2025年執(zhí)業(yè)藥師資格證之《西藥學(xué)專業(yè)一》預(yù)測(cè)試題含答案詳解【奪分金卷】VIP

2025年執(zhí)業(yè)藥師資格證之《西藥學(xué)專業(yè)一》預(yù)測(cè)試題第一部分單選題(30題)1、屬于HMG-CoA還原酶抑制劑的藥物是

A.氟伐他汀

B.卡托普利

C.氨力農(nóng)

D.乙胺嘧啶

【答案】：A

【解析】本題主要考查對(duì)各類藥物所屬類別知識(shí)的掌握。解題的關(guān)鍵在于準(zhǔn)確了解每個(gè)選項(xiàng)中藥物的具體類別。選項(xiàng)A：氟伐他汀氟伐他汀屬于HMG-CoA還原酶抑制劑。HMG-CoA還原酶抑制劑能抑制膽固醇合成過(guò)程中的關(guān)鍵酶——HMG-CoA還原酶，從而減少內(nèi)源性膽固醇的合成，起到降低血脂的作用，所以選項(xiàng)A正確。選項(xiàng)B：卡托普利卡托普利是血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑（ACEI），它主要通過(guò)抑制血管緊張素轉(zhuǎn)換酶，使血管緊張素Ⅱ生成減少，同時(shí)抑制激肽酶使緩激肽降解減少，從而發(fā)揮降壓等作用，并非HMG-CoA還原酶抑制劑，所以選項(xiàng)B錯(cuò)誤。選項(xiàng)C：氨力農(nóng)氨力農(nóng)是磷酸二酯酶Ⅲ抑制劑，能抑制磷酸二酯酶Ⅲ的活性，使心肌細(xì)胞內(nèi)cAMP濃度升高，細(xì)胞內(nèi)鈣增加，從而增強(qiáng)心肌收縮力，改善心功能，不屬于HMG-CoA還原酶抑制劑，所以選項(xiàng)C錯(cuò)誤。選項(xiàng)D：乙胺嘧啶乙胺嘧啶為二氫葉酸還原酶抑制劑，主要用于預(yù)防瘧疾，與HMG-CoA還原酶抑制劑無(wú)關(guān)，所以選項(xiàng)D錯(cuò)誤。綜上，屬于HMG-CoA還原酶抑制劑的藥物是氟伐他汀，答案選A。2、單位時(shí)間內(nèi)胃內(nèi)容物的排出量是

A.胃排空速率

B.腸肝循環(huán)

C.首過(guò)效應(yīng)

D.代謝

【答案】：A

【解析】本題主要考查對(duì)不同生理概念的理解。下面對(duì)各選項(xiàng)進(jìn)行分析：A選項(xiàng)：胃排空速率指的是單位時(shí)間內(nèi)胃內(nèi)容物的排出量，該定義與題干描述相符，所以A選項(xiàng)正確。B選項(xiàng)：腸肝循環(huán)是指經(jīng)膽汁或部分經(jīng)膽汁排入腸道的藥物，在腸道中又重新被吸收，經(jīng)門(mén)靜脈又返回肝臟的現(xiàn)象，并非單位時(shí)間內(nèi)胃內(nèi)容物的排出量，故B選項(xiàng)錯(cuò)誤。C選項(xiàng)：首過(guò)效應(yīng)是指某些藥物經(jīng)胃腸道給藥，在尚未吸收進(jìn)入血循環(huán)之前，在腸黏膜和肝臟被代謝，而使進(jìn)入血循環(huán)的原形藥量減少的現(xiàn)象，和胃內(nèi)容物的排出量無(wú)關(guān)，所以C選項(xiàng)錯(cuò)誤。D選項(xiàng)：代謝一般指生物體內(nèi)所發(fā)生的用于維持生命的一系列有序的化學(xué)反應(yīng)的總稱，與單位時(shí)間內(nèi)胃內(nèi)容物的排出量這一概念不相關(guān)，因此D選項(xiàng)錯(cuò)誤。綜上，答案選A。3、長(zhǎng)期服用中樞性降壓藥可樂(lè)定，停藥后出現(xiàn)血壓反彈的現(xiàn)象，屬于

A.停藥反應(yīng)

B.毒性反應(yīng)

C.副作用

D.繼發(fā)反應(yīng)

【答案】：A

【解析】這道題主要考查對(duì)不同藥物不良反應(yīng)類型的理解與判斷。選項(xiàng)A，停藥反應(yīng)指長(zhǎng)期應(yīng)用某些藥物，突然停藥后原有疾病加劇的現(xiàn)象。題干中提到長(zhǎng)期服用中樞性降壓藥可樂(lè)定，停藥后出現(xiàn)血壓反彈，符合停藥反應(yīng)的特點(diǎn)，所以該選項(xiàng)正確。選項(xiàng)B，毒性反應(yīng)是指在劑量過(guò)大或藥物在體內(nèi)蓄積過(guò)多時(shí)發(fā)生的危害性反應(yīng)，與血壓反彈的情況不符，因此該選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)C，副作用是指藥物在治療劑量時(shí)出現(xiàn)的與治療目的無(wú)關(guān)的作用，題干描述并非是這種情況，故該選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)D，繼發(fā)反應(yīng)是指由于藥物治療作用引起的不良后果，此情況與題干中停藥后血壓反彈的現(xiàn)象不匹配，所以該選項(xiàng)錯(cuò)誤。綜上，答案選A。4、下列輔料不用于凝膠劑的是

A.保濕劑?

B.抑菌劑?

C.崩解劑?

D.抗氧劑?

【答案】：C

【解析】本題可根據(jù)凝膠劑的常用輔料來(lái)逐一分析各選項(xiàng)，從而判斷出不用于凝膠劑的輔料。分析選項(xiàng)A保濕劑是凝膠劑常用的輔料之一。在凝膠劑中添加保濕劑，能夠防止凝膠中的水分散失，保持凝膠的柔軟性和穩(wěn)定性，使凝膠劑更好地發(fā)揮其作用。所以保濕劑可用于凝膠劑。分析選項(xiàng)B抑菌劑同樣是凝膠劑常用的輔料。由于凝膠劑通常含有水分和營(yíng)養(yǎng)物質(zhì)，容易滋生微生物，添加抑菌劑可以抑制微生物的生長(zhǎng)和繁殖，保證凝膠劑的質(zhì)量和安全性，延長(zhǎng)其保質(zhì)期。因此抑菌劑可用于凝膠劑。分析選項(xiàng)C崩解劑主要用于片劑、膠囊劑等固體制劑中，其作用是使固體制劑在體內(nèi)迅速崩解，釋放出藥物。而凝膠劑是一種半固體或液體的外用或內(nèi)服制劑，不存在崩解的需求，所以崩解劑不用于凝膠劑。分析選項(xiàng)D抗氧劑也是凝膠劑可能用到的輔料。凝膠劑中的藥物或其他成分可能會(huì)被氧化，導(dǎo)致藥物失效或產(chǎn)生不良反應(yīng)。添加抗氧劑可以防止凝膠劑中的成分被氧化，提高凝膠劑的穩(wěn)定性和有效性。所以抗氧劑可用于凝膠劑。綜上，答案選C。5、羥甲戊二酰輔酶A(HMG-CoA)還原酶是體內(nèi)生物合成膽固醇的限速酶，是調(diào)血脂藥物的重要作用靶點(diǎn)，HMG-CoA還原酶抑制劑的基本結(jié)構(gòu)如下：HMG-CoA還原酶抑制劑分子中都含有3，5二羥基羧酸的藥效團(tuán)，有時(shí)3，5-二羥基羧酸的5-位羥基會(huì)與羧酸形成內(nèi)酯，需在體內(nèi)將內(nèi)酯環(huán)水解后才能起效，可看作是前體藥物。

