2025年執(zhí)業(yè)藥師資格證之《西藥學(xué)專業(yè)一》基礎(chǔ)試題庫(kù)含答案詳解（達(dá)標(biāo)題）

2025年執(zhí)業(yè)藥師資格證之《西藥學(xué)專業(yè)一》基礎(chǔ)試題庫(kù)第一部分單選題(30題)1、維生素C注射液加入依地酸二鈉的目的是

A.降低介電常數(shù)使注射液穩(wěn)定

B.防止藥物水解

C.防止藥物氧化

D.防止金屬離子的催化氧化

【答案】：C

【解析】維生素C性質(zhì)不穩(wěn)定，易發(fā)生氧化反應(yīng)。依地酸二鈉是一種金屬離子絡(luò)合劑，它可以與溶液中的金屬離子形成穩(wěn)定的絡(luò)合物，從而減少金屬離子對(duì)維生素C氧化反應(yīng)的催化作用，起到防止藥物氧化的效果。選項(xiàng)A中降低介電常數(shù)使注射液穩(wěn)定主要涉及的是一些通過(guò)改變?nèi)芤航殡姵?shù)來(lái)影響藥物穩(wěn)定性的方式，并非依地酸二鈉在此處的作用原理。選項(xiàng)B防止藥物水解主要是針對(duì)易發(fā)生水解反應(yīng)的藥物采取的措施，依地酸二鈉不能防止維生素C水解。選項(xiàng)D雖然提到防止金屬離子作用，但表述不夠準(zhǔn)確全面，依地酸二鈉主要是通過(guò)絡(luò)合金屬離子防止其催化氧化藥物，而不是寬泛地說(shuō)防止金屬離子的催化氧化，其核心目的就是防止藥物氧化。所以本題正確答案是C。2、均屬于藥物制劑物理穩(wěn)定性變化的是

A.乳劑分層、混懸劑結(jié)晶生長(zhǎng)、片劑溶出速度改變

B.藥物水解、混懸劑結(jié)晶生長(zhǎng)、混懸劑顆粒結(jié)塊

C.藥物氧化、混懸劑顆粒結(jié)塊、片劑溶出速度改變

D.藥物降解、乳液分層、片劑崩解度改變

【答案】：A

【解析】本題主要考查藥物制劑物理穩(wěn)定性變化的相關(guān)知識(shí)，需對(duì)各選項(xiàng)中的變化類型進(jìn)行分析判斷。選項(xiàng)A-乳劑分層：乳劑分層是指乳劑放置后出現(xiàn)分散相粒子上浮或下沉的現(xiàn)象，這是由于分散相和分散介質(zhì)之間的密度差造成的，屬于物理變化。-混懸劑結(jié)晶生長(zhǎng)：混懸劑中藥物微粒的結(jié)晶大小會(huì)發(fā)生改變，小的結(jié)晶逐漸溶解并在大的結(jié)晶表面沉積，導(dǎo)致結(jié)晶長(zhǎng)大，這一過(guò)程不涉及藥物化學(xué)結(jié)構(gòu)的改變，屬于物理穩(wěn)定性變化。-片劑溶出速度改變：片劑溶出速度受到片劑的物理性質(zhì)（如顆粒大小、孔隙率等）影響，溶出速度改變但藥物本身化學(xué)性質(zhì)未變，屬于物理穩(wěn)定性變化。所以選項(xiàng)A中的變化均屬于藥物制劑物理穩(wěn)定性變化。選項(xiàng)B-藥物水解：藥物水解是藥物與水發(fā)生化學(xué)反應(yīng)，導(dǎo)致藥物化學(xué)結(jié)構(gòu)發(fā)生改變，生成新的物質(zhì)，屬于化學(xué)穩(wěn)定性變化，并非物理穩(wěn)定性變化，所以該選項(xiàng)不符合要求。選項(xiàng)C-藥物氧化：藥物氧化是藥物與空氣中的氧氣等氧化劑發(fā)生化學(xué)反應(yīng)，使藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)和性質(zhì)發(fā)生變化，屬于化學(xué)穩(wěn)定性變化，不符合物理穩(wěn)定性變化的范疇，因此該選項(xiàng)不正確。選項(xiàng)D-藥物降解：藥物降解是指藥物在各種因素（如溫度、濕度、光照等）作用下，其化學(xué)結(jié)構(gòu)發(fā)生破壞和變化，屬于化學(xué)穩(wěn)定性變化，而不是物理穩(wěn)定性變化，所以該選項(xiàng)錯(cuò)誤。綜上，本題正確答案是A。3、靜脈滴注、靜脈注射、肌內(nèi)注射不良反應(yīng)發(fā)生率較高屬于

A.藥物因素

B.性別因素

C.給藥方法

D.生活和飲食習(xí)慣

【答案】：C

【解析】本題主要考查對(duì)影響不良反應(yīng)發(fā)生率因素的判斷。逐一分析各選項(xiàng)：-A選項(xiàng)藥物因素，主要是指藥物本身的化學(xué)結(jié)構(gòu)、理化性質(zhì)、劑量等對(duì)不良反應(yīng)產(chǎn)生的影響，而題干強(qiáng)調(diào)的是給藥方式與不良反應(yīng)發(fā)生率的關(guān)系，并非藥物自身特質(zhì)方面，所以A選項(xiàng)不符合。-B選項(xiàng)性別因素，通常是由于男女在生理結(jié)構(gòu)、激素水平等方面存在差異，進(jìn)而可能導(dǎo)致對(duì)藥物的反應(yīng)有所不同，但題干中并未涉及性別的相關(guān)內(nèi)容，故B選項(xiàng)錯(cuò)誤。-C選項(xiàng)給藥方法，不同的給藥途徑，如靜脈滴注、靜脈注射、肌內(nèi)注射等，會(huì)使藥物進(jìn)入人體的速度、吸收情況等有所不同，從而影響不良反應(yīng)的發(fā)生率。題干明確指出靜脈滴注、靜脈注射、肌內(nèi)注射這些給藥方式的不良反應(yīng)發(fā)生率較高，所以屬于給藥方法的范疇，C選項(xiàng)正確。-D選項(xiàng)生活和飲食習(xí)慣，比如吸煙、飲酒、飲食偏好等，可能會(huì)影響藥物在體內(nèi)的代謝和療效，但與題干中所提到的靜脈滴注、靜脈注射、肌內(nèi)注射等給藥方式導(dǎo)致不良反應(yīng)發(fā)生率高的內(nèi)容不相關(guān)，因此D選項(xiàng)不正確。綜上，答案選C。4、有關(guān)藥物作用的選擇性，描述正確的是

A.藥物作用的選擇性有高低之分

B.藥物的特異性與效應(yīng)的選擇性一定平行

C.選擇性低的藥物一般副作用較少

D.在復(fù)雜病因或診斷未明時(shí)要使用選擇性高的藥物

【答案】：A

【解析】本題可對(duì)各選項(xiàng)進(jìn)行逐一分析，從而判斷其描述是否正確。A選項(xiàng)：藥物作用的選擇性確實(shí)有高低之分。選擇性高的藥物，其作用針對(duì)性強(qiáng)，只對(duì)某一或少數(shù)幾個(gè)器官、組織或細(xì)胞產(chǎn)生明顯作用；而選擇性低的藥物，作用范圍廣泛，可影響多個(gè)器官或組織。所以該選項(xiàng)描述正確。B選項(xiàng)：藥物的特異性是指藥物能與特定受體結(jié)合的能力，而效應(yīng)的選擇性是指藥物作用的范圍和強(qiáng)度在不同組織或器官之間的差異。藥物的特異性與效應(yīng)的選擇性不一定平行，即具有特異性的藥物不一定具有高選擇性的效應(yīng)。例如，有些藥物能與多種受體結(jié)合，但產(chǎn)生的效應(yīng)并不局限于某一特定組織或器官。所以該選項(xiàng)描述錯(cuò)誤。C選項(xiàng)：選擇性低的藥物作用范圍廣泛，對(duì)多個(gè)器官或組織都可能產(chǎn)生影響，因此一般副作用較多；而選擇性高的藥物作用針對(duì)性強(qiáng)，副作用相對(duì)較少。所以該選項(xiàng)描述錯(cuò)誤。D選項(xiàng)：在復(fù)雜病因或診斷未明時(shí)，應(yīng)使用選擇性低的藥物，以便能對(duì)可能的病因或病變部位產(chǎn)生廣泛的作用，從而更好地控制病情。而選擇性高的藥物作用范圍狹窄，可能無(wú)法覆蓋所有可能的病因，不利于疾病的診斷和治療。所以該選項(xiàng)描述錯(cuò)誤。綜上，正確答案是A選項(xiàng)。5、氣霧劑中作穩(wěn)定劑的是

