腫瘤科常用藥物課件課件

1、關(guān)于腫瘤科常用藥物課件第一頁(yè)，共48頁(yè)幻燈片各類藥物使用注意事項(xiàng)各類藥物使用注意事項(xiàng)o主主要要抗抗腫腫瘤瘤藥藥物物o抗抗骨骨轉(zhuǎn)轉(zhuǎn)移移藥藥物物o化化療療藥藥的的使使用用順順序序及及機(jī)機(jī)理理第二頁(yè)，共48頁(yè)幻燈片分類分類o抗代謝藥抗代謝藥 o抗腫瘤抗生素抗腫瘤抗生素o植物來(lái)源的抗腫瘤藥植物來(lái)源的抗腫瘤藥o鉑類鉑類 主要抗腫瘤藥物主要抗腫瘤藥物第三頁(yè)，共48頁(yè)幻燈片 這一類藥物的結(jié)構(gòu)和人體正常生理代謝的結(jié)構(gòu)類似，因這一類藥物的結(jié)構(gòu)和人體正常生理代謝的結(jié)構(gòu)類似，因而可以干擾正常代謝物的功能，在核酸合成的不同水平加以而可以干擾正常代謝物的功能，在核酸合成的不同水平加以阻斷而產(chǎn)生療效。常用的抗代謝藥物分為

2、葉酸拮抗物、嘌呤阻斷而產(chǎn)生療效。常用的抗代謝藥物分為葉酸拮抗物、嘌呤類似物、嘧啶類似物等。類似物、嘧啶類似物等。 抗抗 代代 謝謝 藥藥第四頁(yè)，共48頁(yè)幻燈片鹽酸吉西他濱鹽酸吉西他濱o 作用機(jī)制：作用機(jī)制：抗代謝藥，抑制抗代謝藥，抑制DNADNA合成。合成。o適應(yīng)癥適應(yīng)癥：胰腺癌、非小細(xì)胞肺癌等。胰腺癌、非小細(xì)胞肺癌等。o 用量：用量：聯(lián)合給藥，聯(lián)合給藥，1g/m1g/m2 2 ，d1,8d1,8天，天，2121天重復(fù)。天重復(fù)。o 不良反應(yīng)：不良反應(yīng)：o骨髓抑制骨髓抑制：白細(xì)胞，血小板減少白細(xì)胞，血小板減少o過(guò)敏過(guò)敏：可有皮疹并伴瘙癢。靜脈滴注時(shí)可見(jiàn)支氣管痙攣?？捎衅ふ畈轲W。靜脈滴注時(shí)可見(jiàn)

3、支氣管痙攣。 o流感樣癥狀流感樣癥狀：發(fā)熱、頭痛、背痛、寒戰(zhàn)、肌痛、乏力和厭：發(fā)熱、頭痛、背痛、寒戰(zhàn)、肌痛、乏力和厭食是最常見(jiàn)的癥狀。咳嗽、鼻炎、不適、出汗和失眠也有食是最常見(jiàn)的癥狀?？人?、鼻炎、不適、出汗和失眠也有發(fā)生。有些僅表現(xiàn)為發(fā)熱和乏力。處理：有報(bào)道水楊酸類發(fā)生。有些僅表現(xiàn)為發(fā)熱和乏力。處理：有報(bào)道水楊酸類藥物（阿司匹林）可減輕以上癥狀藥物（阿司匹林）可減輕以上癥狀 。第五頁(yè)，共48頁(yè)幻燈片鹽酸吉西他濱鹽酸吉西他濱o 給藥途徑：給藥途徑：靜脈滴注靜脈滴注o靜脈滴注時(shí)間靜脈滴注時(shí)間：3030分鐘分鐘，最長(zhǎng)不超過(guò)，最長(zhǎng)不超過(guò)6060分鐘分鐘。o 原因：已證明滴注藥物時(shí)間延長(zhǎng)和增加用藥頻率可

4、增加原因：已證明滴注藥物時(shí)間延長(zhǎng)和增加用藥頻率可增加藥物的毒性。藥物的毒性。o配制配制：每：每0.2g0.2g至少加入生理鹽水至少加入生理鹽水5ml(5ml(只能用生理鹽水溶解只能用生理鹽水溶解) )，給藥時(shí)再用給藥時(shí)再用生理鹽水生理鹽水或或5%5%葡萄糖葡萄糖注射液作進(jìn)一步稀釋，稀注射液作進(jìn)一步稀釋，稀釋后的濃度不應(yīng)超過(guò)釋后的濃度不應(yīng)超過(guò)40mg/ml40mg/ml。o 貯藏貯藏：配制好的溶液應(yīng)貯存在室溫下：配制好的溶液應(yīng)貯存在室溫下(15-30(15-30），不得冷），不得冷藏（結(jié)晶析出）。在藏（結(jié)晶析出）。在2424小時(shí)內(nèi)使用，超過(guò)小時(shí)內(nèi)使用，超過(guò)2424小時(shí)不得使用。小時(shí)不得使用。 第

