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2023年藥物制劑期末復(fù)習(xí)-藥物化學(xué)(藥物制劑)考試歷年高頻考點(diǎn)真題附帶含答案(圖片大小可自由調(diào)整)第1卷一.綜合考核題庫(kù)(共65題)1.以左旋體供藥,右旋體無(wú)效的是A、芬太尼B、哌替啶C、嗎啡D、布桂嗪E、噴他佐辛(鎮(zhèn)痛新)2.救治過(guò)敏性休克首選的藥物是3.下列哪個(gè)藥物分子中含鄰苯二酚結(jié)構(gòu),易氧化;興奮中樞受體,擴(kuò)血管A、利血平B、哌唑嗪C、甲基多巴D、利美尼定E、酚妥拉明4.可與堿成鹽增加溶解度的藥物是A、奧美拉唑B、嗎啡C、甲丙氨酯D、苯巴比妥E、硝西泮5.下列藥物可用于抗結(jié)核病的是()A、異煙肼B、呋喃妥因C、乙胺丁醇D、利福平E、硫酸鏈霉素6.核苷類抗病毒藥物的作用是基于()的原理設(shè)計(jì)的。7.5α-還原酶抑制劑的結(jié)構(gòu)類型是4-()甾體化合物。8.為什么環(huán)磷酰胺的毒性比其它氮芥類抗腫瘤藥物的毒性?。?.下列描述與AD相符的是A、飽和水溶液顯弱堿性反應(yīng)B、具有兒茶酚結(jié)構(gòu),易氧化C、易受COMT和MAO代謝影響,不宜口服D、R構(gòu)型的活性比S構(gòu)型強(qiáng)E、水溶液加熱或室溫放置后,可發(fā)生消旋化而致活性降低,pH大于4以上,消旋速度加快10.下列抗瘧藥屬于二氫葉酸還原酶抑制劑的是()A、乙胺嘧啶B、伯氨喹C、氯喹D、奎寧E、甲氟喹11.第一個(gè)應(yīng)用于臨床的磺酰脲類降血糖藥是()?A、氨苯磺丁脲B、格列本脲C、瑞格列奈D、鹽酸二甲雙胍E、胰島素12.阿曲庫(kù)銨分子中的兩個(gè)季錢氮原子的β位上均有吸電子的酯基,易發(fā)生Hofmann消除反應(yīng)和酸堿催化下的()反應(yīng),因此制備注射劑時(shí)應(yīng)調(diào)最穩(wěn)定的pH3.5并應(yīng)低溫儲(chǔ)藏13.下列降糖藥屬于非磺酰脲類胰島素分泌促進(jìn)劑的是()A、瑞格列奈B、甲苯磺丁脲C、格列本脲D、格列美脲E、格列喹酮14.對(duì)苯二氮卓類藥物敘述正確的是A、結(jié)構(gòu)中7位具有吸電子取代基時(shí)的活性較強(qiáng),如硝西泮B、主要用于失眠、抗焦慮C、具有苯二氮卓的基本結(jié)構(gòu)D、作用于中樞苯二氮卓受體E、結(jié)構(gòu)中1,2位并合三唑環(huán),生物活性增加,如三唑侖15.氨苯蝶啶臨床上用于治療各類水腫。16.非甾類抗炎藥的結(jié)構(gòu)類型有A、吡唑酮類、滅酸類、芳基烷酸類、1,2-苯并噻嗪類B、吡唑酮類、水楊酸類、鄰氨基苯甲酸類、芳基烷酸類、1,2一苯并噻嗪類C、3,5-吡唑烷二酮類、水楊酸類、鄰氨基苯甲酸類、芳基烷酸類、1,2-苯并噻嗪類D、3,5-吡唑烷二酮類、芬那酸類、芳基烷酸類、1,2-苯并噻嗪類E、3,5-吡唑烷二酮類、芬那酸類、苯丙酸類、1,2-苯并噻嗪類17.不具有抗結(jié)核作用的抗生素是()A、利福平B、鏈霉素C、四環(huán)素D、利福定E、利福噴汀18.他莫昔芬活性形式為順式。19.下列哪一個(gè)藥物現(xiàn)不被用于瘧疾的防治A、伯氨喹B、氯喹C、乙胺嘧啶D、奎尼丁E、鹽酸奎寧20.吡唑酮類非甾體抗炎藥的酸性和4位H有關(guān)。21.第一個(gè)用于臨床的β內(nèi)酰胺酶抑制劑是()22.氮甲屬于()類生物烷化劑。23.下列環(huán)氧酶抑制劑種,哪個(gè)對(duì)胃腸道的副作用較小A、布洛芬B、雙氯酚酸鈉C、塞利西布D、酮洛芬E、萘普生24.下列哪一個(gè)利尿藥中含有三個(gè)氨基?A、氨苯蝶啶B、氯噻酮C、螺內(nèi)酯D、呋塞米E、乙酰唑胺25.屬于抗代謝類腫瘤藥的是A、氟尿嘧啶B、巰嘌呤C、甲氨蝶呤D、卡莫氟E、環(huán)磷酰胺26.復(fù)方新諾明是復(fù)方制劑,它是由()組成的。A、磺胺醋酰與甲氧芐啶B、磺胺嘧啶與甲氧芐啶C、磺胺甲f唑與甲氧芐啶D、磺胺噻唑與甲氧芐啶E、對(duì)氨基苯磺酰胺與甲氧芐啶27.屬于長(zhǎng)效受體阻滯劑的是A、納多洛爾B、普萘洛爾C、阿替洛爾D、艾司洛爾E、氟司洛爾28.下列結(jié)合反應(yīng)中使親水性增加的是A、葡萄糖醛酸結(jié)合B、乙?;磻?yīng)C、硫酸結(jié)合D、甲基化反應(yīng)E、谷胱甘肽結(jié)合29.按化學(xué)結(jié)構(gòu)分類,西咪替丁含有()五元雜環(huán)30.喹諾酮類藥物中3位羧基和4位酮基為抗菌活性不可缺少的部分。31.下列哪個(gè)藥物不具備有止吐功效A、苯海拉明B、氯丙嗪C、昂丹司瓊D、西咪替丁E、阿瑞匹坦32.下列鎮(zhèn)痛藥中成癮性最小的是A、美沙酮B、派替酮C、嗎啡D、丁丙諾啡E、芬太尼33.