藥物化學(xué)試卷C答案及評(píng)分標(biāo)準(zhǔn)

藥物化學(xué)試卷C標(biāo)準(zhǔn)答案及評(píng)分標(biāo)準(zhǔn)一、化學(xué)結(jié)構(gòu)（50分）（一）請(qǐng)寫出下列藥物的名稱和主要藥理作用（每題2分，共20分）酒石酸美托洛爾（1分），β1受體阻滯劑，治療心律失常和高血壓（1分）鹽酸美沙酮（1分），鎮(zhèn)痛藥（1分）吉非羅齊（1分），調(diào)血脂藥（1分）維拉帕米（1分），鈣通道拮抗劑（1分）青蒿素（1分），抗瘧藥（1分）氫氯噻嗪（1分），利尿藥（1分）呋塞米（1分），利尿藥（1分）雙氯芬酸鈉（1分），非甾體抗炎藥（1分）格列本脲（1分），抗糖尿病藥（1分）鹽酸氟西汀（1分），抗抑郁藥（1分）(二)請(qǐng)寫出下列藥物的結(jié)構(gòu)式和主要藥理作用（每題3分，共30分）1.阿昔洛韋，抗病毒藥（1分）2.甲苯磺丁脲，抗糖尿病藥（1分）（2分）（2分）3.己烯雌酚，非甾類雌激素（1分）4.氫化可的松，激素類抗炎藥（1分）（2分）（2分）5.普羅加比，抗癲癇藥（1分）6.丙酸睪酮，長(zhǎng)效雄激素（1分）（2分）（2分）7.Nitroglycerin，硝酸甘油，抗心絞痛藥（1分）8.VitaminD3，鈣磷吸收代謝（1分）（2分）（2分）9.N,N-二甲基-2-氯-10H-吩噻嗪-10-丙胺鹽酸鹽，抗精神病藥（1分）（2分）10.1-(4-羥基-3-羥甲基苯基)-2-(叔丁氨基)乙醇，沙丁胺醇，抗哮喘病藥（1分）（2分）藥物的作用機(jī)制（25分）（一）請(qǐng)寫出下列藥物的作用靶點(diǎn)，指出是該靶點(diǎn)的激動(dòng)劑還是拮抗劑（或阻滯劑）(每題2分，共10分)1.螺內(nèi)酯，醛固酮受體（1分）拮抗劑（1分）2.醛固酮，醛固酮受體（1分）激動(dòng)劑（1分）3.己烯雌酚，雌激素受體（1分）激動(dòng)劑（1分）鹽酸胺碘酮，鉀通道（1分）阻滯劑（1分）環(huán)氧酶（1分）抑制劑（1分）（二）請(qǐng)寫出對(duì)下列酶有抑制作用的一種藥物名稱、化學(xué)結(jié)構(gòu)和主要藥理作用（每題3分，共15分）1.血管緊張素轉(zhuǎn)化酶，卡托普利（1分），抗高血壓（1分）（1分）2.HMG-CoA還原酶，洛伐他?。?分），調(diào)血脂或降膽固醇（1分）（1分）3.胸腺嘧啶合成酶，氟脲嘧啶（1分），抗腫瘤（1分）（1分）4.碳酸酐酶，乙酰唑胺（1分），治療青光眼（1分）（1分）5.粘肽轉(zhuǎn)移酶，頭孢氨芐（1分），抗菌（1分）（1分）三、體內(nèi)代謝（3分）請(qǐng)指出下列藥物2種或2種以上的代謝途徑或代謝產(chǎn)物（每題1分，共3分）光催化的分子內(nèi)歧化反應(yīng)、水解（1分）2，2’－羥化,6位去甲基10、11位環(huán)氧化、羥化、苯環(huán)羥化（1分）四、結(jié)構(gòu)修飾及構(gòu)效關(guān)系（每題3分，18分）1.說明甲氯芬那酸比甲芬那酸抗炎作用強(qiáng)的原因？甲氯芬那酸苯環(huán)2，6位雙氯取代使2個(gè)芳香結(jié)構(gòu)不公平面（2分），這種非公平面的構(gòu)型適合抗炎受體（1分）。2.說明哪類氮芥類抗癌藥在體內(nèi)生成高度活性的乙撐亞胺離子，哪類藥物能形成碳正離子中間體？氮芥類結(jié)構(gòu)中N上給電子取代（1.5分），如烴基取代在體內(nèi)生成高度活性的乙撐亞胺離子；氮芥類結(jié)構(gòu)中N上吸電子基取代（1.5分），如芳香基取代能形成碳正離子中間體。3.比較阿莫西林和氨芐西林聚合速度的快慢，說明原因。結(jié)構(gòu)中一個(gè)側(cè)鏈的氨基向另一個(gè)分子的羰基碳進(jìn)攻形成聚合物（1分），阿莫西林苯環(huán)對(duì)位的酚羥基給電子基使氨基上的電子云密度增加（1分），促進(jìn)聚合反應(yīng)，所以阿莫西林聚合速度快（1分）。4.納洛酮和嗎啡的結(jié)構(gòu)相似，但前者為受體拮抗劑，后者為受體激動(dòng)劑，說明原因？納洛酮除了與阿片受體結(jié)合外（1分），還與拮抗輔助疏水區(qū)進(jìn)行第四點(diǎn)結(jié)合（1分），所以納洛酮為拮抗劑。嗎啡只與阿片受體結(jié)合，不與拮抗輔助疏水區(qū)進(jìn)行第四點(diǎn)結(jié)合（1分），所以嗎啡為激動(dòng)劑。5.青蒿素的主要結(jié)構(gòu)改造方法或產(chǎn)物有哪些？青蒿素為內(nèi)酯結(jié)構(gòu)不穩(wěn)定，可將內(nèi)酯羰基還原為二氫青蒿素（1分），二氫青蒿素可制成甲醚或乙醚（1分），為了增加水溶性可制成多元酸酯的鈉鹽（1分）。6.說明耐酸、耐酶、廣譜青霉素的結(jié)構(gòu)特征。耐酸：酰胺側(cè)鏈α碳原子上有吸電子基取代，阻止了6位氨基電子向羰基上的轉(zhuǎn)移（1分）；耐酶：酰胺側(cè)鏈有較大的空間位阻，另外6α-甲氧基取代也耐酶（1分）；廣譜：酰胺側(cè)鏈a碳上引入極性（親水性）基團(tuán)，如－NH2、－COOH、－SO3H等，增強(qiáng)對(duì)革蘭氏陰性菌活性，具有