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Hotline:400-820-3792Inhibitors?ScreeningLibraries?Proteinswww.MedChemETAK-041Cat.No.:HY-132228CASNo.:1929519-13-0Synonyms:NBI-1065846分?式:C??H??F?N?O?分?量:392.33作?靶點:GPR139作?通路:GPCR/GProtein;NeuronalSignaling儲存?式:Powder-20°C3years4°C2yearsInsolvent-80°C6months-20°C1month溶解性數(shù)據(jù)體外實驗DMSO:100mg/mL(254.89mM;Needultrasonic)MassSolvent1mg5mg10mgConcentration制備儲備液1mM2.5489mL12.7444mL25.4887mL5mM0.5098mL2.5489mL5.0977mL10mM0.2549mL1.2744mL2.5489mL請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液;?旦配成溶液,請分裝保存,避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。儲備液的保存?式和期限:-80°C,6months;-20°C,1month。-80°C儲存時,請在6個?內(nèi)使?,-20°C儲存時,請在1個?內(nèi)使?。體內(nèi)實驗請根據(jù)您的實驗動物和給藥?式選擇適當?shù)娜芙?案。以下溶解?案都請先按照InVitro?式配制澄的儲備液,再依次添加助溶劑:(為保證實驗結(jié)果的可靠性,澄的儲備液可以根據(jù)儲存條件,適當保存;體內(nèi)實驗的?作液,建議您現(xiàn)?現(xiàn)配,當天使?;以下溶劑前顯?的百分?指該溶劑在您配制終溶液中的體積占?;如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象,可以通過加熱和/或超聲的?式助溶)1.請依序添加每種溶劑:10%DMSO>>90%cornoil1/2MasterofBioactiveMolecules—您?邊的抑制劑?師www.MedChemESolubility:≥2.5mg/mL(6.37mM);ClearsolutionBIOLOGICALACTIVITY?物活性TAK-041?種有效和選擇性的GPR139激動劑,EC50為22nM。TAK-041具有研究精神分裂癥性癥狀的潛?。體內(nèi)研究TAK-041(0.03-3mg/kg;P.o.)improvessocialbehaviorinBALB/cmice[1].AnimalModel:BALB/cmice[1]Dosage:0.03,0.3,and3mg/kgAdministration:P.o.Result:Dose-dependentlyimprovedthesocialbehaviorofBALB/cmice.REFERENCES[1].ReichardHA,etal.DiscoveryofTAK-041:aPotentandSelectiveGPR139AgonistExploredfortheTreatmentofNegativeSymptomsAssociatedwithSchizophrenia[publishedonlineaheadofprint,2021Jul14].JMedChem.2021;10.1021/acs.jmedchem.1c00820.McePdfHeightCaution:Producthasnotbeenfullyvalidatedformedicalapplications.Forresearchuseonly.Tel:400-820-3792;021-5895
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