藥物化學試題總論

1、精選優(yōu)質(zhì)文檔-傾情為你奉上藥物化學在執(zhí)業(yè)藥師考試中的比重：藥學專業(yè)知識（二）藥劑學：60分藥物化學：40分最佳選擇題：16題（16分）較容易拿分配伍選擇題：32小題（16分）最容易拿分多項選擇題：8題（8分）較難拿分藥物化學大綱藥物化學知識是執(zhí)業(yè)藥師必備的藥學專業(yè)知識的重要組成部分。根據(jù)執(zhí)業(yè)藥師的職責與執(zhí)業(yè)活動的需要，藥物化學部分的考試內(nèi)容主要包括：1.各類藥物的分類、結(jié)構(gòu)類型、作用機制、構(gòu)效關(guān)系和代謝特點。2.代表藥物的化學結(jié)構(gòu)、理化性質(zhì)、穩(wěn)定性和使用特點。3.一些重要藥物在體內(nèi)外相互作用的化學變化；藥物在體內(nèi)的生物轉(zhuǎn)化過程及其化學變化和對生物活性的影響。4.手性藥物的立體化學結(jié)構(gòu)、構(gòu)型和生

2、物活性特點。5.藥物在生產(chǎn)和貯存過程中可能產(chǎn)生的雜質(zhì)及相應的生物學作用。6.特殊管理藥品的結(jié)構(gòu)特點和臨床用途。大綱主要內(nèi)容11年12年13年1.各類藥物的分類、結(jié)構(gòu)類型、作用機制、構(gòu)效關(guān)系和代謝特點10.51914.52.代表藥物的化學結(jié)構(gòu)、理化性質(zhì)、穩(wěn)定性和使用特點1914.519.53.些重要藥物在體內(nèi)外相互作用的化學變化；藥物在體內(nèi)的生物轉(zhuǎn)化過程及其化學變化和對生物活性的影響8.533.54.手性藥物的立體化學結(jié)構(gòu)、構(gòu)型和生物活性特點232.55.藥物在生產(chǎn)和貯存過程中可能產(chǎn)生的雜質(zhì)及相應的生物學作用0.56.特殊管理藥品的結(jié)構(gòu)特點和臨床用途學習藥物化學的方法一學藥理二學化學結(jié)構(gòu)為本全方

3、位記憶一學藥理：分類、機制、用途等二學化學：官能團、雜環(huán)、異構(gòu)體、編號規(guī)則等結(jié)構(gòu)為本：衍生性質(zhì)、構(gòu)效、同類藥物異同全方位記憶：口訣、總結(jié)、互相聯(lián)系、藥名提示結(jié)構(gòu)答題技巧1.審題：劃出關(guān)鍵字，定位知識點2.排除：排除明顯錯誤項3.找佐證：試卷其他題目的佐證一、化學治療藥（18章）【最佳選擇題】含手性中心，左旋體活性大于右旋體的藥物是A.磺胺甲噁唑B.諾氟沙星C.環(huán)丙沙星D.左氧氟沙星E.吡嗪酰胺抗結(jié)核藥物異煙肼結(jié)構(gòu)中含有未取代的酰肼基，體內(nèi)易N-乙?；蔁o活性代謝產(chǎn)物，根據(jù)此結(jié)構(gòu)特點推測異煙肼的結(jié)構(gòu)是總結(jié)：部分含N官能團總結(jié)官能團結(jié)構(gòu)備注肼基異煙肼腙異煙腙肟頭孢克肟脒法莫替丁胍西咪替丁脲甲苯磺