5、六頁(yè)，共48頁(yè)幻燈片培美曲塞二鈉培美曲塞二鈉o作用機(jī)制：作用機(jī)制：該藥進(jìn)入細(xì)胞后在葉酰多谷氨酸合成酶的作用下轉(zhuǎn)化為多谷該藥進(jìn)入細(xì)胞后在葉酰多谷氨酸合成酶的作用下轉(zhuǎn)化為多谷氨酸，多谷氨酸通過(guò)破壞細(xì)胞內(nèi)葉酸依賴性的正常代謝過(guò)程，抑制細(xì)胞復(fù)氨酸，多谷氨酸通過(guò)破壞細(xì)胞內(nèi)葉酸依賴性的正常代謝過(guò)程，抑制細(xì)胞復(fù)制，從而抑制腫瘤的生長(zhǎng)。多谷氨酸化在腫瘤細(xì)胞內(nèi)呈現(xiàn)時(shí)間制，從而抑制腫瘤的生長(zhǎng)。多谷氨酸化在腫瘤細(xì)胞內(nèi)呈現(xiàn)時(shí)間- -濃度依賴濃度依賴性過(guò)程，而在正常組織內(nèi)濃度很低。性過(guò)程，而在正常組織內(nèi)濃度很低。 o適應(yīng)癥適應(yīng)癥：1.1.與順鉑聯(lián)合治療無(wú)法手術(shù)的惡性胸膜間皮瘤。與順鉑聯(lián)合治療無(wú)法手術(shù)的惡性胸膜間皮瘤。2

6、.2.用于局部用于局部晚期或先前化療后轉(zhuǎn)移的非小細(xì)胞肺癌晚期或先前化療后轉(zhuǎn)移的非小細(xì)胞肺癌o用量：用量：500mg/m500mg/m2 2 ，d1d1， 3 3周方案。周方案。o常見(jiàn)不良反應(yīng)：常見(jiàn)不良反應(yīng)：o骨髓抑制：骨髓抑制：最低點(diǎn)：第最低點(diǎn)：第8-108-10天天o胃腸道反應(yīng)胃腸道反應(yīng)o皮膚反應(yīng)及皮下組織異常：皮膚反應(yīng)及皮下組織異常：皮疹（皮疹（16.1%16.1%）、脫發(fā)）、脫發(fā)(11.3%)(11.3%)o疲勞：疲勞：47.6%47.6%o眼睛異常：眼睛異常：結(jié)膜炎結(jié)膜炎5.4%5.4%第七頁(yè)，共48頁(yè)幻燈片培美曲塞二鈉培美曲塞二鈉o預(yù)處理：預(yù)處理：o葉酸（葉酸（400g)400g)：

7、第一次給藥前至少給葉酸：第一次給藥前至少給葉酸5 5天，此后一直服用。天，此后一直服用。o維生素維生素B12B12注射液注射液(1000g)(1000g)：每：每3 3周期一次周期一次 o地塞米松地塞米松5mg,5mg,口服，每日口服，每日2 2次，給藥前次，給藥前1 1天、給藥當(dāng)天和給藥后天、給藥當(dāng)天和給藥后1 1天連服天連服3 3天。天。 o溶媒：只建議用溶媒：只建議用0.9%0.9%氯化鈉注射液（不含防腐劑）稀釋至氯化鈉注射液（不含防腐劑）稀釋至100mL100mL。本品不。本品不能溶于含有鈣的稀釋劑能溶于含有鈣的稀釋劑( (如林格氏注射液）。其他稀釋液和其他藥物與本品能如林格氏注射液）

8、。其他稀釋液和其他藥物與本品能否混合尚未確定，因此不推薦使用。否混合尚未確定，因此不推薦使用。o輸注時(shí)間：靜脈滴注應(yīng)超過(guò)輸注時(shí)間：靜脈滴注應(yīng)超過(guò)1010分鐘。分鐘。 o給藥順序：應(yīng)在本品給藥結(jié)束給藥順序：應(yīng)在本品給藥結(jié)束3030分鐘后再給予順鉑滴注。分鐘后再給予順鉑滴注。 o保存：配制后藥液可穩(wěn)定保存：配制后藥液可穩(wěn)定2424小時(shí)小時(shí)第八頁(yè)，共48頁(yè)幻燈片卡培他濱卡培他濱o作用機(jī)制：作用機(jī)制：在腫瘤所在部位經(jīng)胸苷磷酸化酶在腫瘤所在部位經(jīng)胸苷磷酸化酶( (轉(zhuǎn)化為具有細(xì)胞毒性的轉(zhuǎn)化為具有細(xì)胞毒性的5-5-氟氟尿嘧啶尿嘧啶(5-FU)(5-FU)而發(fā)揮作用，降低而發(fā)揮作用，降低5-FU5-FU對(duì)正常

