第二章中藥炮制對(duì)理化性質(zhì).ppt

（1）炮制對(duì)含生物堿類藥物成分的影響（2）炮制對(duì)含苷類藥物成分的影響（3）炮制對(duì)含揮發(fā)油類藥物成分的影響,基本要求,中藥炮制學(xué),一、炮制對(duì)含生物堿類藥物的影響1.1生物堿的性質(zhì)性質(zhì)游離生物堿一般不溶或難溶于水，（特殊：檳榔堿易溶于水；切制要采取少泡多潤(rùn)）；易溶于乙醇、氯仿等有機(jī)溶劑，亦可溶于酸水(形成鹽)。大多數(shù)生物堿鹽類則可溶于水，難溶或不溶于有機(jī)溶劑。1.2影響因素1輔料的影響2溶解度的影響3溫度的影響,第二節(jié)炮制對(duì)藥物化學(xué)成分的影響,小檗堿,酒：增加溶解度，增加溶出黃連：酒炙后，小檗堿及總生物堿的溶出率增加。醋：酸堿成鹽，增加溶出延胡索：醋制后，與游離生物堿結(jié)合成鹽，延胡索乙素、延胡索甲素等生物堿溶出增加，止痛作用增強(qiáng)。,（2）小分子生物堿小分子生物堿易溶于水，含該類生物堿的藥材在炮制過(guò)程中用水洗、水浸等操作時(shí)，應(yīng)盡量減少與水接觸的時(shí)間，少泡多潤(rùn)黃連、黃柏,（3）高溫可產(chǎn)生水解、分解等變化。煮、蒸、炒、燙、煅、炙改變生物堿的結(jié)構(gòu)，解毒、增效。黃柏：鹽酸小檗堿小檗紅堿（藥性變化）川烏、草烏、附子：烏頭堿烏頭次堿或?yàn)躅^原堿（毒性降低）馬錢子：士的寧異士的寧或其氮氧化物（保證用藥安全有效）石榴皮、龍膽草、山豆根等，其中所含生物堿遇熱活性降低，而所含生物堿又是有效物質(zhì)，因而炮制過(guò)程中盡量減少熱處理過(guò)程，以生用為宜。,二、炮制對(duì)含苷類藥物的影響2.1苷的性質(zhì)甙類是由糖和非糖部分組成的一大類活性成分，根據(jù)其組成又分為黃酮甙、蒽醌甙、皂甙等。甙類一般都溶于水，同時(shí)也都含有相應(yīng)的酶，易酶解或水解2.2影響的因素,1輔料的影響,2溶解度的影響,3酶解的影響,第二節(jié)炮制對(duì)藥物化學(xué)成分的影響,酒作為炮制常用輔料，可提高含苷藥物的溶解度，而增強(qiáng)療效。如黃芩、大黃等。2)苷類成分在酸性條件下容易水解，不但減低了苷的含量，也增加了成分的復(fù)雜性，一般少用或不用醋處理。在生產(chǎn)過(guò)程中，有機(jī)酸會(huì)被水或醇溶出，使水呈酸性，促進(jìn)苷的水解，應(yīng)加以注意。醋柴胡、醋商陸等符合臨床需要。,3）由于苷類成分易溶于水，故中藥在炮制過(guò)程中用水處理時(shí)盡量少泡多潤(rùn)，以免苷類物質(zhì)溶于水而流失或發(fā)生水解而減少。常見者如大黃、甘草、秦皮等，均含可溶于水的各種苷，切制用水處理時(shí)要特別注意。,4）含苷類成分的藥物往往在不同細(xì)胞中含有相應(yīng)的分解酶，在一定溫度和濕度條件下可被相應(yīng)的酶所水解，從而使有效成分減少，影響療效。如槐花、苦杏仁、黃芩等含苷藥物，采收后長(zhǎng)期放置，相應(yīng)的酶解可分解蘆丁、苦杏仁苷、黃芩苷，從而使這些藥物失效?；愃幬锼幕ㄉ找部梢蛎傅淖饔枚兩摪?，所以含苷類藥物常用炒、蒸、烘、燀或曝曬的方法“殺酶保苷”，破壞或抑制酶的活性，以保證藥物有效物質(zhì)免受酶解，保存藥效。