最終版抗高血壓藥.ppt

抗高血壓藥 Antihypertention drugs,第25章,牡丹江醫(yī)學(xué)院藥理教研室,學(xué)習(xí)內(nèi)容,概 論 血壓和高血壓 第一節(jié) 抗高血壓藥物分類 第二節(jié) 常用的抗高血壓藥物 第三節(jié) 其它經(jīng)典抗高血壓藥物,概 論 血壓和高血壓,血壓(blood pressure，BP)的形成 動脈血壓是血液在動脈內(nèi)流動時對單位面積動脈管壁的側(cè)壓力。動脈血壓一般指主動脈壓力。由于大動脈中的血壓落差小，所以通常將上臂測得的肱動脈血壓代表動脈血壓。,影響血壓形成的因素 血壓=心輸出量 x 外周阻力 心輸出量：心率、每搏輸出量、回心血量等 外周阻力：血管的緊張度以及血液的粘滯度等,神經(jīng)調(diào)節(jié)：交感神經(jīng)腎素系統(tǒng) 體液調(diào)節(jié)：,血壓調(diào)節(jié)的各因素,參與血壓調(diào)節(jié)的器官：心、血管、腦、腎臟,神經(jīng)調(diào)節(jié),血壓的短期調(diào)節(jié),壓力感受性反射,動脈血壓,頸動脈竇 主動脈弓,迷走神經(jīng) 交感神經(jīng),心輸出量 外周阻力 血壓,化學(xué)感受性反射,氧分壓 CO2 H+ ,化學(xué)感受器激活,心血管中樞興奮,血壓,血壓明顯下降時,體液調(diào)節(jié),腎素-血管緊張素-醛固酮系統(tǒng)（RAAS） 內(nèi)皮素（endothelin, ET） 血管內(nèi)皮舒張因子（endothelium derived relaxing factor, EDRF） 緩激肽和血管舒張素 心鈉素（atrial natriuretic polypeptide, ANP）,腎素-血管緊張素-醛固酮系統(tǒng)（RAAS）,腎素,血管緊張素I(AngI) 無活性 血管緊張素II(AngII) 最強(qiáng)縮血管活性物質(zhì) 之一 血管緊張素III 縮血管較弱，合成釋放醛固酮作用較強(qiáng)。,腎近球細(xì)胞合成和分泌的酸性蛋白酶。 催化血管緊張素的生成。,促進(jìn)腎小管對Na+的重吸收增加細(xì)胞外液量,醛固酮,（RAAS）,腎素-血管緊張素-醛固酮系統(tǒng)（RAAS）,血壓升高,內(nèi)皮素（endothelin, ET）,血管內(nèi)皮細(xì)胞生成 作用最強(qiáng)的縮血管物質(zhì),內(nèi)皮細(xì)胞舒張因子（EDRF）,血管內(nèi)皮細(xì)胞合成與分泌 EDRF NO,EDRFGCcGMP細(xì)胞內(nèi)游離Ca2+,血管舒張,抑制細(xì)胞增生,對抗縮血管物質(zhì),緩激肽和血管舒張素,緩激肽和血管舒張素已知的最強(qiáng)的舒張血管的物質(zhì),心鈉素（ANP）,心房肌合成的一種多肽 排鈉、利尿、擴(kuò)張血管、降低心輸出量,高血壓 指在安靜靜息狀態(tài)下，體動脈血壓持續(xù)高于正常范圍,即： 收縮壓18.7kPa(140mmHg) 和/或 舒張壓12.0kPa(90mmHg)。 