4、丁脲口服后可以通過血腦屏障進入腦脊液中的三氮唑類抗真菌藥物是A.酮康唑B.氟康唑C.硝酸咪康唑D.特比萘芬E.兩性霉素B抗真菌藥物分類：1.三氮唑類抗真菌藥：特康唑、伊曲康唑、氟康唑、伏立康唑【順口：TIFF】2.咪唑類抗真菌藥：咪康唑、酮康唑、噻康唑、益康唑3.其他類抗真菌藥：兩性霉素B、特比萘芬、氟胞嘧啶五元雜環(huán)總結(jié)：【配伍選擇題】A.頭孢氨芐B.頭孢克洛C.頭孢呋辛D.硫酸頭孢匹羅E.頭孢曲松1.C-3位為氯原子，親脂性強，口服吸收好2.C-3位含有酸性較強的雜環(huán)，可通過血腦屏障，用于腦部感染治療的藥物是3.C-3位含有季銨基團，能迅速穿透細菌細胞壁4.C-3位含有氨基甲酸酯基團的藥物是

5、頭孢結(jié)構(gòu)大比拼A.阿昔洛韋B.拉米夫定C.依發(fā)韋侖D.奧司他韋E.沙奎那韋1.高效、高選擇性的HIV蛋白酶抑制劑是2.具有神經(jīng)氨酸酶抑制作用的抗流感病毒藥物是3.具有抗乙肝病毒作用的核苷類藥物是抗病毒藥分類：1.核苷類：非開環(huán)：齊多夫定、司他夫定、拉米夫定、扎西他濱開環(huán)：阿昔洛韋、鹽酸伐昔洛韋、更昔洛韋、噴昔洛韋、泛昔洛韋、阿德福韋酯2.非核苷類：奈韋拉平、依法韋侖3.蛋白酶抑制劑：沙奎那韋、茚地那韋、奈非那韋4.其他類：利巴韋林、金剛烷胺、金剛乙烷、膦甲酸鈉、奧司他韋A.喜樹堿B.氟尿嘧啶C.環(huán)磷酰胺D.鹽酸伊立替康E.依托泊苷1.作用于DNA拓撲異構(gòu)酶的天然來源的藥物是2.作用于DNA拓撲

6、異構(gòu)酶的半合成藥物是3.對喜樹堿進行結(jié)構(gòu)修飾得到的水溶性前藥是抗腫瘤植物有效成分及衍生物：1.喜樹堿類：作用于DNA拓撲異構(gòu)酶喜樹堿、羥喜樹堿、伊立替康、拓撲替康2.鬼臼生物堿類：作用于DNA拓撲異構(gòu)酶依托泊苷、依托泊苷磷酸酯、替尼泊苷3.長春堿類：影響蛋白質(zhì)合成（抑制微管合成，促進解聚）長春堿、長春新堿、長春地辛、長春瑞濱4.紫杉烷類：影響蛋白質(zhì)合成（促使微管合成，抑制解聚）紫杉醇、多西他賽【多項選擇題】與補鈣制劑同時使用時，會與鈣離子形成不溶性螯合物，影響補鈣劑在體內(nèi)吸收的抗菌藥物有A.鹽酸多西環(huán)素B.鹽酸美他環(huán)素C.鹽酸米諾環(huán)素D.鹽酸四環(huán)素 E.鹽酸土霉素其他能與金屬離子螯合的藥物1.

7、喹諾酮類藥物：結(jié)構(gòu)中3，4位分別為羧基和酮羰基，極易和金屬離子如鈣、鎂、鐵、鋅等形成螯合物，降低藥物活性，同時使體內(nèi)金屬離子流失，尤其對婦女、老人和兒童引起缺鈣、貧血、缺鋅等副作用。2.異煙肼：與銅離子或其他重金屬離子絡合，形成有色的螯合物，如與銅離子在酸性條件下生成一分子紅色螯合物，在pH7.5時形成兩分子螯合物。3.乙胺丁醇：其氫氧化鈉溶液與硫酸銅試液反應，生成深藍色絡合物，此反應可用于鑒別。鹽酸乙胺丁醇的抗菌機制則可能與二價金屬離子如Mg2+結(jié)合，干擾細菌RNA的合成。4.乙酰半胱氨酸：含巰基化合物，易被氧化，可與金屬離子絡合。關(guān)于鹽酸克林霉素性質(zhì)的說法，正確的有A.口服吸收良好，不易被