A.亞硫酸氫鈉

B.可可豆脂

C.丙二醇

D.油醇

【答案】：D

【解析】本題主要考查氣霧劑中穩(wěn)定劑的相關(guān)知識(shí)。選項(xiàng)A亞硫酸氫鈉通常作為抗氧劑使用。在藥物制劑中，一些藥物成分容易被氧化，亞硫酸氫鈉可以防止藥物被氧化，從而保證藥物的穩(wěn)定性和有效性，但它并非氣霧劑的穩(wěn)定劑，所以選項(xiàng)A錯(cuò)誤。選項(xiàng)B可可豆脂是常用的栓劑基質(zhì)。栓劑是一種固體劑型，可可豆脂具有適宜的熔點(diǎn)、可塑性等特性，能滿足栓劑制備和使用的要求，但它與氣霧劑的穩(wěn)定劑無(wú)關(guān)，所以選項(xiàng)B錯(cuò)誤。選項(xiàng)C丙二醇是一種常用的溶劑和潛溶劑。在藥物制劑中，它可以增加藥物的溶解度，幫助藥物溶解在溶液中，它不屬于氣霧劑的穩(wěn)定劑范疇，所以選項(xiàng)C錯(cuò)誤。選項(xiàng)D油醇在氣霧劑中可作為穩(wěn)定劑。它能夠幫助維持氣霧劑的穩(wěn)定性，保證氣霧劑的質(zhì)量和性能，所以選項(xiàng)D正確。綜上，本題答案選D。6、屬于非離子型的表面活性劑是

A.十二烷基苯磺酸鈉

B.卵磷脂

C.月桂醇硫酸鈉

D.聚氧乙烯一聚氧丙烯共聚物

【答案】：D

【解析】本題可通過(guò)分析各選項(xiàng)中物質(zhì)所屬類型，來(lái)判斷屬于非離子型表面活性劑的選項(xiàng)。選項(xiàng)A十二烷基苯磺酸鈉是一種常見(jiàn)的陰離子表面活性劑。陰離子表面活性劑在水中會(huì)解離出帶負(fù)電荷的表面活性離子，十二烷基苯磺酸鈉在水中會(huì)解離出帶負(fù)電的十二烷基苯磺酸根離子，因此它不屬于非離子型表面活性劑。選項(xiàng)B卵磷脂是一種天然的兩性離子表面活性劑。兩性離子表面活性劑在不同的pH值條件下，可能表現(xiàn)出陰離子或陽(yáng)離子的性質(zhì)，卵磷脂分子中含有堿性的氨基和酸性的磷酸基，故它不屬于非離子型表面活性劑。選項(xiàng)C月桂醇硫酸鈉又稱十二烷基硫酸鈉，它是典型的陰離子表面活性劑。在水中月桂醇硫酸鈉會(huì)解離出帶負(fù)電的十二烷基硫酸根離子，所以它也不屬于非離子型表面活性劑。選項(xiàng)D聚氧乙烯-聚氧丙烯共聚物是非離子型表面活性劑。非離子型表面活性劑在水中不解離，聚氧乙烯-聚氧丙烯共聚物分子中沒(méi)有可解離的離子基團(tuán)，符合非離子型表面活性劑的特征。綜上，答案選D。7、不影響藥物分布的因素有（）

A.肝腸循環(huán)

B.血漿蛋白結(jié)合率

C.膜通透性

D.體液pH值

【答案】：A

【解析】本題可根據(jù)各選項(xiàng)對(duì)藥物分布的影響來(lái)逐一分析。選項(xiàng)A：肝腸循環(huán)肝腸循環(huán)是指經(jīng)膽汁或部分經(jīng)膽汁排入腸道的藥物，在腸道中又重新被吸收，經(jīng)門靜脈又返回肝臟的現(xiàn)象。它主要影響藥物的排泄和藥時(shí)曲線，使藥物在體內(nèi)的停留時(shí)間延長(zhǎng)，而不是影響藥物在體內(nèi)各組織器官的分布情況，所以肝腸循環(huán)不影響藥物分布。選項(xiàng)B：血漿蛋白結(jié)合率血漿蛋白結(jié)合率是指藥物與血漿蛋白結(jié)合的程度。藥物與血漿蛋白結(jié)合后，形成結(jié)合型藥物，結(jié)合型藥物一般沒(méi)有藥理活性，且不能透過(guò)生物膜，暫時(shí)“儲(chǔ)存”在血液中。只有游離型藥物才能自由地在體內(nèi)組織器官中分布、轉(zhuǎn)運(yùn)并發(fā)揮藥理作用。所以血漿蛋白結(jié)合率會(huì)影響藥物的分布。選項(xiàng)C：膜通透性膜通透性是指生物膜對(duì)物質(zhì)通過(guò)的一種能力。藥物要在體內(nèi)分布，需要通過(guò)各種生物膜，如細(xì)胞膜、毛細(xì)血管壁等。膜通透性不同，藥物通過(guò)的難易程度就不同，進(jìn)而影響藥物在不同組織器官中的分布。例如，脂溶性高的藥物容易透過(guò)生物膜，分布范圍可能更廣。選項(xiàng)D：體液pH值體液的pH值會(huì)影響藥物的解離度。大多數(shù)藥物是弱酸性或弱堿性的，在不同的pH環(huán)境中，藥物的解離程度不同。離子型藥物不易透過(guò)生物膜，而分子型藥物容易透過(guò)生物膜。因此，體液pH值的改變會(huì)影響藥物的解離狀態(tài)，從而影響藥物的跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)和分布。例如，在酸性環(huán)境中，弱酸性藥物的分子型比例增加，更容易透過(guò)生物膜進(jìn)入細(xì)胞內(nèi)。綜上，不影響藥物分布的因素是肝腸循環(huán)，答案選A。8、片劑輔料中的崩解劑是

A.乙基纖維素

B.交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮

C.微粉硅膠

D.甲基纖維素

【答案】：B

【解析】本題主要考查片劑輔料中崩解劑的知識(shí)。選項(xiàng)A：乙基纖維素乙基纖維素是一種不溶于水的纖維素醚類，在片劑中常作為緩釋、控釋材料使用，用于調(diào)節(jié)藥物的釋放速度，而并非崩解劑，所以選項(xiàng)A錯(cuò)誤。選項(xiàng)B：交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮具有很強(qiáng)的吸水膨脹性，能夠促使片劑在體內(nèi)迅速崩解成細(xì)小顆粒，從而加快藥物的溶出和吸收，因此它是常用的崩解劑，選項(xiàng)B正確。選項(xiàng)C：微粉硅膠微粉硅膠是一種良好的助流劑，可改善顆粒的流動(dòng)性，使片劑的壓片過(guò)程更加順利，保證片劑的重量差異符合要求，它并非崩解劑，所以選項(xiàng)C錯(cuò)誤。選項(xiàng)D：甲基纖維素甲基纖維素可溶于冷水，在片劑中常用作增稠劑、黏合劑等，能增加物料的黏性，使片劑成型，而不是作為崩解劑使用，所以選項(xiàng)D錯(cuò)誤。綜上，本題答案選B。9、下列哪個(gè)不符合鹽酸美西律