分型： 1) 按病因分：原發(fā)性高血壓 , 繼發(fā)性高血壓 ; 2) 按病情進(jìn)展快慢分：緩進(jìn)型高血壓；急進(jìn)型高血壓； 3) 按血壓高度及靶器官損害程度分： 輕度（1級），中度（2級），重度（3級）；,1) 按病因分：,原發(fā)性高血壓 占90%， 原因未明, 對癥治療 繼發(fā)性高血壓 占510%，病因明確, 對因治療 如腎A狹窄、腎炎、嗜鉻細(xì)胞瘤、內(nèi)分泌疾病、腦部炎癥、腫瘤、外傷、妊娠等,2) 按病情進(jìn)展快慢分,緩進(jìn)型高血壓又稱良性高血壓：多見于中、老年，病程長，進(jìn)展緩慢，最終常死于心、腦病變。 急進(jìn)型高血壓又稱惡性高血壓：多見于中青年，血壓顯著升高，尤以舒張壓明顯，常130mmHg，病變進(jìn)展迅速，較早出現(xiàn)腎衰竭?？衫^發(fā)于緩進(jìn)型高血壓，但常為原發(fā)性。臨床較少見。,3) 按血壓高度及靶器官損害程度分,研究表明，收縮壓增高比舒張壓增高的危害更大,原發(fā)性高血壓發(fā)病率高 全球： 我國：約1.1億人患高血壓,強(qiáng)調(diào)綜合治療!,藥物治療(降壓藥為主,終身治療) 非藥物治療(改良患者生活方式,控制危險(xiǎn)因素),一 非藥物治療:,1 戒煙: 是高血壓患者預(yù)防預(yù)防心血管疾病及非心血管 疾病的最有效生活方式改變措施. 2 減輕體重: 肥胖的高血壓患者,其體重減輕5kg即能 降低血壓,3 節(jié)制飲酒: HBP患者,攝入乙醇量 50g/d 4 限制鈉鹽: HBP患者應(yīng)低于6g/d 5 增加體力活動:輕度運(yùn)動可降低收縮壓46mmHg 6 避免心理因素和環(huán)境壓力 7 其它: 注意補(bǔ)充鈣 鉀 鎂及纖維素或魚肝油等營養(yǎng)物質(zhì),藥物治療應(yīng)合理應(yīng)用，原則上應(yīng)該降致病人耐受的最大水平,一般至少140/90mmhg。,二 藥物治療,第二節(jié) 抗高血壓藥分類,1. 利尿藥：氫氯噻嗪 2. 交感神經(jīng)抑制藥 中樞性抗高血壓藥：可樂定等 神經(jīng)節(jié)阻斷藥：美加明等 抗去甲腎上腺素能神經(jīng)末梢藥：利血平、胍乙啶等 腎上腺素受體阻斷藥 受體阻斷藥：普萘洛爾等 受體阻斷藥：酚妥拉明、酚芐明等 1受體阻斷藥：哌唑嗪等 和受體阻斷藥：拉貝洛爾,3. 腎素-血管緊張素系統(tǒng)抑制藥 血管緊張素I轉(zhuǎn)化酶抑制藥（ACEI）：卡托普利等 血管緊張素受體（AT1）阻斷藥：氯沙坦等 腎素抑制藥：雷米克林等 4. Ca2+通道阻滯藥：硝苯地平等 5. 血管擴(kuò)張藥 直接舒張血管藥：肼屈嗪、硝普鈉 鉀通道開放藥：吡那地爾等,一線降壓藥,利尿劑 受體阻滯劑 ACEI 鈣拮抗劑 1受體阻滯劑(new) 血管緊張素受體阻斷藥,一線抗高血壓藥 (掌握),視頻”高血壓的病理生理和藥物分類”,第三節(jié) 常用的抗高血壓藥物,【抗高血壓作用】,1 降壓作用溫和、持久，無耐受性，但作用較弱。 2 單獨(dú)使用對重癥高血壓效果較差。 2 對立位、臥位均有降壓作用，2-4周達(dá)最大療效。 3 長期用藥可降低心、腦血管并發(fā)癥的發(fā)病率和病死 率，提高生活質(zhì)量。 