作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)的藥物課件

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第四章

作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)的藥物1醫(yī)學(xué)ppt1第四章

作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)的藥物1醫(yī)學(xué)ppt2

第四章作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)的藥物中樞神經(jīng)系統(tǒng)包括腦與脊髓。由數(shù)以億計(jì)的神經(jīng)元組成。每個(gè)神經(jīng)元不是單獨(dú)進(jìn)行活動(dòng)的，而是通過神經(jīng)元之間的信息傳遞，以神經(jīng)反射的方式調(diào)節(jié)機(jī)體內(nèi)、外的各種復(fù)雜活動(dòng)。

各神經(jīng)元之間連接部位形成的突觸是傳遞信息及實(shí)現(xiàn)調(diào)節(jié)功能的關(guān)鍵部位。而哺乳動(dòng)物中的突觸傳遞絕大多數(shù)是化學(xué)性傳遞。

2醫(yī)學(xué)ppt2第四章作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)的藥物3

第四章作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)的藥物中樞神經(jīng)系統(tǒng)的中心問題和外周神經(jīng)系統(tǒng)一樣，基本上亦是遞質(zhì)和受體問題。而作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)的藥物主要是影響遞質(zhì)和受體。

中樞神經(jīng)系統(tǒng)內(nèi)不但神經(jīng)遞質(zhì)種類較多，而且神經(jīng)激素及神經(jīng)調(diào)質(zhì)等亦起重要作用。

3醫(yī)學(xué)ppt3第四章作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)的藥物4

第四章作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)的藥物中樞神經(jīng)系統(tǒng)的中心問題和外周神經(jīng)系統(tǒng)一樣，基本上亦是遞質(zhì)和受體問題。而作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)的藥物主要是影響遞質(zhì)和受體。

中樞神經(jīng)系統(tǒng)內(nèi)不但神經(jīng)遞質(zhì)種類較多，而且神經(jīng)激素及神經(jīng)調(diào)質(zhì)等亦起重要作用。

4醫(yī)學(xué)ppt4第四章作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)的藥物5

一、全身麻醉藥二、化學(xué)保定藥第一節(jié)全身麻醉藥與化學(xué)保定藥5醫(yī)學(xué)ppt5一、全身麻醉藥第一節(jié)全身麻醉藥與化學(xué)保定藥5醫(yī)學(xué)p6

（一）概念與分類1.概念——全身麻醉藥簡稱全麻藥。能夠引起中樞神經(jīng)系統(tǒng)部分功能暫停的藥物，是一類能可逆地抑制中樞神經(jīng)系統(tǒng)功能的藥物。表現(xiàn)為意識(shí)喪失、感覺及反射消失、骨骼肌松弛等，但仍保持延腦生命中樞的功能。主要用于外科手術(shù)前的麻醉。

一、全身麻醉藥6醫(yī)學(xué)ppt6（一）概念與分類一、全身麻醉藥6醫(yī)學(xué)ppt7

2．分類——為了便于理解和掌握全麻藥的作用特點(diǎn)及應(yīng)用等，對其進(jìn)行分類。由于依據(jù)不同，分類各異。多按理化性質(zhì)與使用方法的不同，可分為：

吸入性麻醉藥、

非吸入性麻醉藥(或靜脈麻醉)。

（一）概念與分類7醫(yī)學(xué)ppt72．分類——（一）概念與分類7醫(yī)學(xué)ppt8

關(guān)于全麻藥的作用機(jī)理，曾出現(xiàn)多種學(xué)說，如：類脂質(zhì)學(xué)說、網(wǎng)狀結(jié)構(gòu)學(xué)說、神經(jīng)突觸學(xué)說、麻醉的分子學(xué)說等。全麻藥的效應(yīng)與脂溶性有密切關(guān)系，全麻效應(yīng)的強(qiáng)弱與脂溶性高低呈正相關(guān)。全麻藥進(jìn)入中樞神經(jīng)系統(tǒng)神經(jīng)細(xì)胞膜的脂質(zhì)層內(nèi)，藥物分子與蛋白質(zhì)分子的疏水部分相結(jié)合，擾亂了雙層脂質(zhì)分子排列，使膜蛋白變構(gòu)，阻斷了神經(jīng)沖動(dòng)的傳遞，造成中樞神經(jīng)系統(tǒng)廣泛抑制，導(dǎo)致全身麻醉。（二）麻醉機(jī)理8醫(yī)學(xué)ppt8關(guān)于全麻藥的作用機(jī)理，曾出現(xiàn)多種9

麻醉分期:隨著麻醉藥在體內(nèi)濃度的增加，麻醉作用亦發(fā)生相應(yīng)的由淺入深的過程。為了取得滿意的麻醉效果，避免意外事故，熟悉和掌握全麻藥的麻醉分期(麻醉深度)十分必要。一般人為地將麻醉過程分為三期（有的分四期），但各期間并無明顯界限。主要分期指標(biāo)——意識(shí)、感覺、呼吸次數(shù)與深淺、血壓高低、脈搏次數(shù)與性質(zhì)、瞳孔大小、角膜反射有無、骨骼肌張力變化等，作為判斷各期的指征。（三）麻醉分期9醫(yī)學(xué)ppt9麻醉分期:（三）麻醉分期9醫(yī)學(xué)ppt10

第一期誘導(dǎo)期——又分為鎮(zhèn)痛期和興奮期。①鎮(zhèn)痛期(隨意運(yùn)動(dòng)期):——指從麻醉給藥開始，至意識(shí)消失為止。此期主要是網(wǎng)狀結(jié)構(gòu)上行激活系統(tǒng)和大腦皮層受抑制。動(dòng)物只是痛覺的遲鈍，但意識(shí)尚有，呈現(xiàn)有意識(shí)的活動(dòng)。

（三）麻醉分期10醫(yī)學(xué)ppt10第一期誘導(dǎo)期——（三）麻醉分期10醫(yī)學(xué)pp11

②興奮期(不隨意運(yùn)動(dòng)期)——指從意識(shí)喪失開始，此期大腦皮層功能抑制加深，使皮層下中樞失去大腦皮層的控制與調(diào)節(jié)，動(dòng)物表現(xiàn)不隨意運(yùn)動(dòng)性興奮、嘶鳴、掙扎、呼吸極不規(guī)則，興奮期易發(fā)生意外事故，不宜進(jìn)行任何手術(shù)。此時(shí)動(dòng)物已失去意識(shí)，但仍未進(jìn)入麻醉程度，出現(xiàn)無意識(shí)的不隨意動(dòng)作，興奮、掙扎、呼吸不規(guī)則、脈搏頻數(shù)、血壓升高，瞳孔擴(kuò)大，肌肉緊張等。處于鎮(zhèn)痛期與興奮期合稱誘導(dǎo)期。

（三）麻醉分期11醫(yī)學(xué)ppt11②興奮期(不隨意運(yùn)動(dòng)期)——（三）麻醉分期11醫(yī)學(xué)12

第二期外科麻醉期——指從興奮轉(zhuǎn)為安靜、呼吸轉(zhuǎn)為規(guī)則開始，麻醉進(jìn)一步加深，大腦、間腦、中腦、橋腦依次被抑制，脊髓機(jī)能由后向前逐漸抑制，但延髓中樞機(jī)能仍保持。據(jù)麻醉深度可分為淺麻醉和深麻醉，獸醫(yī)臨床一般宜在淺麻醉期進(jìn)行手術(shù)。

