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文檔簡介
第頁藥理學_簡答題練習卷含答案簡答題1.試述硫脲類抗甲狀腺藥的藥理作用及臨床應用【正確答案】:(一)藥理作用:1.抑制甲狀腺激素的合成;2.抑制外周組織的T4轉化為T3;3.減弱β受體介導的糖代謝;4.免疫抑制作用。(2)臨床應用:1.甲亢的內科治療;2.甲狀腺手術前準備;3.甲狀腺危象的治療。2.何謂競爭性拮抗藥?有何特點?【正確答案】:拮抗藥與激動藥競爭同一受體而表現(xiàn)拮抗作用的藥物。其特點是:①與受體結合是可逆的;②效應決定于兩者的濃度和親和力;③在不同濃度競爭拮抗藥存在時,激動藥的量效曲線平行右移,最大效應不變。3.有機磷酸酯類中、重度中毒時用哪些藥物解救?試述它們的解毒機制?!菊_答案】:(1)及早、足量、反復地注射阿托品,能迅速解除有機磷酸酯類中毒時乙酰膽堿(ACh)大量存在而產生的M樣癥狀,但對N樣癥狀幾無作用,且無復活膽堿酯酶(ChE)的作用。(2)膽堿酯酶復活藥(碘解磷定):可使ChE復活,及時地水解積聚的ACh,消除ACh過量引起的癥狀,對阿托品不能制止的骨骼肌震顫亦有效。(3)兩者合用可增強并鞏固解毒療效。4.試述heparin的作用機制和臨床應用?!菊_答案】:(1)作用機制:激活抗凝血酶III,中和滅活各種凝血因子,影響凝血過程的多個環(huán)節(jié)而產生抗凝作用,在體內外都有強大的抗凝作用。(2)臨床應用:①血栓栓塞性疾?。虎趶浬⑿匝軆饶?;③心血管手術、心導管插管,體外循環(huán)、血液透析等。5.請試述在臨床上安慰劑廣泛存在的原因?!菊_答案】:安慰劑一般指由本身沒有特殊藥理活性的中性物質如乳糖.淀粉等制成的外形似藥的制劑。安慰劑效應主要由患者的心理因素引起,它來自于患者對藥物和醫(yī)師的信賴?;颊咴诮浰帋熃o予藥物后,會發(fā)生一系列的精神和生理上的變化,這些變化不僅包括患者的主觀感覺,而且包括許多客觀指標,當醫(yī)生對疾病的解釋及預后的推測對患者帶來樂觀的消息時,患者的緊張情緒可大大緩解,因此,安慰劑效果會比較明顯。而且安慰劑在評價藥物的臨床療效時,有一定的存在價值。6.卡托普利的作用機制是什么?【正確答案】:阻止AngⅡ的生成及其作用;保存緩激肽的活性;保護血管內皮細胞與抗動脈粥樣硬化作用;抗心肌缺血與心肌保護作用。7.試比較tubocurarine和succinylcholine的肌松作用的特點。【正確答案】:兩藥肌松作用特點比較如下:筒箭毒堿(tubocurarine)琥珀膽堿(succinylcholine)臨床用量有神經節(jié)阻斷作用臨床用量無神經節(jié)阻斷作用抗膽堿酯酶藥拮抗其肌松作用抗膽堿酯酶藥增強其肌松作用乙醚、氨基苷類抗生素加強其肌松作用連續(xù)用藥可產生快速耐受肌松前不會引起肌束顫動肌松前出現(xiàn)肌束顫動8.試述propranolol抗心律失常的作用機制,臨床應用和不良反應?!菊_答案】:(1)作用機制:普萘洛爾(propranolol)是受體阻斷藥,能降低竇房結、心房和浦肯野纖維的自律性;大劑量時也可因其膜穩(wěn)定作用而減慢傳導速度;治療濃度縮短浦肯野纖維的APD和ERP,高濃度則延長。對房室結的ERP有明顯的延長作用。(2)臨床應用:普萘洛爾是廣譜抗心律失常藥,對各種原因的室上性和室性心律失常都有效,對由交感神經興奮所引起的心律失常效果最好。(3)不良反應:誘發(fā)加重心衰;誘發(fā)加重支氣管哮喘;長期用藥不宜突停,否則可因受體向上調節(jié)而產生突停綜合征。9.試述atropine的不良反應及禁忌證?!菊_答案】:(1)副反應:口干、乏汗、心率加快、視物模糊、排尿困難等。(2)中樞毒性:大劑量時可出現(xiàn)中樞興奮,甚至譫妄、幻覺、驚厥;嚴重中毒時可由興奮轉為抑制,出現(xiàn)昏迷和呼吸麻痹等。(3)禁忌證:青光眼、前列腺肥大等。10.簡述臨床性預防和病因性預防瘧疾的藥理學基礎及選用的藥物?!菊_答案】:(1)臨床性預防是指藥物作用于瘧原蟲紅細胞內期,干擾裂殖體增殖,起到提高預防癥狀發(fā)作作用,在給藥期間瘧疾不發(fā)作,但停藥后仍可復發(fā)。氯喹有強而持久的殺紅內期作用可推遲癥狀發(fā)作,故有臨床性預防作用。(2)病因性預防是指藥物能作用于瘧原蟲的繼發(fā)性紅細胞外期。抑制肝細胞內裂殖體增殖,故停藥后瘧疾癥狀不再發(fā)作。乙胺嘧啶能殺滅瘧原蟲原發(fā)性紅細胞外期子孢子發(fā)育、繁殖而成的裂殖體,作用持久,停藥后癥狀不再復發(fā),故用于病因性預防。11.簡述復方新諾明(SMZ與TMP)配伍的藥理學依據(jù)?!菊_答案】:(1)復方新諾明是SMZ和TMP按5:l比例制成的復方制劑。(2)對細菌四氫葉酸合成具有雙重阻斷作用,SMZ抑制二氫蝶酸合酶(二氫葉酸合成酶),TMP抑制二氫葉酸還原酶。(3)二者的主要藥代學參數(shù)相近,合用后的抗菌活性是兩藥單獨等量應用時的數(shù)倍至數(shù)十倍,甚至呈現(xiàn)殺菌作用;抗菌譜擴大,并可減少細菌耐藥性的產生。12.Adrenaline的禁忌證有哪些?為什么?【正確答案】:禁用于高血壓、腦動脈硬化、器質性心臟病、糖尿病和甲狀腺功能亢進癥等。腎上腺素有升壓、興奮心臟增加心肌耗氧量的作用,對高血壓、腦動脈硬化及器質性心臟病的患者不利;促進代謝使血糖升高,不利于糖尿病患者;甲亢患者對兒茶酚胺的敏感性增強,心率加快,不宜應用腎上腺素。13.有哪些因素影響藥物作用?【正確答案】:藥物在機體內產生的藥理作用和效應是藥物和機體相互作用的結果,受藥物和機體的多種因素影響。藥物因素主要有藥物劑型、劑量和給藥途徑、合并用藥與藥物相互作用。機體因素主要有年齡、性別、種族、遺傳變異、心理、生理和病理因素。14.試述腎上腺素受體阻斷藥的臨床應用及禁忌證?!菊_答案】:(1)臨床應用:①抗心律失常;②治療心絞痛和心肌梗死;③治療高血壓;④其他:治療甲狀腺功能亢進和甲狀腺功能亢進危象、青光眼、偏頭痛、肌震顫等。(2)禁忌證:①心功能不全;②竇性心動過緩和重度房室傳導阻滯;③支氣管哮喘;④其他:肝功能不良時慎用。15.請談談抗菌藥與機體、病原體的關系。【正確答案】:(1)病原體對機體存在著致病力,(2)機體對病原體存在著抗病力。(3)藥物能抑制或殺滅病原體,(4)病原體可對藥物產生耐藥性。(5)藥物可給機體帶來防治作用和不良反應,(6)機體對藥物有一個處置過程:體內過程。16.何謂安慰劑效應?在新藥臨床實驗中應如何排除?【正確答案】:安慰劑效應主要由病人的心理因素引起,它來自病人對藥物和醫(yī)生的信賴,病人在經醫(yī)生授予藥物后,會發(fā)生一系列的精神和生理上的變化,這些變化不僅包括病人的主觀感覺,而且包括許多客觀指標。由于安慰劑效應的廣泛存在,在評價藥物的臨床療效時,應考慮這一因素的影響。為了排除臨床治療的安慰劑效應,在新藥臨床實驗中應設安慰劑對照、進行隨機分組、雙盲評定的臨床試驗。17.不同分子量的dextran(右旋糖酐)分別有什么主要作用?【正確答案】:(1)低分子右旋糖酐:可提高血漿膠體滲透壓,擴充血容量。(2)小分子右旋糖酐:可提高血漿膠體滲透壓,擴充血容量;稀釋血液,降低血液的黏稠度,抗血栓和改善微循環(huán)。(3)中分子右旋糖酐:抗血栓和改善微循環(huán);滲透性利尿。18.試述強心苷治療心房纖維性顫動(房顫)的療效及收效原理?!菊_答案】:房顫時,心房的過多沖動可能下傳到心室,引起心室頻率過快,妨礙心排血,導致嚴重循環(huán)障礙。強心苷的治療目的不在于停止房顫,而是通過抑制房室傳導,使較多沖動不能通過房室結下達心室,從而保護心室免受來自心房過多沖動的影響,減少心室頻率。因此,用藥后,多數(shù)患者的房顫并未停止,但循環(huán)障礙得以糾正。19.請談談氨基糖苷類和青霉素類抗生素合用的優(yōu)點和藥理學依據(jù)?!菊_答案】:優(yōu)點:產生協(xié)同作用,增強抗菌活性藥理學依據(jù):氨基糖苷類抗生素是靜止期殺菌劑,青霉素類抗生素是繁殖期殺菌劑,兩類合用可產生協(xié)同效果。且青霉素類抗生素抑制細胞壁合成,可使氨基糖苷類抗生素更易進入菌體細胞內發(fā)揮抗菌作用。20.試述fluconazol(氟康唑)的抗真菌作用及臨床應用特點?!菊_答案】:氟康唑具有廣譜抗真菌作用,包括隱球菌屬,念珠菌屬和球孢子菌屬等。