A.治療心律失常

B.其結(jié)構(gòu)為以醚鍵代替了利多卡因的酰胺鍵

C.和堿性藥物同用時(shí)，需要測(cè)定尿的pH值

D.其中毒血藥濃度與有效血藥濃度差別較大，故用藥安全

【答案】：D

【解析】本題主要考查對(duì)鹽酸美西律相關(guān)知識(shí)的掌握。選項(xiàng)A鹽酸美西律是一種抗心律失常藥物，主要用于治療室性心律失常，如室性早搏、室性心動(dòng)過(guò)速等。所以選項(xiàng)A表述正確。選項(xiàng)B鹽酸美西律的化學(xué)結(jié)構(gòu)特點(diǎn)是以醚鍵代替了利多卡因的酰胺鍵。這種結(jié)構(gòu)上的變化使鹽酸美西律具有不同的藥代動(dòng)力學(xué)和藥效學(xué)性質(zhì)。因此選項(xiàng)B表述正確。選項(xiàng)C鹽酸美西律在體內(nèi)的排泄受尿液pH值影響。當(dāng)與堿性藥物同用時(shí)，尿液pH值會(huì)發(fā)生改變，從而影響藥物的排泄速度。為了保證藥物的治療效果和安全性，需要測(cè)定尿的pH值，據(jù)此調(diào)整用藥劑量。所以選項(xiàng)C表述正確。選項(xiàng)D鹽酸美西律中毒血藥濃度與有效血藥濃度差別較小，這意味著用藥劑量稍有不當(dāng)就可能引起中毒反應(yīng)，用藥安全性較低，需要密切監(jiān)測(cè)血藥濃度。所以選項(xiàng)D中“差別較大，故用藥安全”的表述錯(cuò)誤。綜上，答案選D。10、溴化異丙托品氣霧劑處方中潛溶劑

A.溴化異丙托品

B.無(wú)水乙醇

C.HFA-134a

D.檸檬酸

【答案】：B

【解析】本題考查溴化異丙托品氣霧劑處方中潛溶劑的相關(guān)知識(shí)。潛溶劑是為了增加難溶性藥物的溶解度而加入的混合溶劑。在氣霧劑處方中，不同成分有著不同的作用。選項(xiàng)A，溴化異丙托品是該氣霧劑的主藥，是起到治療作用的有效成分，并非潛溶劑，所以A選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)B，無(wú)水乙醇在氣霧劑中可以作為潛溶劑，能夠增加藥物在拋射劑中的溶解度，使藥物更好地形成溶液型氣霧劑，所以無(wú)水乙醇是溴化異丙托品氣霧劑處方中的潛溶劑，B選項(xiàng)正確。選項(xiàng)C，HFA-134a是一種氫氟烷烴類拋射劑，其作用是提供壓力使氣霧劑能夠噴出，并非潛溶劑，所以C選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)D，檸檬酸通常作為pH調(diào)節(jié)劑使用，用于調(diào)節(jié)氣霧劑的酸堿度，以保證藥物的穩(wěn)定性和有效性，并非潛溶劑，所以D選項(xiàng)錯(cuò)誤。綜上，本題答案選B。11、既可以通過(guò)口腔給藥，又可以通過(guò)鼻腔、皮膚或肺部給藥的劑型是

A.口服液

B.吸入制劑

C.貼劑

D.噴霧劑

【答案】：D

【解析】本題可根據(jù)各選項(xiàng)劑型的給藥途徑來(lái)進(jìn)行分析判斷。選項(xiàng)A：口服液口服液是一種經(jīng)口服給藥的液體制劑，主要通過(guò)口腔進(jìn)入胃腸道，經(jīng)胃腸道吸收而發(fā)揮藥效，一般不能通過(guò)鼻腔、皮膚或肺部給藥，所以選項(xiàng)A不符合要求。選項(xiàng)B：吸入制劑吸入制劑是通過(guò)特殊的給藥裝置將藥物以霧狀、干粉狀或溶液狀等形式輸送至肺部，主要通過(guò)肺部給藥來(lái)發(fā)揮作用，通常不能通過(guò)口腔、鼻腔或皮膚給藥，所以選項(xiàng)B不符合要求。選項(xiàng)C：貼劑貼劑是用于完整皮膚表面，能將藥物輸送透過(guò)皮膚進(jìn)入血液循環(huán)系統(tǒng)的一類制劑，主要通過(guò)皮膚給藥，不能通過(guò)口腔、鼻腔或肺部給藥，所以選項(xiàng)C不符合要求。選項(xiàng)D：噴霧劑噴霧劑是指原料藥物或與適宜輔料填充于特制的裝置中，使用時(shí)借助手動(dòng)泵的壓力、高壓氣體、超聲振動(dòng)或其他方法將內(nèi)容物呈霧狀物釋出，用于肺部吸入或直接噴至腔道黏膜及皮膚等的制劑。它既可以通過(guò)口腔給藥，如口腔噴霧劑；也可以通過(guò)鼻腔給藥，如鼻腔噴霧劑；還可以通過(guò)皮膚給藥，如皮膚用噴霧劑；甚至部分也可用于肺部給藥，所以選項(xiàng)D符合要求。綜上，答案選D。12、關(guān)于輸液敘述不正確的是

A.輸液中不得添加任何抑菌劑

B.輸液對(duì)無(wú)菌、無(wú)熱原及澄明度這三項(xiàng)，更應(yīng)特別注意

C.滲透壓可為等滲或低滲

D.輸液中的可見(jiàn)異物可引起過(guò)敏反應(yīng)

【答案】：C

【解析】本題可對(duì)各選項(xiàng)逐一分析來(lái)確定正確答案。選項(xiàng)A：輸液是指由靜脈滴注輸入體內(nèi)的大劑量注射液，在輸液中不得添加任何抑菌劑，以保證輸液的安全性和有效性，該選項(xiàng)敘述正確。選項(xiàng)B：輸液直接進(jìn)入人體血液循環(huán)，因此對(duì)于無(wú)菌、無(wú)熱原及澄明度這三項(xiàng)指標(biāo)，相較于一般藥物更應(yīng)特別注意，以防止引發(fā)嚴(yán)重的不良反應(yīng)，確保用藥安全，該選項(xiàng)敘述正確。選項(xiàng)C：輸液的滲透壓原則上應(yīng)等滲或偏高滲，若為低滲，可能會(huì)導(dǎo)致紅細(xì)胞溶血等不良反應(yīng)，影響人體健康，所以“滲透壓可為等滲或低滲”的敘述不正確。選項(xiàng)D：輸液中的可見(jiàn)異物進(jìn)入人體后，可能作為抗原刺激機(jī)體免疫系統(tǒng)，從而引起過(guò)敏反應(yīng)，該選項(xiàng)敘述正確。綜上，本題答案選C。13、可被氧化成亞砜或砜的為