注意：呼吸、心跳、體溫等。（三）麻醉分期12醫(yī)學(xué)ppt12第二期外科麻醉期——（三）麻醉分期12醫(yī)學(xué)p13

①淺麻期——痛覺、意識(shí)完全消失，肌肉松弛、呼吸淺表均勻、痛覺反射完全消失；角膜反射和趾反射還存在?？蛇M(jìn)行一般外科手術(shù)。②深麻期——?jiǎng)游锍霈F(xiàn)以腹式的呼吸，角膜反射和趾反射也消失，舌脫出口而不能回縮。接近麻痹程度。

（三）麻醉分期13醫(yī)學(xué)ppt13①淺麻期——（三）麻醉分期13醫(yī)學(xué)ppt14

第三期麻痹期(中毒期)及蘇醒期:①麻痹期——

指從呼吸肌完全麻痹至循環(huán)完全衰竭為止為麻痹期。麻痹期表明延腦已經(jīng)麻痹。外科麻醉禁止達(dá)到此期。②蘇醒期——麻醉后到蘇醒為蘇醒期，按與麻醉相反的順序逐漸進(jìn)行。

（三）麻醉分期14醫(yī)學(xué)ppt14第三期麻痹期(中毒期)及蘇醒期:（三）麻醉15

應(yīng)該說明，上述典型分期情況，一般出現(xiàn)于吸入麻醉，當(dāng)前多采用復(fù)合麻醉，已很難看到，為此在實(shí)踐應(yīng)用時(shí)，要仔細(xì)觀察，綜合分析，才能正確判斷。

（三）麻醉分期15醫(yī)學(xué)ppt15應(yīng)該說明，上述典型分期情況，一16

麻醉方式:目前使用的全麻藥種類雖多，但各種全麻藥單獨(dú)應(yīng)用都不理想，為了克服全麻藥的不足，增強(qiáng)麻醉作用，減少毒副反應(yīng)，增加麻醉安全性，擴(kuò)大麻醉藥應(yīng)用范圍，臨床上常采用復(fù)合麻醉方式，即同時(shí)或先后應(yīng)用兩種以上麻醉藥物或其他輔助藥物，以達(dá)理想的外科手術(shù)麻醉效果。常用的復(fù)合麻醉有下列幾種:

（四）麻醉方式16醫(yī)學(xué)ppt16麻醉方式:（四）麻醉方式16醫(yī)學(xué)ppt17

1、麻醉前給藥——在應(yīng)用全麻藥前，先用一種或幾種藥物以補(bǔ)救麻醉藥的不足或增強(qiáng)麻醉效果，減少全麻藥的毒副作用和用量。如給予阿托品或東莨菪堿以減少乙醚刺激呼吸道的分泌，防止由于迷走神經(jīng)興奮所致的心跳減慢。

（四）麻醉方式17醫(yī)學(xué)ppt171、麻醉前給藥——（四）麻醉方式17醫(yī)學(xué)ppt18

2、誘導(dǎo)麻醉——為避免全麻藥誘導(dǎo)期過長的缺點(diǎn)，一般選用誘導(dǎo)期短的硫噴妥鈉或氧化亞氮，使之快速進(jìn)入外科麻醉期，然后改用乙醚或甲氧氟烷等其他藥物維持麻醉。3、基礎(chǔ)麻醉——先用硫噴妥鈉等巴比妥類藥物、水合氯醛等，使其達(dá)到淺麻醉狀態(tài)，在此基礎(chǔ)上再用其他藥物麻醉，可減輕麻醉藥不良反應(yīng)及增強(qiáng)麻醉效果。

（四）麻醉方式18醫(yī)學(xué)ppt182、誘導(dǎo)麻醉——（四）麻醉方式18醫(yī)學(xué)ppt19

4、配合麻醉——常用局麻藥配合全麻藥進(jìn)行麻醉。如先用水合氯醛引起淺麻醉，再在術(shù)野或有關(guān)部位施用局麻藥，以減少水合氯醛的用量及毒性。為滿足手術(shù)對肌肉松弛的要求，往往在麻醉同時(shí)應(yīng)用琥珀膽堿等肌松藥。

5、混合麻醉——用兩種或兩種以上藥物配合在一起進(jìn)行麻醉，以達(dá)取長補(bǔ)短目的。如氟烷與乙醚混合使用、水合氯醛硫酸鎂注射液等。

（四）麻醉方式19醫(yī)學(xué)ppt194、配合麻醉——（四）麻醉方式19醫(yī)學(xué)ppt20

注意事項(xiàng)

1．麻醉前——對動(dòng)物要有全面的了解，體質(zhì)、呼吸、心臟等，適合于否。2．麻醉過程中——時(shí)刻注意動(dòng)物的呼吸、心搏、瞳孔、等變化；如麻醉程度不足可適當(dāng)追加麻醉，如麻醉過深，應(yīng)及時(shí)解救。3．準(zhǔn)確選用全麻藥——根據(jù)需要，選擇合適的麻醉方式、麻醉藥物、劑量等，

能局部麻醉，不用全麻，能淺不深!!!

（五）應(yīng)用麻醉藥的注意事項(xiàng)20醫(yī)學(xué)ppt20注意事項(xiàng)（五）應(yīng)用麻醉藥的注意事項(xiàng)20醫(yī)學(xué)pp21

1、水三氯醛（水合三氯醛、水化氯醛）

ChloralHydrate（hloraliHydras）

[理化性質(zhì)]

為白色或無色透明棱柱形結(jié)晶。有穿透性刺激性特臭，具腐蝕性，味苦。極易溶于水和熱乙醇，易溶于乙醚和氯仿。水溶液呈中性反應(yīng)。有揮發(fā)性和引濕性，水溶液久置或遇堿性溶液、日光、熱逐漸分解，產(chǎn)生三氯醋酸和鹽酸，酸度增高。應(yīng)密封遮光保存。

CCH2OHC2H3O1Cl3ClClCl（六）常用麻醉藥物21醫(yī)學(xué)ppt211、水三氯醛（水合三氯醛、水化氯醛）Chl22

[藥動(dòng)學(xué)]內(nèi)服與直腸給藥均易吸收。犬內(nèi)服后15～30分鐘血中濃度達(dá)峰值。廣泛分布機(jī)體各組織。在肝或腎中還原成仍具有中樞抑制作用的代謝產(chǎn)物三氯乙醇，小部分氧化成無活性的三氯乙酸。代謝物主要與葡萄糖醛酸結(jié)合成氯醛尿酸，從腎迅速排出。

（六）常用麻醉藥物22醫(yī)學(xué)ppt22[藥動(dòng)學(xué)]（六）常用麻醉藥物22醫(yī)學(xué)ppt23

[藥理作用]①對中樞神經(jīng)系統(tǒng)的作用首先抑制大腦皮層運(yùn)動(dòng)區(qū)，使動(dòng)物肌肉活動(dòng)不協(xié)調(diào)，對感覺區(qū)作用較差，只有微弱的鎮(zhèn)痛效果。麻醉時(shí)解除疼痛能力弱，往往配合局麻藥以加強(qiáng)鎮(zhèn)痛效果。

水合氯醛及代謝物三氯乙醇均有中樞抑制作用。三氯乙醇極性較小，中樞抑制作用較強(qiáng)。水合氯醛對中樞神經(jīng)系統(tǒng)的抑制作用隨著藥量增加，產(chǎn)生不同作用，即小劑量鎮(zhèn)靜、中等劑量催眠、大劑量麻醉與抗驚撅。