它是治療艾滋病患者隱球菌性腦膜炎的首選藥,與氟胞嘧啶合用可增強療效??诜挽o脈給藥均有效,多次給藥可進一步增高血藥濃度,可分布到各組織和體液,對正常和炎癥腦膜均有強大穿透力。21.試述scopolamine的藥理作用和臨床應用?!菊_答案】:(1)Scopolamine(東莨菪堿)小劑量引起鎮(zhèn)靜,較大劑量引起催眠,臨床可用于麻醉前給藥。(2)東莨菪堿抑制前庭功能、大腦皮層、胃腸蠕動,可用于預防暈動病。(3)由于東莨菪堿的中樞抗膽堿作用,可緩解震顫麻痹的流涎、震顫、肌肉強直。(4)大劑量東莨菪堿可引起麻醉,是中藥麻醉藥的主要成份。22.影響藥物在胃腸道吸收的因素有哪些?【正確答案】:①藥物本身的性質;②劑型和藥物的溶解度;③胃內容物、胃排空速度、胃腸蠕動情況;④肝臟對藥物的消除作用,如口服藥物大部分在進入體循環(huán)前被腸道或肝臟消除則稱為首關消除。23.簡述magnesiumsulfate抗驚厥的作用機制。【正確答案】:神經化學傳遞和骨骼肌收縮均需Ca2+參與。Ca2+與Mg2+化學結構相似,Mg2+可以特異性地競爭Ca2+受點,拮抗Ca2+作用,減少運動神經末梢ACh的釋放,從而產生中樞及外周神經系統(tǒng)的抑制作用,使骨骼肌、心肌、平滑肌松弛,血壓下降。24.簡述imipramine的藥理作用和用藥注意。【正確答案】:(1)藥理作用:①對中樞神經系統(tǒng)的作用:抑郁癥病人連續(xù)服藥后,出現(xiàn)精神振奮現(xiàn)象。②對自主神經系統(tǒng)的作用:視物模糊、口干、便秘和尿潴留等。③對心血管系統(tǒng)的作用:可降低血壓,致心律失常,其中心動過速較常見。(2)用藥注意:①避免與單胺氧化酶抑制劑(MAOI)合用以免血壓過高。②與苯妥英鈉、保泰松、阿司匹林等血漿蛋白的結合率較高的藥物合用,注意劑量。③前列腺肥大及青光眼患者禁用。④心血管疾病患者禁用。25.簡述靜脈注射morphine治療心源性哮喘的收效原理。【正確答案】:(1)嗎啡能擴張血管降低外周阻力,減輕心臟負荷。(2)嗎啡的中樞鎮(zhèn)靜作用有利于消除患者的焦慮恐懼的情緒,也有利于減輕心臟負荷。(3)嗎啡降低呼吸中樞對CO2的敏感性,使急促淺表的呼吸得以緩解。26.受體可以分為哪4個類型?并各舉一例說明。【正確答案】:(1)G蛋白偶聯(lián)受體:如腎上腺素受體等。(2)配體門控離子通道受體:如N膽堿受體、GABA受體等。(3)酪氨酸激酶受體:如胰島素受體、細胞因子受體等。(4)細胞內受體:如腎上腺皮質激素受體、甲狀腺素受體等。其他還有酶類受體,如鳥苷酸環(huán)化酶等。27.試析β受體拮抗劑和硝酸酯類合用治療心絞痛的原因。【正確答案】:β受體拮抗劑通過阻斷心臟β1受體來降低心肌耗氧量,但由于抑制心肌收縮力,增大心室容積,延長射血時間,可增加心肌耗氧量,該不利因素可被硝酸酯類通過擴張血管,減少回心血量所彌補。而硝酸酯類通過擴張血管,降低回心血量,減輕心臟負荷來降低心肌耗氧量,但同時又會因降壓而反射性引起交感神經興奮,導致心肌耗氧量增加,該不利因素可被β受體拮抗劑所糾正。故兩藥合用可互相取長補短,合用時藥量減少,副作用也減少。28.試述磺酰脲類藥物的藥理作用及臨床應用?!菊_答案】:(1)藥理作用:磺酰脲類阻滯胰島β細胞的鉀通道,促進胰島素分泌;還可能抑制胰高血糖素分泌,提高靶細胞對胰島素的敏感性,增加靶細胞胰島素受體數(shù)目和親和力。(2)臨床應用:①非胰島素依賴型(2型)糖尿病,胰島功能尚存且單用飲食控制無效者;對胰島素耐受者可減少胰島素用量;②氯磺丙脲可治療尿崩癥。29.支氣管哮喘急性發(fā)作為什么可選用adrenaline?【正確答案】:腎上腺素可激動受體,舒張支氣管平滑肌,抑制過敏介質釋放。腎上腺素亦可通過激動受體,收縮支氣管黏膜血管,減輕黏膜充血水腫,迅速緩解呼吸困難。30.硫脲類的不良反應?!菊_答案】:①胃腸道反應:惡心.嘔吐.腸道不適.甲硫氧嘧啶偶有味.嗅覺改變②.過敏反應有斑丘疹.藥疹.瘙癢等,少數(shù)伴有發(fā)熱,應密切觀察,一般不需要停藥也可消失。③粒細胞缺乏癥是本類藥物最嚴重的不良反應,老年人易發(fā)生,用藥期間定期檢查血象。④甲狀腺腫及甲狀腺功能減退:長期用藥后可使血清甲狀腺激素水平呈顯著下降,反饋性增加TSH分泌而引起甲狀腺腫大還可誘導甲狀腺功能減退,及時發(fā)現(xiàn)并停藥可恢復。31.簡述細菌對大環(huán)內酯類抗生素產生耐藥的方式?!菊_答案】:(1)產生滅活酶:從大環(huán)內酯類抗生素誘導的細菌中分離出了多種滅活酶,包括酯酶、磷酸化酶,可使大環(huán)內酯類抗生素或水解、或磷酸化、或乙酰化、或核苷化而失活。(2)靶位的結構改變:細菌可以針對大環(huán)內酯類抗生素產生耐藥基因,由此合成一種甲基化酶,使核糖體的藥物結合部位甲基化而產生耐藥性。(3)攝入減少和外排增多:對大環(huán)內酯類抗生素產生耐藥性的細菌可以使膜成分改變,或出現(xiàn)新的成分,導致大環(huán)內酯類抗生素進入菌體內的量減少,但藥物與核糖體的親和力不變。大環(huán)內酯類抗生素對革蘭陰性菌的耐藥系由細菌脂多糖外膜屏障使藥物難以進入菌體內而呈現(xiàn)耐藥性。32.在phentolamine的作用下,adrenaline的升壓作用可翻轉為降壓,為什么?【正確答案】:腎上腺素激動受體及受體引起的血壓變化,是先升壓后降壓并以升壓為主的雙向曲線,升壓作用是激動受體產生的,酚妥拉明阻斷受體,其升壓作用被取消,而受體興奮引起的降壓作用占了優(yōu)勢,使得血壓下降。33.比較胰島素和口服降糖藥的降糖作用?【正確答案】:胰島素:對正常人和糖尿病人均有降糖作用,降糖作用強,對胰島功能完全喪失者有效。臨床用于IDDM;NIDDM經飲食控制或口服降糖藥無效者;發(fā)生急性或嚴重并發(fā)癥(酮癥酸中毒及非酮癥高血糖高滲性昏迷)的糖尿病;伴有合并癥(感染、創(chuàng)傷、手術、妊娠等)的糖尿病。作用強快,控制癥狀好,但使用不方便,可有過敏反應。磺酰脲類:促進胰島素釋放降糖,對胰島功能完全喪失者無效。臨床用于胰島功能尚存的2型糖尿病且單用飲食控制無效者??煽诜?,使用方便。但作用較弱,僅對輕、中型有效。雙胍類:促進糖利用,抑制糖異生產生降糖作用,對正常人無明顯作用,對胰島功能完全喪失者有一定療效。臨床用于輕癥糖尿病患者,尤其是肥胖及單用飲食控制無效者。胰島素增敏藥(羅格列酮):改善胰島素抵抗、降低高血糖。主要用于治療胰島素抵抗和2型糖尿病。阿卡波糖:是α-葡萄糖苷酶抑制藥,在小腸上皮刷狀緣與糖類競爭水解糖類的糖苷水解酶,從而減慢糖的水解及產生葡萄糖的速度并延緩葡萄糖的吸收。單獨應用或與其他降糖藥合用。34.簡述胃腸動力藥metoclopramide(甲氧氯普胺)、domperidone(多潘立酮)和cisapride(西沙必利)的作用特點?!菊_答案】:(1)甲氧氯普胺:阻斷中樞催吐化學感受區(qū)多巴胺受體,大劑量也阻斷5-HT3受體,產生止吐作用;阻斷胃腸多巴胺受體,促進從食道到小腸上段平滑肌運動。(2)多潘立酮:阻斷胃腸多巴胺受體,促進上消化道的運動,促進排空,防止食物反流。(3)西沙必利:激動5-HT4受體,促進腸壁肌層神經叢釋放乙酰膽堿,提高全胃腸動力。35.簡述阿司匹林的藥理作用及臨床應用?!菊_答案】:藥理作用:解熱、鎮(zhèn)痛、抗炎、抗血栓。臨床應用:用于感冒發(fā)燒;頭痛、牙痛等中等程度疼痛,尤其是炎性疼痛;類風濕性關節(jié)炎;小劑量用于防止血栓形成。36.第I類抗心律失常藥分為三個亞類的依據(jù)。【正確答案】:第I類抗心律失常藥都阻斷Na+通道,但它們阻斷Na+通道的程度不同,另外它們對K+的轉運影響不同,因此產生不同的心肌電生理效應。(1)Ia:中度抑制Na+內流,抑制K+外流,因而降低心肌自律性,減慢傳導,延長APD和ERP。(2)Ib:輕度抑制Na+內流,促進K+外流,因而降低心肌自律性,改善傳導,縮短APD但相對延長ERP。(3)Ic:重度抑制Na+內流,對K+轉運影響小,因而降低自律性,減慢傳導,但對APD和ERP無明顯影響。此外,尚應注意,Ia、Ib、Ic三個亞類對不同的心肌細胞具有不同的選擇性作用,因此,它們的臨床應用亦有差別。如Ia類,主要作用于心房心室肌、浦肯野纖維、竇房結、房室結、房室旁路,故可作為廣譜抗心律失常藥,包括可用于預激綜合征等。37.