海洋生物制藥試卷及答案

1、 114 152 學(xué)期 海洋生物制藥 試卷題號(hào)一二三四五總分核分人分值得分1515183220100一、選擇題151151、不飽和脂肪酸是一類重要的海洋生物活性成分，其中二十二碳六烯酸的英文縮寫為B。A. EPAB. DHAC. AAD. PUFA2、現(xiàn)代海洋藥物爭(zhēng)辯中有多個(gè)具有里程碑式意義的產(chǎn)品，例如，第一個(gè)在海洋生物中覺(jué)察并研制成功的海洋抗生素C。A. 阿糖胞苷B. 阿糖腺苷C. 頭孢菌素D. 苔蘚蟲(chóng)素3、以下選項(xiàng)均為海洋藥物爭(zhēng)辯中常用有機(jī)溶劑，其中極性最大的C。A. 乙醇B. 乙酸乙酯C. 甲醇D. 環(huán)己烷4、海洋微生物是現(xiàn)代海洋自然產(chǎn)物爭(zhēng)辯的熱點(diǎn)，當(dāng)前學(xué)術(shù)界普遍認(rèn)為海洋環(huán)境的特別是造成

2、海洋微生物次級(jí)代謝產(chǎn)物生物活性多樣性的緣由，以下不屬于海洋環(huán)境特 殊性的是C。A. 高壓B. 高鹽C. 高溫D. 低光照5、我國(guó)現(xiàn)代海洋藥物爭(zhēng)辯起步較晚但進(jìn)展快速，1985 年我國(guó)上市的第一個(gè)多糖類海洋藥物是B。A. 甘糖酯B. 藻酸雙酯鈉C. 多烯康D. 煙酸甘露醇6、構(gòu)造鑒定是海洋藥物爭(zhēng)辯的重要環(huán)節(jié)，以下選項(xiàng)中不屬于海洋藥物爭(zhēng)辯對(duì)海洋自然產(chǎn)物構(gòu)造鑒定的方法是C。A. 核磁共振譜B. 質(zhì)譜C. 色譜D. 圓二色譜7、海洋毒素具有猛烈的生理活性，是現(xiàn)代海洋藥物爭(zhēng)辯的熱點(diǎn)之一，以下不屬于海洋毒素的是D。A. TTXB. STXC. CTXD. PG8、海洋活性成分爭(zhēng)辯中，通常用縮寫來(lái)代表相應(yīng)爭(zhēng)辯

3、指標(biāo)，模型動(dòng)物半數(shù)致死量是毒理爭(zhēng)辯中一個(gè)重要指標(biāo)，其英文縮寫為C。A. EDB. ICC. LDD. ID505050509、活性篩選是海洋藥物爭(zhēng)辯的關(guān)鍵技術(shù)，篩選效率與試驗(yàn)設(shè)計(jì)直接相關(guān)，以下選項(xiàng)中不屬于海洋藥物活性篩選方法的是D。A. 細(xì)胞水平篩選B. 酶抑制劑篩選C. 對(duì)動(dòng)物的影響活性D. 化學(xué)篩選10、質(zhì)譜是分析樣品在質(zhì)譜儀中經(jīng)高溫氣化，在離子源受到肯定能量沖擊產(chǎn)生離子， 然后經(jīng)質(zhì)核比挨次分別并通過(guò)檢測(cè)器表達(dá)的圖譜，以下選項(xiàng)中不屬于質(zhì)譜離子源類 型的是B。A. 電子轟擊B. 傅里葉變換C. 化學(xué)電離D. 快原子轟擊11、對(duì)映體拆分是手性藥物爭(zhēng)辯的重點(diǎn)內(nèi)容，以下方法中不屬于海洋藥物爭(zhēng)辯中對(duì)

4、先導(dǎo)化合物進(jìn)展確定構(gòu)型爭(zhēng)辯的是A。A. 紅外光譜B. Mosher法C. X-ray衍射D. 旋光譜12、海洋微生物數(shù)量巨大，種類繁多，因此，海洋微生物藥物爭(zhēng)辯首先需要進(jìn)展微生物分別，以下不屬于微生物分別方法是C。A. 稀釋分別B. 劃線分別C. 離心分別D. 細(xì)胞分別13、抗腫瘤爭(zhēng)辯是海洋藥物爭(zhēng)辯的一個(gè)重要方面，在眾多抗腫瘤文獻(xiàn)報(bào)道中，常見(jiàn)細(xì)胞株通常用不消滅具體名稱，人體肺腺癌細(xì)胞系D表示。A. P388B. L1210C. S180D. A54914、藥品標(biāo)準(zhǔn)化治理是保證藥品在爭(zhēng)辯、生產(chǎn)等過(guò)程質(zhì)量的最重要根底，其中藥品非臨床爭(zhēng)辯質(zhì)量治理標(biāo)準(zhǔn)表示為A表示。A. GLPB. GAPC. GCP

