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藥物化學(xué)乙酰膽堿酯酶抑制劑簡(jiǎn)介1、乙酰膽堿酯酶2、乙酰膽堿酯酶作用機(jī)制3、乙酰膽堿的生物合成及降解目錄4、乙酰膽堿酶抑制劑乙酰膽堿酯酶（AChE）是體內(nèi)Ach迅速水解而作用消除所必需的酶，能使乙酰膽堿（ACh）水解成膽堿和乙酸。1分子乙酰膽堿酯酶每分鐘水解105分子的ACh。1乙酰膽堿酯酶2乙酰膽堿酯酶作用機(jī)制3乙酰膽堿的生物合成及降解乙酸酯幾十毫秒對(duì)酶進(jìn)行?；孽；糠謱?duì)酶的復(fù)活的快慢有決定作用；氨基甲酸酯或磷酸酯比羧酸酯更穩(wěn)定，則AChE將較長(zhǎng)時(shí)間地處于非活化的?；癄顟B(tài)4乙酰膽堿酯酶抑制劑神經(jīng)突觸間隙突觸前神經(jīng)細(xì)胞突觸后膜4乙酰膽堿酯酶抑制劑膽堿能神經(jīng)興奮時(shí)釋放進(jìn)入神經(jīng)突觸間隙的、未結(jié)合于受體上的游離乙酰膽堿（ACh），會(huì)被乙酰膽堿酯酶（AChE）迅速催化水解，終結(jié)神經(jīng)沖動(dòng)的傳遞。抑制AChE將導(dǎo)致ACh的積聚，從而延長(zhǎng)并增強(qiáng)其的作用。不與膽堿受體直接相互作用，屬于間接擬膽堿藥。在臨床上主要用于治療重癥肌無力和青光眼。新近開發(fā)上市的AChE抑制劑類藥物，則主要用于抗老年性癡呆。4乙酰膽堿酯酶抑制劑

根據(jù)與酶結(jié)合力的不同分為兩類：可逆性抗膽堿酯酶藥不可逆性抗膽堿酯酶藥及解毒藥：碘解磷定抗膽堿酯酶藥生物堿類：毒扁豆堿季銨類：溴新斯的明叔胺類：鹽酸多奈哌齊其他類4乙酰膽堿酯酶抑制劑（1）可逆性抗膽堿酯酶藥：此類藥物能與乙酰膽堿競(jìng)爭(zhēng)膽堿酯酶的活性中心，使膽堿酯酶暫時(shí)失活，但因結(jié)合的并不牢固，經(jīng)過一定時(shí)間之后，膽堿酯酶能恢復(fù)活性。生物堿類：毒扁豆堿季銨類：溴新斯的明4乙酰膽堿酯酶抑制劑（2）不可逆性抗膽堿酯酶藥及解毒藥：這類化合物可與膽堿酯酶以共價(jià)鍵結(jié)合,所形成的復(fù)合物難以水解,膽堿酯酶的活性不能恢復(fù),所以稱為不可逆性抗膽堿酯酶藥。酰化酶太穩(wěn)定，AChE長(zhǎng)時(shí)間被全部抑制，如有機(jī)磷毒劑使體內(nèi)乙酰膽堿濃度長(zhǎng)時(shí)間異常增高，引起支氣管收縮、驚厥甚至導(dǎo)致死亡

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