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1、. 替拉那韋 Tipranavir 莫沉么么噠莫沉么么噠 910000010386910000010386參考文獻參考文獻: Wilken J, Nerenz F, Kanschik-: Wilken J, Nerenz F, Kanschik-Conradsen A. 2004. A process for the synthesis Conradsen A. 2004. A process for the synthesis of 3-hydroxy-3-(2-phenylethyl) hexanoic of 3-hydroxy-3-(2-phenylethyl) hexanoic aid

2、 ,useful as intermediate for antiviral drugs. aid ,useful as intermediate for antiviral drugs. .目標產(chǎn)物化學結構化學結構：化學式：化學式：C31H33F3N2O5S 藥物類別：抗病原微生物藥藥物類別：抗病原微生物藥. 藥物簡介 替拉那韋是一種替拉那韋是一種抗抗HIVHIV藥物藥物，也是一種非肽類蛋白酶抑制，也是一種非肽類蛋白酶抑制劑，其作用機制主要為通過劑，其作用機制主要為通過抑制蛋白酶抑制蛋白酶而發(fā)揮作用。研究而發(fā)揮作用。研究表明，替拉那韋可抑制多種表明，替拉那韋可抑制多種HIVHIV病毒，而其他

3、蛋白酶抑制劑病毒，而其他蛋白酶抑制劑對這些病毒無效。對這些病毒無效。 適應于已經(jīng)經(jīng)過一段時間抗病毒治療，或?qū)Χ喾N蛋白酶適應于已經(jīng)經(jīng)過一段時間抗病毒治療，或?qū)Χ喾N蛋白酶抑制劑耐藥的有病毒復制跡象的成年抑制劑耐藥的有病毒復制跡象的成年HIV-1HIV-1感染者。使用方感染者。使用方式為與其他抗病毒藥物聯(lián)合使用。式為與其他抗病毒藥物聯(lián)合使用。.合成路線 第一步1+Zn，I2， MeOCH2CH2OMe3reflux2Reformatsky反應反應親核加成親核加成.合成路線 第二步MeCN，rt，16h3+45H+（手性拆分）（手性拆分）.合成路線 第三步+5diimidazolyl ketone6（丙二酸單乙酯鎂）（丙二酸單乙酯鎂）.合成路線 第三步+5diimidazolyl ketone6.合成路線 第四步+67CH3CH2Na.分子內(nèi)醇解分子內(nèi)醇解.合成路線 第五步+7TiCl4，C5H5N8H羥醛縮合羥醛縮合-H.合成路線 第六步+8H2，catalyst9.合成路線 第七步+C5H5N, H+91010.Your company slogan in here.此課件下載可自行編

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