z投02-6中樞興奮藥

CentralStimulants1第六節(jié)中樞興奮藥第一頁，共三十九頁。提高中樞神經(jīng)系統(tǒng)功能的藥物2主要作用于大腦、延腦和脊髓有一定程度的選擇性

劑量

，作用強(qiáng)度

，作用范圍

，選擇性

第二頁，共三十九頁。使用注意3用量過大時(shí),強(qiáng)烈的興奮導(dǎo)致驚厥過度抑制危及生命

必須細(xì)心觀察病人用藥后的反響，注意控制用量第三頁，共三十九頁。依作用部位分類41，興奮大腦皮層的藥物(精神興奮藥)咖啡因、哌醋甲酯等2，興奮延髓呼吸中樞尼可剎米、洛貝林等〔多半用于搶救〕3，促進(jìn)大腦功能恢復(fù)的藥物吡拉西坦、甲氯芬酯等〔如老年性癡呆〕第四頁，共三十九頁。按照化學(xué)結(jié)構(gòu)及來源分類5生物堿類咖啡因酰胺類衍生物吡拉西坦苯乙胺類其它類第五頁，共三十九頁。主要學(xué)習(xí)內(nèi)容61，咖啡因2，吡拉西坦第六頁，共三十九頁。咖啡因Caffeine7三甲基黃嘌呤第七頁，共三十九頁。結(jié)構(gòu)和命名81，3，7-三甲基-3，7-二氫-1H-嘌呤-2，6-二酮一水合物3，7-Dihydro-1，3，7-trimethyl-1H-purine-2，6-dionemonohydrate

第八頁，共三十九頁。母體9-1H-

嘌呤-2，6-二酮186754329

定位氫俗名第九頁，共三十九頁。制備10存在于咖啡豆及茶葉中早年從植物中提取現(xiàn)多采用全合成方法制備一杯茶50mg咖啡因第十頁，共三十九頁。全合成路線111,嘧啶環(huán)2,嘌呤環(huán)第十一頁，共三十九頁。半合成12茶堿甲基化(7-methyl-theophylline)咖啡因尿酸第十二頁，共三十九頁。理化性質(zhì)131，堿性2，水解開環(huán)3，鑒別反響第十三頁，共三十九頁。堿性極弱，pKa(HB+)0.6與強(qiáng)酸不能形成穩(wěn)定的鹽如鹽酸、氫溴酸Caffeine可與有機(jī)酸或其堿金屬鹽等形成復(fù)鹽，加大水中溶解度14第十四頁，共三十九頁。安鈉咖15苯甲酸鈉咖啡因由于分子間形成氫鍵，水溶度增大可制成注射劑

70年代農(nóng)忙時(shí)安納咖給牛解困用民間紅白喜事也注射安納咖慶祝第十五頁，共三十九頁。水解性16水解開環(huán)〔酰脲結(jié)構(gòu)〕對(duì)堿不穩(wěn)定與堿共熱,〔開環(huán)、脫羧〕生成咖啡亭石灰水無影響〔用于生產(chǎn)〕第十六頁，共三十九頁。鑒別反響碘試液反響紅棕色沉淀17

在過量的氫氧化鈉試液中，沉淀復(fù)溶解第十七頁，共三十九頁。鑒別反響18紫脲酸銨反響黃嘌呤類生物堿〔氧化后縮合〕第十八頁，共三十九頁。作用機(jī)制19抑制磷酸二酯酶的活性，減少cAMP的分解