A.氟伐他汀

B.普伐他汀

C.西立伐他汀

D.瑞舒伐他汀

【答案】：C

【解析】本題考查對(duì)HMG-CoA還原酶抑制劑相關(guān)知識(shí)的掌握及藥物的特性。題干中指出HMG-CoA還原酶是體內(nèi)生物合成膽固醇的限速酶，也是調(diào)血脂藥物的重要作用靶點(diǎn)，且HMG-CoA還原酶抑制劑分子中都含有3，5二羥基羧酸的藥效團(tuán)，有時(shí)3，5-二羥基羧酸的5-位羥基會(huì)與羧酸形成內(nèi)酯，需在體內(nèi)將內(nèi)酯環(huán)水解后才能起效，這類可看作是前體藥物。逐一分析各選項(xiàng)：A選項(xiàng)氟伐他?。核且环N全合成的HMG-CoA還原酶抑制劑，不是以含內(nèi)酯環(huán)這種前體藥物形式存在。B選項(xiàng)普伐他?。浩浔旧砭途哂谢钚?，并非是需水解內(nèi)酯環(huán)才能起效的前體藥物。C選項(xiàng)西立伐他汀：屬于HMG-CoA還原酶抑制劑，且是以含內(nèi)酯環(huán)的形式存在，需在體內(nèi)將內(nèi)酯環(huán)水解后才能發(fā)揮藥效，符合題干描述。D選項(xiàng)瑞舒伐他汀：它不需要水解內(nèi)酯環(huán)來(lái)實(shí)現(xiàn)藥效，不是這種類型的前體藥物。綜上，正確答案選C。6、氟伐他汀含有的骨架結(jié)構(gòu)是

A.六氫萘環(huán)

B.吲哚環(huán)

C.吡咯環(huán)

D.嘧啶環(huán)

【答案】：B

【解析】這是一道關(guān)于藥物氟伐他汀所含骨架結(jié)構(gòu)的單項(xiàng)選擇題。題目給出了四個(gè)選項(xiàng)，分別為六氫萘環(huán)、吲哚環(huán)、吡咯環(huán)、嘧啶環(huán)，需要從中選出氟伐他汀含有的骨架結(jié)構(gòu)。正確答案是吲哚環(huán)，所以應(yīng)選B選項(xiàng)。7、表征藥物體內(nèi)過(guò)程快慢的是

A.清除率

B.速率常數(shù)

C.絕對(duì)生物利用度

D.表觀分布容積

【答案】：B

【解析】本題主要考查對(duì)表征藥物體內(nèi)過(guò)程快慢的相關(guān)概念的理解。選項(xiàng)A：清除率清除率是指機(jī)體消除器官在單位時(shí)間內(nèi)清除藥物的血漿容積，它主要反映的是機(jī)體對(duì)藥物的清除能力，并非直接表征藥物體內(nèi)過(guò)程的快慢，所以選項(xiàng)A不符合題意。選項(xiàng)B：速率常數(shù)速率常數(shù)可以定量地描述藥物在體內(nèi)轉(zhuǎn)運(yùn)或轉(zhuǎn)化的速度，是衡量藥物體內(nèi)過(guò)程快慢的重要指標(biāo)。不同的速率常數(shù)可以反映藥物的吸收、分布、代謝和排泄等過(guò)程的速度，因此速率常數(shù)能夠表征藥物體內(nèi)過(guò)程的快慢，選項(xiàng)B正確。選項(xiàng)C：絕對(duì)生物利用度絕對(duì)生物利用度是指血管外給藥（如口服）時(shí)，藥物進(jìn)入體循環(huán)的藥量與靜脈注射時(shí)的藥量之比，它主要體現(xiàn)的是藥物進(jìn)入體循環(huán)的程度，而非藥物體內(nèi)過(guò)程的快慢，所以選項(xiàng)C錯(cuò)誤。選項(xiàng)D：表觀分布容積表觀分布容積是指當(dāng)藥物在體內(nèi)達(dá)動(dòng)態(tài)平衡后，體內(nèi)藥量與血藥濃度之比值，它反映的是藥物在體內(nèi)分布的廣泛程度或藥物與組織結(jié)合的程度，并非表征藥物體內(nèi)過(guò)程的快慢，所以選項(xiàng)D不符合要求。綜上，答案選B。8、分子中含有甲基亞砜基苯基和茚結(jié)構(gòu)，屬于前藥。在體內(nèi)甲基亞砜基苯基需經(jīng)代謝生成甲硫苯基后才有生物活性的藥物是（）。

A.對(duì)乙酰氨基酚

B.賴諾普利

C.舒林酸

D.氫氯噻嗪

【答案】：C

【解析】該題主要考查對(duì)不同藥物結(jié)構(gòu)及特性的了解。選項(xiàng)A，對(duì)乙酰氨基酚是常用的解熱鎮(zhèn)痛藥，其分子結(jié)構(gòu)中不含有甲基亞砜基苯基和茚結(jié)構(gòu)，也不存在題干中所述的代謝轉(zhuǎn)化為有生物活性形式的特點(diǎn)，所以A選項(xiàng)不符合。選項(xiàng)B，賴諾普利是血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑，用于治療高血壓和心力衰竭等疾病，其結(jié)構(gòu)與題干中提到的甲基亞砜基苯基和茚結(jié)構(gòu)無(wú)關(guān)，故B選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)C，舒林酸分子中含有甲基亞砜基苯基和茚結(jié)構(gòu)，并且它屬于前藥，在體內(nèi)甲基亞砜基苯基需經(jīng)代謝生成甲硫苯基后才有生物活性，符合題干描述，所以C選項(xiàng)正確。選項(xiàng)D，氫氯噻嗪是利尿劑，用于治療水腫性疾病、高血壓等，其結(jié)構(gòu)與題干要求的結(jié)構(gòu)特征不相符，因此D選項(xiàng)也不正確。綜上，答案選C。9、芳香水劑屬于

A.溶液型

B.膠體溶液型

C.固體分散型

D.氣體分散型

【答案】：A

【解析】本題可根據(jù)芳香水劑的性質(zhì)，結(jié)合各類劑型的特點(diǎn)來(lái)判斷其所屬類型。選項(xiàng)A：溶液型溶液型藥劑是指藥物以分子或離子狀態(tài)分散在分散介質(zhì)中所形成的均勻分散體系。芳香水劑一般是指揮發(fā)性藥物的飽和或近飽和的水溶液，藥物以分子狀態(tài)均勻分散在水中，形成了溶液型體系，所以芳香水劑屬于溶液型，A選項(xiàng)正確。選項(xiàng)B：膠體溶液型膠體溶液型藥劑是指質(zhì)點(diǎn)大小在1～100nm范圍的分散體系，藥物在其中形成膠體微粒分散狀態(tài)。而芳香水劑中的藥物是以分子或離子形式存在，并非膠體微粒，所以不屬于膠體溶液型，B選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)C：固體分散型固體分散型是固體藥物以聚集體狀態(tài)存在的分散體系，如散劑、顆粒劑、片劑等。芳香水劑是液體劑型，并非固體分散型，C選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)D：氣體分散型氣體分散型是指液體或固體藥物以微粒狀態(tài)分散在氣體分散介質(zhì)中所形成的分散體系，如氣霧劑等。芳香水劑是藥物溶解在水中形成的液體，并非分散在氣體中，所以不屬于氣體分散型，D選項(xiàng)錯(cuò)誤。綜上，答案選A。10、降低口服藥物生物作用度的因素是（）

A.首過(guò)效應(yīng)

B.腸肝循環(huán)

C.血腦屏障

D.胎盤(pán)屏障

【答案】：A

【解析】本題可對(duì)各選項(xiàng)進(jìn)行逐一分析來(lái)確定降低口服藥物生物作用度的因素。選項(xiàng)A：首過(guò)效應(yīng)首過(guò)效應(yīng)是指某些藥物經(jīng)胃腸道給藥，在尚未吸收進(jìn)入血循環(huán)之前，在腸黏膜和肝臟被代謝，而使進(jìn)入血循環(huán)的原形藥量減少的現(xiàn)象。口服藥物在通過(guò)胃腸道和肝臟時(shí)會(huì)遭遇首過(guò)效應(yīng)，導(dǎo)致進(jìn)入體循環(huán)的藥量減少，也就是降低了藥物的生物利用度，所以該選項(xiàng)正確。選項(xiàng)B：腸肝循環(huán)腸肝循環(huán)是指經(jīng)膽汁或部分經(jīng)膽汁排入腸道的藥物，在腸道中又重新被吸收，經(jīng)門(mén)靜脈又返回肝臟的現(xiàn)象。腸肝循環(huán)可使藥物在體內(nèi)停留時(shí)間延長(zhǎng)，增加藥物的作用時(shí)間，通常會(huì)提高藥物的生物利用度，而不是降低，因此該選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)C：血腦屏障血腦屏障是指腦毛細(xì)血管壁與神經(jīng)膠質(zhì)細(xì)胞形成的血漿與腦細(xì)胞之間的屏障和由脈絡(luò)叢形成的血漿和腦脊液之間的屏障，它能阻止某些物質(zhì)（多半是有害的）由血液進(jìn)入腦組織。血腦屏障主要影響藥物進(jìn)入中樞神經(jīng)系統(tǒng)，與口服藥物的生物利用度并無(wú)直接關(guān)聯(lián)，所以該選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)D：胎盤(pán)屏障胎盤(pán)屏障是胎盤(pán)絨毛組織與子宮血竇間的屏障，它可以阻止一些有害物質(zhì)進(jìn)入胎兒體內(nèi)。胎盤(pán)屏障主要影響藥物在母體和胎兒之間的轉(zhuǎn)運(yùn)，和口服藥物的生物利用度沒(méi)有關(guān)系，因此該選項(xiàng)錯(cuò)誤。綜上，答案選A。11、供清洗或涂抹無(wú)破損皮膚或腔道用的液體制劑