簡述hydrochlorothiazide的臨床應用及不良反應?!菊_答案】:(1)臨床應用:①輕、中度水腫;②充血性心力衰竭;③高血壓;④尿崩癥;⑤特發(fā)性高尿鈣癥和腎結石。(2)不良發(fā)應:①電解質紊亂,如低血鉀等;②使血糖升高;③高尿酸血癥;④血尿素氮增高,加重腎功能不良;⑤過敏反應等。38.病例:患者,男,26歲,農民。因手部外傷后感染,自帶青霉素到醫(yī)療站,要求醫(yī)生給予注射,醫(yī)生叫其做皮試,病員說:“我剛才用過青霉素,不必做皮試?!币蚨醋銎ぴ嚤慵∽⑶嗝顾?0萬單位。5分鐘后,患者大汗淋漓,顏面蒼白,四肢抽搐,牙關緊閉,繼之意識喪失。當即針刺人中、涌泉穴無效,送往上級醫(yī)院途中死亡。問題:分析此病例,青霉素引起的這些不良反應是什么?如何防治?【正確答案】:青霉素引起的這些不良反應:變態(tài)反應。防治措施:①仔細詢問過敏史,對青霉素過敏者禁用,②避免濫用和局部應用,③避免在饑餓時注射青霉素,④不在沒有急救藥物和搶救設備的條件下使用,⑤初次使用、用藥間隔24小時以上或換批號者必須做皮膚過敏試驗。⑥注射液需臨用現(xiàn)配,⑦病人每次用藥后需觀察30min,無反應者方可離去。⑧一旦發(fā)生過敏性休克,應立即皮下或肌內注射腎上腺素進行搶救。39.試列舉常見的六種抗癲癇藥物及其用途?!菊_答案】:(1)苯妥英鈉:用于除失神小發(fā)作以外的所有癲癇,尤其用于大發(fā)作和部分性發(fā)作。還可用于中樞疼痛及心律失常。(2)卡馬西平:抗癲癇作用與苯妥英鈉相似。對中樞疼痛綜合征療效優(yōu)于苯妥英鈉。(3)苯巴比妥:用于失神小發(fā)作以外的各型癲癇。(4)乙琥胺:為失神小發(fā)作的常用藥物,對其他類型癲癇發(fā)作無效。(5)丙戊酸鈉:用于各型癲癇。(6)地西泮:為癲癇持續(xù)狀態(tài)的首選藥。40.試述糖皮質激素用法?!菊_答案】:(1)小劑量替代療法:適用于治療急、慢性腎上腺皮質功能不全癥(包括腎上腺危象、阿狄森病)、腎上腺次全切除術后及腦垂體前葉(腺垂體)功能減退。(2)一般劑量長期療法:多用于結締組織病和腎病綜合征等。常用潑尼松口服,開始用大劑量,獲得臨床療效后,逐漸減量,直到最小維持量。維持量用法有兩種:①每日晨給藥法:即每晨7~8時1次給藥,用短效的GCs,如氫化可的松等;②隔晨給藥法:即每隔一日,早晨7~8時給藥1次,與體內皮質激素的分泌晝夜節(jié)律保持一致,減輕對腎上腺皮質功能的抑制。(3)大劑量沖擊療法:適用于急性、重度、危及生命的疾病的搶救,常用氫化可的松靜脈給藥,療程不超過3~5天。41.用于治療流行性腦脊髓膜炎的抗菌藥物有哪些(以類別區(qū)分,各寫出一個藥名)?使用時各應注意什么?【正確答案】:(1)磺胺嘧啶(SD):用藥期間應堿化尿液,防止在泌尿道形成結晶。(2)青霉素G:大劑量靜脈滴注,應注意防止過敏反應。(3)氯霉素:次選,用于前兩藥療效差或不能應用者,應注意其抑制造血功能的不良反應。42.抗菌藥物通過哪幾種方式發(fā)揮其抗菌作用?每類抗菌作用機制各列舉一個代表藥名?!菊_答案】:(1)抗葉酸代謝:抑制二氫葉酸合成酶或還原酶,最終抑制蛋白質合成,抑制細菌生長繁殖,如磺胺類、TMP。(2)抑制細胞壁合成:如青霉素G。(3)使細胞膜通透性增加:使菌體內容物外漏,如兩性霉素B。(4)抑制蛋白質合成:如慶大霉素。(5)抑制核酸代謝:使RNA或DNA不能合成,如利福平。43.請具體說明影響藥物效應的藥物因素有哪些?并舉一例說明即可【正確答案】:影響藥物效應的藥物因素有:藥物制劑和給藥途徑.藥物之間的相互作用。舉例:硫酸鎂口服可可以導瀉和利膽,注射則有止痙.鎮(zhèn)靜作用并使血壓降低。44.暴發(fā)型流腦可應用哪些藥物進行綜合治療?并簡述它們的藥理作用機制?!菊_答案】:(1)糖皮質激素:采用大劑量突擊,宜選用短效類制劑:如氫化可的松,利用其抗毒、抗炎、抗休克作用。(2)足量有效抗菌藥:可選藥有:①青霉素:屬快速殺菌藥,對腦膜炎雙球菌敏感性高,采用靜脈給藥。②磺胺嘧啶:對腦膜炎雙球菌敏感,腦脊液內濃度高,注意同用等量碳酸氫鈉。③甲氧芐胺嘧啶(TMP):與磺胺嘧啶合用,起協(xié)同增效作用(3)補充體液及能量,糾正水電解質紊亂和酸堿平衡失調;如10%葡萄糖鹽、ATP、CoA等。(4)如有休克應抗休克和其他對癥處理如高熱、煩燥等。45.影響tetracycline口服吸收的因素有哪些?【正確答案】:(1)食物或其他藥物中的Fe2+、Ca2+、Mg2+、A13+等金屬離子,可與四環(huán)素絡合而減少四環(huán)素吸收。(2)堿性藥、H2受體阻斷藥或抗酸藥降低藥物的溶解度,減少四環(huán)素吸收。(3)酸性藥物如維生素C可促進四環(huán)素吸收。46.簡述chloroquine的抗瘧作用機制。【正確答案】:(1)瘧原蟲有濃集氯喹的特異機制,使瘧原蟲體內藥物的含量大大超過宿主的含量。(2)氯喹可以插入瘧原蟲DNA雙螺旋結構中,形成穩(wěn)固的DNA-氯喹復合物,影響DNA復制和RNA轉錄,從而抑制瘧原蟲的分裂繁殖。(3)瘧原蟲在消化血紅蛋白時釋放血紅素,而血紅素具有膜溶解作用,可溶解瘧原蟲細胞膜。氯喹又能抑制血紅素聚合酶作用,使血紅素的生物轉化受阻,堆積于細胞膜內表面,使細胞膜破裂而導致瘧原蟲死亡。(4)氯喹為弱堿性藥物,能升高食物泡內pH值,降低蛋白酶的活性,從而減弱瘧原蟲利用宿主血紅蛋白的能力。47.試述解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥物的藥理作用有哪些?【正確答案】:(1)抗炎作用:大多數(shù)解熱鎮(zhèn)痛藥都具有抗炎作用。其作用機制是抑制體內環(huán)氧酶(cyclo-oxygenase,COX)的生物合成。(2)鎮(zhèn)痛作用:對于炎癥和組織損傷引起的疼痛尤其有效。通過抑制PGs的合成,降低PGs引起的對緩激肽等致痛物質的敏感性,并降低PGs本身的致痛作用。對慢性鈍痛如關節(jié)炎、黏液囊炎、肌肉和血管起源的疼痛、牙痛、痛經、產后疼痛及癌癥骨轉移痛等,有較好的鎮(zhèn)痛作用;而對一過性尖銳刺痛、劇烈疼痛及內臟絞痛無效。(3)解熱作用:能促使升高的體溫恢復到正常水平,而對正常的體溫沒有明顯的影響。主要通過抑制下丘腦PG的生成而發(fā)揮解熱作用,也可能存在其他未被發(fā)現(xiàn)的降溫機制。(4)其他:通過抑制環(huán)氧化酶而對血小板聚集有強大的、不可逆的抑制作用。對腫瘤的發(fā)生、發(fā)展及轉移可能均有抑制作用。此外尚有預防和延緩阿爾茨海默病發(fā)病、延緩角膜老化等作用。48.大環(huán)內酯類包括哪些抗生素?抗菌機制如何?【正確答案】:大環(huán)內酯類抗生素主要包括紅霉素、克拉霉素和阿奇霉素等??咕鷻C制主要是抑制細菌蛋白質合成,與細菌核糖體50S亞基結合,選擇性抑制細菌蛋白質合成。49.簡述adrenaline的藥理作用和臨床應用【正確答案】:(1)藥理作用:①心臟:加強心肌收縮性,加速傳導,加速心率,提高心肌的興奮性。②血管:主要作用于小動脈及毛細血管前括約肌,收縮皮膚粘膜、內臟血管(尤其腎血管);骨骼肌血管則舒張。③血壓:引起收縮壓升高,舒張壓不變或降低;大劑量時收縮壓和舒張壓都升高。④支氣管:舒張支氣管平滑肌;抑制肥大細胞釋放過敏性物質如組胺等;收縮支氣管粘膜血管,消除支氣管粘膜水腫。⑤提高機體代謝。(2)臨床應用:①心臟驟停;②過敏反應;③支氣管哮喘的急性發(fā)作;④與局麻藥配伍及局部止血。50.論述他汀類藥物抗動脈粥樣硬化的作用機制和臨床應用?!菊_答案】:(1)作用機制:①調血脂作用。他汀類競爭性抑制膽固醇合成過程中的限速酶(HMG-CoA還原酶),使肝臟中膽固醇合成減少,通過負反饋調節(jié)使肝細胞表面LDL受體表達增加或活性增強,攝取LDL增多,加之肝臟合成及釋放VLDL減少,導致血漿中LDL和VLDL減少。②非調血脂作用,如抗氧化作用,改善血管內皮功能;抑制血管平滑肌細胞(VSMCs)的增殖和遷移,促進VSMCs凋亡;抑制單核細胞—巨噬細胞的黏附和分泌功能;減少動脈壁泡沫細胞形成;降低血漿C反應蛋白,減輕動脈粥樣硬化過程中的炎性反應;抑制血小板聚集和提高纖溶活性等。(2)臨床應用:調血脂、腎病綜合征、血管成形術后再狹窄、預防心腦血管急性事件以及緩解器官移植后的排異反應和治療骨質疏松癥。51.