藥物分析課件13

第十八章糖類藥物的分析

第一節(jié)糖類藥物的分析葡萄糖

乳糖

蔗糖一、藥物結構與性質葡萄糖單糖蔗糖乳糖

雙糖淀粉多糖賦形劑和矯味劑醫(yī)學上的糖類葡萄糖屬單糖，是人體能量的主要來源之一。乳糖（半乳糖-葡萄糖）蔗糖（葡萄糖-果糖）乳糖、蔗糖屬雙糖，淀粉屬多糖，它們常被用作藥物制劑的賦形劑或矯味劑。

分類

糖類就其化學結構來看，屬于多羥基醛或多羥基酮以及它們的多縮聚體.

依其是否能水解及水解產(chǎn)生簡單糖分子多少，可分為：（1）

單糖類：a、戊糖：5個C原子b、己糖：6個C原子c、醛糖d、酮糖（2）

雙糖類：乳糖，蔗糖（3）

多糖類：淀粉，纖維素葡萄糖

葡萄糖為醛糖，具有還原性；葡萄糖還有多個不對稱碳原子，具有旋光性，為右旋體。葡萄糖（glucose）無色結晶或白色結晶性或顆粒性粉末；無嗅，味甜

OH

H

C

|

H—C—OH

|OH—C—HO

|

H—C—OH

|

H—C

|

CH2OH

H

OH

C

|

H—C—OH

|OH—C—HO

|

H—C—OH

|

H—C

|

CH2OH

CHO

|

H—C—OH

|OH—C—H

|

H—C—OH

|

H—C—OH

|

CH2OH

a-葡萄糖開鏈葡萄糖?-葡萄糖葡萄糖投影結構式示意圖5蔗糖（sucrose）無色結晶或白色結晶性的松散粉末；無嗅，味甜

乳糖（sucrose）白色的結晶性顆?；蚍勰?；無嗅，味微甜。

性質1.溶解性：單糖、雙糖均易溶于水，微溶于乙醇，不溶于氯仿或乙醚等有機溶劑；多糖在冷水或乙醇中均不溶解。2.旋光性：單糖和雙分子中有不對稱碳原子，均具有一定的比旋度，可用于鑒別、純度檢查及含量測定。3.還原性：單糖或含有半縮醛基的雙糖分子結構中，均有醛基或酮基，都具有還原性。單糖于水溶液中主要呈半縮醛的環(huán)狀結構。一、比旋度測定

比旋度可以反映其純度，故藥典不作專項含量測定，只規(guī)定比旋度范圍（一）葡萄糖比旋度測定ChP

計算g/mlg/100ml（二）乳糖比旋度測定（三）蔗糖比旋度測定二、鑒別

與Cu2+的反應還原性（Fehling反應）△CuO2↓Fehling試液△CuO2↓△中和

蔗糖分子中為半縮酮基，無還原性，需酸水解后才有上述反應半縮酮半縮醛三、雜質檢查

（一）葡萄糖的檢查可能引入的雜質△△△葡萄糖的制備工藝1、溶液的澄清度與顏色

檢查水中不溶性雜質或有色雜質2、蛋白質（靈敏度法）原料植物引入（不得發(fā)生沉淀）檢查原理

3、乙醇溶液的澄清度

檢查乙醇中不溶性雜質，如糊精、蛋白質、脂肪等

葡萄糖在90%沸乙醇中能完全溶解4、亞硫酸鹽與可溶性淀粉檢查原理方法（二）葡萄糖注射液中5-羥甲基糠醛

(5-HMF)的檢查

引入途徑高溫滅菌時分解產(chǎn)生，為葡萄糖的特殊雜質四、葡萄糖注射液的含量測定

*≤10%的葡萄糖注射液直接測定*＞10%的葡萄糖注射液可加氨試液后測定

加氨試液可加速、兩種異構體達到旋光平衡加熱、加酸亦可加速平衡的到達計算1、

葡萄糖注射液的含量測定方法為A.酸堿滴定法B.旋光度法C.銀量法D.紫外分光光度法E.可見分光光度法2、用旋光度測定法測定葡萄糖氯化鈉注射液時，加入氨試液的作用A、分離氯化鈉B、提高靈敏度C、產(chǎn)生旋光性D、加速D—葡萄糖和兩種互變異構體互變平衡的到達E、加速異構體變?yōu)楫悩嬻w3、葡萄糖的Fehling反應所需要的試劑是A、硝酸銀B、堿性酒石酸銅C、硫酸銅D、三氯化鐵E、四氮唑鹽4、葡萄糖中加入碘試液可檢查的雜質是A.重金屬B.亞硫酸鹽C.可溶性淀粉D.鐵鹽E.砷鹽

(BC)

5、葡萄糖酸鈣中蔗糖或還原糖類檢查用的試劑是

A、堿性焦性沒食子酸試液

B、堿性亞硝基鐵氰化鈉試液

C、堿性-萘酚試液

D、堿性碘化汞鉀試液

E、堿性酒石酸銅試液6、蔗糖加硫酸煮