,三、炮制對(duì)含揮發(fā)油類藥物的影響3.1揮發(fā)油的性質(zhì)性質(zhì)常溫下為易流動(dòng)的油狀液體，有一定的香味和揮發(fā)性，一般具有芳香性，在常溫下可以自行揮發(fā)而不留任何油跡，大多數(shù)比水輕，溶于多種有機(jī)溶劑及脂肪油中，在70以上的乙醇中可全溶，在水中的溶解度極小，呈油狀液體。3.2炮制對(duì)揮發(fā)油類成分影響的因素3.2.1溫度的影響3.2.2水處理的影響,第二節(jié)炮制對(duì)藥物化學(xué)成分的影響,（1）揮發(fā)油為有效成分盡量保留揮發(fā)油加水處理宜“搶水洗”。加熱處理尤須注意溫度的控制，盡量少加熱或不加熱。有些藥材所含揮發(fā)油是以結(jié)合狀態(tài)存在于植物體內(nèi)，則宜經(jīng)堆積發(fā)酵后香氣方可逸出，如厚樸必須經(jīng)過(guò)埋藏發(fā)酵后，才能加工炮制出優(yōu)質(zhì)飲片。,（2）揮發(fā)油有副作用除去揮發(fā)油,蜜炙麻黃，通過(guò)蜜炙加熱處理，麻黃中具有發(fā)汗作用的揮發(fā)油可減少1/2以上，而具有平喘作用的麻黃堿含量則基本未受影響。蒼術(shù)含揮發(fā)油較多，具有刺激性，即中醫(yī)所指的“燥性”。蒼術(shù)通過(guò)炮制后，揮發(fā)油含量明顯降低，達(dá)到了去油、緩和燥性的目的。,藥物經(jīng)炮制后，不僅使揮發(fā)油的含量發(fā)生變化，有的也發(fā)生了質(zhì)的變化，如顏色加深，折光率增大，有的產(chǎn)生新的成分，有的還可改變藥理作用。荊芥炒炭后，揮發(fā)油產(chǎn)生9種生荊芥油所沒(méi)有的成分，并且具有止血作用。肉豆蔻的揮發(fā)油，經(jīng)煨后增強(qiáng)了家兔離體腸管收縮的抑制作用，從而起到實(shí)腸止瀉的作用。乳香，所含揮發(fā)油具有明顯的毒性和強(qiáng)烈的刺激性，通過(guò)炮制后可大部分除去，有利臨床應(yīng)用。,四、炮制對(duì)含鞣質(zhì)類藥物的影響3.1鞣質(zhì)的性質(zhì)3.2炮制對(duì)鞣質(zhì)類成分影響的因素3.2.1易氧化3.2.2與鐵發(fā)生反應(yīng),第二節(jié)炮制對(duì)藥物化學(xué)成分的影響,鞣質(zhì)為強(qiáng)的還原劑，能被空氣中的氧所氧化，生成鞣紅。中藥檳榔、白芍等切片時(shí)露置空氣中有時(shí)泛紅。鞣質(zhì)遇鐵能發(fā)生化學(xué)反應(yīng)，生成黑綠色的鞣質(zhì)鐵鹽沉淀，因而在炮制含鞣質(zhì)成分的藥物時(shí)，有用竹刀切，煎藥時(shí)要用砂鍋，都是為了避免鞣質(zhì)與鐵的反應(yīng)。,五、炮制對(duì)含有機(jī)酸類藥物的影響5.1常見的有機(jī)酸的性質(zhì)及作用。（結(jié)構(gòu)）5.2影響因素溫度的影響遇堿生成鹽,第二節(jié)炮制對(duì)藥物化學(xué)成分的影響,有的藥物經(jīng)加熱后，有機(jī)酸會(huì)發(fā)生質(zhì)的變化，如咖啡經(jīng)炒后，綠原酸被破壞，而生成咖啡酸和奎寧酸；減少酒石酸、枸櫞酸、蘋果酸、草酸，相應(yīng)產(chǎn)生揮發(fā)性的乙酸、丙酸、丁酸、纈草酸。有些有機(jī)酸能與生物堿生成鹽，有利于藥效發(fā)揮，因而常用甘草水制一些生物堿的藥物增強(qiáng)療效。吳茱萸制黃連也屬此類作用。,六、炮制對(duì)含油脂類藥物的影響油脂的主要成分為長(zhǎng)鏈脂肪酸的甘油酯，大多存在于植物的種子中，通常具有潤(rùn)腸通便或致瀉等作用，有的作用峻烈，有一定毒性。