A.酰胺類藥物

B.胺類藥物

C.酯類藥物

D.硫醚類藥物

【答案】：D

【解析】本題主要考查各類藥物的化學(xué)性質(zhì)，需判斷哪類藥物可被氧化成亞砜或砜。選項(xiàng)A：酰胺類藥物酰胺類藥物的結(jié)構(gòu)中主要含有酰胺基團(tuán)，其化學(xué)性質(zhì)主要與酰胺鍵相關(guān)，通常酰胺類藥物在常見(jiàn)的化學(xué)反應(yīng)中，主要發(fā)生水解等反應(yīng)，一般不會(huì)被氧化成亞砜或砜，所以選項(xiàng)A不符合要求。選項(xiàng)B：胺類藥物胺類藥物含有氨基，其化學(xué)性質(zhì)主要體現(xiàn)在氨基上的反應(yīng)，如與酸反應(yīng)生成鹽、發(fā)生烷基化等反應(yīng)，在氧化反應(yīng)中，胺類藥物一般會(huì)被氧化成相應(yīng)的亞胺、肟等物質(zhì)，而不是亞砜或砜，所以選項(xiàng)B不正確。選項(xiàng)C：酯類藥物酯類藥物是由酸和醇通過(guò)酯化反應(yīng)生成的，其主要化學(xué)性質(zhì)是在酸或堿的催化下發(fā)生水解反應(yīng)，生成相應(yīng)的酸和醇，通常不會(huì)被氧化成亞砜或砜，因此選項(xiàng)C不符合題意。選項(xiàng)D：硫醚類藥物硫醚類藥物的結(jié)構(gòu)中含有硫醚鍵（-S-），硫原子具有一定的還原性，容易被氧化。在適當(dāng)?shù)难趸瘎┳饔孟?，硫醚類藥物可以被氧化，首先生成亞砜（含?S(=O)-結(jié)構(gòu)），進(jìn)一步氧化可以生成砜（含有-S(=O)?-結(jié)構(gòu)），所以硫醚類藥物可被氧化成亞砜或砜，選項(xiàng)D正確。綜上，本題答案為D。14、溶膠劑與溶液劑之間最大的不同是

A.藥物分子大小

B.藥物分散形式

C.溶劑種類

D.體系荷電

【答案】：B

【解析】本題主要考查溶膠劑與溶液劑的區(qū)別。選項(xiàng)A，藥物分子大小雖然在溶膠劑和溶液劑中存在差異，但它并非二者最大的不同。溶液劑中藥物以分子或離子狀態(tài)分散，而溶膠劑中藥物以多分子聚集體形式存在，分子大小的不同是由分散形式不同導(dǎo)致的，所以該選項(xiàng)不符合題意。選項(xiàng)B，溶液劑是藥物以分子或離子狀態(tài)均勻分散在溶劑中形成的澄明液體制劑，屬于均相分散體系；而溶膠劑是指固體藥物以多分子聚集體分散于水中形成的非均相液體制劑。二者在藥物分散形式上有本質(zhì)區(qū)別，這也是它們之間最大的不同，該選項(xiàng)符合題意。選項(xiàng)C，溶膠劑和溶液劑的溶劑種類可以相同，比如都可以以水為溶劑，所以溶劑種類并非二者最大的區(qū)別，該選項(xiàng)不符合題意。選項(xiàng)D，體系荷電情況不是溶膠劑和溶液劑的本質(zhì)差異所在，體系荷電與否并不是二者最核心的不同點(diǎn)，該選項(xiàng)不符合題意。綜上，答案選B。15、屬于鈣拮抗劑類抗心絞痛藥物的是

A.硝酸異山梨酯

B.雙嘧達(dá)莫

C.美托洛爾

D.地爾硫

【答案】：D

【解析】本題主要考查對(duì)各類抗心絞痛藥物所屬類別知識(shí)的掌握。各選項(xiàng)分析A選項(xiàng)硝酸異山梨酯：它是硝酸酯類抗心絞痛藥物，這類藥物主要通過(guò)釋放一氧化氮，使血管平滑肌舒張，降低心臟前后負(fù)荷，減少心肌耗氧量，同時(shí)還能擴(kuò)張冠狀動(dòng)脈，增加心肌供血，并非鈣拮抗劑類，所以A選項(xiàng)錯(cuò)誤。B選項(xiàng)雙嘧達(dá)莫：雙嘧達(dá)莫是一種抗血小板聚集藥物，它通過(guò)抑制血小板的磷酸二酯酶，使血小板內(nèi)cAMP濃度增高，從而抑制血小板的黏附和聚集功能，并非鈣拮抗劑類抗心絞痛藥物，所以B選項(xiàng)錯(cuò)誤。C選項(xiàng)美托洛爾：美托洛爾屬于β-受體阻滯劑，其作用機(jī)制是通過(guò)阻斷心臟β?受體，減慢心率，降低心肌收縮力，減少心肌耗氧量，進(jìn)而達(dá)到抗心絞痛的目的，不屬于鈣拮抗劑類，所以C選項(xiàng)錯(cuò)誤。D選項(xiàng)地爾硫?：地爾硫?是典型的鈣拮抗劑類藥物，它可以抑制心肌及血管平滑肌細(xì)胞的鈣離子內(nèi)流，使心肌收縮力減弱，血管擴(kuò)張，降低心臟負(fù)荷和心肌耗氧量，同時(shí)還能擴(kuò)張冠狀動(dòng)脈，改善心肌供血，起到抗心絞痛的作用，所以D選項(xiàng)正確。綜上，屬于鈣拮抗劑類抗心絞痛藥物的是地爾硫?，答案選D。16、對(duì)映異構(gòu)體之間具有不同類型藥理活性的是

A.普羅帕酮

B.鹽酸美沙酮

C.依托唑啉

D.丙氧芬

【答案】：D

【解析】本題主要考查對(duì)映異構(gòu)體之間藥理活性不同的藥物。對(duì)映異構(gòu)體是指互為實(shí)物與鏡像而不可重疊的立體異構(gòu)體。不同藥物的對(duì)映異構(gòu)體可能具有不同的藥理活性。選項(xiàng)A，普羅帕酮主要用于治療心律失常等疾病，其對(duì)映異構(gòu)體的藥理活性差異并非屬于不同類型的藥理活性，所以該選項(xiàng)不符合題意。選項(xiàng)B，鹽酸美沙酮是一種人工合成的阿片類鎮(zhèn)痛藥，其對(duì)映異構(gòu)體在藥理活性上并非呈現(xiàn)不同類型的藥理活性特點(diǎn)，因此該選項(xiàng)也不正確。選項(xiàng)C，依托唑啉是一種利尿藥，其對(duì)映異構(gòu)體的藥理活性并非不同類型，故該選項(xiàng)不符合要求。選項(xiàng)D，丙氧芬的對(duì)映異構(gòu)體具有不同類型的藥理活性，其(+)-對(duì)映體具有鎮(zhèn)痛作用，而(-)-對(duì)映體則具有止咳作用。所以該選項(xiàng)正確。綜上，答案選D。17、屬于單環(huán)β-內(nèi)酰胺類抗生素的藥物是

A.舒巴坦

B.氨曲南

C.克拉維酸

D.磷霉素

【答案】：B

【解析】本題主要考查屬于單環(huán)β-內(nèi)酰胺類抗生素的藥物。選項(xiàng)A，舒巴坦是一種不可逆性競(jìng)爭(zhēng)型β-內(nèi)酰胺酶抑制劑，本身抗菌活性較弱，并非單環(huán)β-內(nèi)酰胺類抗生素。選項(xiàng)B，氨曲南屬于單環(huán)β-內(nèi)酰胺類抗生素，它對(duì)需氧革蘭陰性菌具有強(qiáng)大殺菌作用，并且具有低毒、與青霉素等無(wú)交叉過(guò)敏等優(yōu)點(diǎn)，所以該選項(xiàng)正確。選項(xiàng)C，克拉維酸是一種β-內(nèi)酰胺酶抑制劑，能增強(qiáng)β-內(nèi)酰胺類抗生素的抗菌作用，不屬于單環(huán)β-內(nèi)酰胺類抗生素。選項(xiàng)D，磷霉素其抗菌譜廣，作用機(jī)制為抑制細(xì)菌細(xì)胞壁的早期合成，并非單環(huán)β-內(nèi)酰胺類抗生素。綜上，本題答案選B。18、當(dāng)一種藥物與特異性受體結(jié)合后，阻止激動(dòng)劑與其結(jié)合，此拮抗作用為

