注射用泮托拉唑鈉.doc

注射用泮托拉唑鈉說明書【藥品名稱】通用名：注射用泮托拉唑鈉曾用名：商品名：英文名：Pantoprazole Sodium for Injection漢語拼音：Zhusheyong pantuolazuona本品主要成分為泮托拉唑鈉，其化學(xué)名稱為：5-二氟甲氧基-2- (3, 4-二甲氧基-2-吡啶基 ) 甲基 亞硫?；?1H-苯駢咪唑鈉鹽一水合物。其結(jié)構(gòu)式為：分子式：C16H14F2N3NaO4S H2O分子量：423.38【性狀】本品為白色或類白色疏松塊或粉末，專用溶媒為無色的澄明液體。【藥理毒理】本品為胃壁細(xì)胞質(zhì)子泵抑制劑，在中性和弱酸性條件下相對穩(wěn)定，在強(qiáng)酸性條件下迅速活化，其pH依賴的活化特性，使其對H+、K+-ATP酶的作用具有更好的選擇性。本品能特異性地抑制壁細(xì)胞頂端膜構(gòu)成的分泌性微管和胞漿內(nèi)的管狀泡上的H+、K+-ATP酶，引起該酶不可逆性的抑制，從而有效地抑制胃酸的分泌。由于H+、K+-ATP酶是壁細(xì)胞泌酸的最后一個(gè)過程，故本品抑酸能力強(qiáng)大。它不僅能非競爭性抑制促胃液素、組胺、膽堿引起的胃酸分泌，而且能抑制不受膽堿或H2受體阻斷劑影響的部分基礎(chǔ)胃酸分泌。本品與其它藥物伍用時(shí)，具有藥物間相互作用小的優(yōu)點(diǎn)。本品通過肝細(xì)胞內(nèi)的細(xì)胞色素P450酶系的第I系統(tǒng)進(jìn)行代謝，同時(shí)也可以通過第II系統(tǒng)進(jìn)行代謝。當(dāng)與其它通過P450酶系代謝的藥物伍用時(shí)，本品的代謝途徑可以通過第II 酶系統(tǒng)進(jìn)行，從而不易發(fā)生藥物代謝酶系的競爭性作用，減少體內(nèi)藥物間的相互作用。無致突變、致癌和致畸作用?！舅幋鷦恿W(xué)】本品具有較高的生物利用度，首次口服時(shí)即可以達(dá)到70%80%，達(dá)峰時(shí)間1小時(shí)，有效抑酸達(dá)24小時(shí)。靜脈注射與口服給藥的生物利用度比值為1.2?？诜?0mg時(shí)的tmax為24小時(shí)，Cmax約為23g/ml，清除半衰期約為1.1小時(shí)。約80%的口服或靜注本品的代謝物經(jīng)尿中排泄，腎功能不全不影響藥代動力學(xué)，肝功能不全時(shí)可延緩清除。t1/2、清除率和表觀分布容積與給藥劑量無關(guān)。【適應(yīng)癥】主要用于：消化性潰瘍出血。非甾體類抗炎藥引起的急性胃黏膜損傷和應(yīng)激狀態(tài)下潰瘍大出血的發(fā)生；全身麻醉或大手術(shù)后以及衰弱昏迷患者防止胃酸反流合并吸入性肺炎?！居梅ㄓ昧俊快o脈滴注。一次40mg，每日12次，臨用前將10ml專用溶劑注入凍干粉小瓶內(nèi)，將上述溶解后的藥液加入0.9%氯化鈉注射液100ml中稀釋后供靜脈滴注，靜脈滴注時(shí)間要求1530分鐘內(nèi)滴完。本品溶解和稀釋后必須在3小時(shí)內(nèi)用完，禁止用其它溶劑或其它藥物溶解和稀釋?！静涣挤磻?yīng)】偶見頭暈、失眠、嗜睡、惡心、腹瀉、便秘、皮疹和肌肉疼痛等癥狀。大劑量使用時(shí)可出現(xiàn)心律不齊、轉(zhuǎn)氨酶升高、腎功能改變、粒細(xì)胞降低等?！窘砂Y】對本品過敏者禁用；妊娠期與哺乳期婦女禁用?！咀⒁馐马?xiàng)】本品抑制胃酸分泌的作用強(qiáng)，時(shí)間長，故應(yīng)用本品時(shí)不宜同時(shí)再服用其它抗酸劑或抑酸劑。為防止抑酸過度，在一般消化性潰瘍等病時(shí)，不建議大劑量長期應(yīng)用（卓-艾綜合征例外）。腎功能受損者不須調(diào)整劑量；肝功能受損者需要酌情減量。治療胃潰瘍時(shí)應(yīng)排除胃癌后才能使用本品，以免延誤診斷和治療。動物實(shí)驗(yàn)中，長期大量使用本品后，觀察到高胃泌素血癥及繼發(fā)胃ECL-細(xì)胞增大和良性腫瘤的發(fā)生，這種變化在應(yīng)用其它抑酸劑及施行胃大部切除術(shù)后亦可出現(xiàn)?！驹袐D及哺乳期婦女用藥】妊娠期與哺乳期婦女禁用?！緝和盟帯可袩o兒童靜脈應(yīng)用本品的經(jīng)驗(yàn)?！纠夏昊颊哂盟帯坷夏耆擞盟巹┝繜o需調(diào)整?！舅幬锵嗷プ饔谩俊舅幬?