利尿藥治療慢性心功能不全的機制是什么?【正確答案】:(1)用藥后早期作用表現(xiàn)為排鈉利尿,減輕心力衰竭病人增加的血容量及水鈉潴留,有利于減輕心臟負荷,改善病情。尤其強利尿藥的這方面作用更強大。(2)用藥后期,主要由于降低血鈉水平,通過Na+-Ca2+交換,使血管平滑肌細胞內Na+水平降低,從而降低對升壓物質反應性,使血管張力降低,血管擴張,減輕心臟負荷。(3)低效利尿藥螺內酯spironolactone可拮抗醛固酮的作用,減輕水鈉潴留、防治心肌重構。52.試述氨茶堿的藥理作用、機制、應用和主要不良反應?!菊_答案】:氨茶堿為常用的支氣管擴張藥,對氣道平滑肌有直接松弛作用,其作用機制包括:①抑制磷酸二酯酶,使細胞內cAMP、cGMP水平升高;②阻斷腺苷酸受體,預防腺苷使氣道肥大細胞釋放組胺和白三烯而引起氣道收縮;③增加內源性兒茶酚胺的釋放;④干擾氣道平滑肌的鈣離子運轉;⑤較低血漿濃度時具有免疫調節(jié)作用與抗炎作用;⑥增加膈肌收縮力,減輕膈肌疲勞;⑦促進纖毛運動,加速黏膜纖毛的清除速度;⑧抑制肥大細胞釋放炎癥介質,具有抗炎作用。氨茶堿的臨床應用包括:①支氣管哮喘:主要用于慢性哮喘的維持治療,以防急性發(fā)作;在急性重度哮喘或哮喘持續(xù)狀態(tài)時可采用靜脈注射或靜脈滴注,以迅速緩解喘息與呼吸困難等癥狀;②慢性阻塞性肺病:對病人的氣促癥狀有明顯改善的療效;③中樞型睡眠呼吸暫停綜合征:使通氣功能明顯增強,改善癥狀。氨茶堿的主要不良反應包括:局部刺激,上腹疼痛、惡心、嘔吐等;中樞神經系統(tǒng)興奮,如失眠、震顫、激動等;循環(huán)系統(tǒng)癥狀,如心動過速、血壓降低等;用量過大時出現(xiàn)嚴重的不良反應,如心律失常、低血壓、低鉀血癥、低鎂血癥、血糖升高、代謝性酸中毒、驚厥、昏迷等征象,甚至造成呼吸、心跳停止。53.從藥物的抗瘤譜考慮如何選用抗惡性腫瘤藥?【正確答案】:胃腸道癌宜用氟尿嘧啶、環(huán)磷酰胺、絲裂霉素、羥基脲等;鱗癌宜用博萊霉素、甲氨蝶呤等;肉瘤宜用環(huán)磷酰胺、順鉑、多柔米星等;骨肉瘤以多柔米星(多柔比星)及大劑量甲氨蝶呤加救援劑甲酰四氫葉酸鈣為好;腦的原發(fā)或轉移瘤首選亞硝脲類,亦可用羥基脲。54.簡述noradrenaline的藥理作用和臨床應用?!菊_答案】:(1)藥理作用:主要表現(xiàn)在心血管系統(tǒng)激動血管的1受體,有強大的血管收縮作用。作用強度依次為:皮膚黏膜血管>腎、腸系膜、腦和肝血管>骨骼肌血管,冠狀血管擴張。也可激動心臟的1受體,引起心臟興奮。小劑量明顯增高收縮壓,舒張壓略升,脈壓增大;大劑量增高收縮壓和舒張壓。(2)臨床應用:用于治療藥物中毒性低血壓,如全麻藥、鎮(zhèn)靜催眠藥和吩噻嗪類抗精神病藥等,以及神經源性休克早期,上消化道出血時口服。55.甲狀腺功能亢進治療藥物有哪幾類?舉例說明?!菊_答案】:主要有四類:(1)硫脲類:如丙基硫氧嘧啶,通過抑制過氧化酶活性,使甲狀腺素合成減少,同時抑制外周血T4轉為T3。作用較強快可用于甲亢內科治療,甲亢術前準備和甲亢危象輔助用藥等。(2)碘和碘化物:如碘化鉀或盧戈氏液,大劑量碘可抑制甲狀腺激素蛋白水解酶,使甲狀腺激素釋放減少并抑制TSH分泌。用于甲亢危象和甲亢術前準備。(3)β受體阻斷藥:如普萘洛爾,主要通過阻斷β受體而改善甲亢癥狀,尤其是甲亢所致的心率加快等交感神經活動增強的表現(xiàn)。并可減少甲狀腺素分泌和T3生成。用于甲亢治療.甲危輔助治療及術前準備,單用作用有限,與硫脲類合用作用更顯著。(4)放射性碘:如I131,利用產生β射線破壞甲狀腺組織來治療甲亢。此外γ射線可用于甲狀腺機能測定。56.Quinidine的臨床應用及不良反應如何?【正確答案】:(1)臨床應用:主要用于治療室上性和室性的快速性心律失常,如房顫、房撲、房性和結性心動過速,室性早搏,室性心動過速等。(2)不良反應:安全范圍小,對老人、腎功能障礙者慎用。主要不良反應有心律失常,如房室傳導阻滯,Q-T間期超50%時應停藥;低血壓、附壁栓子脫落可造成重要器官栓塞,發(fā)生突然死亡,還有金雞納反應。57.Amikacin有哪些特點?臨床如何應用?【正確答案】:阿米卡星是抗菌譜最廣的氨基糖苷類抗生素。對腸道革蘭陰性桿菌和銅綠假單胞菌所產生的多種氨基糖苷類滅活酶穩(wěn)定,故對一些氨基糖苷類耐藥菌感染仍能有效控制,常作為首選藥。另外,它與b-內酰胺類抗生素聯(lián)合應用可獲協(xié)同作用,當粒細胞缺乏或其他免疫缺陷合并嚴重革蘭陰性桿菌感染時,合用阿米卡星比單獨效果好。臨床主要用于對一些氨基糖苷類產生耐藥的嚴重感染。與青霉素及頭孢菌素合用有協(xié)同作用。58.試述氨基糖苷類抗生素的作用機制及共同的不良反應。【正確答案】:(1)作用機制:氨基苷類能影響細菌蛋白質合成的全過程。①起始階段,抑制70S始動復合物的形成;②選擇性與30S亞基上的靶蛋白結合造成A位歪曲,使mRNA上的密碼錯誤,合成無功能的異常蛋白質;③阻礙終止因子與核蛋白體A位結合,使已合成的肽鏈不能釋放,并阻止70S核蛋白體解離,最終造成核蛋白體耗竭。(2)不良反應:①耳毒性,包括前庭功能損害與耳蝸神經損害,表現(xiàn)眩暈、惡心、嘔吐、平衡障礙與聽力減退、耳聾;②腎毒性;③神經肌肉阻斷作用;④過敏反應,如皮疹、藥熱,少數(shù)藥物(如鏈霉素)可發(fā)生嚴重的過敏性休克。59.除極化肌松藥和非除極化肌松藥的作用特點有哪些?【正確答案】:除極化肌松藥:①初始可出現(xiàn)肌束顫動②連續(xù)用藥可出現(xiàn)快速耐受性③過量中毒,禁用擬膽堿酯酶藥④治療量不阻斷神經節(jié)非除極化肌松藥:①無肌束顫動②過量中毒,可用擬膽堿酯酶藥③治療量可阻斷神經節(jié)60.試述硫脲類藥物發(fā)揮療效的原理。【正確答案】:(1)抑制甲狀腺過氧化物酶中介的酪氨酸的碘化及耦聯(lián),而藥物本身則作為過氧化物酶的底物而被碘化,使氧化碘不能結合到甲狀腺球蛋白上,從而抑制甲狀腺激素的生物合成。對已合成的甲狀腺激素無效,須等已合成的激素被消耗后才能完全生效。(2)該類藥中的丙硫氧嘧啶能抑制外周組織的T4轉化為T3,迅速控制血清中生物活性較強的T3水平,故在重癥甲狀腺功能亢進、甲狀腺危象時可列為首選。(3)降低血中甲狀腺刺激性免疫球蛋白,有助于控制癥狀。61.Chloramphenicol對血液系統(tǒng)的毒性有哪些?分別與劑量和療程有什么關系?【正確答案】:(1)可逆性血細胞減少:發(fā)生率和嚴重程度與劑量大或療程長有關,表現(xiàn)為貧血并可伴有血小板減少癥或白細胞減少癥。此毒性與氯霉素抑制骨髓造血細胞線粒體中的核糖體70S亞單位的作用有關。(2)再生障礙性貧血:骨髓造血功能受到抑制,全血細胞不可逆性減少。發(fā)病率與用藥量或療程無關,有些病人一次用藥即可發(fā)生。發(fā)生率低,但死亡率很高。62.簡述傳出神經系統(tǒng)的分類及相應功能。【正確答案】:(1)自主神經系統(tǒng):不受意識支配,獨立完成生理調節(jié)功能,主要支配心肌、平滑肌和腺體等效應器。(2)運動神經系統(tǒng):支配骨骼肌,通常為隨意活動,如肌肉運動和呼吸等。63.試述抗帕金森病藥的分類及代表藥?!菊_答案】:(1)擬多巴胺藥:包括多巴胺的前體藥左旋多巴;左旋多巴的增效藥,如氨基酸脫羧酶抑制藥卡比多巴;MAO-B抑制藥,如司來吉蘭;COMT抑制藥,如硝替卡朋、托卡朋。DA受體激動藥,如溴隱亭、利舒脲;促多巴胺釋放藥,如金剛烷胺。(2)抗膽堿藥:苯海索、苯扎托品。64.第一、第三代頭孢菌素各有哪些特點?每類各舉一個代表藥。【正確答案】:(1)第一代頭孢菌素的特點:①對G+菌(包括對青霉素敏感或耐藥的金葡菌)的抗菌作用較第二、三代強,對G-菌的作用差;②對各種b-內酰胺酶的穩(wěn)定性較第二、三代差;③腎毒性較第二、三代強。舉例:頭孢氨芐。(2)第三代頭孢菌素特點:①對G+菌作用不及第一、二代,對G-菌包括腸桿菌屬、綠膿桿菌及厭氧菌(如脆弱類桿菌)均有較強的作用;②血漿t1/2較長,有一定量滲入腦脊液;③對b-內酰胺酶有較高穩(wěn)定性;④對腎臟基本無毒性。舉例:頭孢噻肟。65.β受體阻滯劑放入藥理作用及臨床應用的共同特點【正確答案】:藥理作用:①β受體阻滯作用:阻滯β1受體,可使心率減慢,心肌收縮力減弱,心排出量減少,心肌耗氧量下降;阻滯支氣管平滑肌的β2受體,增加呼吸道阻力,可誘發(fā)或加劇支氣管哮喘。