下列()基團(tuán)一般可以起到清除體內(nèi)有害物質(zhì)的作用。A、酮基B、巰基C、酰胺D、硝基E、醚鍵34.解熱鎮(zhèn)痛藥消除的是銳痛。35.下列藥物中,是運(yùn)用軟藥原理設(shè)計(jì)得到的是A、阿托品B、氯貝膽堿C、新斯的明D、麻黃堿E、阿曲庫(kù)銨36.與青霉素G特點(diǎn)描述錯(cuò)誤的是A、易產(chǎn)生耐藥性B、易發(fā)生過(guò)敏反應(yīng)C、可口服給藥D、對(duì)革蘭氏陽(yáng)性菌效果好E、為生物合成的抗生素37.第一個(gè)應(yīng)用于臨床的耐酶的青霉素是A、阿莫西林B、萘夫西林C、甲氧西林D、氨芐西林E、苯唑西林38.布洛芬屬于A、吡唑烷二酮類B、鄰氨基苯甲酸類C、吲哚乙酸類D、芳基乙酸類E、芳基丙酸類39.按化學(xué)結(jié)構(gòu)分,法莫替丁屬于H2受體拮抗劑中的哪一類A、咪唑類B、呋喃類C、噻唑類D、吡咯類E、f唑類40.哪個(gè)藥物是麥迪霉素的二乙酰衍生物A、乙酰螺旋霉素B、紅霉素碳酸乙酯C、乙基硫霉素D、米卡霉素E、以上都不對(duì)41.下列利尿藥屬于碳酸苷酶抑制劑的是()A、呋塞米B、螺內(nèi)酯C、氨苯蝶啶D、乙酰唑胺E、氫氯噻嗪42.下列哪些是天然藥物A、紫杉醇B、苯海拉明C、西咪替丁D、嗎啡E、甲氧芐啶43.下列化合物中,含有兒茶酚結(jié)構(gòu)的是A、麻黃堿B、腎上腺素C、去甲腎上腺素D、多巴胺E、異丙腎上腺素44.乙酰氨基酚的化學(xué)名為A、4-羥基-2-甲基-N-2-吡啶基-2H-1,2苯并噻嗪-3-甲酰胺-1,1-二氧化物B、2-[(2,6-二氯苯基)氨基]苯乙酸C、α-甲基-4-(2-甲基丙基)苯乙酸D、1-(4-氯苯甲?;?2-甲基-5-甲氧基-1H-吲哚-3-乙酸E、N-(4-羥苯基)-乙酰胺45.巴比妥類藥物在碳酸鈉溶液中與硝酸銀試液反應(yīng)產(chǎn)生的白色沉淀可溶于()或氨試液溶液。46.巴比妥藥物具有哪些共同的化學(xué)性質(zhì)?47.下列有關(guān)利福霉素構(gòu)效關(guān)系描述不正確的是()A、將大環(huán)打開(kāi)也將失去其抗菌活性B、大環(huán)上的雙鍵被還原后,其活性降低C、在利福平的6,5,17和19位應(yīng)存在自由羥基D、在C-8上引進(jìn)不同取代基往往使抗菌活性增加E、利福平的C-17和C-19乙酰物活性增加48.環(huán)磷酰胺作為烷化劑的結(jié)構(gòu)特征是A、N,N-(β-氯乙基)B、氧氮磷六環(huán)C、胺D、環(huán)上的磷氧代E、N,N-(β-氯乙基)胺49.下列關(guān)于法莫替丁的敘述相符的是A、為高選擇性的H2受體拮抗劑B、結(jié)構(gòu)中含有磺酰胺基C、結(jié)構(gòu)中含有咪唑環(huán)D、用于治療胃及十二指腸潰瘍E、結(jié)構(gòu)中含有胍基50.由雷尼替丁化學(xué)結(jié)構(gòu)可知,其含有一個(gè)()五元雜環(huán)51.利福平的結(jié)構(gòu)是含有()個(gè)碳原子的大環(huán)內(nèi)酰胺A、15B、16C、25D、26E、2752.前列腺素是一類含有()個(gè)碳原子的脂肪酸類衍生物。53.從腎素-血管緊張素醛固酮系統(tǒng)出發(fā),闡述血管緊張素Ⅱ的升壓機(jī)制。54.甲氧芐啶結(jié)構(gòu)式中含有()個(gè)氨基。A、1B、2C、3D、4E、555.對(duì)PenicillinG哪個(gè)部分進(jìn)行結(jié)構(gòu)修飾,可以得到長(zhǎng)效的青霉素A、2位的羧基B、4位的硫C、5位的碳D、6位E、以上都不對(duì)56.阿糖腺苷是嘧啶類抗病毒藥物。57.鏈霉素屬于()類抗生素58.下列藥物中,用于抗病毒治療的是A、諾氟沙星B、對(duì)氨基水楊酸鈉C、乙胺丁醇D、克霉唑E、三氮唑核苷59.下列哪些說(shuō)法是正確的A、氮芥類是最早用于臨床的抗腫瘤藥物B、芳香氮芥比脂肪氮芥的毒性小C、氮甲屬于烷化劑類抗腫瘤藥物D、順鉑的水溶液不穩(wěn)定,會(huì)發(fā)生水解和聚合E、喜樹(shù)堿類藥物是唯一一類作用于DNA拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅰ的抗腫瘤藥物60.在異煙肼分子內(nèi)含有一個(gè)A、吡啶環(huán)B、吡喃環(huán)C、呋喃環(huán)D、噻吩環(huán)E、嘧啶環(huán)61.下列藥物中不用于胃潰瘍治療的是A、H2受體拮抗劑B、質(zhì)子泵抑制劑C、抗生素D、粘膜保護(hù)藥E、H1-受體拮抗劑62.硝苯地平屬于A、用于治療心絞痛的鈣拮抗劑B、用于治療心律不齊的受體阻滯劑C、用于治療高血壓的經(jīng)甲戊二酰輔酶A還原酶抑制劑D、用于治療高血壓的血管緊張素II受體拮抗劑E、用于增加心肌收縮力的磷酸二酯酶抑制劑63.