A.抵消作用

B.相減作用

C.脫敏作用

D.生化性拮抗

【答案】：A

【解析】本題考查藥物拮抗作用的相關(guān)知識(shí)。下面對(duì)各選項(xiàng)進(jìn)行逐一分析：A.抵消作用：抵消作用是指當(dāng)一種藥物與特異性受體結(jié)合后，阻止激動(dòng)劑與其結(jié)合的拮抗作用，這與題干中所描述的情況相符，所以該選項(xiàng)正確。B.相減作用：相減作用是指兩藥合用時(shí)的效應(yīng)小于單用時(shí)的效應(yīng)，并非題干中描述的藥物與特異性受體結(jié)合阻止激動(dòng)劑結(jié)合的情況，所以該選項(xiàng)錯(cuò)誤。C.脫敏作用：脫敏作用是指機(jī)體對(duì)藥物反應(yīng)性降低的現(xiàn)象，與題干中藥物結(jié)合受體阻止激動(dòng)劑結(jié)合的拮抗作用概念不同，所以該選項(xiàng)錯(cuò)誤。D.生化性拮抗：生化性拮抗是指通過(guò)化學(xué)反應(yīng)而實(shí)現(xiàn)的藥物拮抗，與題干描述的作用方式不一致，所以該選項(xiàng)錯(cuò)誤。綜上，本題正確答案為A。19、阿托品阻斷M膽堿受體而不阻斷N受體，體現(xiàn)了受體的性質(zhì)是（）

A.飽和性

B.特異性

C.可逆性

D.靈敏性

【答案】：B

【解析】該題答案選B。受體具有飽和性、特異性、可逆性、靈敏性等性質(zhì)。特異性是指受體對(duì)配體有高度識(shí)別能力，對(duì)配體的化學(xué)結(jié)構(gòu)與立體結(jié)構(gòu)具有很高的專一性，一個(gè)特定的受體只能與其特定的配體結(jié)合。在本題中，阿托品能夠阻斷M膽堿受體而不阻斷N受體，說(shuō)明阿托品對(duì)M膽堿受體具有高度的選擇性和識(shí)別能力，精準(zhǔn)地與M膽堿受體結(jié)合，而不與N受體結(jié)合，這體現(xiàn)了受體的特異性。而飽和性是指受體數(shù)目有限，當(dāng)配體達(dá)到一定濃度后，效應(yīng)不再隨配體濃度增加而增加；可逆性是指配體與受體的結(jié)合是可逆的；靈敏性是指受體只需與很低濃度的配體結(jié)合就能產(chǎn)生顯著的效應(yīng)。因此，本題體現(xiàn)的受體性質(zhì)是特異性，應(yīng)選B。20、與受體有親和力，內(nèi)在活性強(qiáng)的是

A.完全激動(dòng)藥

B.競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥

C.部分激動(dòng)藥

D.非競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥

【答案】：A

【解析】本題主要考查不同類型藥物與受體的作用特點(diǎn)。選項(xiàng)A：完全激動(dòng)藥完全激動(dòng)藥是指與受體有較強(qiáng)的親和力，同時(shí)有較強(qiáng)內(nèi)在活性的藥物。內(nèi)在活性強(qiáng)意味著它能充分激活受體，產(chǎn)生最大效應(yīng)，符合題干中“與受體有親和力，內(nèi)在活性強(qiáng)”的描述，所以選項(xiàng)A正確。選項(xiàng)B：競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥能與激動(dòng)藥競(jìng)爭(zhēng)相同受體，但缺乏內(nèi)在活性。它通過(guò)占據(jù)受體，使激動(dòng)藥與受體的結(jié)合受到競(jìng)爭(zhēng)抑制，但本身不產(chǎn)生效應(yīng)。這不符合題干中“內(nèi)在活性強(qiáng)”的條件，故選項(xiàng)B錯(cuò)誤。選項(xiàng)C：部分激動(dòng)藥部分激動(dòng)藥雖然與受體有親和力，但其內(nèi)在活性較弱，只能產(chǎn)生較弱的效應(yīng)，即使增加劑量也不能達(dá)到完全激動(dòng)藥的最大效應(yīng)，不滿足“內(nèi)在活性強(qiáng)”這一要求，所以選項(xiàng)C錯(cuò)誤。選項(xiàng)D：非競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥非競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥與受體結(jié)合后可妨礙激動(dòng)藥與特異性受體結(jié)合，且其結(jié)合是不可逆的，會(huì)降低受體對(duì)激動(dòng)藥的親和力與內(nèi)在活性，同樣不符合“內(nèi)在活性強(qiáng)”的表述，因此選項(xiàng)D錯(cuò)誤。綜上，答案選A。21、在胃中易吸收的藥物是()

A.弱酸性藥物

B.弱堿性藥物

C.強(qiáng)堿性藥物

D.兩性藥物

【答案】：A

【解析】該題正確答案選A。藥物在胃中是否易吸收與藥物的解離狀態(tài)有關(guān)。胃內(nèi)環(huán)境為酸性，根據(jù)化學(xué)原理，弱酸性藥物在酸性環(huán)境中，其解離度較小，分子型藥物比例高，而分子型藥物脂溶性高，容易透過(guò)生物膜，因此在胃中易吸收。而弱堿性藥物在酸性胃環(huán)境中解離度大，分子型藥物比例低，不利于其吸收；強(qiáng)堿性藥物在胃內(nèi)環(huán)境下解離程度更大，更不易被吸收；兩性藥物具有酸性和堿性基團(tuán)，在胃中的吸收情況較為復(fù)雜且不如弱酸性藥物在胃內(nèi)吸收有利。所以在胃中易吸收的藥物是弱酸性藥物。22、吸濕性強(qiáng)，體溫下小熔化而緩緩溶予體液的基質(zhì)是

A.PEG4000

B.棕櫚酸酯

C.吐溫60

D.可可豆脂

【答案】：A

【解析】本題可根據(jù)各選項(xiàng)物質(zhì)的性質(zhì)來(lái)判斷符合“吸濕性強(qiáng)，體溫下不熔化而緩緩溶于體液”這一特征的基質(zhì)。選項(xiàng)A：PEG4000聚乙二醇（PEG）類屬于水溶性基質(zhì)，PEG4000吸濕性較強(qiáng)，在體溫條件下不熔化，而是能緩緩溶于體液中，符合題干所描述的特征，所以該選項(xiàng)正確。選項(xiàng)B：棕櫚酸酯棕櫚酸酯通常是指一些脂肪酸酯類，屬于油脂性基質(zhì)，一般不具備吸濕性強(qiáng)且在體溫下緩緩溶于體液的特點(diǎn)，所以該選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)C：吐溫60吐溫60是一種非離子型表面活性劑，主要用作增溶劑、乳化劑等，并非作為基質(zhì)使用，不符合題干要求，所以該選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)D：可可豆脂可可豆脂是常用的油脂性基質(zhì)，在體溫時(shí)能迅速熔化，這與題干中“體溫下不熔化”的描述不符，所以該選項(xiàng)錯(cuò)誤。綜上，答案選A。23、高效液相色譜法用于藥物鑒別的依據(jù)是

A.色譜柱理論板數(shù)