②代謝:可抑制交感神經興奮所引起的脂肪分解,部分拮抗腎上腺素的升血糖作用,可掩蓋血糖癥狀。③腎素:抑制腎素的釋放。④內在擬交感作用。⑤膜穩(wěn)定作用。臨床應用:①心率失常,對于多種原因引起的快速心律失常有效。②高血壓。③心絞痛和心肌梗死。④治療甲狀腺功能亢進,偏頭疼⑤也可用于青光眼.降低眼內壓。66.何謂非競爭性拮抗藥,有何特點?【正確答案】:拮抗藥與激動藥不是通過競爭同一受體而表現(xiàn)拮抗作用,其特點是:①拮抗藥與受體結合后能改變效應器的反應性;②它不僅使激動藥量效曲線右移,而且抑制最大效應;③能與受體發(fā)生不可逆結合的藥物也能發(fā)生類似效應。67.長期連續(xù)應用糖皮質激素為何不能突然停藥?如需停藥時應如何處理?【正確答案】:長期連續(xù)應用糖皮質激素,可反饋性抑制腦垂體前葉ACTH的分泌,引起腎上腺皮質萎縮和功能不全,停藥后3~5個月垂體才能恢復分泌ACTH的功能,6~9個月腎上腺皮質才能對ACTH起反應。因此,需要緩慢減量后停藥。此外,因病人對該激素產生了依賴性或病情尚未完全控制,突然停藥或減量過快可導致病情復發(fā)或惡化(反跳現(xiàn)象)。需要停藥時,應當逐漸減少劑量至最小程度,無病情反復時可以停藥。如停藥后遇到嚴重應激情況(感染、創(chuàng)傷、手術等)或出現(xiàn)反跳現(xiàn)象時,常需加大劑量再次用藥。68.比較胰島素和口服降糖藥的降糖作用及其優(yōu)缺點?【正確答案】:胰島素和口服降糖藥的降糖作用及優(yōu)缺點:藥名胰島素磺酰脲類雙胍類對正常人作用較強有作用無明顯作用對糖尿病人作用強.快作用明顯作用明顯對胰島功能完全喪失者有效無效有效作用方式直接補充促進胰島素釋放促進糖利用,抑制糖異生用法注射口服口服優(yōu)點作用強快控制癥狀好可口服,使用方便可口服,使用方便缺點(1)使用不方便(2)可有過敏反應作用較弱僅對輕.中型有效作用較弱僅對輕.中型有效69.什么是藥物的不良反應,藥物的不良反應有哪些?【正確答案】:與用藥目的無關,并給患者帶來不適或痛苦的反應稱為藥物不良反應。副反應;(2)毒性反應;(3)后遺反應;(4)停藥反應;(5)變態(tài)反應;(6)特異質反應。70.何謂首關消除(首過消除),它有什么實際意義?【正確答案】:(1)首關消除(首過消除):是指某些藥物口服后經腸道吸收先進肝門靜脈,在腸道或肝臟時經滅活代謝,最后進入體循環(huán)的藥量減少。即口服后在進體循環(huán)到達效應器起作用之前,先經腸道或肝臟多數(shù)被滅活,稱為首關消除。(2)實際意義:有首關消除的藥物(如利多卡因,硝酸甘油)不宜口服,可改為舌下或直腸給藥,或者加大給藥劑量。但治療血吸蟲病的吡喹酮雖有首關消除,還應口服給藥,因口服吸收后門靜脈濃度高,有利于殺滅寄生在此處的血吸蟲;之后經肝臟代謝,又可使全身不良反應減輕。71.試述鈣拮抗藥的抗心絞痛作用機理?!菊_答案】:(1)使心肌收縮力減弱,心率減慢,血管舒張,血壓下降,減輕心臟負荷,降低心肌耗氧量。(2)擴張冠狀血管,解除冠脈痙攣,增加冠脈血流量,及改善缺血區(qū)的供血和供氧。(3)保護心肌細胞,防止心肌缺血時細胞內Ca2+超負荷引起的ATP合成障礙。72.應用強心甙后對正常心臟和衰竭心臟產生的結果是否一致,為什么?【正確答案】:強心甙對正常人和心功能不全患者的心臟都有正性肌力作用。但對兩者的結果是不一樣的。正常心臟并不使心排出量增加,這是由于正常機體的交感神經不處于興奮狀態(tài),強心甙可使外周血管收縮,心臟射血阻力增加,抵消了正性肌力作用的效應所致。同時,正常心臟也沒有更多的回心血量供提高心輸出量之用。但對于心衰患者來說,心肌收縮力是減弱的,心輸出量降低,導致交感神經張力增強,外周阻力增大。強心甙因可增強心肌收縮力,使每搏排出量增加,心臟泵血功能得到改善,通過壓力感受器反射性地降低交感神經張力,外周阻力下降。再加上提高心肌縮短速率,使心動周期的收縮期縮短而舒張期延長,有利于靜脈血回心及心室充盈,最終使得心輸出量明顯增加。73.簡述氨基糖苷類抗生素在藥動學方面的共同特點?!菊_答案】:氨基苷類抗生素有以下藥動學方面的共同特點:①口服很難吸收;②注射后,藥物主要分布于細胞外液,不易通過血腦屏障,腦脊液中濃度較低;③主要經腎排泄,腎功能減退時,t1/2明顯延長。74.Praziquantel的抗蟲作用有哪些?【正確答案】:(1)抗血吸蟲,可使蟲體痙攣,被血流沖入肝臟,在肝臟內被吞噬細胞消滅。(2)對其他吸蟲,如華支睪吸蟲、姜片吸蟲、肺吸蟲、各種絳蟲感染和其幼蟲引起的囊蟲癥、包蟲病均有不同程度的療效。75.大腸桿菌和腦膜炎雙球菌引起的感染,各可選用哪些抗菌藥物治療?每一細菌列舉3種以上不同類型的藥物?!菊_答案】:(1)大腸桿菌感染:氨芐西林、頭孢噻肟、慶大霉素、諾氟沙星等。(2)腦膜炎雙球菌:磺胺嘧啶、青霉素G、氯霉素等。76.大劑量碘制劑于甲狀腺手術前用藥的意義有哪些?【正確答案】:(1)使甲狀腺組織退化.血管減少.腺體縮小變韌,利于手術進行及減少出血(2)加強對術前甲亢癥狀控制。(3)改善突眼癥狀(4)阻止甲狀腺素釋放77.何謂藥物的效應、最大效能和效應強度?【正確答案】:(1)效應:是指藥物與機體組織間相互作用而引起機體在功能或形態(tài)上的改變。(2)最大效能:是指在量效曲線上,隨藥物濃度或劑量的增加,效應強度也增加,直至達到最大效應(即為最大效能)。(3)效應強度:是指在量效曲線上達到一定效應時所需的劑量(等效劑量)大小。78.試述腎上腺素受體阻斷藥的藥理作用?!菊_答案】:(1)受體阻斷作用:①抑制心臟,增高外周血管阻力,但可降低高血壓病人的血壓;②可誘導支氣管平滑肌收縮;③延長用胰島素后血糖恢復時間;④抑制腎素釋放。(2)內在擬交感活性:部分藥物有這一作用。(3)膜穩(wěn)定作用:大劑量時可有。(4)其他:抗血小板聚集,降低眼內壓等。79.b-內酰胺類抗生素的抗菌作用機制是什么?【正確答案】:(1)b-內酰胺類抗生素的抗菌作用機制主要是作用于細菌胞漿膜上的青霉素結合蛋白(PBPs),抑制細胞壁粘肽合成酶的活性,從而阻礙細胞壁粘肽的合成,導致細胞壁缺損,使菌體失去滲透屏障,膨脹、裂解而死亡。(2)觸發(fā)細菌的自溶酶活性,促進細菌破裂溶解而產生殺菌作用。80.試述藥物主動轉運和被動轉運的特點。【正確答案】:主動轉運:需載體和耗能,不依賴濃度梯度,有飽和性,有競爭性抑制。被動轉運:依濃度梯度的擴散,不耗能,無飽和性,無競爭性抑制。81.胰島素是如何降血糖【正確答案】:胰島素主要的藥理作用表現(xiàn)為:(1)糖代謝:胰島素可使葡萄糖轉運體(GLUT)從胞內重新分布到細胞膜,增加轉運體的合成并提高其活性,從而加速葡萄糖的轉運,加速全身組織(腦除外)對葡萄糖的攝取和利用,使血糖降低。促進糖原的合成和儲存,加速葡萄糖的氧化和酵解,并抑制糖原分解和糖異生,也可降低血糖;(2)脂肪代謝:抑制脂肪酶以及腎上腺素.生長激素和胰高血糖素的脂肪分解作用,使脂肪分解減慢;促進脂肪酸進入細胞,促進肝臟等部位的脂肪合成;增加脂肪酸的轉運,使其利用增加;(3)蛋白質代謝:增加氨基酸的轉運,促進蛋白質的合成;抑制蛋白質的分解;(4)長時間作用:除對代謝急速作用外,胰島素能通過影響基因轉錄,增加或降低一些酶的合成,起長時程作用。胰島素在胎兒發(fā)生期是重要的合成激素,能刺激細胞增殖,在軀體和內臟生長發(fā)育中起著關鍵作用;(5)其他:可加速心率,加強心肌收縮力和減少腎血流量。82.藥物作用有哪幾種基本類型?治療效果有哪幾種基本類型?請舉例說明?!菊_答案】:(1)藥物作用是指藥物引起機體效應的初始反應,包括對機體生理功能的興奮、抑制;但通常也包括藥理效應,即藥物直接引起的生理、生化功能或形態(tài)變化的效應,以及通過神經-體液調節(jié)而產生的間接效應。(2)治療效果消除原發(fā)致病因子的對因治療(如應用抗生素類殺滅體內致病微生物),改善病人癥狀的對癥治療,也包括糾正體內必需成分缺乏的補充治療。83.列舉腎上腺受體藥分類及代表藥物2種【正確答案】:①α受體激動藥:去甲腎上腺素、間羥胺、去氧腎上腺素、甲氧明②α、β受體激動藥:腎上腺素、多巴胺、麻黃堿③β受體激動藥:異丙腎上腺素、多巴胺丁胺84.雌激素類藥物的常見不良反應有哪些?【正確答案】:(1)常見厭食、惡心、嘔吐及頭昏等。(2)長期大量應用可使子宮內膜過度增生,引起子宮出血。