下列抗病毒藥屬于噴昔洛韋流感病毒前體的是()A、阿昔洛韋B、更昔洛韋C、噴昔洛韋D、奧司他韋E、泛昔洛韋64.地西泮的4、5位在酸性情況下開(kāi)環(huán),在堿性情況下閉環(huán)。65.青霉素的化學(xué)名為A、(2S,5R,6R)-3,3-二甲基-6-(2-苯乙酰氨基)-7-氧代-4-硫雜-1-氮雜雙環(huán)[3.2.0]庚烷-2-甲酸B、(6R,7R)-3-甲基-7-[(R)2-氨基-2-苯乙酰氨基)-8-氧代-5-硫雜-1-氮雜雙環(huán)[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸C、Z-(2R,5R)-3-(2-羥亞乙基)-7-氧代-4-氧雜-1-氮雜雙環(huán)[3.2.0]庚烷-2-甲酸D、3,3-二甲基-7-氧代-4-硫雜-1-氮雜雙環(huán)[3.2.0]庚烷-4,4-二氧化-2-羧酸(2,2-二甲基-1-氧代丙氧)甲基酯E、(5R,6S)-6-[(1R)-1-羥乙基]-3-[[2-[(亞氨基甲基)氨基]乙基]硫代]-7-氧代-1-氮雜雙環(huán)[3.2.0]庚-2-烯-2-羧酸第1卷參考答案一.綜合考核題庫(kù)1.正確答案:C2.正確答案:腎上腺素3.正確答案:C4.正確答案:D5.正確答案:A,C,D,E6.正確答案:代謝拮抗7.正確答案:氮雜8.正確答案:環(huán)磷酰胺是利用潛效化原理設(shè)計(jì)出來(lái)的藥物。由于氮原子上連有吸電子的磷?;?,降低了氮原子的親核性,因此在體外對(duì)腫瘤細(xì)胞無(wú)效。進(jìn)入體內(nèi)后,由于正常組織和腫瘤組織中所含的酶的不同,導(dǎo)致代謝產(chǎn)物不同,在正常組織中的代謝產(chǎn)物是無(wú)毒的4-酮基環(huán)磷酰胺和羧基化合物,而腫瘤組織中缺乏正常組織所具有的酶,代謝途徑不同,經(jīng)非酶促反應(yīng)-消除生成丙烯醛和磷酰氮芥,后者經(jīng)非酶水解生成去甲氮芥,這三個(gè)代謝產(chǎn)物都是較強(qiáng)的烷化劑。因此環(huán)磷酰胺對(duì)正常組織的影響較小,其毒性比其它氮芥類藥物小。9.正確答案:A,B,C,D,E10.正確答案:A11.正確答案:A12.正確答案:酯水解13.正確答案:A14.正確答案:A,B,C,D,E15.正確答案:正確16.正確答案:D17.正確答案:C18.正確答案:正確19.正確答案:D20.正確答案:正確21.正確答案:克拉維酸22.正確答案:氮芥23.正確答案:E24.正確答案:A25.正確答案:A,B,C,D26.正確答案:C27.正確答案:A28.正確答案:A,C,E29.正確答案:咪唑30.正確答案:正確31.正確答案:D32.正確答案:D33.正確答案:B34.正確答案:錯(cuò)誤35.正確答案:E36.正確答案:C37.正確答案:C38.正確答案:E39.正確答案:C40.正確答案:D41.正確答案:D42.正確答案:A,D43.正確答案:B,C,D44.正確答案:D45.正確答案:碳酸鈉46.正確答案:略47.正確答案:E48.正確答案:E49.正確答案:A,B,D,E50.正確答案:呋喃51.正確答案:E52.正確答案:2053.正確答案:肝臟分泌的血管緊張素原為一種糖蛋自,經(jīng)腎小球旁細(xì)胞分泌的腎素作用后,由453個(gè)氨基酸組成的血管緊張素原裂解釋放出10個(gè)氨基酸的多肽血管緊張素I(AngI),是一個(gè)五活性的多肽,但經(jīng)血管緊張素轉(zhuǎn)化酶(ACE)酶解,得八肽的血管緊張素I(AngII),AngⅡ除具有強(qiáng)烈的收縮外周小動(dòng)脈作用外還有促進(jìn)腎上腺皮質(zhì)激素合成和分泌醛固酮作用,引發(fā)進(jìn)一步重吸收鈉離子和水,增加了血容量,結(jié)果從兩個(gè)方面導(dǎo)致血壓的上升。54.正確答案:B55.正確答案:A56.正確答案:錯(cuò)誤57.正確答案:氨基糖苷類58.正確答案:E59.正確答案:A,B,C,D,E60.正確答案:A61.正確答案:E62.正確答案:A63.正確答案:E64.正確答案:正確65.正確答案:A第2卷一.綜合考核題庫(kù)(共65題)1.下列藥物中,第一個(gè)上市的H2-受體拮抗劑為A、Nα-脒基組織胺B、咪丁硫脲C、甲咪硫脲D、西咪替丁E、雷尼替丁2.鹽酸甲氯芬酯(鹽酸氯酯醒)具有下列哪些性質(zhì)A、可溶于水,不溶于醚B、在酸堿性水溶液中穩(wěn)定C、在堿性水溶液中與鹽酸羥胺作用后,再與FeCl3,作用顯紫堇色D、為中樞興奮藥,主要用于治療意識(shí)障礙E、為利尿藥,通過(guò)抑制碳酸酐酶而利尿3.許多H2受體拮抗劑經(jīng)灼燒后,加入乙酸鉛生成黑色沉淀,是因?yàn)榛瘜W(xué)結(jié)構(gòu)中含有()原子,生成硫化鉛的緣故。4.