二甲雙胍的文檔

二甲雙胍二甲雙胍折疊編輯本段基本資料二甲雙胍藥物名稱：二甲雙胍英文名稱：Metformin中文別名：二甲雙胍、二甲雙胍鹽酸鹽、甲福明、甲福明鹽酸鹽、甲福生、降血糖、立克糖、美迪康英文別名：Diabex、Diaqex、Diaqormin、Dimethylbiguanide、Dimormin、Melbin、Mellitin、Metqormin、Hydrochloride藥品類別：胰腺激素及其它影響血糖藥折疊編輯本段作用機(jī)制本品降血糖的作用機(jī)制可能是：①促進(jìn)周圍組織細(xì)胞(肌肉等)對葡萄糖的利用；②抑制肝糖原異生作用，因此降低肝糖輸出；③抑制腸壁細(xì)胞攝取葡萄糖，與胰島素作用不同，即本品無促使脂肪合成的作用，對正常人無明顯降血糖作用，因此，一般不引起低血糖。折疊編輯本段藥動(dòng)學(xué)二甲雙胍藥動(dòng)學(xué)基本上同苯乙雙胍。本品引起乳酸酸中毒的危險(xiǎn)性明顯較苯乙雙胍為小，比較安全。主要在小腸吸收，吸收半減期為0.9～2.6h，生物利用度50％～60％，口服后2小時(shí)其血藥濃度達(dá)峰約2μg/ml，藥物聚集在腸壁，為血漿濃度的10～100倍，腎臟、肝臟和唾液的濃度為血漿濃度的2倍以上，不與血漿蛋白結(jié)合，以原形隨尿液排泄，清除半減期1.7～4.5h，12h內(nèi)90％被清除。折疊編輯本段藥理作用二甲雙胍本品為雙胍類口服降血糖藥。具有多種作用機(jī)制，試驗(yàn)證明本品還有受體后作用，使胰島素刺激的糖元生成增加，胰島素受體磷酸化作用增加和使酪氨酸激酶活性增加。折疊編輯本段其它作用二甲雙胍對脂質(zhì)代謝，本品通過減低極低密度脂蛋白(VLDL)甘油三酯，而降低NIDDM病人的血甘油三酯，對有高甘油三酯血癥者可減低50％。可抑制小腸膽固醇的生物合成和儲(chǔ)存，低密度膽固醇(LDL-膽固醇)和VLDL-膽固醇減低，而有輕度降低血膽固醇的作用。對血管作用，動(dòng)物試驗(yàn)觀察本品有抗動(dòng)脈粥樣硬化作用，減少動(dòng)脈平滑肌細(xì)胞及纖維母細(xì)胞的生長，對合并有周圍血管病變者顯示有血流量增加，其它臨床觀察還有增加血纖溶活性和減低對血小板凝聚劑敏感性的作用。服用本品對NIDDM病人不會(huì)增加體重，而往往可輕度減重特別是飲食控制嚴(yán)格的病人。據(jù)臨床觀察，肥胖病人服藥一年平均減重1.2kg，而比用磺脲類降糖藥者(如氯磺丙脲)平均增加體重5.2kg。體重減少和其降糖作用程度之間沒有關(guān)系，機(jī)制尚不明。折疊編輯本段適應(yīng)證用于單純飲食控制不滿意的非胰島素依賴型糖尿病人，尤其是肥胖者，用本類藥物不但有降血糖作用，還可能有減輕體重的作用。對某些磺酰脲類無效的病例有效，如與磺酰脲類降血糖藥合用，有協(xié)同作用，較各自的效果更好。用于飲食療法無效，特別是肥胖的非胰島素依賴型糖尿病，可單用或與磺脲類降糖藥合用。對胰島素依賴型糖尿病，本品可作控制癥狀不滿意的輔助藥物。適用于肥胖或非肥胖的NIDDM病人，特別是超重的NIDDM病人的首選藥，可單獨(dú)用于單純飲食控制不滿意的NIDDM病人，也可與磺脲類合用于單用磺脲類控制不滿意的病人，合用可以加強(qiáng)療效。本品可與胰島素合用并可減少胰島素的用量，90％以上的病人都有效或可改善高血糖，原發(fā)失效者＜10％，包括因胃腸反應(yīng)而不能繼續(xù)服藥者；繼發(fā)失效每年平均5％～10％，失效標(biāo)準(zhǔn)是指空腹血糖＞7.8mmol／L(＞140mg/d)。折疊編輯本段用法用量制劑與規(guī)格：片劑：250mg／片，500mg／片，850mg／片。