(3)水、鈉潴留,膽汁淤積性黃疸等。85.試述omeprazole的藥理作用及臨床應用?!菊_答案】:(1)藥理作用:①抑制胃酸分泌,和壁細胞上的質子泵結合,抑制各種原因所引起的胃酸分泌,大劑量可導致無酸狀態(tài);②促進潰瘍愈合,抑制胃酸分泌后,反射性引起胃泌素的分泌,從而增加胃黏膜血流量和促進胃腸黏膜更新;③抑制幽門螺桿菌,和抗生素聯(lián)合應用,具有協(xié)同作用。(2)臨床應用:①胃、十二指腸潰瘍;②反流性食道炎;③卓-艾綜合征;④上消化道出血。86.簡述糖皮質激素生物學作用的基本分子機制?!菊_答案】:本類藥物大部分效應系糖皮質激素受體GR介導的基因效應,即與細胞內GR結合,通過啟動或抑制基因轉錄,促進或抑制合成某些特異性蛋白質,,從而產生生理效應。糖皮質激素易于透過細胞膜進入細胞質,與GRα結合,GRα構象發(fā)生變化,原先與之結合的熱休克蛋白90與之分離,隨之這種激活的類固醇-受體復合體易位進入細胞核,在細胞核內與特異性DNA位點即靶基因啟動子序列的糖皮質激素受體元件GRE相結合,可誘導或抑制基因轉錄,進而誘導或抑制活性蛋白質的合成,從而發(fā)揮其生長抑制.抗炎.免疫抑制等效應。87.甲狀腺激素的作用【正確答案】:①維持正常生長發(fā)育:促進蛋白質及骨骼.總數(shù)神經系統(tǒng)的生長發(fā)育。②促進代謝和產熱:促進物資氧化代謝,增加耗氧,提高基礎代謝率,使產熱增多。③提高機體交感-腎上腺系統(tǒng)的反應性:在甲亢時由于對兒茶酚胺的反應性提高,出現(xiàn)神經過敏.煩躁.震顫.心率加快.心排出量增加及血壓增高等現(xiàn)象。這與腎上腺素β受體數(shù)目增多有關。88.請寫出利尿藥的分類,各舉一個代表藥物?!菊_答案】:按效能和作用部位分為三類:高效能利尿藥呋塞米;中效能利尿藥氫氯噻嗪;低效能利尿藥螺內酯、氨苯蝶啶。89.能夠減少胃酸分泌的藥物可以分為哪幾類?請簡述其作用特點,并各列舉一個代表藥?!菊_答案】:(1)H2受體阻斷藥:可抑制胃酸分泌,如雷尼替丁。(2)M1膽堿受體阻斷藥:可減少胃酸分泌,解除胃腸痙攣,如哌侖西平。(3)胃壁細胞H+泵抑制藥:抑制胃酸分泌,如奧美拉唑。(4)胃泌素受體阻斷藥:如丙谷胺。90.地西泮的作用機制是什么?有哪些臨床用途?【正確答案】:地西泮的作用機制:與GABAA受體結合,增加Cl-開放的頻率而增加Cl-內流,使神經細胞超極化而產生中樞抑制效應。臨床用途:抗焦慮;鎮(zhèn)靜催眠;抗驚厥抗癲癇;中樞性肌松作用。91.PenicillinG的主要不良反應是什么?有何臨床表現(xiàn)?如何預防和治療?【正確答案】:最嚴重不良反應:過敏性休克。主要臨床表現(xiàn):有喉頭水腫和肺水腫、呼吸困難、循環(huán)衰竭、昏迷、抽搐等,若不及時搶救即可導致死亡。防治措施:①掌握適應證,避免局部用藥;②用藥前詢問病人過敏史;③注射前應作皮試,換用不同批號和不同廠家品種時也應作皮試;④注射后需觀察半小時;⑤作好急救準備,如準備好腎上腺素。常用搶救藥物:立即皮下注射(或肌注)0.5~1mg腎上腺素,嚴重者應稀釋后緩慢靜脈注射或靜脈滴注,必要時加用糖皮質激素或抗組胺藥。92.糖皮質激素的臨床應用有哪些?【正確答案】:(1)嚴重感染或預防炎癥后遺癥(2)自身免疫性疾病.器官移植排斥反應和過敏性疾?。?)抗休克治療(4)替代療法(5)局部應用:部位為皮膚.眼.鼻腔(6)血液?。?)其它:減輕或預防寄生蟲或新生物所致腦水腫,急性脊髓損傷。93.簡述除極化型和非除極化型肌松藥的作用機制?!菊_答案】:(1)除極化型肌松藥:此類藥物為非競爭型肌松藥,其分子結構與ACh相似,能與神經肌肉接頭后膜的膽堿受體結合,產生與ACh相似但較持久的除極化作用,使神經肌肉接頭后膜的NM膽堿受體不能對ACh起反應,從而使骨骼肌松弛。(2)非除極化型肌松藥:這類藥物能與ACh競爭神經肌肉接頭的NM膽堿受體。但不激動受體,能競爭性阻斷ACh的除極化作用,其本身不引起突觸后膜的去極化,使骨骼肌松弛。94.肝素與低分子量肝素有哪些異同點?【正確答案】:相同點:具有體內、體外的抗凝作用。它們通過抗凝血酶(AT-Ⅲ)使含有絲氨酸殘基的多種活化型凝血因子滅活,臨床用于血栓栓塞性疾病,彌散性血管內凝血(DIC),體外抗凝。主要不良反應是自發(fā)性出血,嚴重出血可緩慢滴注硫酸魚精蛋白解救。不同點:低分子量肝素選擇性抗凝血因子Ⅹa(只與AT-Ⅲ結合),抗凝血因子Ⅹa活性/抗凝血酶活性比值為1.5~4.0,而普通肝素為1.0。這樣使抗血栓作用與致出血作用分離。低分子量肝素抗凝血因子Ⅹa活性的半衰期長,靜脈注射活性可維持12小時。95.從細胞增殖動力學考慮,簡述抗惡性腫瘤藥的聯(lián)合應用原則?!菊_答案】:(1)招募作用:設計細胞周期非特異性藥物和細胞周期特異性藥物的序貫應用方法,驅動G0期細胞進入增殖周期,以增加腫瘤細胞殺滅數(shù)量。其策略是:對增長緩慢(GF不高)的實體瘤,可先用細胞周期非特異性藥物殺滅增殖期和部分G0期細胞,使瘤體縮小而驅動G0期進入增殖周期,繼而用細胞周期特異性藥物殺滅之;對增殖快(GF高)的腫瘤如急性白血病等,宜先用細胞周期特異性藥物(作用于S期或M期藥物),使大量處于增殖周期的惡性腫瘤細胞被殺滅,以后再用細胞周期非特異性藥物殺傷其他各時相的細胞,待G0期細胞進入細胞周期時再重復上述療法。(2)同步化作用:先用細胞周期特異性藥物(如羥基脲),將腫瘤細胞阻滯于某時相(如G1期),待藥物作用消失后,腫瘤細胞即同步進入下一時相,再應用作用于后一時相的藥物。96.Erythromycin臨床首選應用于哪些感染性疾???【正確答案】:紅霉素臨床常用于耐青霉素的金黃色葡萄球菌感染和對青霉素過敏者,還用于上述敏感菌所致的各種感染,也能用于厭氧菌引起的口腔感染和肺炎支原體、肺炎衣原體、溶脲脲原體等非典型病原體所致的呼吸系統(tǒng)、泌尿生殖系統(tǒng)感染。97.碘及碘化物的藥理作用【正確答案】:1.小劑量:甲狀腺素合成原料之一。2.大劑量:①抑制蛋白水解酶→甲狀腺釋放↓②亦可抑制過氧化酶→碘化和碘化酪氨酸縮合下降↓→甲狀腺素合成↓;③抑制TSH釋放和對抗TSH對甲狀腺的刺激作用,使用甲狀腺縮小,變硬.血管減少。98.長期應用糖皮質激素引起的代謝紊亂有哪些?【正確答案】:當糖皮質激素劑量過大或長期應用時,可導致皮質功能亢進的各種物質代謝紊亂。(1)糖代謝:糖原異生增加,成糖增加,組織對糖的利用降低,使血糖升高,產生尿糖(2)蛋白質代謝:合成減少分解增加,負氮平衡,肌肉萎縮,生長發(fā)育遲緩(3)脂肪代謝:合成減少分解增加,血糖利用降少,脂肪酸生成增加,誘發(fā)酮癥酸中毒,刺激胰島素分泌,脂肪再分布,向心性肥胖,滿月臉,水牛背(4)水、電解質代謝紊亂:保鈉排鉀引起水腫、高血壓、低血鉀;排磷鈣增加引起骨質疏松、低鈣。99.試述hydrochlorothiazide的降壓作用機制和在高血壓治療中的地位?!菊_答案】:(1)機制:①初期降壓,是因為排鈉利尿使血容量減少;②長期應用后的降壓,是因為小動脈壁細胞內鈉離子減少,并通過Na+-Ca2+交換使細胞內Ca2+減少,血管平滑肌舒張;血管平滑肌對縮血管物質反應性降低,誘導動脈壁產生擴血管物質如激肽、前列腺素等。(2)地位:為高血壓病治療的基礎藥物,可單用于治療輕度高血壓,也可與其他抗高血壓藥合用治療中、重度高血壓。100.簡述喹諾酮類抗菌藥的作用機制與臨床應用?!菊_答案】:抗菌機制:(1)抑制DNA回旋酶,干擾DNA復制和轉錄,從而抗菌。(2)抑制拓撲異構酶IV,干擾DNA復制和轉錄,從而抗菌。臨床應用:敏感菌引起的(1)泌尿生殖系統(tǒng)感染,(2)呼吸系統(tǒng)感染,(3)腸道感染與傷寒等。101.抗血小板凝聚、促進纖維蛋白溶解及促進凝血的藥物有哪些?其主要作用機制分別是什么?每類列舉1個主要藥物?!菊_答案】:(1)抗血小板凝聚的藥物:阿司匹林抑制環(huán)氧酶;雙嘧達莫(潘生?。┮种骗h(huán)核苷酸磷酸二酯酶;噻氯匹定特異性抑制ADP活化血小板;阿昔單抗阻斷血小板GPⅡb/Ⅲa受體。(2)促進纖維蛋白溶解的藥物:鏈激酶、組織型纖溶酶原激活藥(tPA)等激活纖溶酶原。(3)促進凝血的藥物:維生素K促進凝血因子(Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ)合成;氨甲環(huán)酸、氨甲苯酸抑制纖溶酶原激活;102.