乙酰膽堿分子中()對(duì)分子的內(nèi)在活性和對(duì)受體的親和力是必需的;季氮原子的β位引入甲基時(shí),由于空間位阻作用,不易被膽堿酯酶水解,作用較持久。5.下列不正確的說(shuō)法是A、新藥開(kāi)發(fā)是涉及多種學(xué)科與領(lǐng)域的一個(gè)系統(tǒng)工程B、前藥進(jìn)入體內(nèi)后需轉(zhuǎn)化為原藥再發(fā)揮作用C、軟藥是易于被代謝和排泄的藥物D、生物電子等排體置換可產(chǎn)生相似或相反的生物活性E、先導(dǎo)化合物是經(jīng)各種途徑獲得的具有生物活性的藥物合成前體6.嗎啡具有A、弱酸性B、弱堿性C、強(qiáng)酸性D、強(qiáng)堿性E、兩性7.下列藥物中,哪些藥物為前體藥物A、紫杉醇B、卡莫氟C、環(huán)磷酰胺D、異環(huán)磷酰胺E、塞替派8.II相生物轉(zhuǎn)化9.下列藥物中,哪個(gè)抗腫瘤藥物是通過(guò)組織微管蛋白聚合成微管;又誘導(dǎo)微管解聚而發(fā)揮抗腫瘤活性的A、喜樹(shù)堿B、長(zhǎng)春堿C、紫杉醇D、米托蒽醌E、多西他賽10.氧氟沙星的左旋體活性高于右旋體。11.放線菌素D主要的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)是A、多肽酯環(huán)結(jié)構(gòu)B、堿性糖肽結(jié)構(gòu)C、蒽環(huán)與柔性糖胺結(jié)構(gòu)D、五環(huán)稠和的內(nèi)酯環(huán)結(jié)構(gòu)E、吲哚稠和的四環(huán)和五環(huán)結(jié)構(gòu)12.嗎啡在酸性條件上下加熱,發(fā)生脫水及分子重排反應(yīng)生成A、阿撲嗎啡B、雙嗎啡C、N-氧化嗎啡D、去甲基嗎啡E、氫嗎啡酮13.下列哪些說(shuō)法是正確的A、抗代謝藥物是最早用于臨床的抗腫瘤藥物B、順鉑的水溶液不穩(wěn)定,會(huì)發(fā)生水解和聚合C、芳香氮芥比脂肪氮芥的毒性小D、氮甲屬于烷化劑類抗腫瘤藥物E、喜樹(shù)堿類藥物是唯一一類作用于DNA拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅰ的抗腫瘤藥物14.降血壓藥物A、氯貝丁酯B、硝酸甘油C、硝苯地平D、卡托普利E、普萘洛爾15.分子中含鄰苯二酚結(jié)構(gòu),易氧化,具有興奮中樞α2受體,擴(kuò)血管作用的藥物是A、利血平B、哌唑嗪C、甲基多巴D、利美尼定E、酚妥拉明16.阿司匹林是弱酸性藥物,在酸性條件下不易解離,口服后()被吸收。17.下列有關(guān)丁溴東莨菪堿描述正確的是A、化學(xué)結(jié)構(gòu)中6,7位有三元氧環(huán)B、化學(xué)結(jié)構(gòu)中6位有β-羥基C、化學(xué)結(jié)構(gòu)中有酯鍵D、化學(xué)結(jié)構(gòu)中3α-羥基與托品酸酯化生成酯E、為東莨菪堿的溴化丁基季銨鹽18.屬于非聯(lián)苯四唑類的AngⅡ受體拮抗劑是:A、依普沙坦B、氯沙坦C、坎地沙坦D、厄貝沙坦E、纈沙坦19.關(guān)于氯霉素的下列描述,哪些不正確的A、通常用發(fā)酵方法制備B、通常用化學(xué)方法制備C、分子中含有兩個(gè)手性碳原子D、分子中含有三個(gè)手性碳原子E、對(duì)革蘭陰性及陽(yáng)性細(xì)菌都有抑制作用20.被稱為晚期癌癥的最后一道防線,對(duì)乳腺癌、子宮癌有很好療效的抗腫瘤藥物A、米托蒽醌B、氟尿嘧啶C、喜樹(shù)堿D、長(zhǎng)春堿E、紫杉醇21.下列哪一個(gè)藥物不是粘肽轉(zhuǎn)肽酶的抑制劑A、氨芐西林B、氨曲南C、羅紅霉素D、克拉維酸鉀E、阿莫西林22.甾體激素的基本母核是環(huán)戊烷并()。23.關(guān)于氟尿嘧啶的敘述,哪些是正確的A、遇溴水試液,溴的紅色消失B、可被硝酸氧化成亞磺酸C、在酸性溶液中相當(dāng)穩(wěn)定D、處方中可加入亞硫酸氫鈉,作為抗氧化劑E、與無(wú)水碳酸鈉熔融后的水溶液顯氟化物反應(yīng)24.喹諾酮類抗菌藥結(jié)構(gòu)中含有2個(gè)氟原子的是()A、氧氟沙星B、洛美沙星C、加替沙星D、諾氟沙星E、蘆氟沙星25.苯二氮卓類代謝途徑相似,主要有去N-()、C-3位上羥基化、苯環(huán)酚羥基化、氮氧化上羥基化合物還原、1,2位開(kāi)環(huán)。26.從雙氯芬酸鈉合成工藝的研究結(jié)果分析藥物合成工藝的進(jìn)展應(yīng)向哪個(gè)方向發(fā)展?27.下列有關(guān)腎上腺素描述不符的是A、具有鄰苯二酚結(jié)構(gòu),容易氧化B、能同時(shí)興奮α、β受體C、容易受COMT、MAO代謝影響而失活D、水溶液加熱或室溫放置太久,可發(fā)生消旋化E、天然的腎上腺素為S構(gòu)型,是其活性構(gòu)型28.