析：每公頃僅需氟蟲腈幾十克有效成分即可達(dá)到預(yù)期防治效果。目前已廣泛用于世界各國的水稻、蔬菜、棉花、大豆、茶葉、甘蔗、高粱、玉米、果樹等100多種作物，對480余種害蟲和害螨有很好的防治效果。據(jù)統(tǒng)計(jì)，2005年我國有過千萬農(nóng)戶使用該產(chǎn)品，農(nóng)民對氟蟲腈的購買費(fèi)用已超過2.34億元人民幣本成果提高氟蟲腈有效使用，可降低農(nóng)民對氟蟲腈的使用量，節(jié)約了農(nóng)民的生產(chǎn)成本。經(jīng)濟(jì)效益預(yù)測：葡萄糖原料易得，價(jià)格便宜(2元/kg)，“點(diǎn)擊”合成產(chǎn)率在90%以上，且容易進(jìn)行，因此葡萄糖與氟蟲腈或者其中間體偶合，成本增加極少。但由于提高氟蟲腈有效利用率，因此偶合物比氟蟲腈有更大盈利空間專利申報(bào)情況□提出專利申報(bào)申報(bào)號申報(bào)日期年月日□已獲專利權(quán)批準(zhǔn)批準(zhǔn)號批準(zhǔn)日期年月日√未提出專利申請科研管理部門簽章年月日

C.當(dāng)前國內(nèi)外同類課題研究水平概述說明：1.申報(bào)者可根據(jù)作品類別和情況填寫；2.填寫此欄有助于評審。導(dǎo)向農(nóng)藥的研究現(xiàn)狀：導(dǎo)向農(nóng)藥自提出以來，已取得了可喜的進(jìn)展。選用各種氨基酸和生長素作為導(dǎo)向載體，合成出了系列氨基酸與農(nóng)藥、生長素與農(nóng)藥的偶合物，如：吲哚乙酸—三唑醇、吲哚乙酸—烯唑醇、萘乙酸—烯唑醇、萘乙酸—三唑醇、丁酰肼—三唑酮，印楝素—茉莉酸、氟蟲腈—茉莉酸、甲胺磷—茉莉酸、氟蟲腈—水楊酸、甲胺磷—水楊酸、印楝素—水楊酸、甘氨酸—氟蟲腈、GABA—克百威、GABA—氟蟲腈、甘氨酸—噁霉靈、谷氨酸—噁霉靈、丙氨酸—噁霉靈等。這些偶合物對有害生物的活性、在植物體內(nèi)的定向輸導(dǎo)性和累積性結(jié)果表明，部分偶合物在維持和提高原有農(nóng)藥的活性，同時(shí)，在植物體內(nèi)具有良好的定向輸導(dǎo)性和累積性。如，利用吲哚乙酸與三唑醇發(fā)生酯化反應(yīng)后生成吲哚乙酸三唑醇酯，并將此化合物在0.5mmol/L濃度下水培和噴霧處理6～8葉期大豆植株,運(yùn)用色譜法測定不同時(shí)間植株不同部位吲哚乙酸三唑醇酯和三唑醇的含量，結(jié)果表明,吲哚乙酸三唑醇酯在大豆中具有明顯的雙向傳導(dǎo)和向根部積累的特點(diǎn)，噴霧處理后,在12～60h之間內(nèi)吸量和根部積累量均出現(xiàn)最大值（李俊凱，2005）。此系列研究證實(shí)了導(dǎo)向農(nóng)藥的構(gòu)想，表明以導(dǎo)向載體將農(nóng)藥活性成分運(yùn)載到植物特定部位的研究思路是可行的。選取煙草花葉病毒移動(dòng)蛋白作為傷誘導(dǎo)導(dǎo)向農(nóng)藥的載體對其展開了構(gòu)建與表達(dá)等方面的基礎(chǔ)性研究工作。2.2糖在植物體內(nèi)的運(yùn)輸機(jī)制研究進(jìn)展植物通過葉片光合作用合成的糖為內(nèi)源糖，可以運(yùn)輸?shù)礁o及花果實(shí)等其他器官，即從源到庫的長距離運(yùn)輸是在韌皮部內(nèi)進(jìn)行，優(yōu)先供應(yīng)幼嫩的莖、葉等生長中心，近年來，已證實(shí)了植物內(nèi)源糖在植物細(xì)胞間以及從源到庫的長距離運(yùn)輸是由糖轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白介導(dǎo)的。隨著分子生物學(xué)技術(shù)的進(jìn)步,許多植物糖轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白(包括單糖轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白和蔗糖轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白)的cDNA已被克隆，至今為止，僅在擬南芥中發(fā)現(xiàn)了至少69個(gè)糖轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白，其中至少26個(gè)為單糖轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白；1989年，第一個(gè)編碼植物單糖轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白cDNA(HUP1)從低等單細(xì)胞的小球藻(Chlorellakessleri)中克隆出來；以后又從小球藻(HUP2)、煙草(MST1)、蓖麻(HEX3)、擬南芥(STP2、STP3、STP4)中相繼克隆出單糖轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白，它們轉(zhuǎn)運(yùn)的糖類可以是葡萄糖、果糖、半乳糖等；但有些轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白具有一定的底物專一性,如HUP2是一個(gè)半乳糖H+共轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白；同時(shí)單糖轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白的基因表達(dá)具有組織特異性。