4 與擴(kuò)血管藥或交感神經(jīng)抑制藥合用具有協(xié)同或相加 作用，并對抗這些藥物所致的水、鈉潴留。,一 利尿藥,1 初期：排鈉利尿，細(xì)胞外液和血容量減少而降壓 2 長期：血容量已恢復(fù)，仍有降壓作用(3-4w)。 長期利尿使體內(nèi)缺鈉，小動脈壁細(xì)胞內(nèi)少Na，經(jīng)Na - Ca 2+交換，使細(xì)胞內(nèi)Ca 2+減少，血管平滑肌舒張 細(xì)胞內(nèi)Ca 2+減少使血管平滑肌對NA等血管活性物質(zhì)反 應(yīng)性下降，血管張力減弱，血壓下降。 誘導(dǎo)動脈壁產(chǎn)生擴(kuò)血管物質(zhì)（激肽、前列腺素），血管擴(kuò)張，血壓下降 注意：食鹽攝入量與降壓效果相關(guān)（限鈉）,【作用機(jī)制】,限制鈉鹽提高利尿藥的降壓效果,【藥物與應(yīng)用】,1.氫氯噻嗪： 單獨(dú)使用：治療輕度高血壓。劑量應(yīng)盡 量?。?2.525mg/d、1次/d） 與其它降壓藥合用：治療中、重度高血 壓。尤其適合伴有心力衰竭的患者,1 電解質(zhì)紊亂：主要為低血鉀（第一周）。 2 升高腎素活性，激活RAAS系統(tǒng)，不利于降壓。 3 代謝紊亂：增加血膽固醇、甘油三酯和低密度脂蛋白，升高血糖和尿酸血脂異常、血糖高的HBP不宜但用本類藥物。,不良反應(yīng)：劑量相關(guān),補(bǔ)鉀或和補(bǔ)鉀利尿藥合用,合用受體阻斷劑,注意事項(xiàng)：,每天早晨同一時間服藥，以減少夜尿、持續(xù)療效。 服藥開始階段，會有多尿現(xiàn)象。 漏服藥應(yīng)立即補(bǔ)服一次，但一天內(nèi)不要成倍服用。 定期監(jiān)測血鉀并注意其他電解質(zhì)紊亂的癥狀。 多食高鉀食物（香蕉、橘子汁）,高效利尿藥 利尿作用強(qiáng)，降壓作用強(qiáng)，不降低腎血流量 作用時間短（ 23次/d ）不良反應(yīng)大 用于高血壓合并腎衰、或者心力衰竭，嚴(yán)重水腫和高血壓危象 保鉀利尿藥：用于使用利尿藥出現(xiàn)低血鉀時（25%）。,吲達(dá)帕胺 Indapamide,新型非噻嗪類利尿藥 作用特點(diǎn) 利尿、直接擴(kuò)張血管(阻滯鈣離子內(nèi)流)、降低血管對縮血管物質(zhì)的反應(yīng)性而降壓 促進(jìn)血管內(nèi)皮產(chǎn)生EDRF 抗心肌肥厚 口服吸收完全,生物利用度較高不引起脂質(zhì)代謝紊亂 可致血糖、尿酸升高, 血鉀降低 用于輕、中度高血壓, 尤其伴高血脂者,二 鈣拮抗藥,抗高血壓常用二氫吡啶類 作用機(jī)制 基本作用是抑制細(xì)胞外Ca2+內(nèi)流 阻滯L型電壓依賴性鈣通道胞內(nèi)Ca2+松弛血管平滑肌降低外周血管阻力 明顯抑制血管對NA及血管緊張素的反應(yīng)性（高血壓大鼠） 抑制內(nèi)皮素誘導(dǎo)的腎血管的收縮 逆轉(zhuǎn)左心室肥厚,抗高血壓優(yōu)點(diǎn) 選擇性擴(kuò)張小A，主要外周血管阻力 不降低心、腦、腎血流量，且增加心血流量，適合合并有以上臟器病變的高血壓患者 預(yù)防和逆轉(zhuǎn)心肌、血管平滑肌肥厚；可保護(hù)缺血心肌 降壓同時不影響血脂、血糖、尿酸及電解質(zhì)等代謝 