A.洗劑

B.搽劑

C.洗漱劑

D.灌洗劑

【答案】：A

【解析】本題主要考查對(duì)不同液體制劑用途的了解。選項(xiàng)A：洗劑洗劑是供清洗或涂抹無(wú)破損皮膚或腔道用的液體制劑，符合題干描述，所以選項(xiàng)A正確。選項(xiàng)B：搽劑搽劑是指藥物用乙醇、油或適宜的溶劑制成的溶液、乳狀液或混懸液，供無(wú)破損皮膚揉擦用的液體制劑，其用途與題干中“清洗或涂抹腔道”不相符，故選項(xiàng)B錯(cuò)誤。選項(xiàng)C：洗漱劑洗漱劑通常側(cè)重于用于口腔、面部等部位的清潔，并非專門(mén)針對(duì)無(wú)破損皮膚或腔道進(jìn)行清洗或涂抹的制劑類型，與題意不符，所以選項(xiàng)C錯(cuò)誤。選項(xiàng)D：灌洗劑灌洗劑主要用于灌洗陰道、尿道等腔道，相對(duì)洗劑而言，其用途沒(méi)有涵蓋“涂抹無(wú)破損皮膚”這一情況，表述不夠全面，因此選項(xiàng)D錯(cuò)誤。綜上，本題的正確答案是A。12、關(guān)于注射劑特點(diǎn)的說(shuō)法，錯(cuò)誤的是

A.藥效迅速

B.劑量準(zhǔn)確

C.使用方便

D.作用可靠

【答案】：C

【解析】本題可根據(jù)注射劑的特點(diǎn)，對(duì)各選項(xiàng)進(jìn)行逐一分析。選項(xiàng)A：藥效迅速注射劑是將藥物直接注入人體的組織或血管中，藥物可以快速進(jìn)入血液循環(huán)并到達(dá)作用部位，因此能夠迅速發(fā)揮藥效，該選項(xiàng)說(shuō)法正確。選項(xiàng)B：劑量準(zhǔn)確注射劑在生產(chǎn)過(guò)程中對(duì)藥物的劑量有嚴(yán)格的控制和精確的調(diào)配，在使用時(shí)也可以通過(guò)注射器等工具準(zhǔn)確地抽取和注入所需的劑量，能保證給藥劑量的準(zhǔn)確性，該選項(xiàng)說(shuō)法正確。選項(xiàng)C：使用方便注射劑需要專業(yè)的醫(yī)護(hù)人員進(jìn)行操作，并且注射過(guò)程可能會(huì)給患者帶來(lái)一定的痛苦和風(fēng)險(xiǎn)，同時(shí)還需要特定的注射器具和無(wú)菌環(huán)境等條件。相比一些口服制劑等，注射劑的使用并不方便，該選項(xiàng)說(shuō)法錯(cuò)誤。選項(xiàng)D：作用可靠由于注射劑能夠直接將藥物輸送到體內(nèi)，避免了胃腸道等因素對(duì)藥物吸收的影響，藥物可以更直接、有效地發(fā)揮作用，因此作用可靠，該選項(xiàng)說(shuō)法正確。綜上，答案選C。13、蘇木可作

A.增溶劑

B.助溶劑

C.潛溶劑

D.著色劑

【答案】：D

【解析】本題主要考查蘇木的用途。以下對(duì)各選項(xiàng)進(jìn)行分析：A選項(xiàng)增溶劑：增溶劑通常是能增加難溶性藥物在溶劑中溶解度的物質(zhì)，常見(jiàn)的有表面活性劑等。蘇木并不具備作為增溶劑的特性，故A選項(xiàng)錯(cuò)誤。B選項(xiàng)助溶劑：助溶劑是指難溶性藥物與加入的第三種物質(zhì)在溶劑中形成可溶性分子間的絡(luò)合物、復(fù)鹽或締合物等，以增加藥物在溶劑（主要是水）中的溶解度。蘇木沒(méi)有此類作用，所以B選項(xiàng)錯(cuò)誤。C選項(xiàng)潛溶劑：潛溶劑是混合溶劑的一種特殊的情況，是能提高難溶性藥物的溶解度的混合溶劑。蘇木并非潛溶劑，因此C選項(xiàng)錯(cuò)誤。D選項(xiàng)著色劑：蘇木含有多種色素成分，可以作為天然的著色劑使用，所以D選項(xiàng)正確。綜上，本題答案選D。14、鑒別司可巴比妥鈉時(shí)會(huì)出現(xiàn)()。

A.褪色反應(yīng)

B.雙縮脲反應(yīng)

C.亞硒酸反應(yīng)

D.甲醛-硫酸試液的反應(yīng)

【答案】：A

【解析】本題主要考查鑒別司可巴比妥鈉時(shí)出現(xiàn)的反應(yīng)。選項(xiàng)A：司可巴比妥鈉分子結(jié)構(gòu)中含有烯丙基，具有還原性，可與碘試液、溴試液等發(fā)生氧化還原反應(yīng)，使碘試液、溴試液褪色，因此鑒別司可巴比妥鈉時(shí)會(huì)出現(xiàn)褪色反應(yīng)，該選項(xiàng)正確。選項(xiàng)B：雙縮脲反應(yīng)是含有兩個(gè)或兩個(gè)以上肽鍵的化合物在堿性條件下與銅離子反應(yīng)生成紫紅色絡(luò)合物的反應(yīng)，司可巴比妥鈉不具有能發(fā)生雙縮脲反應(yīng)的結(jié)構(gòu)特征，不會(huì)出現(xiàn)雙縮脲反應(yīng)，該選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)C：亞硒酸反應(yīng)不是鑒別司可巴比妥鈉的特征反應(yīng)，該選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)D：甲醛-硫酸試液的反應(yīng)主要用于鑒別苯巴比妥等，司可巴比妥鈉一般不出現(xiàn)此反應(yīng)，該選項(xiàng)錯(cuò)誤。綜上，答案選A。15、通過(guò)寡肽藥物轉(zhuǎn)運(yùn)體(PEPT1)進(jìn)行體內(nèi)轉(zhuǎn)運(yùn)的藥物是（）

A.伐昔洛韋

B.阿奇霉素

C.特非那定

D.酮康唑

【答案】：A

【解析】本題考查通過(guò)寡肽藥物轉(zhuǎn)運(yùn)體(PEPT1)進(jìn)行體內(nèi)轉(zhuǎn)運(yùn)的藥物。寡肽藥物轉(zhuǎn)運(yùn)體(PEPT1)是一種重要的藥物轉(zhuǎn)運(yùn)載體，它能夠介導(dǎo)某些藥物的體內(nèi)轉(zhuǎn)運(yùn)。選項(xiàng)A伐昔洛韋是阿昔洛韋的前體藥物，可通過(guò)寡肽藥物轉(zhuǎn)運(yùn)體(PEPT1)進(jìn)行體內(nèi)轉(zhuǎn)運(yùn)，該選項(xiàng)正確。選項(xiàng)B阿奇霉素屬于大環(huán)內(nèi)酯類抗生素，它主要通過(guò)其他特定的轉(zhuǎn)運(yùn)機(jī)制在體內(nèi)發(fā)揮作用，并非通過(guò)寡肽藥物轉(zhuǎn)運(yùn)體(PEPT1)轉(zhuǎn)運(yùn)，該選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)C特非那定是一種抗組胺藥，其體內(nèi)轉(zhuǎn)運(yùn)方式與寡肽藥物轉(zhuǎn)運(yùn)體(PEPT1)無(wú)關(guān)，該選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)D酮康唑是抗真菌藥物，它在體內(nèi)的轉(zhuǎn)運(yùn)過(guò)程不依賴于寡肽藥物轉(zhuǎn)運(yùn)體(PEPT1)，該選項(xiàng)錯(cuò)誤。綜上，本題答案選A。16、耐受性是

