41：氨基糖苷類臨床

1、第四十一章第四十一章 氨基糖苷類抗生素氨基糖苷類抗生素(aminoglycosides)分子結(jié)構(gòu)分子結(jié)構(gòu) 包含氨基環(huán)醇環(huán)、氨基糖分子，包含氨基環(huán)醇環(huán)、氨基糖分子，并由配糖鍵連接成苷。包含兩大類：并由配糖鍵連接成苷。包含兩大類： 鏈霉素、慶大霉素、卡那霉素、妥布霉素鏈霉素、慶大霉素、卡那霉素、妥布霉素 阿米卡星、奈替米星阿米卡星、奈替米星|_|_| | 50s|_|_|_|_|_|_|_|_|_|_|_|_|_|_|_|_|_| mrna|_|_| | |_|_|_|_|_|_|_|_|_|_|_|_|_|_|_|_|_|_|_|_| mrna30s始動復(fù)合物始動復(fù)合物a位位p位位50s70s始

2、動復(fù)合物始動復(fù)合物|_|_|_|_|_|_|_|_|_|_|_|_|_|_|_|_|_| mrna|_|_| | |_|_| | |_|_| | |_|_| | -|_|_| |_|_|_|_|_|_|_|_|_|_|_|_|_|_|_|_|_| mrna|_|_| | |_|_| | |_|_| | | |_|_| | 氨基苷類進入胞質(zhì)，與細菌核糖體結(jié)合，干擾細氨基苷類進入胞質(zhì)，與細菌核糖體結(jié)合，干擾細菌蛋白質(zhì)合成。菌蛋白質(zhì)合成。3. 使合成好的使合成好的肽鏈不能釋放。肽鏈不能釋放。使核糖體循使核糖體循環(huán)利用受阻。環(huán)利用受阻。作用特點作用特點1. 殺菌速率和殺菌時程為殺菌速率和殺菌時程為濃度

3、依賴性濃度依賴性，濃度愈，濃度愈高，殺菌速率愈快，殺菌時程也愈長；高，殺菌速率愈快，殺菌時程也愈長；2. 僅對僅對需氧菌需氧菌有效有效 3. 對對繁殖期繁殖期和和靜止期靜止期細菌均有較強作用；細菌均有較強作用；4. 具有具有抗生素后效應(yīng)抗生素后效應(yīng)，對給藥有指導(dǎo)意義，對給藥有指導(dǎo)意義5. 具有具有初次接觸效應(yīng)初次接觸效應(yīng)。6. 在在堿性堿性環(huán)境中抗菌活性增強。環(huán)境中抗菌活性增強。臨床應(yīng)用臨床應(yīng)用1.敏感需氧敏感需氧g-菌感染及敗血癥。菌感染及敗血癥。2. 鼠疫鼠疫 3.治療結(jié)核病治療結(jié)核病 常與異煙肼、對氨基水楊酸合用常與異煙肼、對氨基水楊酸合用4. 治療腸球菌和草綠色鏈球菌所致的心內(nèi)膜治療腸

4、球菌和草綠色鏈球菌所致的心內(nèi)膜炎炎，常與青霉素合用常與青霉素合用。 不良反應(yīng)不良反應(yīng) 對神經(jīng)肌肉傳導(dǎo)阻滯，嚴重者可發(fā)生肌肉對神經(jīng)肌肉傳導(dǎo)阻滯，嚴重者可發(fā)生肌肉麻痹，甚至呼吸暫停。麻痹，甚至呼吸暫停。 忌與全身麻醉劑或肌肉松弛劑合用忌與全身麻醉劑或肌肉松弛劑合用機制機制：氨基苷類能與突觸前膜上的鈣結(jié)合部氨基苷類能與突觸前膜上的鈣結(jié)合部位結(jié)合，從而阻止位結(jié)合，從而阻止ach釋放。釋放。治療治療：用鈣劑或新斯的明：用鈣劑或新斯的明二、常用藥物二、常用藥物 抗銅綠假單孢菌的作用較慶大霉素強抗銅綠假單孢菌的作用較慶大霉素強，通，通常與抗銅綠假單孢菌的青霉素、氨曲南或頭孢常與抗銅綠假單孢菌的青霉素、氨曲南或頭孢他啶合用。他啶合用?？咕V窄抗菌譜窄 用于治療結(jié)核??；口服輔助治療肝昏迷。用于治療結(jié)核?。豢诜o助治療肝昏迷。 阿米卡星阿米卡星抗菌譜為本類最寬者，對結(jié)核抗菌譜為本類最寬