耐受性好；抗動脈粥樣硬化作用 適合老年性高血壓病人：此類病人多有高容量、低腎素現(xiàn)象，并有大動脈順應(yīng)性的降低,抗高血壓缺點(diǎn) 反射性心率增快，心搏出量增加；反射性增加血漿腎素活性；合用受體阻斷藥，ACEI/ARBs可減輕此反應(yīng)，并增加其降壓作用; 硝苯地平的擴(kuò)血管作用較強(qiáng)，故常有頭痛，面部潮紅等;,硝苯地平（Nifedipine 心痛定）,作用特點(diǎn) 血壓越高，降壓效果越明顯；對正常人無降壓作用 可口服、舌下含服，起效快，持效6-8h 降壓同時不降低重要器官血流量 可逆轉(zhuǎn)高血壓患者心肌肥厚，對缺血心肌有保護(hù)作用 不引起脂質(zhì)代謝與葡萄糖耐量改變 舒張血管，反射性引起心力、心率、腎素（加用受體阻斷藥）,臨床應(yīng)用 輕、中、重度高血壓 降壓急劇，血壓波動大，持續(xù)時間短，易引起心率增快、心悸。 建議： 使用新型二氫吡啶類藥物或是其緩釋劑或控釋劑并與其他降壓藥合用。 使用地爾硫啅、維拉帕米 不良反應(yīng) 血管舒張頭痛、頭暈、臉部潮紅、低血壓 心率增快、心悸，踝部水腫（非水鈉潴留所致）,藥物選擇 硝苯地平(短效，輕、中、重度高血壓) 尼群地平(中效，輕、中、重度高血壓) 氨氯地平(長效，輕、中度高血壓),三 腎上腺素受體阻斷藥,受體阻斷藥 1受體阻斷藥,抗高血壓藥物分類,受體阻斷藥,代表藥：普萘洛爾 、阿替洛爾、卡維地洛 降壓作用特點(diǎn) 口服起效緩慢，作用溫和、緩慢、持久，中等強(qiáng)度 動脈壓，1520% 不引起體位性低血壓 腎素分泌 不易產(chǎn)生耐受性 降壓時伴有心率，心輸出量。,腦,腎,受體阻斷 （普萘洛爾）,心,降壓機(jī)制：,阻斷心臟1受體 心率 心收縮力 心輸出量,阻斷腎1受體 腎素分泌 RAAS系統(tǒng) 血管擴(kuò)張 血壓,阻斷交感神經(jīng)突觸前膜2受體 正反饋?zhàn)饔?NA釋放,阻斷中樞受體外周交感神經(jīng)功能 血管擴(kuò)張 血壓,視頻”普萘洛爾的降壓機(jī)制”,臨床應(yīng)用 輕、中度高血壓 輕度: 口服單用（一線藥物） 中、重度高血壓 利尿藥，+血管擴(kuò)張藥, +ACEI/ARB 高腎素型高血壓 心排出量偏高型高血壓 伴心動過速、心絞痛、心律失常、腦血管病的高血壓療效較好 不作為老年性高血壓患者首選 因常合并心衰，慢支肺，外周血管等疾病,不良反應(yīng),眩暈、惡心、腹瀉、皮疹 四肢冰冷、雷諾現(xiàn)象。 延緩使用胰島素后血糖水平的恢復(fù)，掩蓋低血糖的心悸等癥狀、改變血脂（輕而短暫）。 長期用藥停藥綜合癥。 降低腎血流量，降低腎小球?yàn)V過率 緩慢性心律失常、急性心衰、支氣管哮喘 運(yùn)動耐量下降,高血壓合并糖尿病患者不宜選用,停藥逐漸減量,高血壓合并腎病患者慎用,心功能不全、竇性心動過緩、重度房室傳導(dǎo)阻滯、支氣管哮喘禁用,其他-blockers,拉貝洛爾Labetalol: 、 -blockers 降壓時血管擴(kuò)張，外周阻力明顯下降 容易發(fā)生直立性低血壓 卡維地洛 Carvedilol 非選擇性blockers 具有血管擴(kuò)張性能 (與阻斷1有關(guān)),藥物選擇： 