中藥藥理學附子

1、本品為毛?？浦参餅躅^子根的加工本品為毛梗科植物烏頭子根的加工品，其主根是川烏和草烏的子根。品，其主根是川烏和草烏的子根。其中以烏頭堿，中烏頭堿，次烏頭其中以烏頭堿，中烏頭堿，次烏頭堿等為主，此外，還分離出具有生堿等為主，此外，還分離出具有生理活性的消旋去甲烏藥堿，氯化甲理活性的消旋去甲烏藥堿，氯化甲基多巴胺，去甲豬毛菜堿等基多巴胺，去甲豬毛菜堿等附子性味辛，甘，性大熱；有附子性味辛，甘，性大熱；有毒。毒。歸經(jīng)：歸心歸經(jīng)：歸心. .腎腎. .脾經(jīng)。脾經(jīng)。附子具有回陽降逆附子具有回陽降逆. .補火助陽補火助陽. .逐風寒濕邪之功效，主治亡陽逐風寒濕邪之功效，主治亡陽虛脫虛脫. .肢冷脈微肢冷脈微.

2、 .陽痿陽痿. .宮冷。心宮冷。心腹冷痛腹冷痛. .虛寒吐瀉虛寒吐瀉. .陰寒水腫陰寒水腫. .陽陽虛外感虛外感. .寒濕痹痛。寒濕痹痛。1.強心作用強心作用2.對血管和血壓的影響對血管和血壓的影響3.抗休克抗休克4.抗心律失?？剐穆墒С?.心肌保護作用心肌保護作用6.局部麻醉局部麻醉.抗炎，鎮(zhèn)痛作用。抗炎，鎮(zhèn)痛作用。7.其他作用其他作用附子能增強心肌的收縮能力，加快心率，增加心輸附子能增強心肌的收縮能力，加快心率，增加心輸出量和心肌耗氧量出量和心肌耗氧量附子制劑及有效成分對多種動物離體和在體心臟、正附子制劑及有效成分對多種動物離體和在體心臟、正常和衰竭心臟均有明顯的強心作用，劑量加大可出常和

3、衰竭心臟均有明顯的強心作用，劑量加大可出現(xiàn)心律不齊。去甲烏頭堿是附子強心的主要成分之現(xiàn)心律不齊。去甲烏頭堿是附子強心的主要成分之一，在濃度降低時，仍有明顯增強離體蟾蜍心肌收一，在濃度降低時，仍有明顯增強離體蟾蜍心肌收縮力作用。去甲烏頭堿還可以直接作用于離體培養(yǎng)縮力作用。去甲烏頭堿還可以直接作用于離體培養(yǎng)的心肌細胞，使搏動增強。去甲烏頭堿的強心作用的心肌細胞，使搏動增強。去甲烏頭堿的強心作用可被可被受阻斷劑普耐諾爾所拮抗，是受阻斷劑普耐諾爾所拮抗，是受體的部分激受體的部分激動劑其強心作用與興奮動劑其強心作用與興奮受體有關受體有關.附子中所含的氯附子中所含的氯化甲基多巴胺、去甲豬毛堿亦有強心作用。

4、生附子化甲基多巴胺、去甲豬毛堿亦有強心作用。生附子因含有大量烏頭堿，對心臟呈現(xiàn)明顯的毒性。經(jīng)久因含有大量烏頭堿，對心臟呈現(xiàn)明顯的毒性。經(jīng)久煎后烏頭堿水解為烏頭原堿，毒性大減，強心作用煎后烏頭堿水解為烏頭原堿，毒性大減，強心作用依然存在。依然存在。對血管和血壓的影響對血管和血壓的影響附子注射液或去甲烏頭堿靜脈注射有明顯的附子注射液或去甲烏頭堿靜脈注射有明顯的擴張血管作用，可使麻醉犬心排出量、冠狀擴張血管作用，可使麻醉犬心排出量、冠狀動脈血流量、腦血流量及股動脈血流量明顯動脈血流量、腦血流量及股動脈血流量明顯增加，血管阻力降低。附子對血壓的影響既增加，血管阻力降低。附子對血壓的影響既有升壓作用又有