開始一次服0.25-0.5g，一日3次，以后視病情增減藥量，防血糖過低。用法及用量：一般開始為250mg，每日2次。餐時(shí)或餐后服用，以后視病情，逐漸調(diào)整劑量。每日最大量不宜超過3g。與胰島素合用，宜視病情適當(dāng)減少胰島素的用量。長期使用本品可降低人體對維生素B12的吸收。折疊編輯本段不良反應(yīng)可引起糖尿病昏，急性發(fā)熱。有胃腸道反應(yīng)。少見惡心、腹痛、腹瀉等消化道癥狀，如在餐時(shí)或餐后服用會(huì)減少。本品治療時(shí)出現(xiàn)不耐受的最初跡象時(shí)不必停藥，會(huì)自行消失。在過量時(shí)，可能蓄積會(huì)出現(xiàn)乳酸性酸中毒。長期使用本品可降低人體對維生素B12的吸收。折疊編輯本段禁忌證肝功不全者忌用。糖尿病高滲性昏迷、酮癥酸中毒、肝、腎功能不良、嚴(yán)重心血管疾病、嚴(yán)重感染應(yīng)激狀態(tài)以及孕婦患者忌用。腎功能不全患者、腎功能減退患者慎用。病人服藥過程中如出現(xiàn)血乳酸增高＞3mmol/L，尿酮體、血肌酐＞120mmol/L者忌用，尿酮陽性應(yīng)立即停藥。如病人出現(xiàn)心絞痛，心肌梗塞，間歇性跛行，以及敗血癥，心、肺和肝、腎功能惡化時(shí)均應(yīng)停藥，及時(shí)改用其它降糖藥或用胰島素。嗜酒者和孕婦也不宜用本品。折疊編輯本段藥物相互作用與抗凝藥并用，需調(diào)整抗凝藥的劑量。瓊脂類可減少本品的吸收，服用甲氰咪胍能減少本品的腎臟排出，應(yīng)注意。有惡心、嘔吐、厭食、腹瀉等胃腸道反應(yīng)。肝、腎功能不全者、糖尿病昏迷、急性發(fā)熱者等忌用。大劑量時(shí)可阻斷三羧酸循環(huán)，導(dǎo)致丙酮酸在細(xì)胞內(nèi)堆積，丙酮酸又部分轉(zhuǎn)化為乳酸，可造成乳酸性酸中毒。由于糖利用不足，機(jī)體動(dòng)用脂肪，故出現(xiàn)酮尿，肝、腎功能障礙者更易發(fā)生。低氧血癥、孕婦（通過胎盤影響胎兒發(fā)育）、糖尿病酮癥酸中毒、充血性心衰病人忌用。折疊編輯本段相關(guān)新聞?dòng)型委煱柶澓Ｄ?012年7月8日，據(jù)美國新一期《細(xì)胞－干細(xì)胞》雜志報(bào)道，加拿大研究人員對小鼠進(jìn)行的研究顯示，常用Ⅱ型糖尿病藥物二甲雙胍能促進(jìn)腦細(xì)胞分裂及新細(xì)胞形成。這項(xiàng)研究表明，二甲雙胍將來有望用于治療阿爾茨海默氏癥等疾病。提高卵巢癌患者的生存率2012年12月，美國科學(xué)家發(fā)表文章稱，明尼蘇達(dá)州梅奧診所研究人員比較了61名服用二甲雙胍的卵巢癌患者和178名未服用二甲雙胍的卵巢癌患者的數(shù)據(jù)，發(fā)現(xiàn)服用二甲雙胍組患者的5年生存率為67%，而對照組患者的5年生存率為47%。如剔除身高體重指數(shù)、癌癥嚴(yán)重程度、化療方式、手術(shù)質(zhì)量等因素的影響，服用二甲雙胍組患者的5年生存率比對照組患者要高4倍。據(jù)此結(jié)果推斷，常用的糖尿病藥物二甲雙胍能提高卵巢癌患者的生存率。此前曾有研究顯示，二甲雙胍可以抑制肺部和乳腺腫瘤的生長，降低糖尿病患者患乳腺癌的風(fēng)險(xiǎn)。可抑制食欲，但不能真正用于減肥盲目用藥隱患多二甲雙胍減肥，是因?yàn)樗梢砸种剖秤?，減緩腸蠕動(dòng)，人不想吃飯了，體重肯定會(huì)減輕，但是二甲雙胍不能真正意義上減肥：1、服用二甲雙胍后有一部分患者會(huì)出現(xiàn)明顯體重下降，但下降到一定幅度后即會(huì)維持在一個(gè)較穩(wěn)定狀態(tài)。2、引起肥胖最主要的原因