糖尿病口服降糖藥ppt醫(yī)學(xué)課件.ppt

糖尿病口服降糖藥,1,口服降血糖藥物分類,01 雙胍類 02 磺脲類 03 -葡萄糖苷酶抑制劑 04 噻唑烷二酮類 05 非磺脲類促胰島素分泌劑 06 二肽基肽酶-4抑制劑（DPP-4） 07 鈉-葡萄糖協(xié)同轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白2抑制劑（SGLT-2）,2,3,不同類別降糖藥的作用機(jī)理,4,雙胍類降糖藥物,5,磺脲類降糖藥藥物,6,磺脲類降糖藥藥物,目前常用的磺脲類降糖藥，其降糖強(qiáng)度從強(qiáng)至弱的次序?yàn)椋?格列本脲格列吡嗪格列喹酮格列奇特,7,-糖苷酶抑制劑,8,噻唑烷二酮類（胰島素增敏劑 ）,9,非磺脲類促胰島素分泌劑,10,不同類別降糖藥的優(yōu)劣,11,不同類別降糖藥的優(yōu)劣,DPP-4抑制劑(“列汀”類藥物)與SGLT-2抑制劑(“列凈”類藥物)是近10年研究最熱的小分子口服降糖藥，前者已在全球市場成為除胰島素外所占市場份額最大的降糖藥物。2006年，默沙東公司上市了全球首個(gè)“列汀”類藥物西格列汀，過去3年其全球市場年銷售額維持在近40億美元，其與二甲雙胍組成的復(fù)方產(chǎn)品年銷售額也達(dá)到22億美元。該系列產(chǎn)品還有：維格列汀，2019年專利到期；沙格列汀，2021年專利到期；利格列汀，2023年專利到期。由此推測，一旦專利到期，“列汀類”原料藥出口將放量增長。以西格列汀為例，雖然其專利將于2022年到期，但過去3年來，其原料藥和中間體出口增長趨勢已經(jīng)開啟，預(yù)計(jì)2017年出口額將超過4000萬美元。 最早上市的“列凈”類降糖產(chǎn)品是卡格列凈，由田邊三菱制藥原研，2012年強(qiáng)生旗下楊森制藥獲得該藥在美國和歐盟地區(qū)的銷售授權(quán)，2013年獲得美國食品藥品管理局(FDA)的上市批準(zhǔn)，2016年全球銷售額達(dá)到14億美元。同系列產(chǎn)品還有達(dá)格列凈、恩格列凈等。憑借更高的心血管獲益期待，“列凈”類藥物將逐步挑戰(zhàn)“列汀”類的市場份額。值得關(guān)注的是，卡格列凈在歐美的專利還有較長時(shí)間才到期，但在中國的化合物專利沒有被授權(quán)，且其晶型專利也被駁回，因此國內(nèi)企業(yè)申報(bào)熱情較高。我國卡格列凈及其中間體2016年出口額逾6000萬美元，成為目前出口金額最大的降糖類品種。,12,二肽基肽酶4抑制劑 (DPP-4),抑制胰高血糖素樣肽-1(GLP-1),13,二肽基肽酶4抑制劑 (DPP-4),二肽基肽酶4抑制劑 (DPP-4)作用機(jī)理,14,二肽基肽酶4抑制劑 (DPP-4),15,二肽基肽酶4抑制劑 (DPP-4),16,二肽基肽酶4抑制劑 (DPP-4),17,二肽基肽酶4抑制劑 (DPP-4),18,二肽基肽酶4抑制劑 (DPP-4),19,二肽基肽酶4抑制劑 (DPP-4),20,二肽基肽酶4抑制劑 (DPP-4),21,DPP-4抑制劑正式躋身為二線治療藥物，甚至在某些推薦的治療流程中可以考慮作為與二甲雙胍并駕齊驅(qū)的一線治療藥物，DPP-4抑制劑經(jīng)過一段時(shí)間后可能會(huì)變成一線用藥，其能夠口服相比GLP-1類似物需要注射給藥則更有競爭優(yōu)勢，2016年，全球降糖藥終端市場近600億美元，其中口服降糖藥市場210億美元，DPP-4抑制劑市場125億美元，占口服降糖藥60%。有官方數(shù)據(jù)報(bào)告的藥品總銷售額410億美元（不包括輔助用藥），胰島素230億美元，口服降糖藥180億美元，DPP-4抑制劑是口服降糖藥中最暢銷的產(chǎn)品，2016年銷售總額達(dá)102億美元，占據(jù)口服降糖藥的大部分市場。,二肽基肽酶4抑制劑 (DPP-4),22,鈉-葡萄糖協(xié)同轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白2抑制劑（SGLT-2）,23,鈉-葡萄糖協(xié)同轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白2抑制劑（SGLT-2）,24,鈉-葡萄糖協(xié)同轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白2抑制劑（SGLT-2）,25,SGLT-2抑制劑成為國內(nèi)外新興起的一個(gè)研究熱點(diǎn)。 SGLT-2抑制劑在有效降糖同時(shí)，還可有效減輕體重。有益于控制血壓，是首個(gè)在心血管結(jié)局研究中被證實(shí)具有降低心血管疾病風(fēng)險(xiǎn)的降糖藥。SGLT-2 抑制劑有望成為一類有效治療 T2DM的新型藥物。SGLT-2抑制劑是目前新型的降糖藥，2015美糖尿病協(xié)會(huì)(The American Diabetes Association，ADA )和歐洲糖尿病研究協(xié)會(huì)( the Euro