普萘洛爾(非選擇性受體阻斷藥，輕、中、重度高血壓) 阿替洛爾(1受體阻斷藥，輕、中、重度高血壓) 卡維地洛(、受體阻斷藥，輕、中度高血壓),1-受體阻斷藥 哌唑嗪 prazosin 特拉唑嗪 terazosin 多沙唑嗪 doxazosin,哌唑嗪 prazosin,藥理作用機(jī)制 高度選擇性阻斷血管平滑肌突觸后膜1受體,舒張小動脈和靜脈 對突觸前膜2受體無作用,不影響其負(fù)反饋功能 藥理作用特點(diǎn) 降壓時不引起心率加快，對心排出量無明顯影響 對腎血流量和腎小球?yàn)V過率無影響，不影響腎素分泌, 可應(yīng)用于腎功不全 口服吸收快，30min起效，持續(xù)6-10h，對正常人血壓無影響,問題:為什么降壓作用優(yōu)于酚妥拉明等受體阻斷劑?,選擇性阻斷突觸后膜1受體,外周小動脈擴(kuò)張,突觸后膜1受體阻斷,視頻”哌唑嗪降壓機(jī)制”,臨床應(yīng)用 1 適用于各種類型的高血壓。不影響心輸出量和腎血流量，是一類療效較好且不良反應(yīng)較少的抗高血壓藥。 2 與利尿藥和受體阻斷劑和用增強(qiáng)降壓效果。 3 適于中度高血壓及并發(fā)腎功障礙者，與利尿藥和用效果更好。 不良反應(yīng) 一般反應(yīng) 鼻塞、口干、嗜睡等 首劑效應(yīng) 部分病人首次給藥出現(xiàn)嚴(yán)重體位性低血壓，出現(xiàn)頭痛、心悸、出汗、甚至?xí)炟实劝Y狀。 避免方法：首次劑量減為0.5 mg并在臨睡前服用。,四 腎素血管緊張素系統(tǒng)抑制藥,血管緊張素轉(zhuǎn)化酶（ACE）抑制藥：卡托普利 血管緊張素受體阻斷藥：氯沙坦 腎素抑制藥：雷米克林,腎素-血管緊張素-醛固酮系統(tǒng)（RAAS）,腎素,血管緊張素I(AngI) 無活性 血管緊張素II(AngII) 最強(qiáng)縮血管活性物質(zhì) 之一 血管緊張素III 縮血管較弱，合成釋放醛固酮作用較強(qiáng)。,腎近球細(xì)胞合成和分泌的酸性水解蛋白酶。 催化血管緊張素的生成。,促進(jìn)腎小管對Na+的重吸收增加細(xì)胞外液量,醛固酮,（RAAS）,視頻”轉(zhuǎn)化酶抑制劑的降壓機(jī)制”,血管擴(kuò)張,血壓下降,血管緊張素原,腎素,Ang I,(Ang II）,血管收縮,AngI 轉(zhuǎn)化酶,ACEI,Ang受體（AT1受體）阻斷劑,降解,緩激肽,血壓升高,醛固酮,Na+重吸收 細(xì)胞外液量增加,ACEI 血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑,肝臟,(Ang III）,+,AT1受體,血壓升高,血管緊張素轉(zhuǎn)化酶（ACE）抑制藥 Angiotensin Converting Enzyme Ingibitors，ACEI,卡托普利（Captopril, 巰甲丙脯酸） 依那普利（Enalapril） 雷米普利（Ramipril） 賴諾普利（Lysinopril） 培哚普利（Perindopril）,作用特點(diǎn) ACEI類藥物 擴(kuò)張血管，降低血壓，對腎素水平高者降壓效果更好 降壓強(qiáng)而迅速，短期長期均有效。 防止高血壓患者血管壁增厚和肥大增生。 