（六）常用麻醉藥物23醫(yī)學(xué)ppt23[藥理作用]（六）常用麻醉藥物23醫(yī)學(xué)ppt24

②對心血管系統(tǒng)的作用對心臟作用表現(xiàn)非迷走神經(jīng)效應(yīng)和迷走神經(jīng)效應(yīng)的雙重作用。非迷走神經(jīng)效應(yīng)是對心臟代謝的抑制，而迷走神經(jīng)效應(yīng)表現(xiàn)心動(dòng)徐緩，是加強(qiáng)迷走效應(yīng)的結(jié)果。長時(shí)間麻醉，紅細(xì)胞數(shù)量減少，有時(shí)血紅蛋白含量也降低。幼畜往往發(fā)生短時(shí)淋巴細(xì)胞增多。

（六）常用麻醉藥物24醫(yī)學(xué)ppt24②對心血管系統(tǒng)的作用（六）常用麻醉藥物24醫(yī)學(xué)ppt25

③對代謝的影響能降低新陳代謝，抑制體溫中樞，體溫可下降1～5℃。麻醉愈深，體溫下降愈快。尤其與氯丙嗪并用，降溫更顯著?；謴?fù)體溫需經(jīng)10～24h以上，此階段應(yīng)注意動(dòng)物保暖，以防感冒等病癥發(fā)生。

（六）常用麻醉藥物25醫(yī)學(xué)ppt25③對代謝的影響（六）常用麻醉藥物25醫(yī)學(xué)ppt26

應(yīng)用:①鎮(zhèn)靜、解痙——常用于馬屬動(dòng)物急性胃擴(kuò)張、腸阻塞、痙攣性腹痛；子宮及直腸脫出；食道、膈肌、腸管、膀恍痙攣等。對抗破傷風(fēng)、腦炎、士的寧及其他中樞興奮藥中毒所致的驚撅。用于抗驚撅時(shí)，劑量應(yīng)酌情增加。②麻醉——用做馬、騾、驢、駱駝、豬、犬、禽類麻醉藥或基礎(chǔ)麻醉藥。

牛、羊敏感，一般不用。全麻以靜脈注射為優(yōu)，亦可內(nèi)服。豬可腹腔注射。（六）常用麻醉藥物26醫(yī)學(xué)ppt26應(yīng)用:②麻醉——（六）常用麻醉藥物26醫(yī)學(xué)ppt27

不良反應(yīng)：

水合氯醛具刺激性，易引起惡心、嘔吐。對肝、腎有一定損害作用。

應(yīng)用注意:對局部組織有強(qiáng)烈刺激性，不可皮下或肌內(nèi)注射，靜脈注射時(shí)勿漏于血管外。

（六）常用麻醉藥物27醫(yī)學(xué)ppt27不良反應(yīng)：（六）常用麻醉藥物27醫(yī)學(xué)ppt28

2、鹽酸氯胺酮（開他敏）

KetamineHydrochloride

[理化性質(zhì)]藥用鹽酸鹽。白色結(jié)晶性粉末。無臭，能溶于水，水溶液呈酸性。在熱乙醇中能溶解，在乙醚和苯中不溶。C13H16N1O1Cl1·

HClONHCH3Cl·HCl（六）常用麻醉藥物28醫(yī)學(xué)ppt282、鹽酸氯胺酮（開他敏）[理化性質(zhì)]C1329

[藥動(dòng)學(xué)]靜注后首先進(jìn)入腦組織，腦內(nèi)濃度可高于血漿濃度的6.5倍。肝、肺與脂肪內(nèi)也有較高濃度，可重新分布。肌肉注射后，貓于10分鐘達(dá)峰值。易通過胎盤屏障。在肝臟代謝轉(zhuǎn)化成去甲氯胺酮，仍具鎮(zhèn)痛作用，效力為氯胺酮的1/3左右。

去甲氯胺酮再轉(zhuǎn)化成為無活性化合物并與約5%原形藥從尿排出。

（六）常用麻醉藥物29醫(yī)學(xué)ppt29[藥動(dòng)學(xué)]（六）常用麻醉藥物29醫(yī)學(xué)ppt30

[藥理作用]氯胺酮是一種新型鎮(zhèn)痛性麻醉藥，其脂溶性高，比硫噴妥鈉高5～10倍。肌注或靜注能快速產(chǎn)生作用，但時(shí)間持續(xù)短暫。

作用與經(jīng)典的全麻藥不同，它能阻斷痛覺沖動(dòng)向丘腦和新皮層的傳導(dǎo)，產(chǎn)生抑制作用。同時(shí)又能興奮腦干和邊緣系統(tǒng)，引起感覺與意識(shí)分離，這種雙重效應(yīng)稱為“分離麻醉”。

所以稱氯胺酮、苯環(huán)利定等為分離麻醉藥。

（六）常用麻醉藥物30醫(yī)學(xué)ppt30[藥理作用]（六）常用麻醉藥物30醫(yī)學(xué)ppt31

附：分離麻醉藥

臨床表現(xiàn)區(qū)別于傳統(tǒng)麻醉藥，動(dòng)物意識(shí)模糊而不完全喪失，麻醉期間眼睛睜開，咽、喉反射依然存在，肌肉張力增加呈木僵樣，故又稱為“木僵樣麻醉”。能明顯興奮心血管系統(tǒng)，心率加快，血壓升高。對呼吸影響輕微。

（六）常用麻醉藥物31醫(yī)學(xué)ppt31附：分離麻醉藥（六）常用麻醉藥物31醫(yī)學(xué)ppt32

[應(yīng)用]用做馬、牛、豬、羊及野生動(dòng)物的基礎(chǔ)麻醉藥、麻醉藥、化學(xué)保定藥(麻醉前給藥有阿托品，復(fù)合麻醉可用塞拉臻、氯丙臻等)。注意：

禽類用氯胺酮可致驚厥。靜注宜緩慢，以免心跳過快等不良反應(yīng)發(fā)生。

（六）常用麻醉藥物32醫(yī)學(xué)ppt32[應(yīng)用]（六）常用麻醉藥物32醫(yī)學(xué)ppt33

3、巴比妥類

巴比妥類藥物具有鎮(zhèn)靜、催眠、抗驚厥和麻醉作用。根據(jù)不同的藥物作用時(shí)間的長短分為：

長效（苯巴比妥）、中效（戊巴比妥鈉）、短效（硫噴妥鈉）。

（六）常用麻醉藥物33醫(yī)學(xué)ppt333、巴比妥類（六）常用麻醉藥物33醫(yī)學(xué)ppt34

（1）苯巴比妥Phenobarbitalum(魯米那Luminal)

[理化性質(zhì)]

為白色的片狀結(jié)晶或白色結(jié)晶性顆?；虬咨泄鉂傻姆勰o臭，味苦。露置空氣中有引濕性。極微溶于水。在乙醇或乙醚中溶解，在氯仿中略溶，在氫氧化堿或碳酸堿溶液中能溶。C12H12O3N2OCCNHNHCOCOC2H5（六）常用麻醉藥物34醫(yī)學(xué)ppt34（1）苯巴比妥Phenobarbitalum35

[藥動(dòng)學(xué)]內(nèi)服、肌內(nèi)注射均易吸收。廣泛分布各組織及體液中，其中以肝、腦濃度最高。血漿蛋白結(jié)合率40～50%。透過血腦屏障速率極低，起效慢。內(nèi)服后1～2h、肌內(nèi)注射約20～30分鐘起效。在肝內(nèi)主要通過氧化代謝。反芻動(dòng)物體內(nèi)代謝快。在腎小管處可部分重吸收，故消除慢，藥效長。