9、人體細(xì)胞的損害。對(duì)正常人體細(xì)胞的損害。 5-FU5-FU通過(guò)抑制通過(guò)抑制DNADNA合成起到抗腫瘤作用。合成起到抗腫瘤作用。o適應(yīng)癥適應(yīng)癥：1. 1. 轉(zhuǎn)移性乳腺癌。轉(zhuǎn)移性乳腺癌。2.2.適用于治療結(jié)腸直腸癌。適用于治療結(jié)腸直腸癌。o用量：用量：1000-1250mg/m1000-1250mg/m2 2 ，口服，口服，2 2次次/ /日，餐后半小時(shí)吞服，連用日，餐后半小時(shí)吞服，連用2 2周，周，間歇間歇1 1周，周，3 3周為一療程。周為一療程。o常見(jiàn)不良反應(yīng)：常見(jiàn)不良反應(yīng)：o胃腸道反應(yīng)：胃腸道反應(yīng)：腹瀉、腹痛腹瀉、腹痛o手足綜合征：手足綜合征：可同時(shí)口服維生素可同時(shí)口服維生素B6B6，一日量

10、可達(dá)，一日量可達(dá)200mg 200mg o肝臟毒性肝臟毒性：膽紅素升高：膽紅素升高o口腔潰瘍：口腔潰瘍：呋喃西林漱口液、康復(fù)新呋喃西林漱口液、康復(fù)新第九頁(yè)，共48頁(yè)幻燈片 常用的有放線菌素、博來(lái)霉素、絲裂霉素、柔常用的有放線菌素、博來(lái)霉素、絲裂霉素、柔紅霉素等。主要通過(guò)對(duì)紅霉素等。主要通過(guò)對(duì)DNADNA的直接作用發(fā)揮治療作的直接作用發(fā)揮治療作用。用。抗腫瘤抗生素第十頁(yè)，共48頁(yè)幻燈片吡柔比星吡柔比星1o 作用機(jī)制：作用機(jī)制：蒽環(huán)類抗癌藥，同時(shí)干擾蒽環(huán)類抗癌藥，同時(shí)干擾DNADNA、mRNAmRNA合成，在細(xì)合成，在細(xì)胞分裂的胞分裂的G2G2期阻斷細(xì)胞進(jìn)入期阻斷細(xì)胞進(jìn)入G1G1期而干擾瘤細(xì)胞分裂

11、、抑制期而干擾瘤細(xì)胞分裂、抑制腫瘤生長(zhǎng)，故具有較強(qiáng)的抗癌活性。腫瘤生長(zhǎng)，故具有較強(qiáng)的抗癌活性。 o適應(yīng)癥適應(yīng)癥：用于治療乳腺癌、惡性淋巴瘤等多種腫瘤：用于治療乳腺癌、惡性淋巴瘤等多種腫瘤o特殊不良反應(yīng)：特殊不良反應(yīng)：o心臟毒性反應(yīng)，為蒽環(huán)類共同的毒性反應(yīng)。心臟毒性反應(yīng)，為蒽環(huán)類共同的毒性反應(yīng)。較多柔比星低，較多柔比星低，可出現(xiàn)心電圖異常、心動(dòng)過(guò)速、心律紊亂和心功能衰竭，可出現(xiàn)心電圖異常、心動(dòng)過(guò)速、心律紊亂和心功能衰竭，為劑量限制性毒性。為劑量限制性毒性。o靜脈炎靜脈炎：刺激性大，嚴(yán)格避免注射時(shí)滲漏至血管外：刺激性大，嚴(yán)格避免注射時(shí)滲漏至血管外 第十一頁(yè)，共48頁(yè)幻燈片吡柔比星吡柔比星2o 給藥

12、途徑給藥途徑：可靜脈、動(dòng)脈、膀胱內(nèi)注射。：可靜脈、動(dòng)脈、膀胱內(nèi)注射。( (靜注靜注5mg/min) (5mg/min) (靜滴：靜滴：30-6030-60分鐘分鐘) ) o 溶媒溶媒：溶解本品只能用：溶解本品只能用5 5葡萄糖注射液葡萄糖注射液或或注射用水注射用水。o 原因：原因：pHpH變化變化影響效價(jià)影響效價(jià)或或?qū)е聹啙釋?dǎo)致渾濁。 o 保存保存: :溶解后藥液，即時(shí)用完，室溫下放置不得溶解后藥液，即時(shí)用完，室溫下放置不得超過(guò)超過(guò)6 6小時(shí)。小時(shí)。 第十二頁(yè)，共48頁(yè)幻燈片 由植物中提取，常用的有長(zhǎng)春堿類、紫由植物中提取，常用的有長(zhǎng)春堿類、紫杉類、伊立替康、依托泊苷等。杉類、伊立替康、依托泊

13、苷等。 植物來(lái)源的抗腫瘤藥植物來(lái)源的抗腫瘤藥第十三頁(yè)，共48頁(yè)幻燈片伊立替康伊立替康o 作用機(jī)制：作用機(jī)制：本藥為喜樹(shù)堿的半合成衍生物，在大本藥為喜樹(shù)堿的半合成衍生物，在大多數(shù)組織中被酶代謝為多數(shù)組織中被酶代謝為SN-38SN-38，SN-38SN-38對(duì)拓?fù)洚悩?gòu)對(duì)拓?fù)洚悩?gòu)酶酶I I的活性遠(yuǎn)強(qiáng)于本藥，從而發(fā)揮較強(qiáng)的抗腫瘤作的活性遠(yuǎn)強(qiáng)于本藥，從而發(fā)揮較強(qiáng)的抗腫瘤作用。用。 o 適應(yīng)癥適應(yīng)癥：大腸癌、胃癌、肺癌等。：大腸癌、胃癌、肺癌等。o 用量：用量：聯(lián)合給藥，聯(lián)合給藥，180mg/m180mg/m2 2 ，d1, 2d1, 2周或周或3 3周方案。周方案。第十四頁(yè)，共48頁(yè)幻燈片伊立替康伊立替