5、降壓作用，與其所含有的化有升壓作用又有降壓作用，與其所含有的化學成分有關。降壓的有效成分是消旋去甲烏學成分有關。降壓的有效成分是消旋去甲烏頭堿，具有興奮頭堿，具有興奮受體阻斷受體阻斷11受體的雙重作受體的雙重作用。升壓的主要有效成分是氯化甲基多巴胺用。升壓的主要有效成分是氯化甲基多巴胺和去甲豬毛堿，氯化甲基多巴胺為和去甲豬毛堿，氯化甲基多巴胺為受體激受體激動劑，去甲豬毛堿對動劑，去甲豬毛堿對受體和受體和受體均有興受體均有興奮作用。奮作用?？剐菘丝剐菘?附子的回陽救逆功效主要以強心，抗休克為基礎。附子的回陽救逆功效主要以強心，抗休克為基礎。附子及其復方制劑如參附湯、四逆湯對失血性休附子及其復方制

6、劑如參附湯、四逆湯對失血性休克，內(nèi)毒性休克，心源性休克及腸系膜上動脈夾克，內(nèi)毒性休克，心源性休克及腸系膜上動脈夾閉性休克等有顯著性保護作用，能提高休克動物閉性休克等有顯著性保護作用，能提高休克動物的平均動脈壓，延長其存活時間及存活百分率。的平均動脈壓，延長其存活時間及存活百分率。對純?nèi)毖跣孕菘耍ㄩ]塞性休克等亦有明顯的對純?nèi)毖跣孕菘?，血栓閉塞性休克等亦有明顯的保護作用。抗休克的有效成分除與其強心的有效保護作用?？剐菘说挠行С煞殖c其強心的有效成分去甲烏頭堿相關外去甲豬毛菜堿對成分去甲烏頭堿相關外去甲豬毛菜堿對受體和受體和受體均有興奮作用。能興奮心臟加快心率，收縮受體均有興奮作用。能興奮心臟加

7、快心率，收縮血管，升高血壓；氯化甲基多巴胺為血管，升高血壓；氯化甲基多巴胺為受體激動劑，受體激動劑，亦有強心升壓作用。由此可見，附子的抗休克作亦有強心升壓作用。由此可見，附子的抗休克作用與其強心，收縮血管升高血壓，以及擴張血管用與其強心，收縮血管升高血壓，以及擴張血管改善循環(huán)等作用有關。改善循環(huán)等作用有關?？剐穆墒С？剐穆墒С８阶佑酗@著的抗緩慢型心率失常作用，附子對異搏附子有顯著的抗緩慢型心率失常作用，附子對異搏定所致小鼠緩慢型心率失常有明顯防治作用，能改定所致小鼠緩慢型心率失常有明顯防治作用，能改善房室傳導、加快心率、恢復竇房型心率、減少異善房室傳導、加快心率、恢復竇房型心率、減少異搏定中毒

8、引起的動物死亡率。對甲醛所致家兔竇房搏定中毒引起的動物死亡率。對甲醛所致家兔竇房結(jié)功能低下癥有一定的治療作用，使竇房結(jié)與房室結(jié)功能低下癥有一定的治療作用，使竇房結(jié)與房室結(jié)功能趨于正常，結(jié)功能趨于正常，ST段及段及T波恢復正常。有效成分波恢復正常。有效成分主要是消旋去甲烏頭堿。附子的水溶性部分能對抗主要是消旋去甲烏頭堿。附子的水溶性部分能對抗烏頭堿所致的大鼠心律失常，無論靜脈注射還是灌烏頭堿所致的大鼠心律失常，無論靜脈注射還是灌服，均能延長烏頭堿引的大鼠心律失常的潛伏期，服，均能延長烏頭堿引的大鼠心律失常的潛伏期，尤以水提物作用最為明顯。附子心肌電生理的不同尤以水提物作用最為明顯。附子心肌電生理

9、的不同影響，可能與其所含的不同成分有關。附子劑量過影響，可能與其所含的不同成分有關。附子劑量過大，可導致心律失常，應加以注意。大，可導致心律失常，應加以注意。心肌保護作用心肌保護作用附子注射液靜脈注射對垂體后葉素所引起的大附子注射液靜脈注射對垂體后葉素所引起的大鼠急性實驗性心肌缺血和結(jié)扎犬冠脈引起的心鼠急性實驗性心肌缺血和結(jié)扎犬冠脈引起的心肌缺血有顯著的對抗作用，對心電圖肌缺血有顯著的對抗作用，對心電圖ST段升段升高有抑制作用，可降低缺血具有心臟的心率、高有抑制作用，可降低缺血具有心臟的心率、左室壓力上升最大速度、左室做功指數(shù)、左室左室壓力上升最大速度、左室做功指數(shù)、左室收縮壓、室壁張力及左室