8、胃酸破壞B.化學穩(wěn)定性好，對光穩(wěn)定C.含有氯（Cl）原子，又稱氯潔霉素D.為林可霉素半合成衍生物E.可用于治療金黃色葡萄球菌骨髓炎林可霉素（潔霉素）；克林霉素（氯潔霉素，Clindamycin）氯Chloride（Cl）下列屬于嘧啶類的抗腫瘤藥物有A.吉西他濱B.卡莫氟C.卡培他濱D.巰嘌呤E.氟達拉濱核苷由堿基和糖兩部分組成由五種天然堿基（尿嘧啶U、胞嘧啶C、胸腺嘧啶T、鳥嘌呤G、腺嘌呤A）中的一種與核糖或脫氧核糖所形成的核苷稱天然核苷。抗代謝抗腫瘤藥1.尿嘧啶類2.胞嘧啶類3.嘌呤類二、中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物（913章）【最佳選擇題】巴比妥類藥物解離度與藥物的pKa和環(huán)境的pH有關(guān)；在生理PH=

9、7.4時，分子態(tài)形式和離子態(tài)形式比例最接近的巴比妥類藥物是A.異戊巴比妥（pKa7.9）B.司可巴比妥（pKa7.9）C.戊巴比妥（pKa8.0）D.海索比妥（pKa8.4）E.苯巴比妥（pka7.3）巴比妥類在pH7.4時的解離與pKa的關(guān)系名稱pKa分子態(tài)藥物（%）離子態(tài)藥物（%）作用時間用途巴比妥酸4.120.0599.95無藥理作用5-苯基巴比妥酸3.750.0299.98無藥理作用苯巴比妥7.343.7056.30長鎮(zhèn)靜催眠、抗癲癇異戊巴比妥7.975.97中鎮(zhèn)靜催眠、麻醉前給藥環(huán)己巴比妥7.5中鎮(zhèn)靜催眠司可巴比妥7.975.97短催眠、麻醉前給藥戊巴比妥8.079.9短催眠、麻醉前

10、給藥海索比妥8.490.919.09超短催眠、靜脈麻醉藥硫噴妥7.6超短催眠、靜脈麻醉藥巴比妥類及其同型物：關(guān)于抗抑郁藥氟西汀性質(zhì)的說法，正確的是A.氟西汀為三環(huán)類抗抑郁藥物B.氟西汀為中樞5-HT重攝取抑制劑C.氟西汀體內(nèi)產(chǎn)物無抗抑郁活性D.氟西汀口服吸收差，生物利用度低E.氟西汀結(jié)構(gòu)不具有手性中心抗抑郁藥分類：1.選擇性NE重攝取抑制劑：瑞波西汀2.選擇性5-HT重攝取抑制劑：氟西汀、氯（氟）伏沙明、舍曲林、西酞普蘭、帕羅西汀3.NE和5-HT雙重重攝取抑制劑：丙米嗪、多賽平、文拉法辛、阿米替林、度洛西汀【順口：病多問阿杜】4.單胺氧化酶抑制劑：嗎氯貝胺5.NE能和特異的5-HT能抗抑郁藥

11、：米氮平、米安色林抗抑郁藥的代謝：1.選擇性NE：瑞波西?。∣-去乙基）2.選擇性5-HT：氟西?。∟-去甲基）、氯（氟）伏沙明（O-去甲基）、舍曲林（N-去甲基）、西酞普蘭（N-去甲基）、帕羅西汀3.NE和5-HT雙重：丙米嗪（N-去甲基）、多賽平（N-去甲基）、文拉法辛（O-去甲基）、阿米替林（N-去甲基）、度洛西?。∟-去甲基）【順口：波西沙拉】4.MAO抑制劑：嗎氯貝胺【順口：怕嗎？】5.NE能和特異的5-HT能：米氮平（N-去甲基）、米安色林（N-去甲基）【配伍選擇題】A.咪達唑侖B.奧沙西泮C.依替唑侖D.奧沙唑侖E.艾司唑侖1.將苯二氮（艸卓）結(jié)構(gòu)中的苯環(huán)以生物電子等排體噻吩環(huán)置

