常用口服降糖藥.ppt

1,常用口服降血糖藥,張店區(qū)人民醫(yī)院 藥劑科 欒坤,口服降糖藥,雙胍類,磺酰脲類,-葡萄糖苷酶抑制劑,噻唑烷二酮類胰島素增敏劑,非磺酰脲類促胰島素分泌劑,DPP-4酶抑制劑,磺酰脲類,藥理作用與機制 1.降血糖作用：促進胰島素釋放；增強胰島素作用；抑制胰高血糖素分泌 2.抗利尿作用：通過促進抗利尿激素分泌并增強其作用而發(fā)揮利尿作用，可用于尿崩癥 3.影響凝血功能：抑制血小板粘附、刺激纖溶酶原合成和恢復(fù)纖溶酶原活性的作用，還能降低微血管對血管活性胺類的敏感性。這可能對預(yù)防或減輕糖尿病患者微血管并發(fā)癥有一定的作用,第一代：甲苯磺丁脲 不良反應(yīng)多，現(xiàn)已很少用于臨床 第二代： 格列苯脲 格列吡嗪 格列喹酮 格列齊特 第三代： 格列美脲,臨床應(yīng)用,糖尿?。河糜谝葝u功能尚未完全消失且經(jīng)飲食控制無效的糖尿病病人 尿崩癥：氯磺苯脲有效，用量0.10.3g/d，可明顯減少尿量,胃腸道反應(yīng)：較常見，惡心、嘔吐、胃痛、厭食和腹瀉，減少劑量或繼續(xù)服藥可消失。 低血糖：雖不多見，但應(yīng)提高警惕 其他：少數(shù)病人可出現(xiàn)皮疹或紅斑等過敏 反應(yīng)，嗜睡、眩暈、共濟失調(diào)等中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)，以及白細胞和血小板減少、溶血性貧血等血液系統(tǒng)反應(yīng),不良反應(yīng),服藥時間,口服0.51小時開始起作用，26小時作用最強。因此餐前30分鐘服，至作用最強時間與進食后血糖升高水平時間相一致，從而起到有效的降糖作用。,雙胍類,藥理作用與機制 雙胍類通過促進肌肉等外周組織攝取葡萄糖，抑制葡萄糖異生； 抑制或延緩葡萄糖在胃腸道吸收增加胰島素的敏感性，抑制高血糖素的釋放 對胰島功能正常或已喪失的糖尿病人均有降糖作用 正常人并無降血糖作用。,二甲雙胍 苯乙雙胍（降糖靈） 丁二胍,臨床應(yīng)用,主要用于輕中度二型糖尿病病人，尤其是有胰島素耐受的肥胖病人 也可與胰島素和磺酰脲類藥物合用于中重度病人，以增強療效，減少胰島素用量,雙胍類降糖藥的不良反應(yīng)是胃腸道反應(yīng)，表現(xiàn)為食欲不振、腹瀉、口中有金屬味或疲倦、體重減輕等。,不良反應(yīng),服藥時間,口服吸收半衰期0.9-2.6小時，如從使餐后血糖不宜升高角度考慮，應(yīng)餐前服，但由于很多患者對這類藥物的胃腸道反應(yīng)較重，一般為餐中或餐后服用為佳。,胰島素增敏藥,藥理作用與機制 降血糖作用：通過改善胰島素抵抗性，降低血中高血糖，增加肌肉及脂肪組織對胰島素的敏感性而發(fā)揮降血糖作用 改善脂肪代謝作用：糾正胰島素抵抗病人的脂代謝異常，顯著降低血漿中游離脂肪酸、甘油三酯水平，升高高密度脂蛋白的水平,羅格列酮 環(huán)格列酮 吡格列酮 恩格列酮,臨床應(yīng)用,主要用于其他降血糖療效不佳的型糖尿病，尤其是有胰島素抵抗者?？蓡为毷褂?，也可與磺酰脲類藥物或胰島素聯(lián)合使用,不良反應(yīng)少，低血糖發(fā)生率低。 副作用主要有嗜睡、水腫、頭痛、胃腸道刺激癥狀等,不良反應(yīng),服藥時間,由于此類降糖藥作用時間較長，一次服藥，降糖作用可以維持24小時，因此，每日僅需服藥一次，早餐前空腹服藥效果最好。,作用藥理與機制 通過抑制小腸中各種-葡萄糖苷酶，阻止1,4-糖苷鍵水解，使淀粉和蔗糖等進而分解為葡萄糖的速度減慢，吸收延緩，而使餐后血糖降低,阿卡波糖 伏格列波糖 米格列醇,臨床應(yīng)用,由于降血糖作用較弱，主要用于輕中度型糖尿病患者，尤其適用于老年患者。 對應(yīng)用磺酰脲類藥物或胰島素療效不佳者，加用本藥物可明顯降低餐后血糖，使血糖波動減少，減少磺酰脲類藥物和胰島素用量,主要引起胃腸道癥狀，表現(xiàn)有腹脹、噯氣、肛門排氣較多，甚有腹瀉或便秘，多不影響治療。為腸道潰瘍病人慎用,不良反應(yīng),服藥時間,主要通過減緩腸道內(nèi)葡萄糖的吸收，降低餐后高血糖。該藥與吃第一口飯同服效果最好，如果飯后服或飯前過早服用，效果會大打折扣。,促胰島素分泌劑,這類藥物有促進胰島素分泌總量的作用，它們主要作用在胰島素分泌的細胞上，藥物結(jié)合胰島素B細胞受體以后，能夠達到促進分泌的作用。,瑞格列奈 那格列奈,藥理作用與機制,臨床應(yīng)用,適用于胰島素分泌缺陷者,安全性良好，極少發(fā)生餐后低血糖 胃腸道反應(yīng)有腹痛、腹瀉、惡心嘔吐和便秘，對視力和肝功能的影響極少見,不良反應(yīng),服藥時間,本類藥起效快，作用時間短暫，餐前半小時或進餐后給藥可能引起低血糖，故應(yīng)在餐前520分鐘口服。,18,DPP-4酶抑制劑 （二肽基肽酶4抑制劑）,西格列汀 維格列汀 替格列汀,藥理作用與機制,該類藥物能夠抑制胰高血糖素樣肽-1(GLP-1)和葡萄糖依賴性促胰島素分泌多肽(GIP)的滅活，提高內(nèi)源性GLP-1和GIP的水平，促進胰島細胞釋放胰島素，同時抑制胰島細胞分泌胰高血糖素，從而提高胰島素水平，降低血糖，且不易誘發(fā)低血糖和增加體重。,使用口服降血糖藥的注意事項：,1遵守醫(yī)師的指示按時服藥，不可以任意增減藥量，按時返回門診，調(diào)整藥物劑量。,3生病時仍需按時服藥，不可停藥，注意進食并立即就醫(yī)。,2遵守飲食計劃及規(guī)則運動，定期檢查肝、腎功能，糖化血色素等。,4口服藥應(yīng)儲存于陽涼避光場所，勿放于兒童垂手