簡述AT1受體拮抗劑(血管緊張素II受體拮抗藥)的基本藥理作用。【正確答案】:AT1受體拮抗劑阻斷AT1受體后,血管緊張素II(AngⅡ)收縮血管與刺激腎上腺釋放醛固酮的作用受到抑制,導致血壓降低。能通過減輕心臟的后負荷,治療充血性心力衰竭??勺钄郃ngⅡ促心血管細胞增殖肥大的作用,故能防治心血管的重構,有利于提高抗高血壓與心力衰竭的治療效果??勺钄郃ngII興奮交感神經的作用。AT1受體被阻斷后醛固酮產生減少,水鈉潴留隨之減輕,但對血鉀影響甚微。103.試述sulfadiazine(SD)和silversulfadiazine(磺胺嘧啶銀)的特點。【正確答案】:(1)磺胺嘧啶:為腸道易吸收磺胺藥,血漿蛋白結合率低于其他磺胺藥,因而易透過血腦屏障,在腦脊液中的濃度較高,用于流行性腦脊髓膜炎的預防和治療;亦用于治療諾卡菌屬引起的肺部感染、腦膜炎和腦膿腫。(2)磺胺嘧啶銀:屬于外用磺胺類。具有磺胺嘧啶的抗菌作用和銀鹽的收斂作用。抗菌譜廣,對銅綠假單胞菌的抗菌活性強于磺胺米隆,抗菌作用不受膿液和壞死組織中PABA的影響。臨床用于預防和治療Ⅱ度或Ⅲ度燒傷或燙傷的創(chuàng)面感染,并可促進創(chuàng)面干燥、結痂及愈合。104.試述succinylcholine的作用機制、臨床應用及主要不良反應?!菊_答案】:(1)作用機制:為非競爭型肌松藥,其分子結構與ACh相似,能與神經肌肉接頭后膜的膽堿受體結合,產生與Ach相似但較持久的除極化作用,使神經肌肉接頭后膜的NM膽堿受體不能對ACh起反應,使骨骼松弛。(2)臨床應用:①氣管內插管,氣管鏡食管鏡檢查等短時操作;②輔助麻醉,靜脈滴注可維持長時間作用,便于在淺麻醉下進行手術,以減少麻醉藥用量,保證手術安全。(3)不良反應:窒息;眼壓升高;肌束顫動;血鉀升高;其他。105.簡述chlorpromazine鎮(zhèn)吐作用的特點及機制?!菊_答案】:(1)鎮(zhèn)吐作用特點:氯丙嗪對多種藥物和疾病引起的嘔吐具有顯著的鎮(zhèn)吐作用,對頑固性呃逆也有顯著療效,但對暈動癥無效。(2)鎮(zhèn)吐作用機制:氯丙嗪小劑量時即可對抗DA受體激動劑阿撲嗎啡(apomorphine)引起的嘔吐反應,這是其阻斷了延腦第四腦室底部的催吐化學感受區(qū)的D2受體的結果。大劑量直接抑制嘔吐中樞。但不能對抗前庭刺激引起的嘔吐。106.甲亢病人進行甲狀腺切除手術前主要用哪兩類藥物治療?簡述其機制?!菊_答案】:(1)硫脲類藥物(如丙硫氧嘧啶):降低基礎代謝率,防止麻醉及手術后甲狀腺危象的發(fā)生。(2)大劑量碘劑:在手術前兩周給藥,使甲狀腺組織退化,血管減少,腺體縮小,有利于手術進行及減少出血。107.試述硝酸酯類與受體阻斷藥治療心絞痛的機制及特點?!菊_答案】:(1)硝酸酯類作用機制:①舒張血管平滑肌,減輕心臟前后負荷,降低耗氧量;②使冠脈血流重新分配,使血液流向缺血區(qū);③不利因素:降低血壓后可引起反射性心率加快。(2)受體阻斷藥作用機制:①受體阻斷后,心率減慢、收縮力減弱,使心肌耗氧量降低;②改善心肌缺血部位的供血:耗氧量降低后可促進血液流向阻力低的缺血區(qū);心率減慢使得心舒期延長,血供時間充分;③不利因素:心收縮力減弱可導致心室容積增大,射血時間延長。108.簡述糖皮質激素的抗炎作用機制?!菊_答案】:GCS擴散進入胞漿內,并與糖皮質激素受體-熱休克蛋白(GR—Hsp)結合。同時Hsp被分離。GCS和GR復合物進入細胞核,與靶基因啟動子序列的糖皮質激素反應元件(GRE)結合,增加抗炎細胞因子基因轉錄,與nGRE結合。抑制致炎因子的基因轉錄,而產生抗炎作用。109.試述血管緊張素轉換酶抑制藥(ACEI)的降壓作用機制、作用特點及不良反應。【正確答案】:(1)作用機制:①抑制血管緊張素轉換酶,減少血管緊張素II的合成,產生血管舒張作用;②減少醛固酮分泌,以利于排水、鈉;③抑制緩激肽的降解,而緩激肽具有擴張血管的作用;④抑制交感神經系統(tǒng)活性。(2)作用特點:①降壓同時不伴有反射性心率加快,還可抑制交感神經活性;②長期應用,不引起電解質紊亂和糖、脂質代謝障礙;③減少醛固酮分泌,特異性擴張腎血管,有利于排鈉;④可防止與逆轉心室/主動脈肥厚,提高患者生活質量,也延長患者壽命。(3)不良反應:①低血壓;②刺激性干咳;③高血鉀(可見于伴腎功能不全等患者);④妊娠早期持續(xù)使用可致胎兒發(fā)育不全或死亡;⑤血管神經性水腫;⑥久用可因血鋅降低引起皮疹、味覺缺失等。110.簡述lidocaine治療快速型心律失常的作用、原理及臨床應用?!菊_答案】:(1)作用及原理:抑制Na+內流,促進K+外流,明顯降低自律性;相對延長有效不應期,對傳導的影響與傳導系統(tǒng)的機能狀態(tài)有關,正常時影響小,如因病變而傳導變慢時,可使單向傳導阻滯變?yōu)殡p向傳導阻滯。對已有部分除極的組織,可因促K+外流而加快傳導速度。(2)臨床應用:主要用于治療各種原因引起的室性心律失常,特別適用于危急病例,如急性心肌梗死或強心苷中毒所致的室性心動過速或室顫。111.腎上腺素的臨床應用【正確答案】:①心臟驟停:用于麻醉、溺水等所致的心臟驟停②過敏性疾病,過敏性休克,支氣管哮喘,血管神經性水腫及血清?、劬植坑盟帲耗I上腺素與局麻藥配伍,可以延緩局麻藥的吸收,延長局麻藥的作用時間。④治療青光眼112.試從藥物與受體的相互作用論述激動藥、拮抗藥和部分激動藥的特點?!菊_答案】:激動藥對受體既有親和力又有內在活性,能與受體結合并激動受體產生效應。拮抗藥指對受體有親和力而無內在活性,能與受體結合,結合后可阻斷受體與激動藥結合,又稱為阻斷藥。部分激動藥介于兩者之間,對受體有親和力但內在活性較弱,與受體結合后能激動受體產生較弱的效應,但能部分阻斷激動藥的效應。113.試述鈣通道阻滯藥擴血管的作用及作用特點。【正確答案】:(1)擴血管作用:因為血管平滑肌的肌漿網發(fā)育較差,血管收縮時所需要的Ca2+主要來自細胞外,故血管平滑肌對鈣通道阻滯藥的作用很敏感。(2)作用特點:①對小動脈的擴張作用比小靜脈明顯;②對痙攣的血管作用更強,故硝苯地平對變異型心絞痛效果最好;③對缺血區(qū)的冠狀動脈也有擴張作用。三類鈣通道阻滯藥的血管擴張作用強度依次為硝苯地平>維拉帕米>地爾硫革。114.試述isoniazid(INH)的抗菌作用、抗菌機制、臨床應用及不良反應?!菊_答案】:(1)抗菌作用:對結核桿菌有強大的抗菌作用,且有特異性,對其他細菌無效。對生長旺盛的結核桿菌有殺菌作用;對靜止期結核桿菌僅有抑菌作用。異煙肼能殺滅細胞內、外的結核桿菌。(2)抗菌機制:①抑制結核桿菌細胞壁特有的成分分枝菌酸的生物合成,使細菌損失細胞壁的完整性及其抗酸性,并伴有糖類、氨基酸及磷酸鹽的丟失而導致細菌死亡;②其他還有抑制膜磷脂的合成,與酶結合而引起細菌代謝障礙;影響糖酵解及抑制核酸合成。(3)臨床應用:治療各型結核病的首選藥,單獨使用還可用于結核病的預防。(4)不良反應:常見周圍神經炎、眩暈、失眠,用藥量大可見視神經炎、誘發(fā)驚厥等,還有肝損傷等。115.試說明零級消除動力學與一級消除動力學各有何特點【正確答案】:一級消除動力學的特點是:①體內藥物按恒定比例消除,在單位時間內的消除量與血漿藥物濃度成正比;②t1/2為一個常數(shù),不受藥物初始濃度和給藥劑量的影響,僅取決于Ke值;③是藥物的主要消除方式;④每隔一個t1/2給藥一次,經5個t1/2血藥濃度達穩(wěn)態(tài)。零級消除動力學的特點是:①按恒定速率消除,即不論血漿藥物濃度高低,單位時間內消除的藥物量不變;②血漿半衰期不是固定數(shù)值,t1/2和血漿藥物初始濃度成正比,即給藥劑量越大,t1/2越長;③當藥物總量超過機體最大消除能力時,機體采用零級消除動力學;④時量曲線用普通坐標時為直線,其斜率為K。116.抗高血壓藥是怎樣分類的?列舉各類的代表藥?!菊_答案】:根據(jù)藥物在血壓調節(jié)系統(tǒng)中的主要影響及部位,可將抗高血壓藥分成以下幾類:(1)主要影響血容量的抗高血壓藥,如利尿藥。(2)受體阻斷藥,如普萘洛爾。(3)鈣拮抗藥,如硝苯地平。(4)血管緊張素Ⅰ轉化酶抑制劑(ACEI),即影響血管緊張素Ⅱ形成的抗高血壓藥,如卡托普利。(5)血管緊張素II受體拮抗藥,如losartan。(6)交感神經抑制藥:①主要作用于中樞咪唑啉受體的抗高血壓藥,如可樂定。