12、換，得到的抗焦慮藥物是2.將苯二氮（艸卓）結(jié)構(gòu)中1，2位合并甲基三氮唑環(huán)，并含有氟苯基團，臨床常用于手術(shù)前或術(shù)中鎮(zhèn)靜的藥物是3.將苯二氮（艸卓）結(jié)構(gòu)中的4，5位合并四氫噁唑環(huán)，得到穩(wěn)定性更好的前藥是4.在地西泮結(jié)構(gòu)中的3位引入羥基后，極性增加、毒性降低的藥物是苯并二氮（艸卓）類構(gòu)效關(guān)系：1.3位引入羥基：增加極性，易于排泄，保持活性，降低毒性。2.1位和2位拼入三氮唑：代謝穩(wěn)定性增加，提高與受體的親和力，活性顯著增加。【順口：愛阿三思密達】3.4，5位拼入噁唑環(huán)（沙唑侖）：增加穩(wěn)定性，前藥（體內(nèi)代謝出4，5位雙鍵生效）。4.生物電子等排體置換苯環(huán)（替唑侖）：保留較好的生理活性。A.嗎啡B.鹽酸

13、哌替啶C.鹽酸曲馬多D.鹽酸美沙酮E.酒石酸布托啡諾1.具有激動/拮抗雙重作用的鎮(zhèn)痛藥物是2.4-苯基哌啶類鎮(zhèn)痛藥物是3.結(jié)構(gòu)中含有兩個手性中心的阿片受體弱激動劑藥物是4.氨基酮類鎮(zhèn)痛藥物是阿片受體（、受體）1.鹽酸羥考酮：阿片受體純激動劑2.鹽酸納洛酮：阿片受體純拮抗劑3.酒石酸布托啡諾：阿片受體激動劑或拮抗劑4.鹽酸布桂嗪：阿片受體激動-拮抗劑5.哌替啶、芬太尼、美沙酮、右丙氧芬、曲馬多：受體激動劑合成鎮(zhèn)痛藥分類：1.嗎啡喃：去掉E環(huán)2.苯嗎喃：去掉E環(huán)、打開C環(huán)3.哌啶類：保留A環(huán)、D環(huán)（4-苯基哌啶類）4.氨基酮：僅保留A環(huán)（二苯基庚酮類/苯基丙胺類）三、傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥物（1415章）

14、【最佳選擇題】中樞作用最強的M膽堿受體拮抗劑藥物是【配伍選擇題】A.鹽酸普萘洛爾B.鹽酸索他洛爾C.酒石酸美托洛爾D.艾司洛爾E.馬來酸噻嗎洛爾1.分子中含有嗎啉基團，以S左旋體上市的受體拮抗劑是2.分子中含有酯基，在體內(nèi)易代謝的超短效1受體拮抗劑是3.具有苯乙醇胺結(jié)構(gòu)的1受體拮抗劑阻斷劑按結(jié)構(gòu)分類：1.苯乙醇胺類：索他洛爾2.芳氧丙醇胺類：其他洛爾3.非選擇性阻斷劑：普萘洛爾、噻嗎洛爾4.選擇性1阻斷劑：索他洛爾、美托洛爾、艾司洛爾（軟藥+超短效）、比索洛爾5.1、1、2阻斷劑：卡維地洛、（拉貝洛爾）手性碳知識：定義：連有四個不同基團的碳原子（必須是飽和碳原子）判斷：旋光性、R/S系統(tǒng)四、心

15、血管系統(tǒng)藥物（1621章）【最佳選擇題】當1，4-二氫吡啶類藥物的C-2位甲基改為-CH2OCH2CH2NH2為后，活性得到加強，臨床常用其苯磺酸鹽的藥物是A.硝苯地平B.尼群地平C.尼莫地平D.氨氯地平E.尼卡地平六元雜環(huán)：關(guān)于洛伐他汀性質(zhì)和結(jié)構(gòu)的說法，錯誤的是A.洛伐他汀是通過微生物發(fā)酵得到的HMG-CoA還原酶抑制劑B.洛伐他汀結(jié)構(gòu)中含有內(nèi)酯環(huán)C.洛伐他汀在體內(nèi)水解后，生成的3，5-二羥基羧酸結(jié)構(gòu)是藥物活性必需結(jié)構(gòu)D.洛伐他汀在臨床上通常以鈣鹽的形式制成注射劑使用E.洛伐他汀具有多個手性中心他汀類考點：1.典型副作用：橫紋肌溶解2.必需結(jié)構(gòu)：3，5-二羥基羧酸（內(nèi)酯結(jié)構(gòu)必須水解才能生效）