14、康特殊不良反應(yīng)：特殊不良反應(yīng)：o急性膽堿能綜合征：急性膽堿能綜合征：表現(xiàn)為早發(fā)性腹瀉，腹痛、出汗、寒戰(zhàn)、表現(xiàn)為早發(fā)性腹瀉，腹痛、出汗、寒戰(zhàn)、全身不適、頭暈、視力障礙、瞳孔縮小、流淚、流涎增多，全身不適、頭暈、視力障礙、瞳孔縮小、流淚、流涎增多，2424小時(shí)內(nèi)發(fā)生小時(shí)內(nèi)發(fā)生。o機(jī)制機(jī)制：抑制乙酰膽堿酯酶活性，乙酰膽堿堆積。：抑制乙酰膽堿酯酶活性，乙酰膽堿堆積。 o處理處理：小劑量阿托品：小劑量阿托品0.25mg 0.25mg 肌肉注射肌肉注射。o遲發(fā)性腹瀉遲發(fā)性腹瀉：o機(jī)制機(jī)制： SN-38SN-38對(duì)腸道粘膜產(chǎn)生直接損害，導(dǎo)致水分、電對(duì)腸道粘膜產(chǎn)生直接損害，導(dǎo)致水分、電解質(zhì)吸收障礙，及粘液分泌

15、過(guò)多，引起遲發(fā)性腹瀉解質(zhì)吸收障礙，及粘液分泌過(guò)多，引起遲發(fā)性腹瀉第十五頁(yè)，共48頁(yè)幻燈片伊立替康伊立替康遲發(fā)性腹瀉治療：遲發(fā)性腹瀉治療：o洛哌丁胺（易蒙停）洛哌丁胺（易蒙停）o機(jī)制：能減慢胃腸道蠕動(dòng)、增加食物在胃腸內(nèi)停留時(shí)間，機(jī)制：能減慢胃腸道蠕動(dòng)、增加食物在胃腸內(nèi)停留時(shí)間，促進(jìn)水分的吸收促進(jìn)水分的吸收o首次服藥首次服藥4mg4mg然后每然后每2 2小時(shí)服藥小時(shí)服藥2mg2mg，需持續(xù)到腹瀉停止后，需持續(xù)到腹瀉停止后1212小時(shí)小時(shí)o不能連續(xù)服用超過(guò)不能連續(xù)服用超過(guò)4848小時(shí)小時(shí)麻痹性腸梗阻麻痹性腸梗阻o奧曲肽（善得定奧曲肽（善得定/ /善寧）善寧）o機(jī)制：增加食物在胃腸內(nèi)停留的時(shí)間，促進(jìn)水

16、分吸收，減少腸內(nèi)機(jī)制：增加食物在胃腸內(nèi)停留的時(shí)間，促進(jìn)水分吸收，減少腸內(nèi)的分泌的分泌o療效與劑量相關(guān)，且起效時(shí)間較長(zhǎng)，但使用劑量（療效與劑量相關(guān)，且起效時(shí)間較長(zhǎng)，但使用劑量（100g100g500g,500g,每天每天3 3次次) )尚未確定尚未確定第十六頁(yè)，共48頁(yè)幻燈片伊立替康伊立替康o 給藥途徑給藥途徑：伊立替康應(yīng)靜脈滴注給藥，不得靜脈注射。：伊立替康應(yīng)靜脈滴注給藥，不得靜脈注射。o 滴注時(shí)間滴注時(shí)間：30-9030-90分鐘。分鐘。 o 保存保存：避光保存。不含抗菌防腐劑，故一旦溶解稀釋：避光保存。不含抗菌防腐劑，故一旦溶解稀釋后應(yīng)立即使用。后應(yīng)立即使用。嚴(yán)格的無(wú)菌條件下配制可在室溫下

17、嚴(yán)格的無(wú)菌條件下配制可在室溫下保存保存1212小時(shí)小時(shí) 第十七頁(yè)，共48頁(yè)幻燈片依托泊甙（依托泊甙（VP-16）1o作用機(jī)制：作用于作用機(jī)制：作用于DNADNA拓?fù)洚悩?gòu)酶拓?fù)洚悩?gòu)酶IIII，阻礙，阻礙topotopo對(duì)對(duì)DNADNA的修復(fù)。的修復(fù)。這復(fù)合物可隨藥物的清除而逆轉(zhuǎn)，使損傷的這復(fù)合物可隨藥物的清除而逆轉(zhuǎn)，使損傷的DNADNA得到修復(fù)，得到修復(fù)，降低了細(xì)胞毒作用。因此，降低了細(xì)胞毒作用。因此，延長(zhǎng)藥物的給藥時(shí)間延長(zhǎng)藥物的給藥時(shí)間，可能提高，可能提高抗腫瘤活性?？鼓[瘤活性。o 適應(yīng)癥：小細(xì)胞肺癌適應(yīng)癥：小細(xì)胞肺癌, ,惡性淋巴瘤，惡性生殖細(xì)胞瘤等。惡性淋巴瘤，惡性生殖細(xì)胞瘤等。o 用量：

