藥物化學(xué)基礎(chǔ)項(xiàng)目十維生素類藥任務(wù)二水溶性維生素藥杜娜89課

《藥物化學(xué)基礎(chǔ)》項(xiàng)目十：維生素類藥任務(wù)二：水溶性維生素藥

主講人：杜娜石家莊職業(yè)技術(shù)學(xué)院·食品與藥品工程學(xué)院目錄維生素B類01維生素C類02課堂活動(dòng)03性狀：本品為白色細(xì)小結(jié)晶或結(jié)晶性粉末。有微弱的特異

臭，味苦。易溶于水，略溶于乙醇。維生素B101維生素B類穩(wěn)定性：①本品遇光易變色。②本品固體狀態(tài)穩(wěn)定，其水溶液在堿性條件很快分解，發(fā)

生噻唑環(huán)的開環(huán)，生成硫醇型化合物，與空氣長時(shí)間接

觸或遇氧化劑，可被氧化成具熒光的硫色素而失效。所

以本品在臨床上要避免與堿性藥物配伍使用，如不能與

碳酸氫鈉配伍使用。本品不能用亞硫酸鈉做抗氧劑。作用：本品與糖代謝關(guān)系密切，臨床上可用于治療腳氣病和促進(jìn)

消化功能。維生素B101維生素B類

維生素B2分子結(jié)構(gòu)由7，8-二甲基異咯嗪及核糖醇兩部分組成。在異咯嗪的1位和5位間形成雙健共軛體系，易發(fā)生氧化還原反應(yīng)，在體內(nèi)氧化還原過程中起傳遞氫的作用。存在以下兩種形式。維生素B2的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)及作用特點(diǎn)01維生素B類維生素B2的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)及作用特點(diǎn)

維生素B2在體內(nèi)經(jīng)磷酸化形成黃素單核苷酸和黃素腺嘌呤二核苷酸才具有生物活性，其作為氧化還原酶的輔基，維持機(jī)體的正常代謝。二者與維生素B2一樣以氧化型和還原型兩種形式存在，具有傳遞氫的作用。治療因缺乏維生素B2而引起的各種粘膜及皮膚的炎癥如口角炎、舌炎等。01維生素B類維生素B6

性狀：本品易溶于水，水溶液顯酸性。加熱能升華。穩(wěn)定性：①本品干燥品對(duì)空氣和光穩(wěn)定，水溶液可被空氣氧化變色，但其酸性溶液較穩(wěn)定，在中性或堿性溶液中，氧化加速，顏色變黃而失效。②其結(jié)構(gòu)中含有酚羥基，與三氯化鐵顯紅色，做注射劑時(shí)不適于用含微量鐵鹽的砂蕊過濾。01維生素B類

作用：本品臨床用于治療妊娠嘔吐，脂溢性皮炎、糙皮病等。維生素B6維生素C性狀：本品為白色或略帶淡黃色的結(jié)晶

性粉末；無臭，味酸；易溶于水，

水溶液顯酸性。由于本品含有兩個(gè)烯醇式羥基，顯弱酸性。旋光性：本品分子中有兩個(gè)手性碳原子，故有四個(gè)光學(xué)異構(gòu)體，

其中僅L（＋）-抗壞血酸效力最強(qiáng)。

02維生素C類

穩(wěn)定性：本品分子結(jié)構(gòu)中含有連二烯醇內(nèi)酯的結(jié)構(gòu)，干燥品和

水溶液久置色漸變微黃。增加注射劑穩(wěn)定性措施：調(diào)pH=5.6-6.0,加入焦亞硫酸鈉做抗氧劑及EDTA-2Na做

穩(wěn)定劑,避光、密閉，片劑采用干法制粒。作用：本品臨床用于防治壞血病，增加機(jī)體抵抗力，預(yù)防冠

心病，大量靜脈注射治療克山病。維生素C02維生素C類

試從結(jié)構(gòu)分析維生素C制劑變色的原因維生素C分子中含有連二烯醇內(nèi)酯的結(jié)構(gòu)，在空氣、光和熱的影響下，吸濕使其內(nèi)酯環(huán)水解開環(huán),進(jìn)一步發(fā)生脫羧而生成糠醛，以至氧化聚合而呈色，這是維生素C制劑在生產(chǎn)過程及貯存中變色的主要原因。02維生素C類

維生素的合理應(yīng)用為了使人體能夠更充分地吸收各種維生素，維生素類藥物一般應(yīng)在飯后服用。其原因是：如維生素B1、B2、C等，口服后主要經(jīng)小腸吸收。若飯前空腹服，維生素較快通過胃腸道，造成人體組織未充分吸收利用。而飯后服，因胃腸道有食物，可使維生素伴隨食物，較完全地被吸收而起到理想的治療效果。再如維生素A、D、E等，油類食物有助于它們的吸收。02維生素C類

維生素的合理應(yīng)用

此外，維生素與某些礦物質(zhì)可相互促進(jìn)吸收，配合吃一些含礦物質(zhì)更豐富的食物，效果會(huì)更好。但維生素不是補(bǔ)品，人體每天所需要的維生素很有限，服用過多會(huì)導(dǎo)致疾病。如長期大量服用維生素A、D會(huì)引起慢性中毒反應(yīng)，表現(xiàn)為飲食減少、體重下降等；維生素B1用量過多會(huì)引起周圍神經(jīng)痛覺缺失；維生素B12使用過多會(huì)引起紅細(xì)胞過多；維生素C服用過多可引起貧血等。因此，在日常生活中應(yīng)合理使用維生素。02維生素C類03課堂活動(dòng)問題1：維生素C結(jié)構(gòu)中C2羥基的酸性與C3羥基的酸性強(qiáng)弱是否相同，為什么？C2羥基的酸性比C3羥基的酸性弱。因C2羥基可與C1的羰基形成分子內(nèi)氫鍵，限制氫的解離。03課堂活動(dòng)問題2：應(yīng)如何防止