16、3.前藥：洛伐他汀、辛伐他汀4.手性碳個數(shù)：8個（洛伐他?。?；7個（辛伐他?。?個（氟伐他汀鈉、阿托伐他汀鈣、瑞舒伐他汀鈣）經(jīng)體內(nèi)代謝水解后方具有抗血小板聚集活性的藥物是A.華法林鈉B.硫酸氯吡格雷C.西洛他唑D.奧扎格雷E.替羅非班抗血小板藥考點：1.TXA2合成酶抑制劑：奧扎格雷2.磷酸二酯酶抑制劑：西洛他唑（四氮唑）3.血小板ADP受體拮抗劑：硫酸氯吡格雷（前藥），鹽酸噻氯匹定4.GPb/a受體拮抗劑：替羅非班抗凝藥：華法林鈉（香豆素類、內(nèi)酯結(jié)構(gòu)、代謝立體選擇性）【多項選擇題】屬于鈉通道阻滯劑類的抗心律失常藥物有A.鹽酸美西律B.胺碘酮C.奎尼丁D.鹽酸普魯卡因胺E.普萘洛爾抗心律失常

17、藥分類及作用機制：類：鈉通道阻滯劑A：奎尼丁、普魯卡因胺適度阻滯鈉通道B：利多卡因、美西律輕度阻滯鈉通道C：普羅帕酮、氟卡尼明顯阻滯鈉通道類：受體阻滯劑：普萘洛爾抑制交感神經(jīng)類：鉀通道阻滯劑：胺碘酮、多菲利特抑制K+外流，延長APD類：鈣通道阻滯劑：維拉帕米、地爾硫（艸卓）抑制鈣離子內(nèi)流普魯卡因胺甲氧氯普胺關(guān)于福辛普利性質(zhì)的說法，正確的有A.福辛普利屬于巰基類ACE抑制劑B.福辛普利屬于磷酰基類ACE抑制劑C.福辛普利結(jié)構(gòu)中含有兩個游離的羧基D.福辛普利在體內(nèi)可經(jīng)肝或腎“雙通道”代謝E.福辛普利在體內(nèi)代謝為福辛普利拉而發(fā)揮作用ACEI類考點：1.含有共同結(jié)構(gòu)馬來酸依那普利2.共同副作用：干咳3

18、.卡托普利特殊副作用：皮疹、味覺障礙（巰基）4.非前藥：賴諾普利、卡托普利（其余均為前藥）【順口：萊卡】5.兩個游離羧基：賴諾普利6.一個游離羧基、一個酯基：依那普利、福辛普利、喹那普利、雷米普利五、泌尿系統(tǒng)藥物（2225章）【最佳選擇題】分子中含有呋喃甲?；Y(jié)構(gòu)，為選擇性的1受體拮抗劑，臨床用于緩解前列腺增生癥狀的藥物是【配伍選擇題】A.氨苯蝶啶B.氫氯噻嗪C.乙酰唑胺D.呋塞米E.螺內(nèi)酯1.分子中含有雙磺酰氨基，臨床可用于高血壓治療的藥物是2.含有甾體結(jié)構(gòu)，在體內(nèi)可代謝生成坎利酮的利尿藥物是利尿藥結(jié)構(gòu)比拼：稠合雜環(huán)：六、呼吸系統(tǒng)藥物（26、27章）【最佳選擇題】分子結(jié)構(gòu)中17-羧酸酯基水解