A.機(jī)體連續(xù)多次用藥后，其反應(yīng)性降低，需加大劑量才能維持原有療效的現(xiàn)象

B.反復(fù)使用具有依賴性特征的藥物，產(chǎn)生一種適應(yīng)狀態(tài)，中斷用藥后產(chǎn)生的一系列強(qiáng)烈的癥狀或損害

C.病原微生物對(duì)抗菌藥的敏感性降低甚至消失的現(xiàn)象

D.連續(xù)用藥后，可使機(jī)體對(duì)藥物產(chǎn)生生理或心理的需求

【答案】：A

【解析】本題正確答案選A。下面對(duì)各選項(xiàng)進(jìn)行分析：-選項(xiàng)A：耐受性指的是機(jī)體連續(xù)多次用藥后，其反應(yīng)性降低，需加大劑量才能維持原有療效的現(xiàn)象，該選項(xiàng)表述準(zhǔn)確地闡述了耐受性的定義，因此A選項(xiàng)正確。-選項(xiàng)B：反復(fù)使用具有依賴性特征的藥物，產(chǎn)生一種適應(yīng)狀態(tài)，中斷用藥后產(chǎn)生的一系列強(qiáng)烈的癥狀或損害，這描述的是藥物的依賴性和戒斷反應(yīng)，并非耐受性，所以B選項(xiàng)錯(cuò)誤。-選項(xiàng)C：病原微生物對(duì)抗菌藥的敏感性降低甚至消失的現(xiàn)象是耐藥性，而非耐受性，故C選項(xiàng)錯(cuò)誤。-選項(xiàng)D：連續(xù)用藥后，機(jī)體對(duì)藥物產(chǎn)生生理或心理的需求，這體現(xiàn)的是藥物成癮性相關(guān)概念，并非耐受性，所以D選項(xiàng)錯(cuò)誤。17、艾司奧美拉唑（埃索美拉唑）是奧美拉唑的S型異構(gòu)體，其與奧美拉唑的R型異構(gòu)體之間的關(guān)系是（）

A.具有不同類型的藥理活性

B.具有相同的藥理活性和作用持續(xù)時(shí)間

C.在體內(nèi)經(jīng)不同細(xì)胞色素酶代謝

D.一個(gè)有活性，另一個(gè)無(wú)活性

【答案】：C

【解析】本題可根據(jù)艾司奧美拉唑（埃索美拉唑）與奧美拉唑的R型異構(gòu)體的相關(guān)特性，對(duì)各選項(xiàng)進(jìn)行逐一分析。選項(xiàng)A艾司奧美拉唑（埃索美拉唑）是奧美拉唑的S型異構(gòu)體，S型異構(gòu)體和R型異構(gòu)體屬于對(duì)映異構(gòu)體，它們的藥理活性類型通常是相同的，并非具有不同類型的藥理活性，所以選項(xiàng)A錯(cuò)誤。選項(xiàng)B雖然S型異構(gòu)體和R型異構(gòu)體有相同的藥理活性類型，但由于它們的立體結(jié)構(gòu)不同，在體內(nèi)的藥代動(dòng)力學(xué)過(guò)程會(huì)有差異，作用持續(xù)時(shí)間往往不同，所以選項(xiàng)B錯(cuò)誤。選項(xiàng)C艾司奧美拉唑（埃索美拉唑）即奧美拉唑的S型異構(gòu)體與奧美拉唑的R型異構(gòu)體在體內(nèi)經(jīng)不同細(xì)胞色素酶代謝，這是兩者在體內(nèi)代謝過(guò)程的一個(gè)重要區(qū)別，所以選項(xiàng)C正確。選項(xiàng)D對(duì)映異構(gòu)體一般都有活性，只是活性的強(qiáng)度、作用特點(diǎn)等方面可能存在差異，并非一個(gè)有活性，另一個(gè)無(wú)活性，所以選項(xiàng)D錯(cuò)誤。綜上，本題正確答案是C。18、已知普魯卡因胺膠囊劑的F為0．85，t1/2為3．5h，V為2．0L／kg。若保持Css為6μg／ml，每4h口服一次。

A.11.2μg／kg

B.14.6μ9／kg

C.5.1μg／kg

D.22.2μg／kg

【答案】：A

【解析】本題可根據(jù)穩(wěn)態(tài)血藥濃度公式計(jì)算出每4小時(shí)口服的劑量。步驟一：明確相關(guān)公式對(duì)于血管外給藥，達(dá)到穩(wěn)態(tài)血藥濃度時(shí)，給藥劑量\(D\)與穩(wěn)態(tài)血藥濃度\(C_{ss}\)、表觀分布容積\(V\)、給藥間隔時(shí)間\(\tau\)以及生物利用度\(F\)的關(guān)系為\(D=C_{ss}\timesV\times\frac{\tau}{t_{1/2}}\times0.693\divF\)。步驟二：確定各參數(shù)值已知\(C_{ss}=6\\mug/ml=6\mg/L\)（因?yàn)閈(1\mg=1000\\mug\)，\(1\L=1000\ml\)），\(V=2.0\L/kg\)，\(\tau=4\h\)，\(t_{1/2}=3.5\h\)，\(F=0.85\)。步驟三：代入數(shù)據(jù)計(jì)算給藥劑量\(D\)將上述參數(shù)代入公式可得：\(D=6\times2.0\times\frac{4}{3.5}\times0.693\div0.85\)先計(jì)算\(6\times2.0=12\)，再計(jì)算\(\frac{4}{3.5}\times0.693\approx0.792\)，則\(D=12\times0.792\div0.85\approx11.2\mg/kg=11.2\\mug/g=11.2\\mug/kg\)（因?yàn)閈(1\g=1000\mg\)，\(1\mg=1000\\mug\)）所以答案選A。19、苯唑西林的生物半衰期t1/2=0.5h。其30%原形藥物經(jīng)腎排泄，且腎排泄的主要機(jī)制是腎小球?yàn)V過(guò)和腎小球分泌，其余大部分經(jīng)肝代謝消除，對(duì)肝腎功能正常的病人，該藥物的肝清除速率常數(shù)是（）

A.4.62h-1

B.1.98h-1

C.0.97h-1

D.1.39h-1

【答案】：C

【解析】本題可根據(jù)生物半衰期計(jì)算出總清除速率常數(shù)，再結(jié)合藥物經(jīng)腎排泄的比例，進(jìn)而求出肝清除速率常數(shù)。步驟一：計(jì)算總清除速率常數(shù)\(k\)生物半衰期\(t_{1/2}\)與總清除速率常數(shù)\(k\)的關(guān)系為\(t_{1/2}=\frac{0.693}{k}\)。已知苯唑西林的生物半衰期\(t_{1/2}=0.5h\)，將其代入公式可得：\(k=\frac{0.693}{t_{1/2}}=\frac{0.693}{0.5}=1.386h^{-1}\approx1.39h^{-1}\)步驟二：計(jì)算肝清除速率常數(shù)\(k_{肝}\)已知該藥物\(30\%\)原形藥物經(jīng)腎排泄，那么經(jīng)肝代謝消除的比例為\(1-30\%=70\%\)。因?yàn)榭偳宄俾食?shù)\(k\)由腎清除速率常數(shù)\(k_{腎}\)和肝清除速率常數(shù)\(k_{肝}\)組成，所以\(k_{肝}=k\times(1-30\%)\)。將\(k=1.39h^{-1}\)代入可得：\(k_{肝}=1.39\times70\%=1.39\times0.7=0.973h^{-1}\approx0.97h^{-1}\)綜上，答案選C。20、以PEG6000為滴丸基質(zhì)時(shí)，可用作冷凝液的是()