（六）常用麻醉藥物35醫(yī)學(xué)ppt35[藥動(dòng)學(xué)]（六）常用麻醉藥物35醫(yī)學(xué)ppt36

[藥理作用]為長效巴比妥類藥物，具有抑制中樞神經(jīng)系統(tǒng)作用，尤其是大腦皮層的運(yùn)動(dòng)區(qū)。所以在低于催眠劑量時(shí)即可發(fā)揮抗驚厥作用。加大劑量，能使大腦、腦干與脊髓的抑制作用更深，骨骼肌明顯松弛、意識(shí)及反射消失，再繼續(xù)可抑制延髓生命中樞，引發(fā)中毒死亡。對丘腦新皮層通路無抑制作用，所以無鎮(zhèn)痛作用。

（六）常用麻醉藥物36醫(yī)學(xué)ppt36[藥理作用]（六）常用麻醉藥物36醫(yī)學(xué)ppt37

注意事項(xiàng)——用量過大會(huì)出現(xiàn)延髓生命中樞抑制，引發(fā)中毒死亡?？捎冒测c咖、尼可剎米等中樞興奮藥解救。腎功能障礙慎用。

（六）常用麻醉藥物37醫(yī)學(xué)ppt37注意事項(xiàng)——（六）常用麻醉藥物37醫(yī)學(xué)ppt38

（2）戊巴比妥Pentobarbitalum

[理化性質(zhì)]

戊巴比妥的鈉鹽。為白色、結(jié)晶性的顆?；虬咨勰?。無臭，味微苦，有引濕性，極易溶于水，在醇中易溶，在乙醚中幾乎不溶。

水溶液呈堿性反應(yīng)，久置易分解，加熱分解更快。C12H12O3N2OCCNHNHCOCOC2H5CH3CH2CH2CH3（六）常用麻醉藥物38醫(yī)學(xué)ppt38（2）戊巴比妥Pentobarbitalum39

[藥動(dòng)學(xué)]

口服易吸收。迅速分布全身各組織與體液中。易通過胎盤屏障，較易通過血腦屏障。主要在肝臟代謝失活，并從腎臟排泄，只有約1%左右從唾液、糞和膽汁中排除，蓄積作用較小。

（六）常用麻醉藥物39醫(yī)學(xué)ppt39[藥動(dòng)學(xué)]（六）常用麻醉藥物39醫(yī)學(xué)ppt40

[藥理作用]

戊巴比妥是中效類巴比妥類藥物。無鎮(zhèn)痛作用。戊巴比妥鈉對呼吸和循環(huán)有顯著的抑制作用。能使血液紅、白細(xì)胞減少，血沉加快，延長血凝時(shí)間。蘇醒期長，一般需6～18h才能完全恢復(fù)，貓可長達(dá)24～72h。

（六）常用麻醉藥物40醫(yī)學(xué)ppt40[藥理作用]（六）常用麻醉藥物40醫(yī)學(xué)ppt41

[應(yīng)用]

用做中、小動(dòng)物的全身麻醉藥；成年馬、牛的復(fù)合麻醉(與水合氯醛、硫噴妥鈉、氯丙嗪、鹽酸普魯卡因等配合)；還可用做各種動(dòng)物的鎮(zhèn)靜藥、基礎(chǔ)麻醉藥、抗驚厥藥；中樞興奮藥中毒的解救。

（六）常用麻醉藥物41醫(yī)學(xué)ppt41[應(yīng)用]（六）常用麻醉藥物41醫(yī)學(xué)ppt42

（3）硫噴妥鈉ThiopentalumNatricum（潘托散、戊硫巴比妥鈉、噴妥那、英大凡那）

(ThipentulSodium）[理化性質(zhì)]

用其鈉鹽。為乳白色或淡黃色粉末。有蒜臭，味苦。有引濕性，易溶于水，水溶液不穩(wěn)定，放置后徐徐分解，煮沸時(shí)產(chǎn)生沉淀。

潮解后變質(zhì)而增加毒性，不能再使用！?。12H12O2N2·S1Na1NaS·CCNHNHCOCOC2H5CH3CH2CH2CH3（六）常用麻醉藥物42醫(yī)學(xué)ppt42（3）硫噴妥鈉ThiopentalumNa43

[藥動(dòng)學(xué)]

硫噴妥鈉脂溶性高，靜注后首先分布于血液灌流量大的腦、肝、腎等組織，最后蓄積于脂肪組織內(nèi)。極易透過血腦屏障，也能通過胎盤屏障。主要在肝臟代謝，經(jīng)脫羥脫硫后形成巴比妥酸，隨尿排出。

（六）常用麻醉藥物43醫(yī)學(xué)ppt43[藥動(dòng)學(xué)]（六）常用麻醉藥物43醫(yī)學(xué)ppt44

[藥理作用]作用特點(diǎn)——有高度親脂性，屬超短效巴比妥類藥。靜注后迅速抑制大腦皮層，快速呈現(xiàn)麻醉狀態(tài)，無興奮期。作用機(jī)理——對中樞抑制作用主要是通過易化或增強(qiáng)腦內(nèi)7-氨基丁酸(抑制性神經(jīng)遞質(zhì))的突觸作用，使突觸后電位抑制延長。同時(shí)阻斷興奮性遞質(zhì)谷氨酸鹽在突觸的作用，從而降低大腦皮質(zhì)的興奮性，抑制網(wǎng)狀結(jié)構(gòu)的上行激活系統(tǒng)，產(chǎn)生全身麻醉。

（六）常用麻醉藥物44醫(yī)學(xué)ppt44[藥理作用]（六）常用麻醉藥物44醫(yī)學(xué)ppt45

肌肉松弛作用差，鎮(zhèn)痛作用很弱。能明顯抑制呼吸中樞，抑制程度與用量、注射速度有關(guān)。能直接抑制心臟和血管運(yùn)動(dòng)中樞，血壓下降?？赏ㄟ^胎盤屏障影響胎兒血液循環(huán)及呼吸。

（六）常用麻醉藥物45醫(yī)學(xué)ppt45肌肉松弛作用差，鎮(zhèn)痛作用很弱。46

[應(yīng)用]

用做牛、豬、犬的全麻藥或基礎(chǔ)麻醉藥、馬屬動(dòng)物的基礎(chǔ)麻醉藥。做抗驚厥藥，用于中樞興奮藥中毒、腦炎及破傷風(fēng)的治療。注意:反芻動(dòng)物在麻醉前需注射阿托品，以減少腺體分泌。肝、腎功能不全忌用。出現(xiàn)呼吸與血循環(huán)抑制時(shí)，可用戊四氮等解救。

（六）常用麻醉藥物46醫(yī)學(xué)ppt46[應(yīng)用]（六）常用麻醉藥物46醫(yī)學(xué)ppt47

在不影響動(dòng)物意識(shí)和感覺的情況下，使動(dòng)物處于安靜、嗜眠、肌肉松弛，停止抗拒和掙扎，達(dá)到類似保定的藥物。是在不完全麻醉的情況下，容易接近、處理等。

二、化學(xué)保定藥47醫(yī)學(xué)ppt47二、化學(xué)保定藥47醫(yī)學(xué)ppt48

1、賽拉唑Xylazole(靜松靈、二甲苯胺噻唑)

我國合成的二甲苯胺噻唑是賽拉嗪結(jié)構(gòu)中噻嗪環(huán)換成噻唑環(huán)的衍生物。

[理化性質(zhì)]為白色結(jié)晶性粉末。味略苦。不溶于水，可溶于氯仿、乙醚和丙酮中；可與稀鹽酸制成溶于水的二甲苯胺噻唑鹽酸鹽注射液。

二、化學(xué)保定藥48醫(yī)學(xué)ppt481、賽拉唑Xylazole二、化學(xué)保定藥4849

[藥動(dòng)學(xué)]靜脈注射后l分鐘、肌內(nèi)注射后約10～15分鐘呈現(xiàn)良好的鎮(zhèn)痛和鎮(zhèn)靜，但種屬差異較大。無蓄積性。