降低AngII和醛固酮水平，水鈉潴留。減輕心臟前后負(fù)荷，改善心功能。 改善高血壓合并糖尿病患者腎功能 副作用小，不伴有心率加快。,卡托普利 Captopril，開搏通,臨床應(yīng)用 1. 一線藥物。各型高血壓，重度高血壓合用利尿藥。 2. 治療腎性高血壓。 3. 治療合并糖尿病及胰島素抵抗. 4. 治療左心室肥厚、充血性心力衰竭、急性心肌梗塞 的高血壓患者,不良反應(yīng)(發(fā)生率較低，病人耐受良好) 低血壓（2%）：應(yīng)從小量開始 刺激性干咳（15%），因肺血管激肽、PGs所致 高血K+、血管神經(jīng)性水腫 引起胎兒顱蓋和肺發(fā)育不全，生長遲緩，嚴(yán)重者死亡 ACEI可引起皮疹、味覺、嗅覺缺損、白細(xì)胞缺乏等,臨床評價(jià) 可較好改善高血壓病患者生活質(zhì)量 可減少與高血壓并發(fā)腦卒中 可提高心力衰竭患者的生存率 作用于腎小球出球微動脈，減少蛋白漏出，故可治療和預(yù)防蛋白尿 可減少糖尿病的蛋白尿，改善胰島素抗性，有助于糖尿病高血壓治療 能改善左心室的“重構(gòu)”，提高生存率 降壓的同時可使心室肥厚逆轉(zhuǎn)。,ACEI是抗高血壓藥物治療的一個重大進(jìn)步！,AT-1 受體阻斷劑 Antagonists of angiotensin receptor,血管緊張素受體（AT） 分型：AT-1和AT-2。 與G 蛋白相關(guān)的AT-1受體介導(dǎo)Ang的血管收縮、促腎上腺分泌和釋放兒茶酚胺、醛固酮并影響水鹽代謝等作用； AT-2受體功能還不完全清楚。,血管擴(kuò)張,血壓下降,血管緊張素原,腎素,Ang I,(Ang II）,血管收縮,AngI 轉(zhuǎn)化酶,洛沙坦,降解,緩激肽,血壓升高,醛固酮,Na+重吸收 細(xì)胞外液量增加,肝臟,(Ang III）,+,AT1受體,作用原理,Ang受體（AT1受體）阻斷藥 從受體水平阻斷Ang的生成,洛沙坦Losartan,高血壓 慢性心功能不全 ACEI引起的劇烈干咳而不耐受的高血壓,臨床應(yīng)用,五、交感神經(jīng)抑制藥,中樞性抗高血壓藥 可樂定 Clonidine 甲基多巴 Methyldopa 莫索尼定 Moxonidine,中樞神經(jīng)系統(tǒng),興奮性神經(jīng)元 受體,NA,抑制性神經(jīng)元 2受體,ISO,外周交感神經(jīng) 血管 血壓 心率,（1）舒張小動脈，降低外周血管阻力 （2）減弱心功能，減少心輸出量 （3）擴(kuò)張腎血管，對腎血流量和腎小球?yàn)V過率 無影響 （3）抑制胃腸蠕動和分泌 （4）鎮(zhèn)靜（激動中樞2受體）,可樂定 (clonidine),藥理作用,降壓作用機(jī)制,中樞機(jī)制 延腦孤束核次一級抑制性神經(jīng)元突觸后膜2受體 延髓腹外側(cè)核吻側(cè)端I1-咪唑啉受體,外周交感神經(jīng)活性,血壓,外周機(jī)制 激活外周交感神經(jīng)末梢突觸前膜2受體,NA釋放,血壓,增強(qiáng)交感神經(jīng)末梢NA釋放 的負(fù)反饋調(diào)節(jié),（1）2受體阻斷劑育亨賓，阻斷 （2）1受體阻斷劑哌唑嗪，不阻斷,作用機(jī)制,激動中樞 