②抗去甲腎上腺素能神經末梢藥,如利血平(利舍平。③腎上腺素能神經受體阻斷藥:1受體阻斷藥,如哌唑嗪;和受體阻斷藥,如拉貝洛爾。(7)作用于血管平滑肌的抗高血壓藥,如肼屈嗪。117.請分析比較嗎啡和阿司匹林鎮(zhèn)痛作用的不同點?!菊_答案】:嗎啡:作用部位在中樞;鎮(zhèn)痛作用有成癮性;鎮(zhèn)痛作用強大;主要用于嚴重的創(chuàng)傷、燒傷、晚期的癌性疼痛,短期用于其他鎮(zhèn)痛藥無效時的急性銳痛;鎮(zhèn)痛機制是通過與不同腦區(qū)的阿片受體結合,模擬內啡肽起作用。阿司匹林:作用部位在主要在外周;鎮(zhèn)痛作用無成癮性;鎮(zhèn)痛程度中等;主要用于慢性、持續(xù)性疼痛等鈍痛,如牙痛、頭痛、肌肉痛、神經痛等;鎮(zhèn)痛機制與抑制前列腺素的合成有關。118.簡述atropine的藥理作用?!菊_答案】:(1)抑制腺體分泌。(2)擴瞳,升高眼內壓,調節(jié)麻痹。(3)松弛內臟平滑肌。(4)治療劑量減慢心率,較大劑量增加心率,拮抗迷走神經過度興奮所致的房室傳導阻滯和心律失常。(5)治療量時對血管和血壓無明顯影響,大劑量阿托品有解除小血管痙攣的作用,以皮膚血管擴張為主。(6)大劑量時興奮中樞,出現(xiàn)焦慮不安、多言、譫妄;中毒劑量常致幻覺、定向障礙、運動失調和驚厥等,也可由興奮轉為抑制,出現(xiàn)昏迷和呼吸麻痹。119.簡述細菌對β-內酰胺類抗生素產生的耐藥機制?!菊_答案】:(1)產生水解酶,(2)與藥物結合。(3)改變PBPs,(4)改變菌膜通透性。(5)增加藥物外排,(6)缺乏自溶酶。120.Verapamil對心肌電活動有什么影響?抗心律失常的主要適應證是什么?【正確答案】:(1)對心肌電活動的影響:阻斷Ca2+通道,阻滯Ca2+內流,可減慢房室傳導,延長有效不應期,降低竇房結的自律性。(2)主要適應證:治療房室結折返所致的陣發(fā)性室上性心動過速。121.簡述metronidazole的藥理作用及不良反應?!菊_答案】:(1)藥理作用:①抗阿米巴作用;②抗滴蟲作用;③抗厭氧菌作用;④抗賈第鞭毛蟲作用。(2)不良反應:①常見的有頭痛、口腔金屬味、惡心、嘔吐等消化道癥狀,極少數(shù)可出現(xiàn)神經系統(tǒng)癥狀;②干擾乙醛代謝,服藥期間飲酒可導致急性乙醛中毒;③長期使用有致畸和致突變作用。122.何謂腫瘤細胞的多藥耐藥性?其生化機制是什么?【正確答案】:腫瘤細胞的多藥耐藥性是指腫瘤細胞在接觸一種抗惡性腫瘤藥物后產生了對多種結構不同,作用機制各異的其他抗惡性腫瘤藥物的耐藥性。其生化機制是腫瘤細胞內活性藥物減少,藥物作用的受體或靶酶改變,利用更多的替代代謝途徑以及腫瘤細胞的DNA修復增加等。123.簡述1idocaine的局部麻醉作用特點?!菊_答案】:利多卡因(1idocaine)是目前應用最多的局麻藥。利多卡因具有起效快、強而持久、穿透力強及安全范圍較大的特點,同時無擴張血管及對組織的刺激性。可用于多種形式的局部麻醉,有全能麻醉藥之稱,主要用于傳導麻醉和硬膜外麻醉。反復應用應用此藥后,可產生快速耐受性。利多卡因的毒性大小與所用藥液的濃度有關,增加濃度可相應增加毒性反應。124.試述鈣通道拮抗藥的降壓作用機制及作用特點?!菊_答案】:(1)作用機制:阻斷血管平滑肌細胞鈣通道,使小動脈平滑肌松弛,外周阻力下降血壓下降。(2)作用特點:①不影響脂代謝、糖代謝及電解質水,較少引起水鈉潴留,無耐受性;②不引起直立性低血壓、哮喘、性功能障礙;③可逆轉左心室肥厚,減少動脈硬化;④可增加尿酸清楚率,適用于高血壓伴痛風及老年患者;⑤兼有抗心絞痛及抗心律失常作用;⑥停藥時很少出現(xiàn)停藥反應。125.試述常用的b-內酰胺類抗生素復方制劑組方?(指出3種以上組合)【正確答案】:(1)廣譜青霉素與b-內酰胺酶抑制藥組合:如氨芐西林和舒巴坦,阿莫西林和克拉維酸。(2)抗銅綠假單胞菌廣譜青霉素與b-內酰胺酶抑制藥組合:如哌拉西林和他唑巴坦、替卡西林和克拉維酸。(3)第三代頭孢菌素與b內酰胺酶抑制藥組合:如頭孢哌酮與舒巴坦、頭孢噻肟與舒巴坦。(4)碳青霉烯類與腎脫氫肽酶抑制藥組合:如亞胺培南與西司他丁。(5)碳青霉烯類與氨基酸衍生物組合:如帕尼培南與倍他米隆。(6)廣譜青霉素與耐酶青霉素組合:如氨芐西林與氯唑西林。126.試述受體阻斷劑carvedilol治療心力衰竭的藥理作用、作用機制及臨床應用?!菊_答案】:(1)藥理作用與作用機制:①拮抗交感活性,減輕兒茶酚胺類物質損傷心肌的作用。②抑制腎素分泌,進而減少血管緊張素Ⅱ、醛固酮生成,從而減少水鈉潴留、心肌重構等變化。③對伴發(fā)的心律失常、心肌缺血有保護作用。④有拮抗受體、抗氧自由基等作用。(2)臨床應用:適用于心功能比較穩(wěn)定的輕、中度心力衰竭患者,在ACE抑制劑和利尿藥的基礎上加用受體阻斷劑。長期應用該藥,可降低死亡率,提高生存率。127.試述糖皮質激素治療嚴重感染的藥理依據(jù)及注意事項。【正確答案】:(1)對嚴重感染,有減輕炎癥反應,提高機體對內毒素的耐受力,抗休克作用可以緩解全身癥狀,促進康復。(2)對某些感染(如結核性腦膜炎)早期大劑量、短療程應用糖皮質激素,可以減少疤痕形成,預防后遺癥。(3)須合用足量有效的抗菌藥物,對抗菌藥物不能控制的感染(如病毒感染)應慎用或不用。128.Morphine的藥理作用和臨床應用有哪些?【正確答案】:(1)藥理作用:①中樞神經系統(tǒng):鎮(zhèn)痛、鎮(zhèn)靜,抑制呼吸,鎮(zhèn)咳以及縮瞳等作用;②消化道:止瀉、致便秘,膽內壓增高;③心血管系統(tǒng):擴張血管,增高顱內壓;④其他:可致尿潴留等。(2)臨床應用:①鎮(zhèn)痛,用于各種劇烈疼痛;②心源性哮喘,有良好的輔助治療效果;③止瀉,用于急、慢性消耗性腹瀉。129.糖皮質激素有哪些藥理作用?【正確答案】:(1)抗炎作用:急性期主要抑制滲出及炎癥細胞浸潤;慢性期主要抑制肉芽組織生成,防止粘連及瘢痕形成。(2)抗免疫作用:抑制免疫過程的多個環(huán)節(jié)。(3)抗休克作用:與調節(jié)心血管功能、穩(wěn)定溶酶體膜、提高對細菌內毒素的耐受力有關。(5)調節(jié)骨髓造血功能:使紅細胞、血小板、白細胞、血紅蛋白等增加;但減少血中淋巴細胞數(shù)量。(6)使胃酸、胃蛋白酶分泌增加,胃粘液分泌減少;(7)中樞興奮:出現(xiàn)欣快、激動、失眠,偶爾誘發(fā)精神病,大劑量對兒童可致驚厥。130.試述強心苷治療心力衰竭的收效原理。【正確答案】:(1)強心苷有正性肌力作用,能增加衰竭心臟的收縮力,從而使心輸出量增多。強心苷使心臟排空充分,利于靜脈回流,可以改善肺循環(huán)、體循環(huán)的瘀血癥狀;還能增加腎血流量,可以使醛固酮分泌減少,從而促進水鈉排出,減少血容量,降低靜脈壓,也進一步改善了靜脈瘀血所引起的一系列癥狀。(2)強心苷有負性心率作用,可以使衰竭心臟既得到充分的休息,又能得到較多的冠脈血供,并使靜脈回流更為充分,從而增加心排出量。131.簡述使用硝酸酯類藥物抗心絞痛的分子機制、產生耐受的機制及防治措施?!菊_答案】:(1)分子機制:硝酸酯類藥物進入血管平滑肌細胞后,與巰基化合物反應產生NO,直接或間接激活鳥苷酸環(huán)化酶,使細胞內cGMP含量增加,最終使細胞內游離Ca2+減少,抑制平滑肌收縮,從而舒張血管,緩解心絞痛。(2)耐受機制:連續(xù)應用硝酸酯類藥物,可因巰基耗竭以及激活RAAS,導致耐受性。(3)防治措施:①可采用間歇給藥;②聯(lián)合用藥;③給藥不宜頻繁,用藥間隔時間超過8h;④給予乙酰半胱氨酸補充巰基。132.可引起鎮(zhèn)靜催眠作用的藥物有多少類,舉例說明?【正確答案】:(1)苯二氮卓類,如地西泮。(2)巴比妥類,如苯巴比妥。(3)H1受體阻斷藥,如苯海拉明。(4)鎮(zhèn)痛藥,如羅通定。(5)抗抑郁藥,如氯丙嗪。(6)其他類,如水合氯醛。133.簡述糖皮質激素的不良反應?!菊_答案】:(1)長期大劑量應用引起的不良反應:1)醫(yī)源性腎上腺皮質功能亢進2)誘發(fā)或加重感染3)心血管系統(tǒng)并發(fā)癥4)消化系統(tǒng)并發(fā)癥5)肌肉萎縮.骨質疏松.傷口愈合遲緩(2)停藥反應:1)醫(yī)源性腎上腺皮質功能不全
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