二、化學(xué)保定藥49醫(yī)學(xué)ppt49[藥動(dòng)學(xué)]二、化學(xué)保定藥49醫(yī)學(xué)ppt50

【藥理作用】具有鎮(zhèn)靜、鎮(zhèn)痛與中樞性肌肉松弛作用。動(dòng)物應(yīng)用靜松靈后表現(xiàn)精神沉郁，嗜睡，頭頸下垂，陰莖脫出，站立不穩(wěn)。頭頸、軀干、四肢皮膚痛覺遲鈍或消失，約30分鐘開始緩解，1h完全恢復(fù)。牛最敏感，用藥后產(chǎn)生睡眠狀態(tài)。

豬、兔及野生動(dòng)物敏感性差。治療劑量范圍內(nèi)，往往表現(xiàn)唾液增加、汗液增多。另外，多數(shù)動(dòng)物呼吸減慢、血壓微降，可逐漸恢復(fù)。[應(yīng)用]

用于家畜及野生動(dòng)物的鎮(zhèn)痛、鎮(zhèn)靜、化學(xué)保定和復(fù)合麻醉等。

二、化學(xué)保定藥50醫(yī)學(xué)ppt50【藥理作用】二、化學(xué)保定藥50醫(yī)學(xué)ppt51

2、保定寧

是靜松靈與依地酸組成可溶性鹽。作用基本同靜松靈，較靜松靈作用迅速、副作用小，用量小、使用方便、蘇醒期短等。

二、化學(xué)保定藥51醫(yī)學(xué)ppt512、保定寧二、化學(xué)保定藥51醫(yī)學(xué)ppt52

第二節(jié)

鎮(zhèn)靜藥、安定藥與抗驚厥藥52醫(yī)學(xué)ppt52第二節(jié)

鎮(zhèn)靜藥、安定藥與抗驚厥藥52醫(yī)學(xué)ppt53

指能加強(qiáng)大腦皮層的抑制過程，從而使被破壞的興奮過程和抑制過程得以恢復(fù)平衡的藥物。就是能使中樞神經(jīng)系統(tǒng)產(chǎn)生輕度的抑制作用，減弱機(jī)能活動(dòng)，從而起到緩和激動(dòng)，消除躁動(dòng)、不安，恢復(fù)安靜，使過于興奮的狀態(tài)（病態(tài)的興奮）安靜下來。這類藥較大劑量可以促進(jìn)睡眠，再大劑量還可呈現(xiàn)抗驚撅作用和麻醉作用。

一、鎮(zhèn)靜藥53醫(yī)學(xué)ppt53指能加強(qiáng)大腦皮層的抑制過程，從54

溴化物溴化物屬鹵素類化合物，包括：溴化鈉、溴化銨、溴化鉀等。多為無色的結(jié)晶或結(jié)晶性粉末，味苦咸，易溶于水，有刺激性，應(yīng)密封保存。

一、鎮(zhèn)靜藥54醫(yī)學(xué)ppt54溴化物一、鎮(zhèn)靜藥54醫(yī)學(xué)ppt55

藥動(dòng)學(xué):內(nèi)服后迅速由腸道吸收，溴離子在體內(nèi)多分布于細(xì)胞外液。主要經(jīng)腎臟排泄，腎臟對溴離子和氯離子的排泄是按照它在體內(nèi)所含濃度的比例而定：當(dāng)體內(nèi)氯化物含量增加時(shí)，氯離子的排出量增加，溴離子排出也增加。

反之，當(dāng)體內(nèi)氯化物含量減少時(shí)，氯離子的排出量減少，溴離子排出也減少。

溴化物的排泄，最初較快，以后緩慢

。

一、鎮(zhèn)靜藥55醫(yī)學(xué)ppt55藥動(dòng)學(xué):一、鎮(zhèn)靜藥55醫(yī)學(xué)ppt56

作用與應(yīng)用：溴化物在體內(nèi)釋放出溴離子，溴離子能加強(qiáng)和集中大腦皮層的抑制，呈現(xiàn)鎮(zhèn)靜作用。

當(dāng)大腦皮層興奮過程占優(yōu)勢時(shí)，這種作用更為明顯。大劑量可引起睡眠。兩種以上溴化物合用有作用相加的效果。常用于治療中樞神經(jīng)過度興奮、不安等病癥。

一、鎮(zhèn)靜藥56醫(yī)學(xué)ppt56作用與應(yīng)用：一、鎮(zhèn)靜藥56醫(yī)學(xué)ppt57

不良反應(yīng)：①溴化物對局部組織和胃腸黏膜有刺激性，靜注不可漏出血管外；內(nèi)服濃度不要太高，應(yīng)稀釋，配成1～3%的水溶液。②排泄緩慢，長期應(yīng)用可引起蓄積中毒。連續(xù)用藥不宜超過一周。

發(fā)現(xiàn)中毒應(yīng)立即停藥，可內(nèi)服或靜注氯化鈉，利用氯的排泄促使溴離子的排泄。

一、鎮(zhèn)靜藥57醫(yī)學(xué)ppt57不良反應(yīng)：一、鎮(zhèn)靜藥57醫(yī)學(xué)ppt58

在不影響意識(shí)清醒的情況下，使精神異常興奮的動(dòng)物轉(zhuǎn)為安定的藥物。與鎮(zhèn)靜、催眠藥不同，安定藥對不安和緊張等異常興奮具有選擇性抑制作用。劑量加大可引起睡眠，但易被喚醒。大劑量也不引起麻醉。過于大的劑量也會(huì)出現(xiàn)生命中樞的抑制而死亡。單獨(dú)應(yīng)用時(shí)抗驚撅作用不明顯。二、安定藥58醫(yī)學(xué)ppt58在不影響意識(shí)清醒的情況下，使精神異常興奮的59

（一）鹽酸氯丙嗪

ChlorpromaziniHydrochloridum（氯普馬嗪、冬眠靈、氯丙嗪、可樂靜、氯硫二苯胺、氯苯并噻嗪）(ChlorpromazineHydrochlorade)ClSNCH2CH2CH2N(CH3)2·HClC17H19Cl1N2S1·

HCl二、安定藥59醫(yī)學(xué)ppt59（一）鹽酸氯丙嗪ClSNCH2CH2CH2N(C60

（一）鹽酸氯丙嗪

[理化性質(zhì)]藥用鹽酸鹽。為白色或乳白色結(jié)晶性粉末。微臭，味極苦，有麻感。粉末或水溶液遇空氣、陽光和氧化劑漸成黃色、粉紅色，最后呈棕紫色，毒性隨之增強(qiáng)。有引濕性。應(yīng)遮光、密封保存。

5%水溶液pH3.5～5。當(dāng)pH接近6時(shí)，即開始析出氯丙嗪沉淀，忌與碳酸氫鈉、巴比妥類鈉鹽等堿性藥物配伍。

二、安定藥60醫(yī)學(xué)ppt60（一）鹽酸氯丙嗪二、安定藥60醫(yī)學(xué)ppt61

[藥動(dòng)學(xué)]①吸收——內(nèi)服、注射均易吸收，但內(nèi)服吸收不規(guī)則，并有個(gè)體和種屬差異。內(nèi)服達(dá)峰時(shí)間單胃動(dòng)物約3h，肌內(nèi)注射單胃動(dòng)物達(dá)峰時(shí)間1.5h。