18、用量：100mg/m100mg/m2 2 D1-3 D1-3 每每3 3周周1 1次次o 不良反應(yīng)：不良反應(yīng)：o骨髓抑制骨髓抑制o消化道反應(yīng)消化道反應(yīng)第十八頁(yè)，共48頁(yè)幻燈片依托泊甙（依托泊甙（VP-16）o給藥途徑給藥途徑：本品不能肌注。靜脈內(nèi)推注可出現(xiàn)低血壓，故：本品不能肌注。靜脈內(nèi)推注可出現(xiàn)低血壓，故應(yīng)靜應(yīng)靜脈點(diǎn)滴脈點(diǎn)滴給藥。給藥。o給藥時(shí)間給藥時(shí)間：靜滴時(shí)間不能少于：靜滴時(shí)間不能少于3030分鐘分鐘，否則可能產(chǎn)生嚴(yán)重的，否則可能產(chǎn)生嚴(yán)重的低血壓和喉頭痙攣。低血壓和喉頭痙攣。o 溶媒溶媒：在：在5%5%葡萄糖葡萄糖注射液中不穩(wěn)定，可形成注射液中不穩(wěn)定，可形成微細(xì)沉淀微細(xì)沉淀。應(yīng)。應(yīng)使用生

19、理鹽水、無(wú)菌注射用水、苯甲醇抑菌注射液或苯甲使用生理鹽水、無(wú)菌注射用水、苯甲醇抑菌注射液或苯甲醇抑菌注射用氯化鈉液稀釋后立即使用。醇抑菌注射用氯化鈉液稀釋后立即使用。o 溶度：稀釋后依托泊苷濃度每毫升不超過(guò)溶度：稀釋后依托泊苷濃度每毫升不超過(guò)0.25mg0.25mg。（濃度（濃度越小越穩(wěn)定）越小越穩(wěn)定）第十九頁(yè)，共48頁(yè)幻燈片紫杉醇紫杉醇o(jì) 作用機(jī)制：抗微管藥物作用機(jī)制：抗微管藥物, , 促進(jìn)微管蛋白聚合抑制促進(jìn)微管蛋白聚合抑制解聚解聚, , 抑制細(xì)胞有絲分裂。抑制細(xì)胞有絲分裂。o 適應(yīng)癥：廣譜抗腫瘤藥適應(yīng)癥：廣譜抗腫瘤藥 , ,適用于多種腫瘤治療。適用于多種腫瘤治療。o 用量：用量：175m

20、g/m175mg/m2 2 ,D1, 3,D1, 3周周1 1次次第二十頁(yè)，共48頁(yè)幻燈片紫杉醇紫杉醇o(jì) 不良反應(yīng)：不良反應(yīng)：o 過(guò)敏反應(yīng)：多發(fā)生在用藥后最初的過(guò)敏反應(yīng)：多發(fā)生在用藥后最初的1010分鐘。分鐘。預(yù)處預(yù)處理：理：1.1.給予地塞米松預(yù)處理。給予地塞米松預(yù)處理。2.2.治療前治療前30306060分鐘分鐘給予苯海拉明肌注給予苯海拉明肌注20mg,20mg,靜注西咪替丁靜注西咪替丁0.4g0.4g或雷尼替或雷尼替丁丁50mg50mg。 o神經(jīng)毒性神經(jīng)毒性: :常見(jiàn)。表現(xiàn)為肢體輕度麻木和感覺(jué)異常常見(jiàn)。表現(xiàn)為肢體輕度麻木和感覺(jué)異常 o脫發(fā)：常見(jiàn)脫發(fā)：常見(jiàn)o骨髓抑制：中性粒細(xì)胞減少。最低點(diǎn)

21、：用藥后骨髓抑制：中性粒細(xì)胞減少。最低點(diǎn)：用藥后8-8-1010天。天。第二十一頁(yè)，共48頁(yè)幻燈片紫杉醇紫杉醇o(jì) 材料材料：必須使用一次性：必須使用一次性非聚氯乙烯材料非聚氯乙烯材料的輸液瓶和的輸液瓶和輸液管。輸液管。o 原因原因：聚氧乙烯蓖麻油為表面活性劑，能夠溶解聚：聚氧乙烯蓖麻油為表面活性劑，能夠溶解聚氯乙烯（氯乙烯（PVCPVC）輸液器中所含的鄰苯二甲酸二辛酯）輸液器中所含的鄰苯二甲酸二辛酯（DEHPDEHP），），DEHPDEHP有一定的毒性。有一定的毒性。o 用藥時(shí)間：用藥時(shí)間：33小時(shí)小時(shí)o 溶媒溶媒：生理鹽水、：生理鹽水、5%5%葡萄糖，稀釋濃度為葡萄糖，稀釋濃度為 0.3-1