尼群地平主要被用于治療A、高血脂病B、原發(fā)性高血壓病C、慢性肌力衰竭D、心絞痛E、抗心律失常29.下列藥物屬于第二代喹諾酮類抗菌藥?A、吡咯酸B、吡哌酸C、諾氟沙星D、加替沙星E、甲氧芐啶30.鹽酸奎寧的結(jié)構(gòu)中不含有的是()A、含喹核堿B、含醇羥基C、含乙烯基D、含喹啉環(huán)E、含異喹啉環(huán)31.青蒿素結(jié)構(gòu)中含有()A、苯環(huán)B、內(nèi)酯C、雙鍵D、嘧啶環(huán)E、喹啉環(huán)32.合成M膽堿受體拮抗劑的結(jié)構(gòu)特征為:具有含氮正離子基團(tuán),于M受體()結(jié)合部位作用;有較大的阻斷基團(tuán)(環(huán)狀基團(tuán)),與M受體上相應(yīng)的中間連接鏈結(jié)合部位作用。33.維生素A具有還原性,容易被氧化。34.對(duì)頭孢氨芐描述正確的是A、又名先鋒霉素IVB、耐β-內(nèi)酰胺酶C、可口服D、對(duì)G+菌作用強(qiáng)E、對(duì)G-菌易產(chǎn)生耐藥性35.巴比妥類藥物的藥效主要受哪些因素的影響A、有適當(dāng)?shù)闹苄訠、水中的溶解度C、C5二取代的碳原子數(shù)在4-8之間D、分子1位上的取代基E、藥物電荷密度分布36.吡羅昔康與下列敘述中的哪條相符A、結(jié)構(gòu)中含有吡啶基B、結(jié)構(gòu)中含有一個(gè)手性碳C、結(jié)構(gòu)中含有吡咯環(huán)D、屬于3,5-吡唑烷酮類結(jié)構(gòu)E、結(jié)構(gòu)中含有1,4-苯并噻嗪環(huán)37.下列哪種性質(zhì)與布洛芬符合A、可溶于氫氧化鈉或碳酸鈉水溶液中B、在酸性或堿性條件下均易水解C、臨床上用左旋體D、易溶于水,味微苦E、在空氣中放置可被氧化,顏色逐漸變黃至深棕色38.傳出神經(jīng)系統(tǒng)按解剖學(xué)分為()系統(tǒng)和運(yùn)動(dòng)神經(jīng)系統(tǒng)兩大類39.下列關(guān)于Lovastatin描述正確的是A、分子中含巰基,水溶液易發(fā)生氧化反應(yīng)B、分子中含聯(lián)苯和四唑結(jié)構(gòu)C、分子中有兩個(gè)手性碳,順式d-異構(gòu)體對(duì)冠脈擴(kuò)張作用強(qiáng)而持久D、結(jié)構(gòu)中含單乙酯,為一前藥E、為一種前藥,在體內(nèi),內(nèi)酯環(huán)水解為β-羥基酸衍生物才具活性40.Ⅱ項(xiàng)代謝又稱為()反應(yīng)。41.抗代謝物氟尿嘧啶結(jié)構(gòu)中,用氟原子取代了尿嘧啶中氫原子,主要原因是A、氟原子不會(huì)引起毒副反應(yīng)B、氟原子能有效提高藥物的脂溶性C、氟原子的半徑和氫原子的半徑相近D、C-F鍵特別穩(wěn)定,不易分解E、氟原子體積夠大42.萘丁美酮對(duì)()有選擇性抑制作用43.β-內(nèi)酰胺抗生素可分為青霉素類、()、非典型的β-內(nèi)酰胺抗生素44.順鉑在水溶液中不穩(wěn)定,能逐漸水解和轉(zhuǎn)化為反式,生成一水合物和二水合物45.胺碘酮屬于下列哪類結(jié)構(gòu)的藥物A、鈣離子通道阻滯劑B、受體阻滯劑C、鈉通道阻滯劑D、鉀通道阻滯劑E、血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑46.下列描述膽堿酯類M受體激動(dòng)劑的構(gòu)效關(guān)系研究錯(cuò)誤的是A、中間連接以兩個(gè)碳原子長(zhǎng)度為最好B、氮上的取代基越大,擬膽堿活性越強(qiáng)C、帶正電荷的氮是活性必須的D、氨甲酰基取代比酯鍵穩(wěn)定E、季銨氮相連的橋鏈碳,若有甲基取代可阻止膽堿酯酶的作用,延長(zhǎng)作用時(shí)間47.喹諾酮類抗菌藥的結(jié)構(gòu)類型包括()A、萘啶羧酸類B、吡唑酮類C、吲哚乙酸類D、吡啶并嘧啶羧酸類E、喹啉羧酸類48.丁酰苯類分子中在與羰基相連的3個(gè)碳原子的末端再連一個(gè)(),這是其具有可精神病作用的基本結(jié)構(gòu)。49.抗代謝抗腫瘤藥物是如何設(shè)計(jì)出來(lái)的?試舉一例藥物說(shuō)明。50.結(jié)構(gòu)上不含氮雜環(huán)的鎮(zhèn)痛藥是:A、鹽酸嗎啡B、枸櫞酸芬太尼C、二氫埃托啡D、鹽酸美沙酮E、鹽酸普魯卡因51.紅霉素是由哪幾部分組成A、紅霉內(nèi)酯環(huán)B、氨基去氧糖C、碳霉糖D、紅霉糖E、碳霉胺糖52.下列不屬于Ⅱ相代謝的是A、乙酰化反應(yīng)B、水解反應(yīng)C、硫酸結(jié)合反應(yīng)D、甲基化反應(yīng)E、谷胱甘肽結(jié)合反應(yīng)53.卡托普利的作用機(jī)制是A、刺激中樞α-腎上腺素受體B、作用于交感神經(jīng)C、作用于血管平滑肌D、影響腎素-血管緊張素-醛固酮系統(tǒng)E、腎上腺α1受體阻滯劑54.