A.環(huán)糊精

B.液狀石蠟

C.羊毛脂

D.七氟丙烷

【答案】：B

【解析】本題主要考查以PEG6000為滴丸基質(zhì)時(shí)可選用的冷凝液。逐一分析各選項(xiàng)：-選項(xiàng)A：環(huán)糊精通常作為包合材料使用，用于增加藥物的溶解度、穩(wěn)定性等，不能作為以PEG6000為滴丸基質(zhì)時(shí)的冷凝液。-選項(xiàng)B：液狀石蠟是一種常用的冷凝液，與PEG6000不互溶，能夠滿足滴丸制備過(guò)程中使滴丸成型的要求，所以當(dāng)以PEG6000為滴丸基質(zhì)時(shí)，可用液狀石蠟作為冷凝液，該選項(xiàng)正確。-選項(xiàng)C：羊毛脂主要用于軟膏劑等的基質(zhì)，起到滋潤(rùn)、潤(rùn)滑等作用，并非適合以PEG6000為滴丸基質(zhì)時(shí)的冷凝液。-選項(xiàng)D：七氟丙烷一般用于滅火系統(tǒng)等領(lǐng)域，不適合作為滴丸制備的冷凝液。綜上，答案選B。21、在體外無(wú)效，體內(nèi)經(jīng)還原代謝產(chǎn)生甲硫基化合物而顯示生物活性的藥物是

A.舒林

B.塞來(lái)昔布

C.吲哚美辛

D.布洛芬

【答案】：A

【解析】本題主要考查對(duì)不同藥物生物活性特點(diǎn)的了解。逐一分析各選項(xiàng)：-選項(xiàng)A：舒林在體外無(wú)效，體內(nèi)經(jīng)還原代謝產(chǎn)生甲硫基化合物而顯示生物活性，該選項(xiàng)符合題干描述。-選項(xiàng)B：塞來(lái)昔布是一種選擇性的環(huán)氧化酶-2抑制劑，其作用機(jī)制并非是在體外無(wú)效，經(jīng)體內(nèi)還原代謝產(chǎn)生甲硫基化合物來(lái)顯示生物活性，所以該選項(xiàng)不正確。-選項(xiàng)C：吲哚美辛是一種非甾體抗炎藥，具有抗炎、解熱及鎮(zhèn)痛作用，其作用方式與題干所描述的體內(nèi)還原代謝產(chǎn)生甲硫基化合物顯示生物活性不同，該選項(xiàng)錯(cuò)誤。-選項(xiàng)D：布洛芬也是常用的非甾體抗炎藥，通過(guò)抑制環(huán)氧化酶，減少前列腺素合成，從而減輕炎癥反應(yīng)和疼痛，并非通過(guò)題干所述的方式發(fā)揮作用，該選項(xiàng)不符合。綜上，正確答案是A。22、格列本脲的母核是

A.苯磺酰脲

B.萘環(huán)

C.喹啉酮環(huán)

D.吡咯環(huán)

【答案】：A

【解析】本題考查格列本脲的母核結(jié)構(gòu)。在藥物化學(xué)中，不同的藥物具有特定的母核結(jié)構(gòu)，母核結(jié)構(gòu)往往決定了藥物的基本化學(xué)性質(zhì)和部分藥理活性。格列本脲屬于磺酰脲類降糖藥，其關(guān)鍵的結(jié)構(gòu)特征就是具有苯磺酰脲母核。而萘環(huán)常見(jiàn)于一些含萘結(jié)構(gòu)的藥物中，如萘普生等，并非格列本脲的母核；喹啉酮環(huán)是喹諾酮類抗菌藥的特征母核結(jié)構(gòu)，與格列本脲無(wú)關(guān)；吡咯環(huán)在一些藥物中也有存在，但同樣不是格列本脲的母核。綜上，格列本脲的母核是苯磺酰脲，答案選A。23、改變細(xì)胞周?chē)h(huán)境的理化性質(zhì)的是

A.解熱、鎮(zhèn)痛藥抑制體內(nèi)前列腺素的生物合成

B.抗酸藥中和胃酸，可用于治療胃潰瘍

C.胰島素治療糖尿病

D.抗心律失常藥可分別影響Na+、K+或Ca2+通道

【答案】：B

【解析】本題可根據(jù)各選項(xiàng)所涉及藥物的作用機(jī)制，判斷其是否為改變細(xì)胞周?chē)h(huán)境的理化性質(zhì)，進(jìn)而得出正確答案。選項(xiàng)A分析解熱、鎮(zhèn)痛藥抑制體內(nèi)前列腺素的生物合成，是通過(guò)藥物對(duì)體內(nèi)特定生物合成途徑的影響來(lái)發(fā)揮作用。這種作用方式主要是對(duì)體內(nèi)的生化反應(yīng)過(guò)程進(jìn)行干預(yù)，并非直接改變細(xì)胞周?chē)h(huán)境的理化性質(zhì)，所以選項(xiàng)A不符合題意。選項(xiàng)B分析抗酸藥中和胃酸，胃酸主要成分是鹽酸，抗酸藥能與鹽酸發(fā)生化學(xué)反應(yīng)，使胃酸的酸性降低。胃酸存在于胃內(nèi)，是細(xì)胞周?chē)h(huán)境的一部分，抗酸藥通過(guò)中和胃酸這一化學(xué)反應(yīng)，直接改變了胃內(nèi)細(xì)胞周?chē)h(huán)境的酸堿度這一理化性質(zhì)，可用于治療胃潰瘍，故選項(xiàng)B符合題意。選項(xiàng)C分析胰島素治療糖尿病，是通過(guò)與細(xì)胞表面的胰島素受體結(jié)合，調(diào)節(jié)細(xì)胞內(nèi)的代謝過(guò)程，促進(jìn)葡萄糖的攝取、利用和儲(chǔ)存，降低血糖水平。其作用機(jī)制主要是參與細(xì)胞內(nèi)的信號(hào)傳導(dǎo)和代謝調(diào)節(jié)，并非改變細(xì)胞周?chē)h(huán)境的理化性質(zhì)，所以選項(xiàng)C不符合題意。選項(xiàng)D分析抗心律失常藥可分別影響\(Na^+\)、\(K^+\)或\(Ca^{2+}\)通道，是通過(guò)影響離子通道的功能，來(lái)調(diào)節(jié)心肌細(xì)胞的電生理活動(dòng)。這種作用是對(duì)細(xì)胞膜上離子通道的調(diào)控，不屬于改變細(xì)胞周?chē)h(huán)境的理化性質(zhì)，所以選項(xiàng)D不符合題意。綜上，正確答案是B。24、乙烯-醋酸乙烯共聚物，TTS的常用材料分別是

A.控釋膜材料

B.骨架材料

C.壓敏膠

D.背襯材料

【答案】：A

【解析】本題可根據(jù)乙烯-醋酸乙烯共聚物在TTS（經(jīng)皮給藥系統(tǒng)）中的常見(jiàn)用途來(lái)進(jìn)行分析。選項(xiàng)A：控釋膜材料用于控制藥物的釋放速度，乙烯-醋酸乙烯共聚物是TTS常用的控釋膜材料，它能夠調(diào)節(jié)藥物從貯庫(kù)型經(jīng)皮給藥系統(tǒng)中釋放到皮膚表面的速度，從而實(shí)現(xiàn)藥物的恒速或接近恒速釋放，因此該選項(xiàng)正確。選項(xiàng)B：骨架材料主要是支撐制劑的結(jié)構(gòu)，使藥物能夠附著在上面并緩慢釋放，乙烯-醋酸乙烯共聚物一般不作為T(mén)TS的骨架材料使用，所以該選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)C：壓敏膠是使經(jīng)皮給藥制劑粘貼在皮膚上的材料，具有良好的粘性和貼合性，乙烯-醋酸乙烯共聚物通常不充當(dāng)壓敏膠，所以該選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)D：背襯材料主要是防止藥物的揮發(fā)和流失，一般由不易滲透的材料組成，乙烯-醋酸乙烯共聚物并非TTS常用的背襯材料，所以該選項(xiàng)錯(cuò)誤。綜上，答案選A。25、藥物的引濕性是指在一定溫度及濕度條件下該物質(zhì)吸收水分能力或程度的特性。引濕性特征描述與引濕性增重的界定為：吸收足量水分形成液體被界定為