2受體和咪唑啉受體，外周交感神經(jīng)活動 激動外周交感神經(jīng)突觸前膜2受體，負(fù)反饋抑制NA,血壓下降,激動外周血管平滑肌上的1受體，血管收縮,臨床應(yīng)用,治療中度高血壓 合并潰瘍病的高血壓 腎性高血壓,常見嗜睡、口干 久用使腎小球?yàn)V過率降低，致水鈉潴留而減弱 降壓作用 久用突然停藥可出現(xiàn)交感神經(jīng)功能亢進(jìn)現(xiàn)象， 如血壓驟升、心悸、出汗 嗜睡,不良反應(yīng),合并利尿藥,恢復(fù)給藥 給予受體阻斷劑酚妥拉明,神經(jīng)節(jié)阻斷藥,美加明 咪噻芬 阻斷交感神經(jīng)節(jié)：降壓 阻斷副交感神經(jīng)節(jié)：副作用 應(yīng)用于治療其他藥物無效的重度高血壓或高血壓危相,肼屈嗪 米諾地爾 二氮嗪 硝普鈉,六、血管擴(kuò)張藥,藥理作用 直接擴(kuò)張小動脈，血壓下降，對舒張壓作用強(qiáng)于收縮壓。 臨床應(yīng)用 常與受體阻斷藥、利尿藥合用，治療中、重度高血壓。,肼屈嗪 hydralazine,較多 反射性興奮交感神經(jīng)，增加心率、心出輸量、心肌耗氧量，提高腎素活性，引起水鈉潴留。 減弱降壓、誘發(fā)心絞痛、心力衰竭 體重增加、四肢浮腫及誘發(fā)充血性心衰 長期大量應(yīng)用可引起紅斑狼瘡樣綜合征及類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎,不良反應(yīng),二氮嗪： 擴(kuò)張血管，治療高血壓危象、高血壓腦病 硝普鈉： 作用速效、強(qiáng)效、短效，直接作用于血管平滑肌，擴(kuò)張小動、靜脈，治療高血壓危象比二氮嗪用得多，但需調(diào)整滴注速度，避光。,輕度高血壓 （1）控制體重 低鹽飲食 限制飲酒 適當(dāng)運(yùn)動 （2）氫氯噻嗪 （3）氫氯噻嗪+普萘洛爾 中度高血壓 在已用藥物的基礎(chǔ)上加服可樂定、哌唑嗪、肼屈嗪等，或卡托普利或硝苯地平,抗高血壓藥的應(yīng)用原則,一、根據(jù)病情選用藥物,重度高血壓：加服或改用胍乙啶、米諾地爾 高血壓危象及高血壓腦病 血管擴(kuò)張藥：硝普鈉、二氮嗪 腎上腺能受體阻斷劑：拉貝洛爾、哌唑嗪 血管擴(kuò)張劑：肼屈嗪 交感神經(jīng)抑制劑：可樂定 強(qiáng)效利尿藥：呋噻米 鈣通道阻滯劑：,合并心功能不全 支氣管哮喘,氫氯噻嗪 卡托普利 哌唑嗪,受體阻斷劑,尤其適合伴有心力衰竭的患者,伴有左心室肥厚、充血性心力衰竭、急性心肌梗塞,治療慢性心功能不全,緩慢性心律失常、急性心衰 支氣管哮喘,二、根據(jù)并發(fā)癥選用藥物,合并消化性潰瘍,可樂定,利舍平,抑制胃腸蠕動和分泌,長期單用易引起胃潰瘍等不良反應(yīng),合并腎功不良,卡托普利 鈣通道阻滯劑（硝苯地平） -甲基多巴,蛋白尿減少，改善腎功能,降低腎血管阻力 增加腎小球?yàn)V過率,明顯擴(kuò)張腎血管,合并潛在糖尿病,卡托普利 鈣通道阻滯劑 1受體阻斷劑,改善高血壓合并糖尿病患者腎功能,降低腎血管阻力增加腎小球?yàn)V過率 改善高血壓合并糖尿病患者腎功能,腎血流量、腎小球?yàn)V過率，腎素活性、糖代謝無明顯影響,噻嗪類利尿藥,代謝型不良反