5、D. GMP15、藥代動(dòng)力學(xué)爭(zhēng)辯是海洋藥物爭(zhēng)辯的重要內(nèi)容，其中不包A。A. 給藥B. 吸取C. 分布D. 代謝二、填空題151151、當(dāng)代海洋自然藥物爭(zhēng)辯的范圍主要包海洋植物、低等無(wú)脊椎動(dòng)物和海洋微生物三大種群。2、海洋活性物質(zhì)通常構(gòu)造穎、生物活性猛烈，但含量往往極低，因此藥源問(wèn)題是制約海洋藥物爭(zhēng)辯與開(kāi)發(fā)的一個(gè)關(guān)鍵因素。3、海洋藥物抗菌活性篩選主要包括三個(gè)方面，分別抗細(xì)菌藥物篩選、抗真菌藥物篩選和抗支原體藥物篩選。4、常用海洋真菌培育基包括馬丁培育基察氏培育基、馬鈴薯蔗糖培育基和葡萄糖麥麩昆布糖海帶粉瓊脂培育基四種。5、我國(guó)有著悠久的海洋藥物應(yīng)用歷史，但通常認(rèn)美國(guó)是最早開(kāi)展海洋生物活性物質(zhì)爭(zhēng)辯

6、的國(guó)家，歐洲是最早開(kāi)呈現(xiàn)代海洋藥物爭(zhēng)辯的地區(qū)之一。6、當(dāng)目前為止，海洋藥物爭(zhēng)辯取得很多優(yōu)秀的爭(zhēng)辯成果，其中基于海洋自然產(chǎn)物爭(zhēng)辯并進(jìn)展構(gòu)造改造得到的用于治理急性白血病及消化道癌的第一個(gè)抗嘧啶藥物是阿糖胞苷。7、我國(guó)是海洋大國(guó)是最早利用海洋生物治療疾病的國(guó)家 爾雅 是目前最早記載利用海洋生物如鮑魚(yú)、海藻等治療疾病的古籍；我國(guó)現(xiàn)存最 早的官修本草 唐本草記載了珊瑚入藥，認(rèn)為其具有明目、鎮(zhèn)心、止驚等成效。8Et-74 的爭(zhēng)辯歷史最早可以追溯到1969 年當(dāng)時(shí)在海洋食品藥品論壇上第一次報(bào)道了加勒比海被囊類動(dòng)物Ecteinacidia turbinate 具有較高的抗癌作用。9、由于海洋藥物爭(zhēng)辯的高風(fēng)險(xiǎn)、

7、高投資，其爭(zhēng)辯過(guò)程中往往會(huì)消滅多個(gè)制藥企業(yè)合 作開(kāi)發(fā)的現(xiàn)象，Yondelis作為首個(gè)海洋源性的抗腫瘤生物藥物，是由西班牙Zeltia 公司和美國(guó)強(qiáng)生公司聯(lián)合研制的。10、萜類化合物是一類活性高、分布廣的海洋自然產(chǎn)物，其中海洋二倍半萜類是當(dāng)前爭(zhēng)辯的熱點(diǎn)，當(dāng)前二倍半萜類2/3 來(lái)自海綿。11、海參是傳統(tǒng)的海洋珍品，具有較好的滋補(bǔ)成效，現(xiàn)代藥理爭(zhēng)辯覺(jué)察其具有抗癌等多種生物活性，進(jìn)一步的爭(zhēng)辯覺(jué)察其主要次生代謝產(chǎn)物為海參皂苷。12、在2022 年12 月22 日美國(guó)FDA 通過(guò)了海洋多肽芋螺毒素ziconotide 的藥物審批，使其成為第一個(gè)上市的海洋藥物，上市后其商品名為 prialt。13、海洋自然