蝶啶的開(kāi)環(huán)衍生物,含有吡嗪結(jié)構(gòu)的利尿藥是()A、阿米洛利B、呋塞米C、氨苯蝶啶D、依他尼酸E、螺內(nèi)酯55.抗生素56.對(duì)乙酰氨基酚的哪一個(gè)代謝產(chǎn)物可導(dǎo)致肝壞死A、葡萄糖醛酸結(jié)合物B、硫酸酯結(jié)合物C、氮氧化物D、N-乙?;鶃啺孵獷、谷胱甘肽結(jié)合物57.對(duì)氨基水楊酸與異煙肼同服是因?yàn)闇p少異煙肼的()化。58.下列有關(guān)新斯的明描述不正確的是A、季銨鹽,極易溶于水B、屬不可逆性膽堿酯酶抑制劑C、結(jié)構(gòu)中酯鍵水解成酚鈉鹽,加入重氮苯磺酸試液,可生成紅色偶氮化合物D、主要由季銨堿陽(yáng)離子部分、芳香環(huán)部分及氨基甲酸酯部分組成E、可用于治療重癥肌無(wú)力,大劑量中毒時(shí),可用阿托品對(duì)抗59.阿米卡星屬于A、四環(huán)素類抗生素B、β-內(nèi)酰胺類抗生素C、氨基糖苷類抗生素D、大環(huán)內(nèi)酯類抗生素E、氯霉素類抗生素60.具三環(huán)結(jié)構(gòu)的抗精神失常藥有A、氯丙嗪B、匹莫齊特C、洛沙平D、丙咪嗪E、地昔帕明61.齊多夫定在糖的3位具有()基團(tuán)。62.關(guān)于毛果蕓香堿敘述錯(cuò)誤的是A、為膽堿受體激動(dòng)劑B、對(duì)汗腺和唾液腺作用強(qiáng)大,能縮瞳,降低眼內(nèi)壓C、在堿性條件下,C3位易發(fā)生差向異構(gòu)化,生成無(wú)活性的異毛果蕓香堿D、結(jié)構(gòu)中的內(nèi)酯環(huán)在堿性條件下可被水解開(kāi)環(huán)E、與氯貝膽堿一樣,同屬于季銨類化合物63.下列藥物屬于抗病毒作用的有()A、齊多夫定B、茚地那韋C、奧司他韋D、氟尿嘧啶E、奈韋拉平64.下列描述中,與阿托品不符的是A、由消旋的莨菪酸和莨菪醇構(gòu)成,藥用其外消旋體B、顯堿性,能使酚酞呈紅色,藥用其硫酸鹽C、結(jié)構(gòu)中含有酯鍵,pH3.5-4.0時(shí)最穩(wěn)定D、能發(fā)生莨菪酸的特異反應(yīng),Vitali反應(yīng)E、含有芳伯胺基,能與重氮苯磺酸反應(yīng),生成紅色偶氮化合物65.按作用靶點(diǎn)不同,替侖西平是()受體拮抗劑第2卷參考答案一.綜合考核題庫(kù)1.正確答案:D2.正確答案:A,C,D3.正確答案:硫4.正確答案:正離子基團(tuán)5.正確答案:E6.正確答案:E7.正確答案:B,C,D,E8.正確答案:將I相中藥物產(chǎn)生的極性基團(tuán)或藥物中極性基團(tuán)與體內(nèi)內(nèi)源性成分,如葡萄糖醛酸、硫酸、甘氨酸,經(jīng)共價(jià)鍵結(jié)合,生成極性大、易溶于水和易排出體外的物質(zhì)。9.正確答案:B10.正確答案:正確11.正確答案:A12.正確答案:A13.正確答案:A,B,D14.正確答案:D15.正確答案:C16.正確答案:在胃及小腸上部17.正確答案:A,C,D,E18.正確答案:A19.正確答案:A,D20.正確答案:E21.正確答案:A22.正確答案:多氫菲23.正確答案:A,C,E24.正確答案:B25.正確答案:甲基26.正確答案:雙氯酚酸鈉的合成有多種路線,但本書的方法為最簡(jiǎn)潔,具有較高的使用價(jià)值。從雙氯酚酸鈉的合成路線改進(jìn)看,取得合成工藝的突破在于合成路線的巧妙設(shè)計(jì)和新試劑、新反應(yīng)的使用及對(duì)反應(yīng)機(jī)制的深刻理解。27.正確答案:E28.正確答案:B29.正確答案:B30.正確答案:E31.正確答案:B32.正確答案:親脂性33.正確答案:正確34.正確答案:C,D,E35.正確答案:A,C36.正確答案:A37.正確答案:A38.正確答案:植物神經(jīng)39.正確答案:E40.正確答案:結(jié)合41.正確答案:C,D42.正確答案:環(huán)氧化酶243.正確答案:頭孢菌素類44.正確答案:正確45.正確答案:D46.正確答案:B47.正確答案:A,D,E48.正確答案:叔胺49.正確答案:抗代謝抗腫瘤藥物是根據(jù)代謝拮抗原理設(shè)計(jì)出來(lái)的,其結(jié)構(gòu)與體內(nèi)正常代謝物很相似,多是將代謝物的結(jié)構(gòu)作細(xì)微的改變而得。例如利用生物電子等排原理,以F或CH3代替H,S或CH2代替O、NH2或SH代替OH等。用F原子取代尿嘧啶中的H原子后,得到氟尿嘧啶,由于F原子半徑和H原子半徑相近,氟尿嘧啶的體積與尿嘧啶幾乎相等,而且C-F鍵特別穩(wěn)定,在代謝過(guò)程中不易分解,因此氟尿嘧啶能在分子水平代替正常代謝物,從而抑制DNA的合成,最后腫瘤細(xì)胞死亡。50.正確答案:D51.