B.色譜峰峰高

C.色譜峰保留時(shí)間

D.色譜峰分離度有

【答案】：C

【解析】本題考查高效液相色譜法用于藥物鑒別的依據(jù)。在高效液相色譜法中：-選項(xiàng)A，色譜柱理論板數(shù)主要反映色譜柱的分離效能，即色譜柱對(duì)不同組分分離能力的大小，并非用于藥物鑒別的依據(jù)，所以選項(xiàng)A錯(cuò)誤。-選項(xiàng)B，色譜峰峰高主要與樣品中目標(biāo)成分的含量有關(guān)，它可用于定量分析，但不是藥物鑒別的關(guān)鍵依據(jù)，所以選項(xiàng)B錯(cuò)誤。-選項(xiàng)C，色譜峰保留時(shí)間是指樣品中各組分在色譜柱中滯留的時(shí)間，不同的藥物在相同的色譜條件下有其特定的保留時(shí)間，這是高效液相色譜法用于藥物鑒別的重要依據(jù)，所以選項(xiàng)C正確。-選項(xiàng)D，色譜峰分離度用于衡量相鄰兩個(gè)色譜峰的分離程度，它體現(xiàn)的是色譜分離的效果，而不是用于藥物鑒別的依據(jù)，所以選項(xiàng)D錯(cuò)誤。綜上，答案選C。24、屬于水溶性基質(zhì)，分為不同熔點(diǎn)的是

A.聚乙二醇

B.可可豆脂

C.羥基苯甲酸酯類

D.杏樹(shù)膠

【答案】：A

【解析】本題主要考查對(duì)不同物質(zhì)性質(zhì)的了解，需要判斷哪種物質(zhì)屬于水溶性基質(zhì)且有不同熔點(diǎn)。選項(xiàng)A聚乙二醇是水溶性基質(zhì)，它可以根據(jù)不同的聚合度分為不同熔點(diǎn)的類型，能夠滿足不同的制劑需求，故A選項(xiàng)正確。選項(xiàng)B可可豆脂是油脂性基質(zhì)，不是水溶性基質(zhì)，它在體溫下能迅速融化，其性質(zhì)與題干描述不符，所以B選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)C羥基苯甲酸酯類是常用的防腐劑，并非水溶性基質(zhì)，主要作用是防止藥物制劑被微生物污染，因此C選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)D杏樹(shù)膠常作為增稠劑、乳化劑和助懸劑使用，它不屬于水溶性基質(zhì)的范疇，所以D選項(xiàng)錯(cuò)誤。綜上，答案選A。25、屬于藥物制劑生物不穩(wěn)定性變化的是

A.藥物由于水解、氧化使藥物含量（或效價(jià)）、色澤產(chǎn)生變化

B.混懸劑中藥物顆粒結(jié)塊、結(jié)晶生長(zhǎng)；藥物還原、光解、異構(gòu)化

C.微生物污染滋長(zhǎng)，引起藥物的酶敗分解變質(zhì)

D.片劑崩解度、溶出速度的改變

【答案】：C

【解析】本題考查藥物制劑生物不穩(wěn)定性變化的相關(guān)內(nèi)容。選項(xiàng)A分析藥物由于水解、氧化使藥物含量（或效價(jià)）、色澤產(chǎn)生變化，水解和氧化屬于化學(xué)變化，這種因水解和氧化導(dǎo)致的藥物含量、色澤改變屬于藥物制劑的化學(xué)不穩(wěn)定性變化，并非生物不穩(wěn)定性變化，所以選項(xiàng)A錯(cuò)誤。選項(xiàng)B分析混懸劑中藥物顆粒結(jié)塊、結(jié)晶生長(zhǎng)；藥物還原、光解、異構(gòu)化，藥物顆粒結(jié)塊、結(jié)晶生長(zhǎng)是物理現(xiàn)象，而藥物還原、光解、異構(gòu)化主要涉及化學(xué)反應(yīng)，這些情況分別屬于物理不穩(wěn)定性變化和化學(xué)不穩(wěn)定性變化，并非生物不穩(wěn)定性變化，所以選項(xiàng)B錯(cuò)誤。選項(xiàng)C分析微生物污染滋長(zhǎng)，引起藥物的酶敗分解變質(zhì)，微生物屬于生物范疇，微生物污染滋長(zhǎng)導(dǎo)致藥物酶敗分解變質(zhì)是由于生物因素引起的藥物制劑變化，屬于藥物制劑生物不穩(wěn)定性變化，所以選項(xiàng)C正確。選項(xiàng)D分析片劑崩解度、溶出速度的改變，崩解度和溶出速度屬于藥物制劑的物理特性，片劑崩解度、溶出速度的改變屬于物理不穩(wěn)定性變化，并非生物不穩(wěn)定性變化，所以選項(xiàng)D錯(cuò)誤。綜上，本題答案選C。26、在配制液體制劑時(shí),為了增加難溶性藥物的溶解度,通常需要在溶劑中加入第三種物質(zhì),與難溶性藥物形成可溶性的分子間絡(luò)合物、締合物和復(fù)鹽等。加入的第三種物質(zhì)的屬于()。

A.助溶劑

B.潛溶劑

C.增溶劑

D.助懸劑

【答案】：A

【解析】該題主要考查在配制液體制劑時(shí)為增加難溶性藥物溶解度所加入第三種物質(zhì)的類別。選項(xiàng)A，助溶劑是指難溶性藥物與加入的第三種物質(zhì)在溶劑中形成可溶性分子間絡(luò)合物、締合物或復(fù)鹽等，從而增加藥物溶解度，與題干中描述的作用機(jī)制相符，所以選項(xiàng)A正確。選項(xiàng)B，潛溶劑是能形成氫鍵以增加難溶性藥物溶解度的混合溶劑，并非通過(guò)形成絡(luò)合物、締合物和復(fù)鹽等方式，所以選項(xiàng)B錯(cuò)誤。選項(xiàng)C，增溶劑是指具有增溶能力的表面活性劑，通過(guò)在水中形成膠束增加藥物溶解度，并非題干所說(shuō)的形成分子間絡(luò)合物等，所以選項(xiàng)C錯(cuò)誤。選項(xiàng)D，助懸劑是指能增加分散介質(zhì)的黏度以降低微粒的沉降速度或增加微粒親水性的附加劑，其作用與增加難溶性藥物溶解度并形成絡(luò)合物等無(wú)關(guān)，所以選項(xiàng)D錯(cuò)誤。綜上，答案選A。27、富馬酸酮替芬噴鼻劑中三氯叔丁醇的作用是

A.抗氧劑

B.防腐劑

C.潛溶劑

D.助溶劑

【答案】：B

【解析】本題考查富馬酸酮替芬噴鼻劑中三氯叔丁醇的作用。選項(xiàng)A，抗氧劑是防止藥物被氧化的物質(zhì)，三氯叔丁醇并不具備抗氧的作用，所以A選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)B，防腐劑是能抑制微生物生長(zhǎng)繁殖的物質(zhì)，三氯叔丁醇在富馬酸酮替芬噴鼻劑中起到防止藥物被微生物污染、保證藥物穩(wěn)定性和安全性的作用，屬于防腐劑，故B選項(xiàng)正確。選項(xiàng)C，潛溶劑是能提高難溶性藥物溶解度的混合溶劑，三氯叔丁醇并非用于此目的，C選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)D，助溶劑是能與難溶性藥物形成可溶性絡(luò)合物、復(fù)鹽或締合物等，以增加藥物溶解度的物質(zhì)，三氯叔丁醇不符合助溶劑的定義，D選項(xiàng)錯(cuò)誤。綜上，答案選B。28、維生素A制成β-環(huán)糊精包合物的目的是()