22、.2 0.3-1.2 mg/mlmg/ml。第二十二頁(yè)，共48頁(yè)幻燈片多西紫杉醇多西紫杉醇o(jì)作用機(jī)制作用機(jī)制：新型的抗微管解聚藥，促進(jìn)小管聚合成為穩(wěn)定的微：新型的抗微管解聚藥，促進(jìn)小管聚合成為穩(wěn)定的微管，并抑制其解聚，以顯著減少小管的數(shù)量，也可通過(guò)破壞管，并抑制其解聚，以顯著減少小管的數(shù)量，也可通過(guò)破壞微管的網(wǎng)狀結(jié)構(gòu)，抑制細(xì)胞有絲分裂，從而達(dá)到抗腫瘤的目微管的網(wǎng)狀結(jié)構(gòu)，抑制細(xì)胞有絲分裂，從而達(dá)到抗腫瘤的目的。的。o適應(yīng)癥適應(yīng)癥：廣譜抗腫瘤藥：廣譜抗腫瘤藥 , ,適用于多種腫瘤治療。適用于多種腫瘤治療。o 用量：用量：75mg/m75mg/m2 2 ,d1, 3,d1, 3周周1 1次次第二十三

23、頁(yè)，共48頁(yè)幻燈片多西紫杉醇多西紫杉醇o(jì)不良反應(yīng)：不良反應(yīng)：o體液潴溜：處理：預(yù)服藥物?？诜w液潴溜：處理：預(yù)服藥物?？诜瞧べ|(zhì)激素類，如地塞糖皮質(zhì)激素類，如地塞米松米松，在多西他賽滴注一天前服用，每天，在多西他賽滴注一天前服用，每天16mg16mg（例如：（例如：每日每日2 2次，每次次，每次8mg8mg），持續(xù)），持續(xù)3 3天。天。 o過(guò)敏反應(yīng)：較紫杉醇少過(guò)敏反應(yīng)：較紫杉醇少o神經(jīng)毒性神經(jīng)毒性: :常見(jiàn)。表現(xiàn)為肢體輕度麻木和感覺(jué)異常常見(jiàn)。表現(xiàn)為肢體輕度麻木和感覺(jué)異常 o脫發(fā)：常見(jiàn)脫發(fā)：常見(jiàn)o骨髓抑制：中性粒細(xì)胞減少。最低點(diǎn)：用藥后骨髓抑制：中性粒細(xì)胞減少。最低點(diǎn)：用藥后8-108-10天。

24、天。第二十四頁(yè)，共48頁(yè)幻燈片多西紫杉醇多西紫杉醇o(jì) 給藥途徑：給藥途徑：只能用于靜脈滴注。只能用于靜脈滴注。o 溶媒溶媒：生理鹽水、：生理鹽水、5%5%葡萄糖，最終濃度不超過(guò)葡萄糖，最終濃度不超過(guò)0.9mg/ml.0.9mg/ml.o 滴注時(shí)間：滴注時(shí)間：1 1小時(shí)小時(shí)o 保存：配制好的溶液，應(yīng)于保存：配制好的溶液，應(yīng)于4 4小時(shí)內(nèi)使用。小時(shí)內(nèi)使用。第二十五頁(yè)，共48頁(yè)幻燈片 主要藥物有：順鉑、卡鉑、奧沙利鉑、奈主要藥物有：順鉑、卡鉑、奧沙利鉑、奈達(dá)鉑等。達(dá)鉑等。 鉑類鉑類第二十六頁(yè)，共48頁(yè)幻燈片順鉑順鉑o 作用機(jī)制：本品為鉑的金屬絡(luò)合物，作用似烷化劑，主作用機(jī)制：本品為鉑的金屬絡(luò)合物，作

25、用似烷化劑，主要作用靶點(diǎn)為要作用靶點(diǎn)為DNADNA，干擾，干擾DANDAN復(fù)制，屬周期非特異性藥。復(fù)制，屬周期非特異性藥。o 用法：用法：75mg/m2,d1 375mg/m2,d1 3周方案周方案o 不良反應(yīng)不良反應(yīng)：o 胃腸道反應(yīng)：強(qiáng)致吐性胃腸道反應(yīng)：強(qiáng)致吐性o 骨髓抑制骨髓抑制o 腎毒性：損傷腎小管腎毒性：損傷腎小管. .處理：處理：水化利尿水化利尿，至少，至少2500ml2500ml以上以上o神經(jīng)毒性：聽(tīng)神經(jīng)損害所致耳鳴、聽(tīng)力下降；末梢神經(jīng)毒性。神經(jīng)毒性：聽(tīng)神經(jīng)損害所致耳鳴、聽(tīng)力下降；末梢神經(jīng)毒性。 第二十七頁(yè)，共48頁(yè)幻燈片奈達(dá)鉑奈達(dá)鉑o 給藥時(shí)間給藥時(shí)間：臨用前，用生理鹽水溶解后，