2007年12月，美國Cornell大學(xué)AshleeMcCaskill和RobertTurgeon在美國《國家科學(xué)院院刊》發(fā)表論文驗(yàn)證了植物中產(chǎn)生的糖從合成部位(糖源)向其它部位(如花、果實(shí)、嫩葉等糖庫)長距離轉(zhuǎn)運(yùn)積累的原理。植物還可以吸收外源糖。藤井、Saftner、劉奎彬、馬文荷和安志信等的研究表明植物可以吸收外源糖，并且吸收進(jìn)入體內(nèi)后較多的向植物的果實(shí)，幼嫩的莖、葉等生長比較旺盛的庫性器官轉(zhuǎn)運(yùn)。糖運(yùn)輸?shù)牟课徽遣∠x害集中為害的部位，也是除草劑首要攻擊靶點(diǎn)。多數(shù)害蟲（如刺吸式口器害蟲）取食的一個(gè)重要刺激因子是糖，且集中在植物的幼嫩部位將其口針插入韌皮部內(nèi)進(jìn)行取食；弗朗茨.米勒在《植物藥理學(xué)》中指出農(nóng)藥在植物體內(nèi)的傳輸只能與植物體內(nèi)的碳水化合物一起在韌皮部內(nèi)進(jìn)行。2.3糖基化修飾化合物的農(nóng)藥活性研究現(xiàn)狀：在很長時(shí)期內(nèi)，糖僅被認(rèn)為是生物體內(nèi)的能量儲(chǔ)藏物質(zhì)和結(jié)構(gòu)物質(zhì)，1963年一個(gè)能與紅血球上的糖相結(jié)合的蛋白質(zhì)從直生刀豆（Canavaliaensiformis）中分離出來后，改變了人們對糖的這種簡單認(rèn)識。1982年第一個(gè)動(dòng)物糖結(jié)合蛋白被鑒別，引起了人們對生物體內(nèi)糖和糖蛋白廣泛作用的注意。自此之后人們發(fā)現(xiàn)糖類物質(zhì)具有多方面生物功能，如細(xì)胞間的相互通訊、識別作用，胚胎的發(fā)生、轉(zhuǎn)移，信號的傳遞，細(xì)胞的運(yùn)動(dòng)與粘附，抗微生物的粘附與感染及調(diào)節(jié)機(jī)體的免疫功能等等，基于此，國內(nèi)外興起了以糖及其衍生物為基團(tuán)對先導(dǎo)化合物進(jìn)行化學(xué)修飾的研究。糖基化修飾化合物主要有以下特點(diǎn)：糖基化修飾的化合物的親脂性、電負(fù)性或空間立體位阻得到改善，從而改善藥代動(dòng)力學(xué)性質(zhì)，增強(qiáng)生物活性；糖基化修飾的化合物大多水溶性增大，具有良好的內(nèi)吸性，易于被生物體接受、吸收，由此可大大提高生物利用度；糖基化修飾物穩(wěn)定性增強(qiáng)；糖基化修飾后的化合物對某些類型細(xì)胞可進(jìn)行特異性結(jié)合，提高對作用受體亞型的選擇性而形成選擇毒性；糖基化修飾物的轉(zhuǎn)運(yùn)會(huì)得到細(xì)胞表面豐富的糖結(jié)合受體的協(xié)助。因而利用糖對已商品化的一些農(nóng)藥進(jìn)行結(jié)構(gòu)修飾后，有望改善這些農(nóng)藥的內(nèi)吸性、生物利用度、穩(wěn)定性，選擇毒性以及在植物體內(nèi)的輸導(dǎo)性。近年來，國內(nèi)外以農(nóng)藥為對象的糖基化修飾取得了一定的研究進(jìn)展。己經(jīng)廣泛應(yīng)用的抗生素含有糖類結(jié)構(gòu)，如多抗霉素、井崗霉素、寧南霉素等，近幾年發(fā)現(xiàn)的含有糖環(huán)結(jié)構(gòu)的化合物如AntibiolisSF2494,Antibiotis6241B均表現(xiàn)出一定的除草活性。1988年Ben.L以D葡萄糖作起始原料合成了一個(gè)具有苗前抑制活性，而對扁豆、棉花、花生及其它一些闊葉作物安全的RE39571類除草劑。1995年Francis以Kleier數(shù)學(xué)模型為指導(dǎo)，設(shè)計(jì)合成出了葡萄糖醛酸與殺線威的復(fù)合物，該化合物具有很好的韌皮部輸導(dǎo)性，通過葉面施藥便可定向地向根部運(yùn)輸并累積，從而有效地防治煙草根結(jié)線蟲。吳毓林小組在由糖合成手性天然化合物的研究中，利用價(jià)廉易得的單糖合成了手性天然產(chǎn)物或其前體，其中就包含了抗稻瘟病介質(zhì)和庫蚊產(chǎn)卵引誘劑?？追膘裥〗M合成出的植保素激活劑葡萄6糖或7糖作為殺菌劑已申請專利。王小明以葡萄糖基異硫氰酸酯與系列胺反應(yīng)得到系列胺基糖基硫脲化合物，經(jīng)除草活性測定顯示，這類化合物呈現(xiàn)出較好的除草活性。陳茹玉，陳小茹將除草劑的特征基團(tuán)N異丙基O芳基硫代磷?；氚肴樘欠肿又校铣闪诵滦土虼柞０孵?，并初步測試了除草活性。臧洪俊，李正名等運(yùn)用5種糖基異硫氰酸酯與β氨基丁酸甲酯經(jīng)親核加成反應(yīng),合成了5種N(2甲氧羰基1甲基)乙基(N’D乙酰基吡喃型糖)硫脲,其對煙草花葉病毒具有一定的誘導(dǎo)抗