A.潮解

B.極具引濕性

C.有引濕性

D.略有引濕性

【答案】：A

【解析】本題主要考查藥物引濕性特征描述與引濕性增重界定的相關(guān)知識(shí)。在藥物引濕性的相關(guān)界定中，不同的現(xiàn)象對(duì)應(yīng)著不同的特征描述。選項(xiàng)A潮解，是指藥物吸收足量水分形成液體的現(xiàn)象，這與題干中“吸收足量水分形成液體”的描述相符合；選項(xiàng)B極具引濕性，通常并非指形成液體這一特征；選項(xiàng)C有引濕性，并沒(méi)有明確指向形成液體這種特定情況；選項(xiàng)D略有引濕性，更強(qiáng)調(diào)的是吸收水分能力相對(duì)較弱，也不符合形成液體的表述。所以本題正確答案是A。26、只需很低濃度的配體就能與受體結(jié)合而產(chǎn)生顯著的效應(yīng)，體現(xiàn)受體的

A.飽和性

B.特異性

C.可逆性

D.靈敏性

【答案】：D

【解析】本題可根據(jù)受體的不同特性逐一分析選項(xiàng)，進(jìn)而確定正確答案。選項(xiàng)A：飽和性受體的飽和性指的是受體數(shù)目是有限的，當(dāng)配體達(dá)到一定濃度時(shí)，受體全部被配體占據(jù)，此時(shí)再增加配體濃度，效應(yīng)不會(huì)再增加。而題干強(qiáng)調(diào)的是低濃度配體就能產(chǎn)生顯著效應(yīng)，并非受體數(shù)目與配體結(jié)合的飽和情況，所以該選項(xiàng)不符合題意。選項(xiàng)B：特異性特異性是指受體對(duì)配體有高度識(shí)別能力，特定的受體只能與特定的配體結(jié)合。題干中并未體現(xiàn)出這種配體與受體結(jié)合的特異性，而是側(cè)重于低濃度配體產(chǎn)生效應(yīng)這一特點(diǎn)，所以該選項(xiàng)不正確。選項(xiàng)C：可逆性受體的可逆性是指配體與受體的結(jié)合是可逆的，結(jié)合后可以解離。題干中沒(méi)有涉及到配體與受體結(jié)合和解離的相關(guān)內(nèi)容，所以該選項(xiàng)也不正確。選項(xiàng)D：靈敏性靈敏性是指只需很低濃度的配體就能與受體結(jié)合并產(chǎn)生顯著的效應(yīng)，這與題干所描述的特征完全相符，所以該選項(xiàng)正確。綜上，答案選D。27、影響因素作用的因素包括藥物因素和機(jī)體因素，在機(jī)體因素中，有生理因素、精神因素、疾病因素、遺傳因素、時(shí)辰因素等，直接或間接影響藥物療效和不良反應(yīng)。CYP2C19弱代謝型人服用奧美拉唑不良反應(yīng)發(fā)生率高，產(chǎn)生這種現(xiàn)象的原因?qū)儆冢ǎ?/p>

A.藥物因素

B.精神因素

C.疾病因素

D.遺傳因素

【答案】：D

【解析】本題可根據(jù)題目所給的影響藥物療效和不良反應(yīng)的因素分類，結(jié)合題干中描述的現(xiàn)象來(lái)判斷其所屬因素類型。題干指出影響因素分為藥物因素和機(jī)體因素，機(jī)體因素又包含生理因素、精神因素、疾病因素、遺傳因素、時(shí)辰因素等。選項(xiàng)A，藥物因素通常是指藥物本身的性質(zhì)、劑型、劑量等方面對(duì)療效和不良反應(yīng)的影響，而題干中描述的是特定人群（CYP2C19弱代謝型人）服用藥物后不良反應(yīng)發(fā)生率高，并非是藥物本身因素導(dǎo)致，所以A選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)B，精神因素主要是指患者的情緒、心理狀態(tài)等對(duì)藥物療效和不良反應(yīng)的影響，題干并未提及與精神狀態(tài)相關(guān)的內(nèi)容，因此B選項(xiàng)不符合。選項(xiàng)C，疾病因素是指患者所患疾病對(duì)藥物療效和不良反應(yīng)的影響，題干中并沒(méi)有體現(xiàn)出是由于疾病導(dǎo)致CYP2C19弱代謝型人服用奧美拉唑不良反應(yīng)發(fā)生率高，所以C選項(xiàng)不正確。選項(xiàng)D，遺傳因素是機(jī)體因素的一種，每個(gè)人的遺傳基因不同，可能會(huì)影響體內(nèi)藥物代謝酶的活性和功能。CYP2C19是一種藥物代謝酶，CYP2C19弱代謝型人意味著其體內(nèi)該酶的代謝功能較弱，這是由遺傳決定的。由于這種遺傳特性，此類人服用奧美拉唑后不良反應(yīng)發(fā)生率高，這是遺傳因素影響藥物不良反應(yīng)的典型例子，所以D選項(xiàng)正確。綜上，答案是D。28、《中國(guó)藥典》規(guī)定前解時(shí)限為5分鐘的劑型是()。

A.含片

B.普通片

C.泡騰片

D.腸溶片

【答案】：C

【解析】本題考查《中國(guó)藥典》對(duì)不同劑型崩解時(shí)限的規(guī)定。選項(xiàng)A，含片是指含于口腔中緩慢溶化產(chǎn)生局部或全身作用的片劑，其崩解時(shí)限通常不是5分鐘。選項(xiàng)B，普通片是指將藥物與輔料混合壓制而成的片劑，《中國(guó)藥典》規(guī)定普通片的崩解時(shí)限為15分鐘，并非5分鐘。選項(xiàng)C，泡騰片是指含有碳酸氫鈉和有機(jī)酸，遇水可產(chǎn)生氣體而呈泡騰狀的片劑，《中國(guó)藥典》規(guī)定泡騰片的崩解時(shí)限為5分鐘，該選項(xiàng)正確。選項(xiàng)D，腸溶片是指用腸溶性包衣材料進(jìn)行包衣的片劑，它在胃中不崩解，在腸內(nèi)崩解溶化，其崩解時(shí)限與5分鐘不同。綜上，答案選C。29、抗生素的濫用無(wú)處不在，基本上只要有炎癥、細(xì)菌感染、病毒感染時(shí)，醫(yī)生大多會(huì)采用抗生素治療。

A.β-內(nèi)酰胺環(huán)是該類抗生素發(fā)揮生物活性的必需基團(tuán)

B.β-內(nèi)酰胺類抗生素分成青霉素類、頭孢菌素類和單環(huán)β-內(nèi)酰胺類

C.青霉素可以和氨基糖苷類抗生素等藥物聯(lián)合用藥

D.多數(shù)的頭孢菌素類抗生素均具有耐酸的性質(zhì)

【答案】：C

【解析】本題可對(duì)各選項(xiàng)逐一分析來(lái)判斷對(duì)錯(cuò)。選項(xiàng)Aβ-內(nèi)酰胺環(huán)是β-內(nèi)酰胺類抗生素發(fā)揮生物活性的必需基團(tuán)，此類抗生素通過(guò)β-內(nèi)酰胺環(huán)與細(xì)菌細(xì)胞膜上的青霉素結(jié)合蛋白結(jié)合，抑制細(xì)菌細(xì)胞壁的合成，從而發(fā)揮殺菌作用。所以該選項(xiàng)表述正確。選項(xiàng)Bβ-內(nèi)酰胺類抗生素是一大類重要的抗生素，根據(jù)其化學(xué)結(jié)構(gòu)和性質(zhì)，主要分成青霉素類、頭孢菌素類和單環(huán)β-內(nèi)酰胺類等。所以該選項(xiàng)表述正確。選項(xiàng)C青霉素和氨基糖苷類抗生素不能直接聯(lián)合用藥。因?yàn)榍嗝顾貙儆诜敝称跉⒕鷦?，氨基糖苷類抗生素屬于靜止期殺菌劑，青霉素會(huì)使細(xì)菌細(xì)胞壁的完整性遭到破壞，導(dǎo)致氨基糖苷類抗生素?zé)o法進(jìn)入細(xì)菌內(nèi)發(fā)揮作用，二者聯(lián)合使用時(shí)可能會(huì)降低氨基糖苷類抗生素的療效。所以該選項(xiàng)表述錯(cuò)誤。選項(xiàng)D多數(shù)頭孢菌素類抗生素具有耐酸的性質(zhì)，這使得它們可以口服給藥，在胃酸環(huán)境中保持相對(duì)穩(wěn)定，能夠較好地被胃腸道吸收。所以該選項(xiàng)表述正確。綜上，本題答案選C。30、與受體具有很高親和力和內(nèi)在活性（a=1）的藥物是（）。