8、產(chǎn)物生物全合成是當(dāng)前海洋自然產(chǎn)物全合成的一個(gè)領(lǐng)域和熱點(diǎn)，其主要包括 生物合成機(jī)制爭(zhēng)辯 、大片段基因簇異源表達(dá)、組合生物合成和基因組分析等四個(gè)方面。14、海洋自然產(chǎn)物全合成是當(dāng)前藥物合成領(lǐng)域格外具有挑戰(zhàn)性的爭(zhēng)辯，其中， 1994 Kishi 課題組完成的 沙海葵毒素 PTX的全合成工作，被譽(yù)為有機(jī)合成化學(xué)界的珠穆朗瑪峰。三、名詞解釋63181、海洋生物制藥應(yīng)用海洋藥源生物具有明確藥理作用的活性物質(zhì)，按制藥工程進(jìn)展系統(tǒng)的爭(zhēng)辯，研制成為海洋藥物的制藥工程，是當(dāng)前正處于進(jìn)展階段的生物醫(yī)藥科學(xué)領(lǐng)域。2、高通量篩選技術(shù)指以分子水平和細(xì)胞水平的試驗(yàn)方法為根底，以微板形式作為試驗(yàn)工具載體，以自動(dòng)化操作系統(tǒng)執(zhí)行

9、試驗(yàn)過(guò)程，以靈敏快速的檢測(cè)儀器采集試驗(yàn)結(jié)果數(shù)據(jù)， 以計(jì)算機(jī)對(duì)試驗(yàn)數(shù)據(jù)進(jìn)展分析處理，同一時(shí)間對(duì)數(shù)以千萬(wàn)樣品檢測(cè)，并以相應(yīng)的數(shù)據(jù)庫(kù)支持整個(gè)體系運(yùn)轉(zhuǎn)的技術(shù)體系。3、虛擬藥物篩選針對(duì)重要疾病特定靶標(biāo)生物大分子的三維構(gòu)造或定量構(gòu)效關(guān)系 (QSAR)模型，從現(xiàn)有小分子數(shù)據(jù)庫(kù)中，搜尋與靶標(biāo)生物大分子結(jié)合或符合QSAR 模型的化合物，進(jìn)展試驗(yàn)篩選爭(zhēng)辯。4、高內(nèi)涵篩選是指在保持細(xì)胞構(gòu)造和功能完整性的前提下，同時(shí)檢測(cè)被篩樣品對(duì)細(xì)胞形態(tài)、生長(zhǎng)、分化、遷移、凋亡、代謝途徑及信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)各個(gè)環(huán)節(jié)的影響，在單一試驗(yàn)中獵取大量相關(guān)信息，確定其生物活性和潛在毒性。5、靶向給藥系統(tǒng)部位的系統(tǒng)。6、藥物處置依據(jù)藥物的構(gòu)造特點(diǎn)和劑型特

10、點(diǎn)、用藥途徑以及機(jī)體因素而引起藥物的吸取、分布與消退的狀態(tài)和特征的總稱。四、簡(jiǎn)答題84321、依據(jù)生物制品審批方法簡(jiǎn)述五類生物制品第一類：國(guó)內(nèi)外尚未批準(zhǔn)上市的生物制品。其次類：國(guó)外已批準(zhǔn)上市，尚未列入藥典或規(guī)程，我國(guó)也未進(jìn)口的生物制品。第三類：1療效以生物制品為主的復(fù)方制劑；21國(guó)外藥典或規(guī)程已收載的生物制品；2已在我國(guó)批準(zhǔn)進(jìn)口注冊(cè)的生物制品；3轉(zhuǎn)變劑型或給藥途徑的生物制品。第五類：增加適應(yīng)癥的生物制品。2、簡(jiǎn)述海洋次生代謝產(chǎn)物的特點(diǎn)1、分子中手性原子多；2生物活性特點(diǎn)是具有猛烈的藥理生物活性，這些顯著的生物活性顯示出海洋藥物具有強(qiáng)大的生命力和巨大的潛在藥用前景。3、簡(jiǎn)述海洋藥物爭(zhēng)辯一般方法的