②分布——呈高度親脂性，易通過血腦屏障，腦內(nèi)以丘腦、丘腦下部、海馬、基底部神經(jīng)節(jié)濃度最高。腦內(nèi)濃度較血漿濃度高4～10倍。肺、肝、牌、腎、腎上腺等組織內(nèi)亦較多。能通過胎盤屏障，并能分泌至乳汁內(nèi)，山羊乳中濃度高于血漿濃度。

二、安定藥61醫(yī)學(xué)ppt61[藥動(dòng)學(xué)]二、安定藥61醫(yī)學(xué)ppt62

③排泄：

主要在肝內(nèi)經(jīng)羥基化、硫氧化等代謝，有的代謝產(chǎn)物仍有藥理活性。大部分由尿排除，余者從糞排除，有些進(jìn)入腸肝循環(huán)。排泄很慢，動(dòng)物體內(nèi)氯丙嗪殘留時(shí)間可達(dá)數(shù)月之久。

二、安定藥62醫(yī)學(xué)ppt62③排泄：二、安定藥62醫(yī)學(xué)ppt63

[藥理作用]

氯丙嗪為吩噻嗪類代表，具有廣泛而復(fù)雜的藥理作用。人醫(yī)臨床主要用做抗精神病藥，而獸醫(yī)臨床多用于動(dòng)物的鎮(zhèn)靜及加強(qiáng)麻醉等。

二、安定藥63醫(yī)學(xué)ppt63[藥理作用]二、安定藥63醫(yī)學(xué)ppt64

（1）對中樞神經(jīng)系統(tǒng)作用①中樞鎮(zhèn)靜——氯丙嗪對中樞神經(jīng)系統(tǒng)具有特殊的不同程度的選擇性抑制作用。明顯減少自發(fā)性活動(dòng)，使動(dòng)物安靜與嗜睡。加大劑量不引起麻醉?？蓽p弱動(dòng)物的攻擊行為，使之馴服，易于接近。但所致的睡眠易被各種刺激驚醒，不同于巴比妥類的催眠作用。

二、安定藥64醫(yī)學(xué)ppt64（1）對中樞神經(jīng)系統(tǒng)作用二、安定藥64醫(yī)學(xué)ppt65

②鎮(zhèn)吐作用——氯丙嗪有強(qiáng)烈的鎮(zhèn)吐作用。小劑量即能抑制延髓第四腦室底部的催吐化學(xué)感受區(qū)，大劑量能直接抑制嘔吐中樞。

③加強(qiáng)中樞抑制藥的作用——能加強(qiáng)催眠藥、麻醉藥、鎮(zhèn)痛藥與抗驚撅藥的作用。這一協(xié)同作用具兩面性，即在有利于提高某些中樞抑制藥作用的同時(shí)，又伴隨著它增強(qiáng)了中樞抑制藥毒性作用的不利一面。提示——配伍應(yīng)用時(shí)要適當(dāng)減少中樞抑制藥的用量。

二、安定藥65醫(yī)學(xué)ppt65②鎮(zhèn)吐作用——二、安定藥65醫(yī)學(xué)ppt66

④對體溫調(diào)節(jié)的影響——抑制下丘腦體溫調(diào)節(jié)中樞，致體溫調(diào)節(jié)失常，使動(dòng)物體溫隨周圍環(huán)境溫度的變化而發(fā)生相應(yīng)的改變。氯丙嗪區(qū)別于解熱藥的降溫作用，即它不但能降低發(fā)熱的體溫，亦能使正常體溫下降，并且降溫作用受外界溫度的影響，環(huán)境溫度越低，降溫作用越明顯。氯丙嗪能增強(qiáng)散熱過程，又能抑制產(chǎn)熱過程。因它能降低新陳代謝率，減少組織氧耗量。

二、安定藥66醫(yī)學(xué)ppt66④對體溫調(diào)節(jié)的影響——二、安定藥66醫(yī)學(xué)ppt67

（2）對植物神經(jīng)系統(tǒng)、心血管系統(tǒng)作用氯丙嗪明顯阻斷α受體，使腎上腺素的升壓作用翻轉(zhuǎn)。能抑制血管運(yùn)動(dòng)中樞，并可直接舒張血管平滑肌，抑制心臟，引起T波改變等心電圖異常。（3）對內(nèi)分泌系統(tǒng)作用

氯丙嗪能干擾下丘腦某些激素的分泌，因而抑制促性腺激素的分泌，增加催乳素的分泌；抑制促腎上腺皮質(zhì)激素和生長激素的釋放，使其分泌減少。二、安定藥67醫(yī)學(xué)ppt67（2）對植物神經(jīng)系統(tǒng)、心血管系統(tǒng)作用68

（4）抗休克作用

因氯丙嗪阻斷外周α受體，直接擴(kuò)張血管、解除小動(dòng)脈與小靜脈痙攣，可改善微循環(huán)。

二、安定藥68醫(yī)學(xué)ppt68（4）抗休克作用二、安定藥68醫(yī)學(xué)ppt69

[應(yīng)用]（1）鎮(zhèn)靜——①因破傷風(fēng)、腦炎、中樞興奮藥中毒引起的驚厥，使其安靜、緩解癥狀。

②用于有攻擊行為的家畜及野生動(dòng)物、有食仔癖的興奮母畜，可使安靜馴服，便于保定與診治。

二、安定藥69醫(yī)學(xué)ppt69[應(yīng)用]二、安定藥69醫(yī)學(xué)ppt70

（2）麻醉前給藥——配合水合氯醛或其他全麻藥常用于全身麻醉；若與局麻藥伍用可用于牛、羊與豬的外科手術(shù)。一般于麻醉前30分鐘，肌內(nèi)注射或靜脈注射氯丙嗪，能顯著增強(qiáng)麻醉藥時(shí)效，又可減少麻醉藥量的1/3～1/2，從而可減輕麻醉藥的毒副反應(yīng)。

二、安定藥70醫(yī)學(xué)ppt70（2）麻醉前給藥——二、安定藥70醫(yī)學(xué)ppt71

（3）抗應(yīng)激反應(yīng)

豬、犬、貓、禽在高溫季節(jié)長途運(yùn)輸時(shí)，氯丙嗪可減輕因炎熱等不利因素的應(yīng)激反應(yīng)，減少死亡率。但不應(yīng)用于屠宰動(dòng)物，因排泄緩慢產(chǎn)生藥物殘留。二、安定藥71醫(yī)學(xué)ppt71（3）抗應(yīng)激反應(yīng)二、安定藥71醫(yī)學(xué)ppt72

不良反應(yīng)：（1）氯丙嗪有刺激性，應(yīng)用時(shí)濃度不能太高，靜脈注射時(shí)宜稀釋且緩慢進(jìn)行。（2）若氯丙嗪用量過大引起血壓降低時(shí)，禁用腎上腺素解救，可選用去甲腎上腺素。（3）有黃疸、肝炎及腎炎的患畜應(yīng)慎用。對體弱年老動(dòng)物宜慎用。

馬用氯丙嗪往往表現(xiàn)不安定，易發(fā)生意外，故對馬不主張使用。

犬、貓等動(dòng)物往往因劑量過大而出現(xiàn)心率不齊、四肢與頭部震顫，甚至四肢與軀干僵硬等不良反應(yīng)。

二、安定藥72醫(yī)學(xué)ppt72不良反應(yīng)：二、安定藥72醫(yī)學(xué)ppt73

（二）地西泮安定、苯甲二氮唑

Diazepamum(Valium)

[理化性質(zhì)]