10、后負荷，因此不僅降收縮壓、室壁張力及左室后負荷，因此不僅降低心肌耗氧量，而且還增加缺血心肌的血流量。低心肌耗氧量，而且還增加缺血心肌的血流量。去甲烏頭堿具有擴張冠狀動脈和增加心肌營養(yǎng)去甲烏頭堿具有擴張冠狀動脈和增加心肌營養(yǎng)性血流量的作用。附子抗心肌缺血作用可能與性血流量的作用。附子抗心肌缺血作用可能與增加心肌血氧供應有關。附子水煎劑還對大鼠增加心肌血氧供應有關。附子水煎劑還對大鼠在冰水應激狀態(tài)下所致心肌損傷有保護作用。在冰水應激狀態(tài)下所致心肌損傷有保護作用。局部麻醉局部麻醉.抗炎，鎮(zhèn)痛作用抗炎，鎮(zhèn)痛作用附子能刺激局部皮膚，使皮膚粘膜的感覺神經(jīng)附子能刺激局部皮膚，使皮膚粘膜的感覺神經(jīng)末梢呈興奮現(xiàn)

11、象，產(chǎn)生瘙癢與灼熱感，繼之麻末梢呈興奮現(xiàn)象，產(chǎn)生瘙癢與灼熱感，繼之麻醉，喪志知覺。烏頭堿也具有麻醉作用，阻遏醉，喪志知覺。烏頭堿也具有麻醉作用，阻遏興奮在神經(jīng)末梢的傳導，高濃度可使神經(jīng)干完興奮在神經(jīng)末梢的傳導，高濃度可使神經(jīng)干完全喪失興奮和傳導沖動的能力。附子煎劑對實全喪失興奮和傳導沖動的能力。附子煎劑對實驗性炎癥模型具有明顯的抑制作用。附子煎劑驗性炎癥模型具有明顯的抑制作用。附子煎劑對巴豆油所致小鼠耳腫脹，對甲醛，蛋清、組對巴豆油所致小鼠耳腫脹，對甲醛，蛋清、組胺、角叉菜膠等所致大鼠足趾腫脹均有顯著的胺、角叉菜膠等所致大鼠足趾腫脹均有顯著的抑制作用。烏頭堿類生物堿也有抗炎作用。附抑制作用。烏

12、頭堿類生物堿也有抗炎作用。附子抗炎作用可能是通過多種途徑實現(xiàn)的。附子子抗炎作用可能是通過多種途徑實現(xiàn)的。附子可使動物腎上腺中纖維素可使動物腎上腺中纖維素C和膽固醇的含量減和膽固醇的含量減少，尿中少，尿中17羥類固醇增加，血羥類固醇增加，血局部麻醉局部麻醉.抗炎，鎮(zhèn)痛作用抗炎，鎮(zhèn)痛作用中嗜酸性粒細胞降低，堿性磷酸酶和肝糖原增加。中嗜酸性粒細胞降低，堿性磷酸酶和肝糖原增加。故認為附子的抗炎作用主要是通過興奮下丘腦故認為附子的抗炎作用主要是通過興奮下丘腦-垂垂體體-腎上腺皮質(zhì)系統(tǒng)實現(xiàn)的。但在切除雙側(cè)腎上腺腎上腺皮質(zhì)系統(tǒng)實現(xiàn)的。但在切除雙側(cè)腎上腺后，附子仍有抗炎作用，說明附子本身可能還具后，附子仍有抗

13、炎作用，說明附子本身可能還具有皮質(zhì)性激素樣作用。生附子及烏頭堿能抑制醋有皮質(zhì)性激素樣作用。生附子及烏頭堿能抑制醋酸所致的小鼠扭體反應。生附子能明顯提高小鼠酸所致的小鼠扭體反應。生附子能明顯提高小鼠尾根部加壓致痛法的痛閥值。附子液腹腔注射和尾根部加壓致痛法的痛閥值。附子液腹腔注射和附子水煎醇沉液對熱刺激所致小鼠疼痛有顯著的附子水煎醇沉液對熱刺激所致小鼠疼痛有顯著的鎮(zhèn)痛作用。烏頭堿是附子所含雙脂型二帖生物堿，鎮(zhèn)痛作用。烏頭堿是附子所含雙脂型二帖生物堿，既是毒性成分，又是鎮(zhèn)痛作用的有效成分。既是毒性成分，又是鎮(zhèn)痛作用的有效成分。其他作用其他作用對消化系統(tǒng)的影響對消化系統(tǒng)的影響抗寒冷，提高耐缺氧能力抗