26、再稀釋：臨用前，用生理鹽水溶解后，再稀釋至至500ml500ml，靜脈滴注，滴注時(shí)間不應(yīng)少于，靜脈滴注，滴注時(shí)間不應(yīng)少于1 1小時(shí)小時(shí)，滴，滴完后需繼續(xù)點(diǎn)滴輸液完后需繼續(xù)點(diǎn)滴輸液1000ml1000ml以上。以上。o 溶媒溶媒：生理鹽水生理鹽水。不宜使用。不宜使用pH5pH5以下的酸性輸液（如以下的酸性輸液（如電解質(zhì)補(bǔ)液，電解質(zhì)補(bǔ)液，5%5%葡萄糖輸液或葡萄糖氯化鈉輸液葡萄糖輸液或葡萄糖氯化鈉輸液等）。鋁與本藥會(huì)發(fā)生反應(yīng)，產(chǎn)生黑色沉淀及氣體，等）。鋁與本藥會(huì)發(fā)生反應(yīng)，產(chǎn)生黑色沉淀及氣體，故藥物不能接觸含鋁器具。故藥物不能接觸含鋁器具。第二十八頁(yè)，共48頁(yè)幻燈片卡鉑卡鉑o 溶媒溶媒：推薦用：推薦

27、用5 5葡萄糖葡萄糖注射液溶解本品，濃度為注射液溶解本品，濃度為10mg/ml10mg/ml，再加入，再加入5 5葡萄糖注射液葡萄糖注射液250250500ml500ml中靜中靜脈滴注。脈滴注。o 相互作用相互作用: :鋁與本藥會(huì)發(fā)生反應(yīng)，產(chǎn)生黑色沉淀及鋁與本藥會(huì)發(fā)生反應(yīng)，產(chǎn)生黑色沉淀及氣體，故藥物不能接觸含鋁器具（如不能用鋁制氣體，故藥物不能接觸含鋁器具（如不能用鋁制針頭針頭 ）o 保存：配制后的藥品應(yīng)在保存：配制后的藥品應(yīng)在8 8小時(shí)內(nèi)用完。小時(shí)內(nèi)用完。第二十九頁(yè)，共48頁(yè)幻燈片奧沙利鉑奧沙利鉑o 作用機(jī)制作用機(jī)制：屬于新的鉑類衍生物，與：屬于新的鉑類衍生物，與DNADNA結(jié)合迅速，結(jié)合迅

28、速，最多需最多需1515分鐘。對(duì)順鉑耐藥的細(xì)胞系，奧沙利鉑治分鐘。對(duì)順鉑耐藥的細(xì)胞系，奧沙利鉑治療可能有效。療可能有效。o 適應(yīng)癥適應(yīng)癥：適用于經(jīng)過(guò)：適用于經(jīng)過(guò)5-5-氟尿嘧啶治療失敗之后的結(jié)、氟尿嘧啶治療失敗之后的結(jié)、直腸癌轉(zhuǎn)移的患者直腸癌轉(zhuǎn)移的患者。o 用量用量：130mg/m2 130mg/m2 ，d1d1， 3 3周方案周方案 75mg/m2 75mg/m2 ，d1d1， 2 2周方案。周方案。o 特殊不良反應(yīng)特殊不良反應(yīng)：神經(jīng)系統(tǒng)毒性，遇冷加重。神經(jīng)系統(tǒng)毒性，遇冷加重。第三十頁(yè)，共48頁(yè)幻燈片奧沙利鉑奧沙利鉑o 溶媒溶媒：250250500ml 5500ml 5葡萄糖葡萄糖溶液。因與

29、溶液。因與氯化鈉氯化鈉和和堿性溶液堿性溶液( (特別是特別是5-5-氟脲嘧啶氟脲嘧啶) )之間存在之間存在配伍禁忌配伍禁忌，本品不要與上述制劑混合或通過(guò)同一條靜脈同時(shí)本品不要與上述制劑混合或通過(guò)同一條靜脈同時(shí)給藥（給藥（應(yīng)沖管應(yīng)沖管）。）。o 輸注時(shí)間輸注時(shí)間：輸注：輸注2-62-6小時(shí)。有文獻(xiàn)報(bào)道：減慢輸注小時(shí)。有文獻(xiàn)報(bào)道：減慢輸注速度速度, , 延長(zhǎng)輸注時(shí)間至延長(zhǎng)輸注時(shí)間至5 56 h6 h 可以有效地將速發(fā)可以有效地將速發(fā)型外周感覺(jué)神經(jīng)毒性反應(yīng)型外周感覺(jué)神經(jīng)毒性反應(yīng)降到最低降到最低。第三十一頁(yè)，共48頁(yè)幻燈片 抗骨轉(zhuǎn)移藥物抗骨轉(zhuǎn)移藥物第三十二頁(yè)，共48頁(yè)幻燈片抗骨轉(zhuǎn)移藥物抗骨轉(zhuǎn)移藥物唑來(lái)