正確答案:A,B,D52.正確答案:B53.正確答案:D54.正確答案:A55.正確答案:微生物的次級(jí)代謝產(chǎn)物或合成類似物,在小劑量的情況下就能對(duì)各種病原微生物有抑制或殺滅作用,而對(duì)宿主不會(huì)產(chǎn)生嚴(yán)重的毒副作用。56.正確答案:D57.正確答案:乙酰58.正確答案:B59.正確答案:C60.正確答案:A,C,D,E61.正確答案:疊氮62.正確答案:E63.正確答案:A,B,C,E64.正確答案:E65.正確答案:M第3卷一.綜合考核題庫(kù)(共65題)1.下列哪一個(gè)藥物結(jié)構(gòu)中沒(méi)有炔基?A、炔雌醇B、炔諾酮C、左炔諾孕酮D、黃體酮E、米非司酮2.Cimetidine化學(xué)結(jié)構(gòu)中含有咪唑基,呈現(xiàn)(),可測(cè)得咪哩N的Pka6.8。3.甲氧芐啶結(jié)構(gòu)中含有()A、喹啉羧酸及環(huán)丙基B、苯磺酰胺及異惡唑環(huán)C、2,4-二氨基嘧啶二胺D、喹啉羧酸及1個(gè)氟原子E、有喹啉羧酸及f嗪環(huán)4.復(fù)方磺胺甲f唑是由SMZ與TMP按()比例配伍A、1:1B、2:1C、3:1D、4:1E、5:15.水解反應(yīng)的基團(tuán)一般是A、酮基B、酰胺C、酯基D、硝基E、醚鍵6.奧美拉唑的S型異構(gòu)體稱為()7.氮芥類化合物的結(jié)構(gòu)可分為兩大部分:烷基化部分和()8.下列藥物中哪些是半合成的抗腫瘤藥物A、拓?fù)涮婵礏、紫杉特爾C、長(zhǎng)春瑞濱D、多柔比星E、米托蒽醌9.常用的抗心絞痛藥物類型包括哪些A、硝酸酯B、鈣拮抗劑C、受體阻斷劑D、β受體激動(dòng)劑E、β受體阻斷劑10.下列屬于解熱鎮(zhèn)痛藥的是A、阿司匹林B、對(duì)乙酰氨基酚C、A和B都是D、A和B都不是E、地塞米松11.抗抑郁藥按作用機(jī)制可分為(),選擇性5-羥色胺重?cái)z取抑制劑,去甲腎上腺素重?cái)z取抑制劑12.雙氯芬酸鈉是一個(gè)平面型分子13.降壓藥利血平主要作用于()。14.可以口服的雌激素類藥物是()A、雌酚酮B、雌二醇C、雌三醇D、炔雌醇E、炔諾酮15.哌替啶的化學(xué)名為A、1-(β-氨基苯乙基)-4-苯基-4-哌啶甲酸乙酯B、1-甲基-4-苯基-4-哌啶甲酸乙酯C、1-乙基-4-苯基-4-哌啶甲酸乙酯D、1-甲基-4-苯基-4-哌啶甲酸甲酯E、1-(3-苯胺丙基)-4-苯基-4-哌啶甲酸乙酯16.磺胺類藥物的代謝產(chǎn)物大部分是()A、1-氨基的乙?;顱、4-氨基的乙?;顲、苯環(huán)上羥基氧化物D、雜環(huán)上的代謝物E、無(wú)代謝反應(yīng)發(fā)生17.阿苯達(dá)唑結(jié)構(gòu)類型屬于苯并()。18.多烯類抗真菌抗生素結(jié)構(gòu)()的數(shù)目與其在體外的抗真菌活力直接相關(guān)。19.下列哪一個(gè)藥物不屬于抗瘧藥?A、左旋咪唑B、奎寧C、磷酸氯喹D、青蒿素E、蒿甲醚20.阿托品是A、東莨菪醇和莨菪酸結(jié)合成的酯B、莨菪醇和消旋莨菪酸結(jié)合成的酯C、莨菪醇和莨菪酸結(jié)合成的酯D、山莨菪醇和莨菪酸結(jié)合成的酯E、山莨菪醇和消旋莨菪酸結(jié)合成的酯21.阿苯達(dá)唑在稀硫酸中遇碘化鉍鉀試液產(chǎn)生紅棕色沉淀,是因?yàn)楸酒泛校ǎ〢、噻唑環(huán)B、胍的結(jié)構(gòu)C、硫原子D、酰胺結(jié)構(gòu)E、叔胺基22.臨床上布洛芬用的是消旋體23.2-(4-氯苯氧基)-2-甲基丙酸乙酯A、氯貝丁酯B、卡托普利C、甲基多巴D、普萘洛爾E、美托洛爾24.不符合多西環(huán)素描述的是A、四環(huán)素類抗生素B、半衰期可達(dá)十幾個(gè)小時(shí)C、在7位有二甲氨基D、可與鈣離子形成黃色絡(luò)合物E、以上都不對(duì)25.以下哪些性質(zhì)與順鉑相符A、化學(xué)名為(Z)-二氨二氯鉑B、室溫條件下對(duì)光和空氣穩(wěn)定C、一般配置成0.9%的生理鹽水D、水溶液不穩(wěn)定,能逐漸水解和轉(zhuǎn)化為無(wú)活性的反式異構(gòu)體E、臨床用于治療膀胱癌、前列腺癌、肺癌等,對(duì)腎臟的毒性大26.紅霉素經(jīng)擴(kuò)環(huán)重排得到哪種大環(huán)內(nèi)酯類抗生素A、羅紅霉素B、氯霉素C、氟紅霉素D、阿奇霉素E、泰利霉素27.抗生素主要用于治療()疾病28.下列屬于喹諾酮類藥物的毒性為()A、過(guò)敏反應(yīng)B、與金屬離子絡(luò)合C、光毒性D、藥物相互反應(yīng)(與P450)E、有少數(shù)藥物還有中樞毒性(與GABA受體結(jié)合)、胃腸道反應(yīng)和心臟毒性29.增加尿酸排泄的藥物是A、秋水仙堿B、阿司匹林C、別嘌醇D、丙磺舒E、吲哚美辛30.