A.完全激動(dòng)藥

B.競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥

C.部分激動(dòng)藥

D.非競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥

【答案】：A

【解析】本題可根據(jù)各類藥物與受體的親和力和內(nèi)在活性的特點(diǎn)來(lái)逐一分析選項(xiàng)，從而確定正確答案。A選項(xiàng)：完全激動(dòng)藥完全激動(dòng)藥是指與受體具有很高的親和力和內(nèi)在活性（α=1）的藥物，它能夠結(jié)合并激活受體，產(chǎn)生最大效應(yīng)，符合題干中對(duì)藥物的描述，所以A選項(xiàng)正確。B選項(xiàng)：競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥能與激動(dòng)藥競(jìng)爭(zhēng)相同受體，其親和力較強(qiáng)，但無(wú)內(nèi)在活性（α=0），它本身不產(chǎn)生生理效應(yīng)，而是通過(guò)占據(jù)受體阻礙激動(dòng)藥的作用，與題干中具有內(nèi)在活性（α=1）的描述不符，所以B選項(xiàng)錯(cuò)誤。C選項(xiàng)：部分激動(dòng)藥部分激動(dòng)藥與受體有較強(qiáng)的親和力，但內(nèi)在活性較弱（0＜α＜1），它只能引起較弱的效應(yīng)，即使增加劑量也不能達(dá)到完全激動(dòng)藥那樣的最大效應(yīng)，不符合題干中內(nèi)在活性（α=1）的要求，所以C選項(xiàng)錯(cuò)誤。D選項(xiàng)：非競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥非競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥與受體結(jié)合是相對(duì)不可逆的，它能引起受體構(gòu)型的改變，從而使激動(dòng)藥與受體的親和力和內(nèi)在活性均降低，即不僅影響激動(dòng)藥的效應(yīng)強(qiáng)度，還會(huì)改變其最大效應(yīng)，與題干描述的具有很高親和力和內(nèi)在活性（α=1）不相符，所以D選項(xiàng)錯(cuò)誤。綜上，正確答案是A選項(xiàng)。第二部分多選題(10題)1、給藥方案設(shè)計(jì)的目的是使藥物在靶部位達(dá)到最佳治療作用和最小的副作用，下列哪些藥物需要嚴(yán)格的給藥方案并進(jìn)行血藥濃度的檢測(cè)

A.青霉素

B.頭孢菌素

C.治療劑量具有非線性釋藥特征的苯妥英鈉

D.強(qiáng)心苷類等治療指數(shù)窄、毒副反應(yīng)強(qiáng)的藥物

【答案】：CD

【解析】本題主要考查需要嚴(yán)格給藥方案并進(jìn)行血藥濃度檢測(cè)的藥物類型。選項(xiàng)A青霉素是β-內(nèi)酰胺類抗生素，其抗菌作用機(jī)制主要是抑制細(xì)菌細(xì)胞壁的合成。青霉素的治療指數(shù)相對(duì)較寬，即有效劑量和中毒劑量之間的范圍較大，在常規(guī)治療劑量下，一般能較好地發(fā)揮抗菌作用且較少出現(xiàn)嚴(yán)重的毒副反應(yīng)，通常不需要嚴(yán)格的給藥方案并進(jìn)行血藥濃度的檢測(cè)，所以選項(xiàng)A不符合要求。選項(xiàng)B頭孢菌素同樣屬于β-內(nèi)酰胺類抗生素，作用機(jī)制與青霉素類似，也是通過(guò)抑制細(xì)菌細(xì)胞壁的合成來(lái)發(fā)揮抗菌作用。該類藥物的治療指數(shù)也相對(duì)較寬，安全性較高，在臨床上按照常規(guī)的給藥方案使用即可，一般無(wú)需進(jìn)行嚴(yán)格的血藥濃度監(jiān)測(cè)，所以選項(xiàng)B不符合要求。選項(xiàng)C苯妥英鈉治療劑量具有非線性釋藥特征，其藥代動(dòng)力學(xué)過(guò)程比較復(fù)雜。當(dāng)劑量稍有增加時(shí)，血藥濃度可能不成比例地顯著升高，容易導(dǎo)致血藥濃度超出治療窗而產(chǎn)生毒性反應(yīng)。因此，為了保證苯妥英鈉治療的有效性和安全性，需要嚴(yán)格設(shè)計(jì)給藥方案并進(jìn)行血藥濃度的檢測(cè)，所以選項(xiàng)C符合要求。選項(xiàng)D強(qiáng)心苷類藥物治療指數(shù)窄，意味著其有效劑量和中毒劑量非常接近，治療劑量稍有偏差就可能導(dǎo)致嚴(yán)重的毒副反應(yīng)。而且不同患者對(duì)強(qiáng)心苷類藥物的敏感性差異較大，為了確保藥物既能發(fā)揮最佳的治療作用又能將毒副反應(yīng)控制在最小，必須嚴(yán)格制定給藥方案并進(jìn)行血藥濃度的檢測(cè)，所以選項(xiàng)D符合要求。綜上，答案選CD。2、下列藥物在體內(nèi)發(fā)生生物轉(zhuǎn)化反應(yīng)，屬于第l相反應(yīng)的有

A.苯妥英鈉代謝生成羥基苯妥英

B.對(duì)氨基水楊酸在乙酰輔酶A作用下生成對(duì)乙酰氨基水楊酸

C.卡馬西平代謝生成卡馬西平10，11-環(huán)氧化物

D.地西泮經(jīng)脫甲基和羥基化生成奧沙西泮

【答案】：ACD

【解析】本題主要考查藥物體內(nèi)生物轉(zhuǎn)化第Ⅰ相反應(yīng)的相關(guān)知識(shí)。藥物的生物轉(zhuǎn)化分為第Ⅰ相反應(yīng)和第Ⅱ相反應(yīng)，第Ⅰ相反應(yīng)是引入或使藥物分子暴露出極性基團(tuán)的反應(yīng)，如氧化、還原、水解等；第Ⅱ相反應(yīng)是結(jié)合反應(yīng)，將第Ⅰ相反應(yīng)產(chǎn)生的極性基團(tuán)與體內(nèi)的內(nèi)源性成分結(jié)合。選項(xiàng)A：苯妥英鈉代謝生成羥基苯妥英苯妥英鈉發(fā)生代謝時(shí)，生成羥基苯妥英的過(guò)程屬于氧化反應(yīng)，氧化反應(yīng)是第Ⅰ相反應(yīng)中常見(jiàn)的類型，它使藥物分子引入了羥基這一極性基團(tuán)，所以該選項(xiàng)屬于第Ⅰ相反應(yīng)。選項(xiàng)B：對(duì)氨基水楊酸在乙酰輔酶A作用下生成對(duì)乙酰氨基水楊酸對(duì)氨基水楊酸在乙酰輔酶A作用下發(fā)生的是乙?；Y(jié)合反應(yīng)，結(jié)合反應(yīng)屬于第Ⅱ相反應(yīng)，而不是第Ⅰ相反應(yīng)，所以該選項(xiàng)不符合題意。選項(xiàng)C：卡馬西平代謝生成卡馬西平10，11-環(huán)氧化物卡馬西平代謝生成卡馬西平10，11-環(huán)氧化物的過(guò)程屬于氧化反應(yīng)，氧化反應(yīng)是第Ⅰ相反應(yīng)的范疇，此反應(yīng)使藥物分子結(jié)構(gòu)發(fā)生改變，引入了環(huán)氧化物這一結(jié)構(gòu)，屬于第Ⅰ相反應(yīng)。選項(xiàng)D：地西泮經(jīng)脫甲基和羥基化生成奧沙西泮地西泮經(jīng)脫甲基和羥基化反應(yīng)，脫甲基和羥基化都屬于第Ⅰ相反應(yīng)中的常見(jiàn)類型，脫甲基反應(yīng)使藥物分子結(jié)構(gòu)改變，羥基化反應(yīng)引入了羥基這一極性基團(tuán)，所以該選項(xiàng)屬于第Ⅰ相反應(yīng)。綜上，答案選ACD。3、根據(jù)作用機(jī)制將抗?jié)兯幏譃?/p>