19、成17-羧酸后，活性喪失，也避免了產(chǎn)生皮質(zhì)激素全身作用的平喘藥是A.氨茶堿B.曲尼司特C.孟魯司特D.醋酸氟輕松E.丙酸氟替卡松平喘藥考點：1.糖皮質(zhì)激素（吸入）：丙酸倍氯米松、丙酸氟替卡松、布地奈德2.白三烯受體拮抗劑（口服）：孟魯司特、扎魯司特、普魯司特3.過敏介質(zhì)阻滯劑（口服）：曲尼司特抑制5-HT和組胺釋放4.5-脂氧合酶抑制劑（口服）：齊留通（第一個N-羥基脲類）不用于急性發(fā)作5.穩(wěn)定肥大細胞膜（吸入）：色甘酸鈉（抑制過敏介質(zhì)釋放）凱琳結(jié)構(gòu)的苯并吡喃的雙色酮6.磷酸二酯酶抑制劑（口服）：茶堿代謝受地爾硫（艸卓），西咪替丁、紅霉素、環(huán)丙沙星等影響，治療窗窄，須TDM?！九湮檫x擇題】A.

20、右美沙芬B.磷酸可待因C.羧甲司坦D.鹽酸氨溴索E.乙酰半胱氨酸1.鎮(zhèn)咳作用強，體內(nèi)可部分代謝生成嗎啡的藥物是2.分子中含有巰基，臨床上可用于對乙酰氨基酚中毒解救的祛痰藥物是鎮(zhèn)咳藥考點：1.磷酸可待因：嗎啡3位甲醚衍生物，代謝物有嗎啡、N-去甲基可待因、去甲嗎啡、氫化可待因；成癮性。2.右美沙芬：嗎啡喃基本結(jié)構(gòu)；無成癮性；左旋體鎮(zhèn)痛不鎮(zhèn)咳。3.外周鎮(zhèn)咳藥（雙機制）：苯丙哌林、噴托維林（苯佐那酯純外周鎮(zhèn)咳）。祛痰藥考點：1.氨溴索：溴己新活性代謝產(chǎn)物。2.乙酰半胱氨酸：巰基機制使二硫鍵（-S-S-）斷裂；用于對乙酰氨基酚的解毒。3.羧甲司坦：巰基不游離，機制異于乙酰半胱氨酸。七、消化系統(tǒng)藥物（2

21、8、29章）【最佳選擇題】關(guān)于法莫替丁性質(zhì)和結(jié)構(gòu)的說法，錯誤的是A.法莫替丁結(jié)構(gòu)中含有胍基取代的噻唑環(huán)B.法莫替丁對CYP450酶影響較小C.法莫替丁與西咪替丁的分子中均有含硫的四原子鏈D.法莫替丁有較強的抗雄激素副作用E.法莫替丁對其他藥物代謝影響較小H2受體阻斷劑考點：1.西咪替丁：抑制肝藥酶CYP450減少苯妥英鈉、茶堿、利多卡因和地西泮代謝；抑制腎小管重吸收普魯卡因胺；輕度抗雄激素作用；極性、親水性生物膜穿透性差。2.法莫替丁：作用強于雷尼和西咪，不影響CYP450酶，無抗雄激素作用。3.雷尼替?。悍词襟w，全優(yōu)點生物利用度高，作用強，副作用小（無抗雄激素作用），相互作用小。分子中含苯甲

22、酰胺結(jié)構(gòu)，對5-HT4受體具有選擇性激動作用，與多巴胺D2受體無親和力，錐體外系副作用小，耐受性好的胃動力藥物是A.多潘立酮B.伊托必利C.莫沙必利D.昂丹司瓊E.格拉司瓊胃動力藥考點：1.甲氧氯普胺：中樞和外周多巴胺D2拮抗劑，有錐體外系反應2.多潘立酮：外周多巴胺D2拮抗劑3.伊托必利：D2拮抗劑和乙酰膽堿酯酶抑制劑；克服西沙必利心臟副作用（心律失常、Q-T間期延長）4.莫沙必利：強效、選擇性5-HT4受體激動劑，促進乙酰膽堿釋放；克服西沙必利心臟副作用止吐藥考點：1.共同點：適用于癌癥患者放化療引起惡心嘔吐；選擇性5-HT3受體拮抗劑，不良反應小。2.代表藥：昂丹司瓊（吲哚、咪唑）、格拉