A.降低介電常數(shù)使注射液穩(wěn)定

B.防止藥物水解

C.防止藥物氧化

D.降低離子強(qiáng)度使藥物穩(wěn)定

【答案】：C

【解析】本題主要考查維生素A制成β-環(huán)糊精包合物的目的。接下來(lái)對(duì)各選項(xiàng)進(jìn)行分析：-選項(xiàng)A：降低介電常數(shù)使注射液穩(wěn)定，通常是通過(guò)添加一些能調(diào)節(jié)介電常數(shù)的溶劑等方式來(lái)實(shí)現(xiàn)，這與制成β-環(huán)糊精包合物并無(wú)直接關(guān)聯(lián)，所以該選項(xiàng)不符合要求。-選項(xiàng)B：防止藥物水解一般是通過(guò)控制藥物所處環(huán)境的pH值、溫度等，或者添加合適的穩(wěn)定劑來(lái)達(dá)成，并非制成β-環(huán)糊精包合物的目的，故該選項(xiàng)不正確。-選項(xiàng)C：維生素A易被氧化，制成β-環(huán)糊精包合物后，β-環(huán)糊精可以將維生素A包裹起來(lái)，減少其與外界氧氣等氧化劑的接觸，從而起到防止藥物氧化的作用，所以該選項(xiàng)正確。-選項(xiàng)D：降低離子強(qiáng)度使藥物穩(wěn)定，往往是通過(guò)調(diào)整溶液中的離子組成和濃度來(lái)實(shí)現(xiàn)，和制成β-環(huán)糊精包合物沒(méi)有關(guān)系，因此該選項(xiàng)錯(cuò)誤。綜上，答案選C。29、弱堿性藥物（）

A.在酸性環(huán)境中易跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)

B.在胃中易于吸收

C.酸化尿液時(shí)易被重吸收

D.酸化尿液可加速其排泄

【答案】：D

【解析】本題可根據(jù)弱堿性藥物在不同酸堿環(huán)境下的特性來(lái)對(duì)各選項(xiàng)進(jìn)行分析。選項(xiàng)A弱堿性藥物在酸性環(huán)境中，會(huì)與氫離子結(jié)合形成離子型，離子型藥物極性大，不易跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)。所以弱堿性藥物在酸性環(huán)境中不易跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)，該選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)B胃內(nèi)環(huán)境呈酸性，如上述分析，弱堿性藥物在酸性環(huán)境中形成離子型，不易跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)，也就不易被吸收。因此，弱堿性藥物在胃中不易于吸收，該選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)C當(dāng)尿液酸化時(shí)，弱堿性藥物在酸性尿液中會(huì)更多地以離子型存在，離子型藥物極性大、脂溶性小，難以通過(guò)腎小管上皮細(xì)胞的脂質(zhì)膜，不易被重吸收。所以酸化尿液時(shí)弱堿性藥物不易被重吸收，該選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)D酸化尿液時(shí)，弱堿性藥物在酸性尿液中形成離子型，不易被腎小管重吸收，會(huì)隨尿液排出體外，從而加速其排泄。所以酸化尿液可加速弱堿性藥物的排泄，該選項(xiàng)正確。綜上，答案選D。30、被動(dòng)靶向制劑經(jīng)靜脈注射后，其在體內(nèi)的分布首先取決于

A.粒徑大小

B.荷電性

C.疏水性

D.溶解性

【答案】：A

【解析】本題考查被動(dòng)靶向制劑經(jīng)靜脈注射后在體內(nèi)分布的首要決定因素。被動(dòng)靶向制劑是依據(jù)機(jī)體不同生理學(xué)特性的器官（組織、細(xì)胞）對(duì)不同大小微粒的阻滯性不同來(lái)設(shè)計(jì)的。當(dāng)被動(dòng)靶向制劑經(jīng)靜脈注射后，其在體內(nèi)的分布首先取決于粒徑大小。不同粒徑大小的制劑在體內(nèi)會(huì)有不同的分布情況，例如，粒徑較大的微粒通常會(huì)被毛細(xì)血管床機(jī)械性濾過(guò)，主要被肝和脾等單核-巨噬細(xì)胞系統(tǒng)的巨噬細(xì)胞攝?。欢捷^小的微?？赡軙?huì)有不同的分布和轉(zhuǎn)運(yùn)途徑。荷電性、疏水性、溶解性等因素雖然也會(huì)對(duì)藥物制劑在體內(nèi)的行為產(chǎn)生一定影響，但并非是被動(dòng)靶向制劑經(jīng)靜脈注射后在體內(nèi)分布的首要決定因素。因此，答案選A。第二部分多選題(10題)1、有關(guān)艾司唑侖的敘述，正確的是

A.臨床用于焦慮、失眠、緊張及癲癇大、小發(fā)作

B.苯二氮

C.1，2位并三唑環(huán)，增強(qiáng)了藥物對(duì)代謝的穩(wěn)定性和藥物對(duì)受體的親和力

D.屬于內(nèi)酰脲類藥物

【答案】：ABC

【解析】本題可根據(jù)艾司唑侖的相關(guān)特性，對(duì)各選項(xiàng)逐一進(jìn)行分析。選項(xiàng)A艾司唑侖具有抗焦慮、鎮(zhèn)靜催眠作用，可用于治療焦慮、失眠、緊張等癥狀。同時(shí)，它也具有抗癲癇作用，可用于癲癇大、小發(fā)作的治療。所以選項(xiàng)A的敘述是正確的。選項(xiàng)B艾司唑侖屬于苯二氮?類藥物，該類藥物具有鎮(zhèn)靜、催眠、抗焦慮、抗驚厥及中樞性肌肉松弛作用等。因此選項(xiàng)B的描述正確。選項(xiàng)C艾司唑侖在1，2位并三唑環(huán)結(jié)構(gòu)，這一結(jié)構(gòu)修飾增強(qiáng)了藥物對(duì)代謝的穩(wěn)定性，使得藥物在體內(nèi)能更好地發(fā)揮作用；同時(shí)也增強(qiáng)了藥物對(duì)受體的親和力，從而提高了藥物活性。所以選項(xiàng)C的說(shuō)法正確。選項(xiàng)D艾司唑侖屬于苯二氮?類藥物，并非內(nèi)酰脲類藥物。內(nèi)酰脲類藥物常見(jiàn)的如苯妥英鈉等，與艾司唑侖的結(jié)構(gòu)和藥理作用均有所不同。所以選項(xiàng)D的敘述錯(cuò)誤。綜上所述，正確答案選ABC。2、抗生素微生物檢定法包括

A.管碟法

B.兔熱法

C.外標(biāo)法

D.濁度法

【答案】：AD

【解析】本題可根據(jù)抗生素微生物檢定法的相關(guān)知識(shí)，對(duì)各選項(xiàng)進(jìn)行逐一分析。選項(xiàng)A：管碟法管碟法是抗生素微生物檢定法中的經(jīng)典方法。該方法是利用抗生素在瓊脂培養(yǎng)基內(nèi)的擴(kuò)散作用，比較標(biāo)準(zhǔn)品與供試品兩者對(duì)接種的試驗(yàn)菌產(chǎn)生抑菌圈的大小，以測(cè)定供試品效價(jià)的一種方法。因此選項(xiàng)A正確。選項(xiàng)B：兔熱法兔熱法并非抗生素微生物檢定法。在藥物檢測(cè)等相關(guān)工作中，它并不屬于用于檢定抗生素的常規(guī)方法，所以選項(xiàng)B錯(cuò)誤。選項(xiàng)C：外標(biāo)法外標(biāo)法是一種常用的色譜定量分析方法，主要用于測(cè)定樣品中特定成分的含量，一般在色譜分析領(lǐng)域應(yīng)用較多，并非抗生素微生物檢定法，所以選項(xiàng)C錯(cuò)誤。選項(xiàng)D：濁度法濁度法也是抗生素微生物檢定法的一種。它是利用抗生素在液體培養(yǎng)基中對(duì)試驗(yàn)菌生長(zhǎng)的抑制作用，通過(guò)測(cè)定培養(yǎng)后細(xì)菌懸液的濁度來(lái)測(cè)定供試品效價(jià)的方法。因此選項(xiàng)D正確。綜上，本題的正確答案是AD。3、與布桂嗪相符的敘述是