根據(jù)給藥途徑不同將全身麻醉藥分為吸入麻醉藥和()麻醉藥。31.對(duì)青霉素G分子結(jié)構(gòu)中手性碳原子的絕對(duì)構(gòu)型為A、2R,5R,6R;B、2S,5R,6R;C、2S,5S,6S;D、2S,5S,6R;E、2R,5S,6R;32.西諾沙星的基本母核是()A、萘啶環(huán)B、喹啉環(huán)C、吡啶并嘧啶環(huán)D、苯并吡嗪環(huán)E、苯并噠嗪環(huán)33.下列關(guān)于利巴韋林的性質(zhì)正確的是()A、白色結(jié)晶性粉末,溶于水B、具有旋光性,藥用其左旋體C、含有酰胺鍵,具有水解性D、含有羧基,具酸性E、含有芳伯胺基,具弱堿性34.下列哪項(xiàng)不屬于抗?jié)兯嶢、H1受體拮抗劑B、M受體拮抗劑C、H2受體拮抗劑D、質(zhì)子泵抑制劑E、胃泌素受體拮抗劑35.凡具有治療、預(yù)防、緩解和診斷疾病或調(diào)節(jié)生理功能、符合藥品質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)并經(jīng)政府有關(guān)部門批準(zhǔn)的化合物,稱為A、化學(xué)藥物B、無(wú)機(jī)藥物C、合成有機(jī)藥物D、天然藥物E、藥物36.下面哪一個(gè)敘述是不正確的A、抗生素是來(lái)源于細(xì)菌,霉菌或其它微生物通過(guò)發(fā)酵產(chǎn)生的二次代謝產(chǎn)物B、抗生素在很低的濃度下能抑制或殺滅各種病原菌,達(dá)到治療的目的C、早期抗生素主要用于治療細(xì)菌或霉菌感染性疾病,故稱為抗菌素D、磺胺類藥物百浪多息,是最早上市的抗菌素E、結(jié)構(gòu)簡(jiǎn)單的抗生素可以用合成法制得,如氯霉素37.抗癲癇藥物卡馬西平長(zhǎng)時(shí)間光照,部分環(huán)化形成()和氧化成10,11-環(huán)氧化物,故需避光封閉保存。38.對(duì)于叔胺和仲胺化合物,發(fā)生N脫烷基化反應(yīng),叔胺化合物反應(yīng)速率比仲胺()39.按化學(xué)結(jié)構(gòu)分類,雷尼替丁屬于()類H2受體拮抗劑。40.下列關(guān)于奧美拉唑描述錯(cuò)誤的是A、為質(zhì)子泵抑制劑B、結(jié)構(gòu)中含有亞磺酰基C、本身無(wú)活性,為前體藥物D、在體內(nèi)經(jīng)酸催化重排為活性物質(zhì)E、在酸堿溶液中均穩(wěn)定41.異戊巴比妥按作用時(shí)間分類屬于屬于()鎮(zhèn)靜催眠藥42.異煙肼變質(zhì)后,分解出游離(),使毒性增大,所以變質(zhì)后不可藥用。43.普萘洛爾不具有下述哪項(xiàng)藥理作用A、阻斷心臟β1受體及支氣管β2受體B、生物利用度低C、抑制腎素釋放D、膜穩(wěn)定作用E、內(nèi)在擬交感作用44.下列與阿昔洛韋敘述相符的是()A、含有鳥嘌呤B、作用機(jī)制與其抗代謝有關(guān)C、分子中含有核糖結(jié)構(gòu)D、具有三氮唑核苷的結(jié)構(gòu)E、為廣譜抗病毒藥45.下列藥物中含有β內(nèi)酰胺環(huán)的是A、阿莫西林B、阿奇霉素C、羅紅霉素D、紅霉素E、氯霉素46.他汀類藥物屬于()抑制劑。47.有關(guān)苯妥英鈉的性質(zhì)和作用是A、本品水溶液呈堿性B、露置于空氣中吸收二氧化碳析出白色沉淀C、與吡啶硫酸銅試液作用生成紫色絡(luò)鹽D、為治療癲癇大發(fā)作和部分性發(fā)作的首選藥E、酰脲類化合物48.下列化合物中,對(duì)α、β-受體均有激動(dòng)作用的是A、麻黃堿B、腎上腺素C、多巴胺D、去甲腎上腺素E、異丙腎上腺素49.關(guān)于卡托普利說(shuō)法正確的是A、分子中含巰基,水溶液易發(fā)生氧化反應(yīng)B、分子中含聯(lián)苯和四唑結(jié)構(gòu)C、分子中有兩個(gè)手性碳,順式d-異構(gòu)體對(duì)冠脈擴(kuò)張作用強(qiáng)而持久D、結(jié)構(gòu)中含單乙酯,為一前藥E、為一種前藥,在體內(nèi),內(nèi)酯環(huán)水解為β-羥基酸衍生物才具有活性50.奧美拉唑結(jié)構(gòu)中,亞砜上的硫具有手性,因而具有光學(xué)活性。51.青霉素結(jié)構(gòu)改造的目的是希望得到A、耐酶青霉素B、廣譜青霉素C、價(jià)廉的青霉素D、無(wú)交叉過(guò)敏的青霉素E、口服青霉素52.可用于胃潰瘍治療的含咪唑環(huán)的藥物是A、鹽酸氯丙嗪B、奮乃靜C、西咪替丁D、鹽酸丙咪嗪E、多潘立酮53.喹諾酮的抗菌藥通過(guò)抑制細(xì)菌()和拓補(bǔ)異構(gòu)酶IV起到抗菌作用54.下列不能與三氯化鐵顯色的藥物是A、阿司匹林B
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