23、司瓊（苯并吡唑）、托烷司瓊（吲哚、托品醇）、鹽酸帕洛諾司瓊、阿扎司瓊【多項選擇題】分子中含有苯并咪唑結(jié)構(gòu)，通過抑制H+/K+-ATP酶產(chǎn)生抗?jié)冏饔玫乃幬镉蠥.西咪替丁B.法莫替丁C.蘭索拉唑D.鹽酸雷尼替丁E.雷貝拉唑質(zhì)子泵抑制劑（H+/K+-ATP酶抑制劑）：【苯并咪唑+亞磺?；?吡啶環(huán)】1.奧美拉唑：抑制細胞色素P450系統(tǒng)，延長地西泮、苯妥英、華法林作用時間。前藥循環(huán)；S-（-）-異構(gòu)體-埃索美拉唑。2.泮托拉唑：二氟甲氧基；泮托拉唑奧美拉唑3.蘭索拉唑：苯環(huán)無取代；吡啶環(huán)4位三氟甲基4.雷貝拉唑鈉：類似蘭索拉唑；吡啶環(huán)4位長側(cè)鏈。“質(zhì)子泵抑制劑新突破”。八、影響免疫系統(tǒng)的藥物（303

24、1章）【最佳選擇題】分子中含嘌呤結(jié)構(gòu)，通過抑制黃嘌呤氧化酶，減少尿酸生物合成發(fā)揮作用的抗痛風藥物是A.秋水仙堿B.別嘌醇C.丙磺舒D.苯海拉明E.苯溴馬隆抗痛風藥考點：1.秋水仙堿：消炎作用，對尿酸鹽無影響；有一定抗腫瘤作用；用于急性痛風。2.丙磺舒：促進尿酸排泄；增加甲氨蝶呤、磺胺藥、降糖藥、青霉素等血藥濃度；影響利福平和肝素代謝；加速別嘌醇代謝。3.苯溴馬?。捍龠M尿酸排泄。4.別嘌醇：抑制尿酸合成；合用氨芐西林皮疹；合用抗凝藥后者效果；合用環(huán)磷酰胺骨髓抑制。【配伍選擇題】A.氯雷他定B.富馬酸酮替芬C.鹽酸苯海拉明D.鹽酸西替利嗪E.馬來酸氯苯那敏1.具有較強的中樞抑制作用，臨床常用于預防

25、暈動癥的氨烷基醚類藥物是2.既拮抗H1受體，又抑制過敏介質(zhì)釋放的三環(huán)類抗過敏藥物是3.結(jié)構(gòu)中含有手性碳原子，其左旋異構(gòu)體已上市的H1受體拮抗劑是抗變態(tài)反應藥考點：1.有中樞作用：苯海拉明、氯苯那敏（較輕）、賽庚啶、酮替芬。2.結(jié)構(gòu)分類：氨烷基醚類（苯海拉明）；丙胺類（氯苯那敏）、三環(huán)類（賽庚啶、氯雷他定、地氯雷他定、酮替芬）、哌啶類（諾阿司咪唑、咪唑斯汀、非索非那定）、哌嗪類（西替利嗪）。3.氯雷他定：代謝物是地氯雷他定。4.諾阿司咪唑：阿司咪唑活性代謝物，沒有阿司咪唑的心臟毒性（尖端扭轉(zhuǎn)型室性心動過速）。5.非索非那定：特非那定的活性代謝物。【多項選擇題】結(jié)構(gòu)中含有極性基團，中樞鎮(zhèn)靜副作用小的抗過敏藥物有A.鹽酸西替利嗪B.鹽酸苯海拉明C.富馬酸酮替芬D.鹽酸賽庚啶E.非索非那定九、內(nèi)分泌藥物（3235章）【最佳選擇題】糖皮質(zhì)激素的6和9位同時引入鹵素原子后，抗炎作用增強，但具有較強的鈉潴留作用，只可皮膚局部外用的