炮制過(guò)程中，經(jīng)加熱，壓榨除去部分油脂類成分，以免滑腸致瀉或降低毒副作用，保證臨床用藥安全有效。,第二節(jié)炮制對(duì)藥物化學(xué)成分的影響,如柏子仁去油制霜降低或消除滑腸作用；千金子去油制霜以減小毒性，使藥力緩和；瓜蔞仁去油制霜以除令人惡心嘔吐之弊，更適用于脾胃虛弱患者。蓖麻子中含有脂肪油，具消腫拔毒、瀉下通滯作用，但種子中含有毒蛋白，炒熟后可使毒蛋白變性避免中毒。巴豆油即是有效成分，又是有毒成分，則宜控制用量，使達(dá)適中。,七、炮制對(duì)含樹脂類藥物的影響樹脂存在于植物組織的樹脂道中。有的為油樹脂，有的為膠樹脂，有的為油膠樹脂。多有一定生理活性而被藥用，常用作防腐、消炎、鎮(zhèn)靜、鎮(zhèn)痛、解痙、活血、止血?jiǎng)?。樹脂一般不溶于水，而溶于乙醇等有機(jī)溶酶中。炮制含樹脂類藥物，常用輔料酒、醋處理，可提高樹脂類成分的溶解度，增強(qiáng)療效。五味子經(jīng)酒制可提高療效，因五味子的補(bǔ)益成分為一種樹脂類物質(zhì)。乳香、沒(méi)藥經(jīng)醋制，能增強(qiáng)活血止痛作用。加熱炮制可增強(qiáng)某些含樹脂類藥物的療效，如藤黃經(jīng)高溫處理后，抑菌作用增強(qiáng)。但是有的樹脂如果加熱不當(dāng)反而影響療效，如乳香、沒(méi)藥中的樹脂如果炒制時(shí)溫度過(guò)高，促使樹脂變性，反會(huì)影響療效。加熱炮制可以破壞部分樹脂，以適應(yīng)醫(yī)療需要。如牽牛子樹脂具有瀉下去積作用，經(jīng)炒制后部分樹脂破壞，可緩和瀉下作用。,第二節(jié)炮制對(duì)藥物化學(xué)成分的影響,八、炮制對(duì)含蛋白質(zhì)、氨基酸類藥物的影響8.1加熱煮沸可使蛋白質(zhì)凝固變性8.2加熱處理，使毒性蛋白變性而消除毒性8.3加熱處理能產(chǎn)生一些新的物質(zhì)8.4不宜和鞣質(zhì)類的藥物一起加工炮制九、炮制對(duì)含糖類藥物的影響9.1糖的種類性質(zhì)及活性作用9.2炮制對(duì)糖的影響1.含糖苷類藥物在加熱處理后，可分解出大量糖,第二節(jié)炮制對(duì)藥物化學(xué)成分的影響,十、炮制對(duì)含無(wú)機(jī)化合物類藥物的影響無(wú)機(jī)成分大量存在于礦物和介殼類藥物中，在植物藥中也含有一些無(wú)機(jī)鹽類，如鉀、鈣、鎂鹽等，他們大多與組織細(xì)胞中的有機(jī)酸結(jié)合而成鹽共存。礦物類藥物通常采用煅燒或煅紅醋淬的方法，除了可改變其物理性狀，使之易于粉碎，有利于有效成分的煎出外，也有利于藥物在胃腸道的吸收，從而增強(qiáng)療效。如磁石、自然銅、牡蠣等。,第二節(jié)炮制對(duì)藥物化學(xué)成分的影響,1物理性質(zhì)的變化某些含結(jié)晶水的礦物，經(jīng)煅制后，失去結(jié)晶水而改變藥效，如石膏、明礬、寒水石等。2化學(xué)性質(zhì)的變化在加熱炮制過(guò)程中，可改變某些藥物的化學(xué)成分，產(chǎn)生治療作用，如爐甘石原來(lái)的主要成分為碳酸鋅（ZnCO3），煅后變?yōu)檠趸\（ZnO），具有解毒、明目退翳、收濕止癢、斂瘡的作用；如自然銅3水處理的影響炮制過(guò)程中，水處理時(shí)間過(guò)長(zhǎng)，易使所含水溶性無(wú)機(jī)鹽類成分流失而降低療效。如夏枯草中含有大量鉀鹽，若經(jīng)長(zhǎng)時(shí)間的水處理，會(huì)