白色或淡黃色結(jié)晶性粉末。無臭或幾乎無臭，味極苦。不溶于水，極易溶于氯仿，易溶于乙醇和乙醚。宜遮光密閉保存。NNClCH3C16H13N2Cl1二、安定藥73醫(yī)學(xué)ppt73（二）地西泮安定、苯甲二氮唑[理化性質(zhì)74

[藥動(dòng)學(xué)]

（1）吸收內(nèi)服吸收迅速。肌內(nèi)注射吸收緩慢且不規(guī)則。靜脈注射后與血漿蛋白結(jié)合率高。（2）分布因脂溶性高，其末結(jié)合部分可迅速通過血腦屏障進(jìn)入中樞神經(jīng)系統(tǒng)，但又快速轉(zhuǎn)移至其他組織再分布，可蓄積于脂肪和肌組織中。

二、安定藥74醫(yī)學(xué)ppt74[藥動(dòng)學(xué)]二、安定藥74醫(yī)學(xué)ppt75

（3）代謝在肝內(nèi)生物轉(zhuǎn)化，生成具有藥理活性的代謝物，如：去甲西泮、奧沙西泮、替馬西泮等。與葡萄糖醛酸結(jié)合而失活，經(jīng)腎排除?？赏ㄟ^胎盤屏障，也可排入乳汁中。

二、安定藥75醫(yī)學(xué)ppt75（3）代謝二、安定藥75醫(yī)學(xué)ppt76

[藥理作用]

地西泮為長效類的苯二氮卓類藥物。主要作用如下:（1）抗焦慮作用小于鎮(zhèn)靜劑量的地西泮即可產(chǎn)生良好的抗焦慮作用，明顯緩解緊張、憂慮、焦躁、不安等癥狀。（2）鎮(zhèn)靜作用使興奮不安的動(dòng)物安靜，使有攻擊性的狂躁的動(dòng)物變?yōu)轳Z服，易于接近和管理。

二、安定藥76醫(yī)學(xué)ppt76[藥理作用]二、安定藥76醫(yī)學(xué)ppt77

（3）肌肉松弛作用較大劑量時(shí)，可促進(jìn)脊髓中的突觸前抑制，抑制多突觸反射，使肌肉松弛。（4）抗驚厥與抗癲癇作用對癲癇持續(xù)狀態(tài)療效顯著。

（5）對心血管系統(tǒng)的影響靜脈注射時(shí)，對心血管系統(tǒng)機(jī)能可產(chǎn)生短暫而輕度的抑制。

二、安定藥77醫(yī)學(xué)ppt77（3）肌肉松弛作用二、安定藥77醫(yī)學(xué)ppt78

[應(yīng)用]

可用于各種動(dòng)物(家畜、野生動(dòng)物)鎮(zhèn)靜催眠、保定、抗驚厥、麻醉及術(shù)前給藥。治療犬癲癇、破傷風(fēng)、士的寧中毒、防止水貉等野生動(dòng)物攻擊、給藥等。靜脈注射宜緩慢，以防造成心血管與呼吸抑制。

二、安定藥78醫(yī)學(xué)ppt78[應(yīng)用]二、安定藥78醫(yī)學(xué)ppt79

指能抑制中樞神經(jīng)系統(tǒng)，解除骨骼肌非自主性強(qiáng)烈收縮的藥物。對抗或緩解中樞神經(jīng)過度興奮癥狀，主要用于全身強(qiáng)直性痙攣或間歇性痙攣的對癥治療。常用的有:硫酸鎂注射液、巴比妥類、水合氯醛、地西泮等。

三、抗驚厥藥79醫(yī)學(xué)ppt79三、抗驚厥藥79醫(yī)學(xué)ppt80

硫酸鎂硫苦、瀉鹽、苦鹽、麻苦樂兒MagnesiiSulfasMagnesiumSulfate硫酸鎂注射液為硫酸鎂滅菌水溶液。理化性質(zhì)：

無色結(jié)晶，無臭，味苦且咸，有風(fēng)化性，易溶于水。[藥理作用]硫酸鎂注射給藥主要發(fā)揮鎂離子作用。鎂為機(jī)體生活必需元素之一，對神經(jīng)沖動(dòng)傳導(dǎo)及神經(jīng)肌肉應(yīng)激性的維持均起重要作用，亦是機(jī)體多種酶功能活動(dòng)不可缺少的離子。

三、抗驚厥藥80醫(yī)學(xué)ppt80硫酸鎂硫苦、瀉鹽、苦鹽、麻苦樂兒三、抗驚厥藥881

血漿中鎂離子濃度過低時(shí)，出現(xiàn)神經(jīng)及肌肉組織過度興奮，可致激動(dòng)。鎂離子濃度升高時(shí)，引起中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制，產(chǎn)生鎮(zhèn)靜及抗驚撅作用。鎂離子又引起神經(jīng)肌肉傳導(dǎo)阻斷，使骨骼肌松弛。原因主要是運(yùn)動(dòng)神經(jīng)末稍乙酰膽堿釋放量減少，其次為乙酰膽堿在終板處去極化減弱及肌纖維膜的興奮性下降。

三、抗驚厥藥81醫(yī)學(xué)ppt81血漿中鎂離子濃度過低時(shí)，出現(xiàn)神經(jīng)82

鈣對鎂離子的影響：鈣、鎂離子化學(xué)性質(zhì)相似，兩者可作用于同一受體，從而發(fā)生競爭性對抗，尤其是鈣離子能增加乙酰膽堿的釋放。由于鎂離子的中樞抑制作用和神經(jīng)肌肉接頭的阻斷作用，故可用鎂鹽抗驚撅。鎂離子對平滑肌亦有舒張、解痙作用，致血管擴(kuò)張，血壓下降。

三、抗驚厥藥82醫(yī)學(xué)ppt82鈣對鎂離子的影響：三、抗驚厥藥82醫(yī)學(xué)ppt83

[應(yīng)用]①抗驚厥——緩解破傷風(fēng)、腦炎、士的寧等中樞興奮藥中毒所致的驚撅;②解痙——治療膈肌痙攣、膽管痙攣等;③緩解分娩時(shí)子宮頸痙攣，尿潴留，慢性汞、砷、鋇中毒等。靜脈注射速度宜緩慢，否則易致呼吸抑制。若發(fā)生呼吸麻痹時(shí)，應(yīng)立即靜脈注射鈣劑解救。

三、抗驚厥藥83醫(yī)學(xué)ppt83[應(yīng)用]三、抗驚厥藥83醫(yī)學(xué)ppt84

第三節(jié)中樞興奮藥84醫(yī)學(xué)ppt84第三節(jié)中樞興奮藥84醫(yī)學(xué)ppt85

1、概念

中樞興奮藥——系指能興奮中樞神經(jīng)系統(tǒng)，并提高中樞神經(jīng)系統(tǒng)功能的一類藥物。

2、分類在常規(guī)用藥情況下，中樞興奮藥對中樞神經(jīng)系統(tǒng)的不同部位具有一定的選擇性，依據(jù)藥物的主要作用部位，可分為:大腦興奮藥、延髓興奮藥、脊髓興奮藥。

（一）概述85醫(yī)學(xué)ppt851、概念（一）概述85醫(yī)學(xué)ppt86

（一）概述①大腦興奮藥——能提高大腦皮層神經(jīng)細(xì)胞的興奮性，促進(jìn)腦細(xì)胞代謝，改善大腦機(jī)能。如：咖啡因等。

②延髓興奮藥——能興奮延髓呼吸中樞。直接或間接作用于該中樞，增加呼吸頻率和呼吸深度，故又稱呼吸興奮藥。對血管運(yùn)動(dòng)中樞亦有不同程度的興奮作用。如：尼可剎米、回蘇靈、戊四氮等。