11、內(nèi)容包括海洋生物樣品的采集；活性篩選與活性先導(dǎo)化合物的覺(jué)察；化合物的構(gòu)造優(yōu)化及構(gòu)效關(guān)系爭(zhēng)辯、臨床前藥理和毒理爭(zhēng)辯及臨床試驗(yàn)等。4、簡(jiǎn)要說(shuō)明HPLC 在海洋藥物爭(zhēng)辯中的優(yōu)勢(shì)分析速度快、分別效率高、檢測(cè)靈敏度高、應(yīng)用范圍廣泛，特別適合大分子、高沸點(diǎn)、極性大、穩(wěn)定性差的海洋生物活性物質(zhì)的分析和制備工作。5、簡(jiǎn)要闡述海洋先導(dǎo)化合物優(yōu)化的內(nèi)容和強(qiáng)度；提高化合物的代謝穩(wěn)定性；整體動(dòng)物的藥代動(dòng)力學(xué)試驗(yàn)；改善溶解性和化 學(xué)穩(wěn)定性；調(diào)解化合物的脂安排性；提高安全性。6、簡(jiǎn)要闡述海洋生物制藥中高通量篩選系統(tǒng)組成。主要包括五個(gè)子系統(tǒng)，分布為：高容量樣品庫(kù)系統(tǒng)、自動(dòng)化操作系統(tǒng)、高靈敏度檢測(cè)系統(tǒng)、高效率數(shù)據(jù)處理系統(tǒng)和高

12、特異性藥物篩選系統(tǒng)。7、簡(jiǎn)要闡述海洋生物制藥中高內(nèi)涵篩選的組成主要包括熒光顯微系統(tǒng)、自動(dòng)化熒光圖像獵取系統(tǒng)、檢測(cè)分析儀器、圖像處理分析軟件、結(jié)果分析和數(shù)據(jù)治理系統(tǒng)8、簡(jiǎn)述片劑崩解時(shí)限吊籃法過(guò)程將吊籃通過(guò)上端的不銹鋼軸懸掛于金屬支架上，浸入1000mL 燒杯中，燒杯盛37125mm 25mm，支架上下移動(dòng)距離552mm30-32 次/min。五、論述題210201海洋藥臨床前試驗(yàn)主要包括五個(gè)方面：藥學(xué)爭(zhēng)辯：其中涉及藥化學(xué)構(gòu)造或組分、制備工藝、制劑處方、理化常數(shù)、純度檢查、含量測(cè)定、穩(wěn)定性監(jiān)視等藥理學(xué)爭(zhēng)辯：包括一般藥理學(xué)爭(zhēng)辯、主要藥效學(xué)爭(zhēng)辯、藥代動(dòng)力學(xué)爭(zhēng)辯等毒理學(xué)爭(zhēng)辯：包括急性毒性爭(zhēng)辯、長(zhǎng)期毒性爭(zhēng)

13、辯藥物生產(chǎn)工藝爭(zhēng)辯：包括生產(chǎn)工藝設(shè)計(jì)、選擇、革、審議等方面藥物代謝爭(zhēng)辯：主要包括代謝物鑒定爭(zhēng)辯藥臨床爭(zhēng)辯是依據(jù)主管部門要求開(kāi)展臨床試驗(yàn)，主要包括四期，其中I、II、III 期臨床試驗(yàn)在藥批準(zhǔn)上市前進(jìn)展，IV 期為上市后的臨床試驗(yàn)I 期臨床試驗(yàn)為初步的臨床藥理學(xué)及人體安全性評(píng)價(jià)試驗(yàn)，爭(zhēng)辯人體對(duì)藥的耐受程度及藥物動(dòng)力學(xué)爭(zhēng)辯II 的治療作用III 期臨床試驗(yàn)是治療作用確實(shí)證階段，主要是驗(yàn)證藥物療效及分析其安全性的試驗(yàn)IV 期臨床試驗(yàn)是藥上市并臨床廣泛使用的最初一段時(shí)間內(nèi)進(jìn)展的應(yīng)用爭(zhēng)辯，主要是進(jìn)一步考察藥的安全性和有效性，是I、II、III 期臨床試驗(yàn)是補(bǔ)充和連續(xù)，能為臨床合理用藥供給依據(jù)。2、依據(jù)藥物非臨床爭(zhēng)辯質(zhì)量治理標(biāo)準(zhǔn)相關(guān)規(guī)定，簡(jiǎn)述總結(jié)報(bào)告主要內(nèi)容。1爭(zhēng)辯專題的名稱或代號(hào)及爭(zhēng)辯目的；2非臨床安全性評(píng)價(jià)爭(zhēng)辯機(jī)構(gòu)和托付單位的名稱和地址；3爭(zhēng)辯起止日期；4供試品和比照品的名