A.結(jié)構(gòu)中含有哌啶環(huán)

B.結(jié)構(gòu)中含有哌嗪環(huán)

C.鎮(zhèn)痛作用較嗎啡弱

D.顯效快

【答案】：BCD

【解析】本題可對(duì)每個(gè)選項(xiàng)逐一分析來(lái)判斷其是否與布桂嗪相符。選項(xiàng)A布桂嗪的化學(xué)結(jié)構(gòu)中并不含有哌啶環(huán)，所以選項(xiàng)A不符合布桂嗪的結(jié)構(gòu)特征，該選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)B布桂嗪的結(jié)構(gòu)中含有哌嗪環(huán)，此結(jié)構(gòu)特征與布桂嗪實(shí)際情況相符，所以選項(xiàng)B正確。選項(xiàng)C布桂嗪是一種中等強(qiáng)度的鎮(zhèn)痛藥，其鎮(zhèn)痛作用較嗎啡弱。嗎啡是強(qiáng)效的鎮(zhèn)痛藥，在臨床上的鎮(zhèn)痛效力較強(qiáng)，而布桂嗪的鎮(zhèn)痛效果相對(duì)較弱，因此選項(xiàng)C正確。選項(xiàng)D布桂嗪的特點(diǎn)之一是顯效快，用藥后能較快地發(fā)揮鎮(zhèn)痛作用，所以選項(xiàng)D正確。綜上，正確答案是BCD。4、手性藥物的對(duì)映異構(gòu)體之間可能

A.具有等同的藥理活性和強(qiáng)度

B.產(chǎn)生相同的藥理活性，但強(qiáng)弱不同

C.一個(gè)有活性，一個(gè)沒(méi)有活性

D.產(chǎn)生相反的活性

【答案】：ABCD

【解析】本題主要考查手性藥物對(duì)映異構(gòu)體之間的活性關(guān)系。以下對(duì)各選項(xiàng)進(jìn)行分析：A選項(xiàng)：手性藥物的對(duì)映異構(gòu)體之間有可能具有等同的藥理活性和強(qiáng)度。在某些特定的手性藥物中，其對(duì)映異構(gòu)體在與受體的相互作用等方面表現(xiàn)一致，從而呈現(xiàn)出等同的藥理活性和強(qiáng)度，所以該選項(xiàng)正確。B選項(xiàng)：對(duì)映異構(gòu)體也可能產(chǎn)生相同的藥理活性，但強(qiáng)弱不同。這是由于對(duì)映異構(gòu)體的空間結(jié)構(gòu)存在差異，與體內(nèi)的受體、酶等靶點(diǎn)的結(jié)合能力和親和力有所不同，進(jìn)而導(dǎo)致藥理活性在強(qiáng)度上有區(qū)別，所以該選項(xiàng)正確。C選項(xiàng)：存在一個(gè)有活性，一個(gè)沒(méi)有活性的情況。這是因?yàn)樗幬锇l(fā)揮活性往往依賴于其特定的空間結(jié)構(gòu)與生物大分子的互補(bǔ)性結(jié)合，其中一種對(duì)映異構(gòu)體的空間結(jié)構(gòu)可能恰好與靶點(diǎn)契合，從而具有活性；而另一種對(duì)映異構(gòu)體的結(jié)構(gòu)不適合與靶點(diǎn)結(jié)合，就沒(méi)有活性，所以該選項(xiàng)正確。D選項(xiàng)：手性藥物的對(duì)映異構(gòu)體還可能產(chǎn)生相反的活性。對(duì)映異構(gòu)體的不同空間構(gòu)型可能會(huì)與生物體內(nèi)的不同靶點(diǎn)結(jié)合，或者以相反的方式影響生理過(guò)程，導(dǎo)致產(chǎn)生相反的藥理活性，所以該選項(xiàng)正確。綜上，ABCD四個(gè)選項(xiàng)均正確。5、關(guān)于異丙腎上腺素說(shuō)法正確的是

A.為非選擇性β激動(dòng)藥

B.可松弛支氣管平滑肌

C.可興奮心臟

D.口服經(jīng)肝腸循環(huán)而失效

【答案】：ABCD

【解析】本題可對(duì)每個(gè)選項(xiàng)進(jìn)行逐一分析：A選項(xiàng)：異丙腎上腺素為非選擇性β激動(dòng)藥，對(duì)β?和β?受體均有強(qiáng)大的激動(dòng)作用。因此該選項(xiàng)說(shuō)法正確。B選項(xiàng)：由于異丙腎上腺素對(duì)β?受體有激動(dòng)作用，而β?受體主要分布于支氣管平滑肌等部位，激動(dòng)β?受體可舒張支氣管平滑肌，緩解支氣管痙攣。所以該選項(xiàng)說(shuō)法正確。C選項(xiàng)：異丙腎上腺素激動(dòng)心臟β?受體，會(huì)使心肌收縮力增強(qiáng)，心率加快，傳導(dǎo)加速，心輸出量和心肌耗氧量增加，即能夠興奮心臟。所以該選項(xiàng)說(shuō)法正確。D選項(xiàng)：異丙腎上腺素口服后，在腸壁與硫酸結(jié)合，在肝臟經(jīng)代謝而失效，也就是口服經(jīng)肝腸循環(huán)而失效，臨床一般采用靜脈滴注、氣霧劑吸入等給藥途徑。所以該選項(xiàng)說(shuō)法正確。綜上，ABCD選項(xiàng)說(shuō)法均正確，本題答案為ABCD。6、鈉通道阻滯劑的抗心律失常藥物有

A.美西律

B.卡托普利

C.奎尼丁

D.普魯卡因胺

【答案】：ACD

【解析】本題主要考查鈉通道阻滯劑的抗心律失常藥物的相關(guān)知識(shí)。選項(xiàng)A美西律屬于Ⅰb類鈉通道阻滯劑，它可以抑制心肌細(xì)胞鈉內(nèi)流，降低動(dòng)作電位0相除極速度，縮短浦氏纖維和心室肌的動(dòng)作電位時(shí)程及有效不應(yīng)期，從而起到抗心律失常的作用，所以美西律是鈉通道阻滯劑的抗心律失常藥物，選項(xiàng)A正確。選項(xiàng)B卡托普利是一種血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑（ACEI），主要通過(guò)抑制血管緊張素轉(zhuǎn)換酶的活性，減少血管緊張素Ⅱ的生成，從而擴(kuò)張血管、降低血壓，同時(shí)還能改善心室重構(gòu)等。它并非鈉通道阻滯劑，也不用于抗心律失常，主要用于治療高血壓、心力衰竭等心血管疾病，所以選項(xiàng)B錯(cuò)誤。選項(xiàng)C奎尼丁為Ⅰa類鈉通道阻滯劑，能適度阻滯心肌細(xì)胞膜鈉通道，抑制Na?內(nèi)流，同時(shí)還能抑制K?外流和Ca2?內(nèi)流。它可以降低心肌自律性、減慢傳導(dǎo)速度、延長(zhǎng)有效不應(yīng)期等，是經(jīng)典的抗心律失常藥物，所以奎尼丁是鈉通道阻滯劑的抗心律失常藥物，選項(xiàng)C正確。選項(xiàng)D普魯卡因胺屬于Ⅰa類抗心律失常藥，也是鈉通道阻滯劑。它能降低浦肯野纖維自律性，減慢傳導(dǎo)速度，延長(zhǎng)心房、心室及浦肯野纖維的動(dòng)作電位時(shí)程和有效不應(yīng)期，可用于治療多種心律失常，所以普魯卡因胺是鈉通道阻滯劑的抗心律失常藥物，選項(xiàng)D正確。綜上，本題答案選ACD。7、下列哪些與布洛芬相符

A