86醫(yī)學(xué)ppt86（一）概述①大腦興奮藥——86醫(yī)學(xué)ppt87

（一）概述③脊髓興奮藥——能選擇性興奮脊髓的藥物。它是另一類型的中樞興奮藥，因中樞興奮的表現(xiàn)是阻止抑制性神經(jīng)遞質(zhì)對神經(jīng)元的抑制作用所致?？商岣呒顾璺瓷涔δ?。如：士的寧、一葉荻堿等。

87醫(yī)學(xué)ppt87（一）概述③脊髓興奮藥——87醫(yī)學(xué)ppt88

（一）概述3、興奮作用與劑量的關(guān)系中樞興奮藥作用部位的選擇性是相對的。隨著藥物劑量的提高，不但興奮作用加強(qiáng)，而且對中樞的作用范圍亦將擴(kuò)大。在中毒量時(shí)，上述藥物均能導(dǎo)致中樞神經(jīng)系統(tǒng)廣泛而強(qiáng)烈的興奮，發(fā)生驚厥。嚴(yán)重的驚厥可因能量耗竭而轉(zhuǎn)入抑制。此時(shí)，不能再用中樞興奮藥來對抗，否則由于中樞過度抑制而致死。

88醫(yī)學(xué)ppt88（一）概述3、興奮作用與劑量的關(guān)系88醫(yī)學(xué)ppt89

（一）概述4、注意

具體應(yīng)用時(shí)，要嚴(yán)格掌握劑量及適應(yīng)癥，并須結(jié)合輸液、給氧等綜合措施。對因呼吸肌麻痹引起的外周性呼吸抑制，中樞興奮藥無效。對循環(huán)衰竭導(dǎo)致的呼吸功能減弱，中樞興奮藥能加重腦細(xì)胞缺氧，須慎用。

89醫(yī)學(xué)ppt89（一）概述4、注意89醫(yī)學(xué)ppt90

1、咖啡因咖啡堿CaffeinumCaffein?？Х纫蚝诙喾N植物中，是咖啡豆和茶葉的主要生物堿。屬黃嘌呤衍生物，現(xiàn)可人工合成。NNCH3H3COONNCHCH3C8H10O2N4（二）中樞興奮藥物90醫(yī)學(xué)ppt901、咖啡因咖啡堿NNCH3H3COO91

（二）中樞興奮藥物[理化性質(zhì)]為白色，有絲光的針狀結(jié)晶或結(jié)晶性粉末，易集結(jié)成團(tuán)。無臭，味苦，有風(fēng)化性。微溶于水，易溶于沸水和氯仿，略溶于乙醇和丙酮。水溶液呈中性至弱堿性。與等量苯甲酸鈉、水楊酸鈉或拘椽酸混合能增加水中溶解度。禁與揉酸、苛性堿、碘、銀鹽接觸、配伍，可產(chǎn)生沉淀。

91醫(yī)學(xué)ppt91（二）中樞興奮藥物[理化性質(zhì)]91醫(yī)學(xué)ppt92

（二）中樞興奮藥物[藥動(dòng)學(xué)]①吸收咖啡因內(nèi)服或注射給藥，均易吸收，吸收速度取決于制劑與給藥途徑。一般經(jīng)消化道給藥吸收不規(guī)則，并有刺激性，但復(fù)鹽形式吸收良好，刺激性亦小。也能從皮膚吸收。

②分布

吸收后能分布各組織，脂溶性高，易透過血腦屏障，可通過胎盤進(jìn)入胎兒循環(huán)。③排泄

主要經(jīng)肝臟發(fā)生氧化、脫甲基化及乙?；x。大部分以甲基尿酸和甲基黃嘌呤形式由尿排出。約10%以原形排出。92醫(yī)學(xué)ppt92（二）中樞興奮藥物[藥動(dòng)學(xué)]②分布③排泄92醫(yī)學(xué)93

（二）中樞興奮藥物[藥理作用]

咖啡因有興奮中樞神經(jīng)系統(tǒng)、興奮心肌、松弛平滑肌和利尿等作用。

①對中樞神經(jīng)系統(tǒng)的作用咖啡因?qū)χ袠猩窠?jīng)系統(tǒng)各主要部位均有興奮作用，但大腦皮層對其特別敏感。可能是直接興奮大腦皮層或是通過網(wǎng)狀結(jié)構(gòu)激活系統(tǒng)間接興奮大腦皮層的結(jié)果。93醫(yī)學(xué)ppt93（二）中樞興奮藥物[藥理作用]93醫(yī)學(xué)ppt94

（二）中樞興奮藥物②對心血管系統(tǒng)的作用具有中樞性和外周性雙重作用，且兩方面作用表現(xiàn)相反。一般情況下，外周性作用占優(yōu)勢。對心臟，較小劑量時(shí)，心率減慢，這是興奮迷走神經(jīng)中樞所致。劑量稍增時(shí)，心率、心肌收縮力與心輸出量均增加，這是直接興奮心肌作用占優(yōu)勢的結(jié)果。

對心血管，較小劑量時(shí)，興奮延髓血管運(yùn)動(dòng)中樞，使血管收縮。劑量稍大時(shí)，由于對血管壁的直接作用占優(yōu)勢，促使血管舒張。

94醫(yī)學(xué)ppt94（二）中樞興奮藥物②對心血管系統(tǒng)的作用94醫(yī)學(xué)ppt95

（二）中樞興奮藥物③平滑肌

除對血管平滑肌有舒張作用外，對支氣管平滑肌、膽道與胃腸道平滑肌亦有舒張作用。

但對胃腸道平滑肌則是小劑量起興奮作用，大劑量可解除其痙攣，無治療意義。茶堿對平滑肌作用比咖啡因強(qiáng)。

④利尿作用

主要是加強(qiáng)心肌收縮力，增加心輸出量；腎血管舒張，腎血流量增多，提高腎小球的濾過率，抑制腎小管對鈉離子的重吸收所致。95醫(yī)學(xué)ppt95（二）中樞興奮藥物③平滑肌④利尿作用95醫(yī)學(xué)pp96

（二）中樞興奮藥物⑤其他作用A——

對骨骼肌有直接作用，使其活動(dòng)增強(qiáng)。B——能引起胃液分泌量與酸度升高。C——影響機(jī)體糖和脂肪的代謝。促使糖元分解，血糖升高。有激活脂酶作用，使甘油三脂分解為游離脂肪酸和甘油酸，使血漿中游離脂肪酸增多。

96醫(yī)學(xué)ppt96（二）中樞興奮藥物⑤其他作用96醫(yī)學(xué)ppt97

（二）中樞興奮藥物[應(yīng)用]①咖啡因主要用于對抗中樞抑制狀態(tài)，如麻醉藥與鎮(zhèn)靜催眠藥逾量，嚴(yán)重傳染病和過度勞役引起的呼吸循環(huán)衰竭等，可肌內(nèi)注射咖啡因制劑安鈉咖或與葡萄糖溶液靜滴。②用于日射病、熱射病、中毒引起的急性心力衰竭，做強(qiáng)心藥，可調(diào)整患畜機(jī)能，增強(qiáng)心臟收縮，增加心輸出量。③咖啡因與溴化物合用，調(diào)節(jié)皮層活動(dòng)，恢復(fù)大腦皮層抑制與興奮過程的平衡。④利尿。

97醫(yī)學(xué)ppt97（二）中樞興奮藥物[應(yīng)用]97醫(yī)學(xué)ppt98

（二）中樞興奮藥物中毒：

劑量過大易引起中毒。中毒時(shí)，可用溴化物、水合氯醛、戊巴