A.H

B.質(zhì)子泵抑制劑

C.胃黏膜保護(hù)劑

D.COX-2抑制劑

【答案】：BC

【解析】本題主要考查抗?jié)兯幐鶕?jù)作用機(jī)制的分類。對(duì)各選項(xiàng)的分析選項(xiàng)B：質(zhì)子泵抑制劑：質(zhì)子泵抑制劑作用于胃壁細(xì)胞胃酸分泌終末步驟中的關(guān)鍵酶——質(zhì)子泵（H?-K?-ATP酶），使其不可逆失活，從而有效地抑制胃酸分泌，達(dá)到抗?jié)兊哪康?，是臨床上常用的抗?jié)兯幬镱愋?，所以該選項(xiàng)正確。選項(xiàng)C：胃黏膜保護(hù)劑：胃黏膜保護(hù)劑可以增強(qiáng)胃黏膜的防御能力，在胃黏膜表面形成一層保護(hù)膜，防止胃酸、胃蛋白酶及其他有害物質(zhì)對(duì)胃黏膜的損傷，促進(jìn)潰瘍面的愈合，屬于根據(jù)作用機(jī)制分類的抗?jié)兯?，該選項(xiàng)正確。選項(xiàng)A：H：僅“H”表述過(guò)于模糊，它不是一種明確的、可歸類的抗?jié)兯幾饔脵C(jī)制類型，所以該選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)D：COX-2抑制劑：COX-2抑制劑主要是通過(guò)抑制環(huán)氧化酶-2（COX-2）的活性，減少前列腺素合成，起到抗炎、鎮(zhèn)痛等作用，一般用于緩解疼痛、炎癥等，而非用于治療潰瘍，通常還可能會(huì)有導(dǎo)致潰瘍等不良反應(yīng)，所以該選項(xiàng)錯(cuò)誤。綜上，答案選BC。4、下列可以用于骨質(zhì)疏松治療的藥物有

A.依替膦酸二鈉

B.阿侖膦酸鈉

C.阿法骨化醇

D.維生素D

【答案】：ABCD

【解析】本題可依據(jù)各選項(xiàng)藥物的藥理作用來(lái)判斷其是否可用于骨質(zhì)疏松的治療。選項(xiàng)A：依替膦酸二鈉依替膦酸二鈉是骨代謝調(diào)節(jié)藥，能抑制破骨細(xì)胞活性，從而減少骨的吸收，防止骨丟失，在臨床上可用于治療和預(yù)防各種類型的骨質(zhì)疏松癥，所以該選項(xiàng)正確。選項(xiàng)B：阿侖膦酸鈉阿侖膦酸鈉屬于雙膦酸鹽類藥物，此類藥物可以特異性地結(jié)合到骨重建活躍的骨表面，抑制破骨細(xì)胞的活性和功能，減少骨吸收，增加骨密度，降低骨折風(fēng)險(xiǎn)，是治療骨質(zhì)疏松的常用藥物之一，因此該選項(xiàng)正確。選項(xiàng)C：阿法骨化醇阿法骨化醇在體內(nèi)經(jīng)肝臟迅速轉(zhuǎn)化為1,25-二羥基維生素D?，它能促進(jìn)腸道對(duì)鈣、磷的吸收，調(diào)節(jié)甲狀旁腺激素的分泌，促進(jìn)骨的礦化和骨的生長(zhǎng)，提高骨密度，可用于骨質(zhì)疏松癥的治療，所以該選項(xiàng)正確。選項(xiàng)D：維生素D維生素D可以促進(jìn)腸道對(duì)鈣、磷的吸收，增加腎小管對(duì)鈣、磷的重吸收，調(diào)節(jié)血鈣水平，還能促進(jìn)骨的生長(zhǎng)和礦化。當(dāng)維生素D缺乏時(shí)，會(huì)導(dǎo)致鈣、磷吸收減少，骨量丟失增加，從而引發(fā)骨質(zhì)疏松。補(bǔ)充維生素D有助于維持骨健康，是骨質(zhì)疏松綜合治療的重要組成部分，故該選項(xiàng)正確。綜上，ABCD四個(gè)選項(xiàng)中的藥物均可用于骨質(zhì)疏松的治療，本題答案選ABCD。5、下列哪些藥物分子中具有芳氧基丙醇胺結(jié)構(gòu)

A.美托洛爾

B.哌唑嗪

C.特拉唑嗪

D.倍他洛爾

【答案】：AD

【解析】本題可根據(jù)各藥物分子的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)，逐一分析選項(xiàng)來(lái)確定具有芳氧基丙醇胺結(jié)構(gòu)的藥物。選項(xiàng)A：美托洛爾美托洛爾屬于β-受體阻滯劑，其藥物分子結(jié)構(gòu)中具有芳氧基丙醇胺結(jié)構(gòu)，所以選項(xiàng)A符合題意。選項(xiàng)B：哌唑嗪哌唑嗪是一種選擇性突觸后α?-受體阻滯劑，其化學(xué)結(jié)構(gòu)主要為喹唑啉衍生物，并不具有芳氧基丙醇胺結(jié)構(gòu)，所以選項(xiàng)B不符合題意。選項(xiàng)C：特拉唑嗪特拉唑嗪同樣是α?-受體阻滯劑，它是喹唑啉的衍生物，不具備芳氧基丙醇胺結(jié)構(gòu)，所以選項(xiàng)C不符合題意。選項(xiàng)D：倍他洛爾倍他洛爾也為β-受體阻滯劑，其分子結(jié)構(gòu)包含芳氧基丙醇胺結(jié)構(gòu)，所以選項(xiàng)D符合題意。綜上，具有芳氧基丙醇胺結(jié)構(gòu)的藥物是美托洛爾和倍他洛爾，答案選AD。6、下列藥物屬于手性藥物的是

A.氯胺酮

B.乙胺丁醇

C.氨氯地平

D.普魯卡因

【答案】：ABC

【解析】本題可根據(jù)手性藥物的定義，對(duì)各選項(xiàng)中的藥物進(jìn)行逐一分析。手性藥物是指藥物分子結(jié)構(gòu)中存在手性中心，具有旋光性的藥物。選項(xiàng)A：氯胺酮氯胺酮存在手性碳原子，具有旋光異構(gòu)體，屬于手性藥物。其不同的異構(gòu)體在藥理活性和不良反應(yīng)等方面存在差異。例如，S-（+）-氯胺酮的麻醉作用比R-（-）-氯胺酮強(qiáng)，且不良反應(yīng)相對(duì)較少。所以選項(xiàng)A正確。選項(xiàng)B：乙胺丁醇乙胺丁醇分子中有兩個(gè)手性碳原子，存在三種旋光異構(gòu)體，是典型的手性藥物。其中，右旋體對(duì)結(jié)核桿菌有較強(qiáng)的抑制作用，而左旋體和消旋體的活性較低或幾乎無(wú)活性。因此，臨床上使用的是鹽酸乙胺丁醇右旋體。所以選項(xiàng)B正確。選項(xiàng)C：氨氯地平氨氯地平分子中有一個(gè)手性中心，存在左旋體和右旋體。不同的異構(gòu)體在降壓效果和藥代動(dòng)力學(xué)等方面有所不同。目前，臨床上常用的是消旋體氨氯地平，也有左旋氨氯地平用于臨床，其降壓作用與消旋體相當(dāng)，但不良反應(yīng)可能相對(duì)較少。所以選項(xiàng)C正確。選項(xiàng)D：普魯卡因普魯卡因分子結(jié)構(gòu)中不存在手性中心，沒(méi)有旋光性，不屬于手性藥物。它是一種常用的局部麻醉藥，通過(guò)抑制神經(jīng)細(xì)胞膜的鈉離子通道，阻止神經(jīng)沖動(dòng)的傳導(dǎo)，從而產(chǎn)生麻醉作用。所以選項(xiàng)D錯(cuò)誤。綜上，答案選ABC。7、阿米卡星結(jié)構(gòu)中α-羥基酰胺側(cè)鏈構(gòu)型與活性關(guān)系正確的是

A.L-(-)-型活性最低

B.L-(-)-型活性最高

C.D-(+)-型活性最低

D.D-(+)-型活性最高

【答案】：BC

【解析】本題主要考查阿米卡星結(jié)構(gòu)中α-羥基酰胺側(cè)鏈構(gòu)型與活性的關(guān)系。在阿米卡星結(jié)構(gòu)中，α-羥基酰胺側(cè)鏈存在不同的構(gòu)型，分別為L(zhǎng)-(-)-型和D-(+)-型，這兩種構(gòu)型對(duì)藥物活性有著不同的影響。相關(guān)研究