14、寒冷，提高耐缺氧能力增強免疫功能增強免疫功能對陰虛陽虛動物的影響對陰虛陽虛動物的影響對消化系統(tǒng)的影響對消化系統(tǒng)的影響附子煎劑能興奮離體空腸自發(fā)性收附子煎劑能興奮離體空腸自發(fā)性收縮活動，具有膽堿樣、組胺樣作用，縮活動，具有膽堿樣、組胺樣作用，但卻抑制胃排空。但卻抑制胃排空。抗寒冷，提高耐缺氧能力抗寒冷，提高耐缺氧能力附子冷浸液和水煎液在寒冷環(huán)境下附子冷浸液和水煎液在寒冷環(huán)境下能抑制雞和大鼠體溫下降，延長生能抑制雞和大鼠體溫下降，延長生存時間，減少死亡數(shù)。存時間，減少死亡數(shù)。增強免疫功能增強免疫功能附子注射液對體液免疫和細胞免疫具附子注射液對體液免疫和細胞免疫具有促進作用，能增加小鼠血清抗體滴有促

15、進作用，能增加小鼠血清抗體滴度及脾臟抗體形成細胞數(shù)；增加玫瑰度及脾臟抗體形成細胞數(shù)；增加玫瑰花結(jié)構(gòu)形成細胞數(shù)及花結(jié)構(gòu)形成細胞數(shù)及T淋巴細胞轉(zhuǎn)化率。淋巴細胞轉(zhuǎn)化率。另外能增加血清補體含量，對非特異另外能增加血清補體含量，對非特異性免疫有一定的作用。性免疫有一定的作用。對陰虛陽虛動物的影響對陰虛陽虛動物的影響附子對甲狀腺機能減退陽虛證模型動物，附子對甲狀腺機能減退陽虛證模型動物，能是能是M受體數(shù)量減少，降低受體數(shù)量減少，降低cCMP系統(tǒng)性系統(tǒng)性反應性，使之趨于正常。反應性，使之趨于正?！，F(xiàn)代應用1.休克休克.以附子為主組成的回陽救逆方以附子為主組成的回陽救逆方四逆四逆湯湯.參附湯，治療各種休克有肯

16、定的療效，可使血參附湯，治療各種休克有肯定的療效，可使血壓恢復正常，明顯改善末梢循環(huán)。壓恢復正常，明顯改善末梢循環(huán)。2.緩慢型心率失常緩慢型心率失常 附子注射液或以附子為主附子注射液或以附子為主的復方可治療各種緩慢型心率失常，如病態(tài)竇房的復方可治療各種緩慢型心率失常，如病態(tài)竇房結(jié)綜合征，竇性心動過緩，竇房傳導阻滯等。結(jié)綜合征，竇性心動過緩，竇房傳導阻滯等。3.風濕性關節(jié)炎，關節(jié)痛，腰腿痛風濕性關節(jié)炎，關節(jié)痛，腰腿痛，神經(jīng)痛神經(jīng)痛 因附子有抗炎，止痛，抗寒冷的作用，因附子有抗炎，止痛，抗寒冷的作用，用附子或其復方治療有一定的療效。用附子或其復方治療有一定的療效。4.偏頭痛偏頭痛 用附子治療有較好的療效。用附子治療有較好的療效。不良反應附子為毒性較大的中藥，其毒性主要由烏頭堿類附子為毒性較大的中藥，其毒性主要由烏頭堿類生物堿引起。人口服烏頭堿生物堿引起。人口服烏頭堿0.2mg即可中毒，烏即可中毒，烏頭堿的致死量為頭堿的致死量為3-4mg。常見的中毒癥狀主要。常見的中毒癥狀主要以神經(jīng)系統(tǒng)、循環(huán)系統(tǒng)和消化系統(tǒng)的表現(xiàn)為主，以神經(jīng)系統(tǒng)、循環(huán)系統(tǒng)和消化系統(tǒng)的表現(xiàn)為主，常見惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉、頭眼昏花、口舌常見惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉、頭眼昏花、口舌四肢及全身麻木，畏寒，嚴重者出現(xiàn)瞳孔增大、四肢及全身麻木，畏寒，嚴重者出現(xiàn)瞳孔增大、視覺模糊、呼吸困難、手足抽