cAMP第二信使加強(qiáng)大腦皮層的興奮過程第十九頁，共三十九頁。作用20用于中樞性呼吸衰竭，循環(huán)衰竭，神經(jīng)衰弱和精神抑制等還具較弱的興奮心臟和利尿作用第二十頁，共三十九頁。同類藥物21天然存在的黃嘌呤類衍生物環(huán)取代甲基的多少及位置稍有不同柯柯豆堿茶堿Caffeine第二十一頁，共三十九頁。藥理作用比較22中樞興奮作用Caffeine>茶堿>柯柯豆堿松弛平滑肌及利尿作用茶堿>柯柯豆堿>Caffeine第二十二頁，共三十九頁。用途23Caffeine中樞興奮藥茶堿平滑肌松弛藥利尿及強(qiáng)心藥柯柯豆堿現(xiàn)已少用第二十三頁，共三十九頁。氨茶堿〔Aminophylline〕茶堿與乙二胺成的鹽溶于水，可注射對(duì)平滑肌的舒張作用較強(qiáng)用于治療支氣管哮喘24第二十四頁，共三十九頁。吡拉西坦25Piracetam腦復(fù)康吡乙酰胺第二十五頁，共三十九頁。結(jié)構(gòu)和命名262-〔2-氧代-吡咯烷-1-基〕乙酰胺2-Oxo-1-pyrrolidineacetamide第二十六頁，共三十九頁。合成27第二十七頁，共三十九頁。γ-氨基丁酸28γ-氨基丁酸是中樞神經(jīng)系統(tǒng)中很重要的抑制性神經(jīng)遞質(zhì)，它是一種天然存在的非蛋白組成氨基酸，具有極其重要的生理功能〔1〕鎮(zhèn)靜神經(jīng)、抗焦慮。其作用是降低神經(jīng)元活性，防止神經(jīng)細(xì)胞過熱〔2〕降低血壓。GABA能作用于脊髓的血管運(yùn)動(dòng)中樞，有效促進(jìn)血管擴(kuò)張，到達(dá)降低血壓的目的〔3〕治療疾病。帕金森病人脊髓中GABA的濃度較低，癲癇病患者脊髓液中的GABA濃度也低于正常水平?！?〕提高腦活力。GABA能進(jìn)入腦內(nèi)三羧酸循環(huán)，促進(jìn)腦細(xì)胞代謝，增加乙酰膽堿的生成。第二十八頁，共三十九頁。作用29γ-內(nèi)酰胺類腦功能改善藥直接作用于大腦皮質(zhì)有激活、保護(hù)和修復(fù)神經(jīng)細(xì)胞的作用可改善輕度及中度老年癡呆者的認(rèn)知能力但對(duì)重度癡呆者無效可用于治療腦外傷所致記憶障礙及弱智兒童第二十九頁，共三十九頁。作用靶點(diǎn)30通過對(duì)谷氨酸受體通道的調(diào)節(jié)能促進(jìn)海馬部位乙酰膽堿的釋放，增加膽堿能傳遞第三十頁，共三十九頁。作用特點(diǎn)31對(duì)中樞作用的選擇性強(qiáng)限于腦功能〔記憶、意識(shí)等〕的改善精神興奮的作用弱無精神藥物的副作用無成癮性第三十一頁，共三十九頁。同類藥物32改變2-吡咯烷酮的1，4位取代基團(tuán)普拉西坦茴拉西坦奧拉西坦吡拉西坦第三十二頁，共三十九頁。苯乙胺類中樞興奮藥33苯丙醇胺

PPA安非拉酮芬氟拉明曾經(jīng)很流行的減肥藥〔歐美〕但對(duì)心臟、肝臟毒性較大第三十三頁，共三十九頁。苯乙胺類中樞興奮藥-234含雜環(huán)的藥物鹽酸苯甲曲嗪鹽酸哌甲酯鹽酸哌苯甲醇第三十四頁，共三十九頁。遠(yuǎn)離毒品，珍愛生命35甲基苯丙胺(冰毒)

搖頭丸二次大戰(zhàn)時(shí)是軍用品比冰毒更厲害第三十五頁，共三十九頁。主要學(xué)習(xí)內(nèi)容361，咖啡因2，吡拉西坦第三十六頁，共三十九頁。中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物鎮(zhèn)靜催眠藥抗癲癇藥抗精神病藥抗抑郁藥鎮(zhèn)痛藥中樞興奮藥異戊巴比妥amobarbital地西泮diazepam苯妥英鈉Sodiumphenytoin卡馬西平carbamazepine鹵加比halogabide鹽酸氯丙嗪Chlorpromazinehydrochloride氟哌啶醇haloperidol氯氮平clozapine鹽酸丙咪嗪Imipraminehydrochloride鹽酸氟西汀Fluoxetinehydrochloride