30、膦酸唑來(lái)膦酸：第三代二膦酸類藥物。：第三代二膦酸類藥物。 溶媒溶媒：4mg4mg，用，用0.9%NaCl0.9%NaCl或或5%5%葡萄糖溶液葡萄糖溶液100ml100ml稀稀釋。釋。給藥時(shí)間給藥時(shí)間：不少于：不少于1515分鐘分鐘靜脈輸注。靜脈輸注。 第三十三頁(yè)，共48頁(yè)幻燈片 化療藥的使用順序及機(jī)理化療藥的使用順序及機(jī)理第三十四頁(yè)，共48頁(yè)幻燈片腫瘤細(xì)胞增殖腫瘤細(xì)胞增殖SDNA合成期G2分裂前期M分裂期無(wú)增殖力細(xì)胞G0靜止期G1合成前期第三十五頁(yè)，共48頁(yè)幻燈片周期非特異性藥物周期非特異性藥物o 作用于細(xì)胞周期中的任何時(shí)相，對(duì)整個(gè)增殖周期作用于細(xì)胞周期中的任何時(shí)相，對(duì)整個(gè)增殖周期中的細(xì)胞以

31、及中的細(xì)胞以及G G0 0均有殺滅作用。均有殺滅作用。o 迅速殺滅腫瘤細(xì)胞，作用強(qiáng)而快迅速殺滅腫瘤細(xì)胞，作用強(qiáng)而快o 藥效動(dòng)力學(xué)：藥效動(dòng)力學(xué)：濃度依賴性濃度依賴性，殺傷能力隨劑量而提高，殺傷能力隨劑量而提高o 如：烷化劑，抗生素，鉑類，激素如：烷化劑，抗生素，鉑類，激素第三十六頁(yè)，共48頁(yè)幻燈片周期特異性藥物周期特異性藥物o 主要作用于特異的細(xì)胞周期，殺滅該時(shí)相的腫瘤細(xì)主要作用于特異的細(xì)胞周期，殺滅該時(shí)相的腫瘤細(xì)胞胞o 作用弱而慢作用弱而慢o 藥效動(dòng)力學(xué)：藥效動(dòng)力學(xué)：時(shí)間依賴性時(shí)間依賴性，劑量達(dá)到一定濃度后殺滅，劑量達(dá)到一定濃度后殺滅腫瘤細(xì)胞作用不再增加。腫瘤細(xì)胞作用不再增加。o 如：植物藥，

32、抗代謝藥如：植物藥，抗代謝藥第三十七頁(yè)，共48頁(yè)幻燈片聯(lián)合化療（一）聯(lián)合化療（一）p生長(zhǎng)快的腫瘤：處于增殖期的細(xì)胞較多生長(zhǎng)快的腫瘤：處于增殖期的細(xì)胞較多p先用周期特異性藥物大量殺滅處于增殖周期的細(xì)先用周期特異性藥物大量殺滅處于增殖周期的細(xì)胞，隨后用周期非特異性藥物殺滅殘存的腫瘤細(xì)胞，隨后用周期非特異性藥物殺滅殘存的腫瘤細(xì)胞胞p如：絨癌，白血病如：絨癌，白血病第三十八頁(yè)，共48頁(yè)幻燈片聯(lián)合化療（二）聯(lián)合化療（二）p生長(zhǎng)慢的腫瘤：處于增殖期的細(xì)胞較少，生長(zhǎng)慢的腫瘤：處于增殖期的細(xì)胞較少，G G0 0 細(xì)胞細(xì)胞較多較多p先用大劑量周期非特異性藥物殺滅增殖期及部分先用大劑量周期非特異性藥物殺滅增殖期及

33、部分G G0 0期細(xì)期細(xì)胞，驅(qū)動(dòng)胞，驅(qū)動(dòng)G G0 0期細(xì)胞進(jìn)入增殖周期，再用周期特異性藥物殺期細(xì)胞進(jìn)入增殖周期，再用周期特異性藥物殺滅滅p如：多種實(shí)體瘤如：多種實(shí)體瘤第三十九頁(yè)，共48頁(yè)幻燈片聯(lián)合化療（三）聯(lián)合化療（三）p同步化：先用周期特異性藥物將腫瘤細(xì)胞阻同步化：先用周期特異性藥物將腫瘤細(xì)胞阻 滯于某時(shí)相，再用作用于相應(yīng)時(shí)相的藥物大量滯于某時(shí)相，再用作用于相應(yīng)時(shí)相的藥物大量殺滅殺滅第四十頁(yè)，共48頁(yè)幻燈片奧沙利鉑與奧沙利鉑與5-FUp聯(lián)用順序：先奧沙利鉑聯(lián)用順序：先奧沙利鉑 后后5-FU5-FU。p原因：研究發(fā)現(xiàn)：先奧沙利鉑后原因：研究發(fā)現(xiàn)：先奧沙利鉑后5-Fu5-Fu可以最大限可以最大限度地殺死腫瘤細(xì)胞，而順序相反則腫瘤細(xì)胞死度地殺死腫瘤細(xì)胞，而順序相反則腫瘤細(xì)胞死亡率大大降低。亡率大大降低。p臨床應(yīng)用：臨床應(yīng)用：FOLFOXFOLFOX方案（腸癌方案）方案（腸癌方案）In-vitro schedule-dependent interaction between oxaliplatin and 5-fluorouracil in human gastric cancer cell lines . Anti-cancer drugs ISSN 0959-4973 第四十一頁(yè)，共48頁(yè)幻燈片伊立替康與伊