替加環(huán)素的使用及

1、.替加環(huán)素替加環(huán)素TigecyclineTigecycline商品名商品名TYGACILTMTYGACILTM（美國惠氏（美國惠氏藥物公司開發(fā)）是一種新型的廣譜活性的靜脈注射藥物公司開發(fā)）是一種新型的廣譜活性的靜脈注射用抗生素，對有抗藥性的耐甲氧西林金黃色葡萄球用抗生素，對有抗藥性的耐甲氧西林金黃色葡萄球菌也有活性，是甘氨酰四環(huán)素類中的首個藥品，美菌也有活性，是甘氨酰四環(huán)素類中的首個藥品，美國食品藥品管理局（國食品藥品管理局（FDAFDA）于）于20052005年年6 6月批準上市的月批準上市的新藥。新藥。.替加環(huán)素被批準用于18歲及18歲以上復雜皮膚和皮膚結(jié)構(gòu)感染或者復雜腹內(nèi)感染患者的治療。

2、另外本品的新適應(yīng)癥社區(qū)和醫(yī)院獲得性肺炎正在審批過程中.替加環(huán)素有廣譜抗微生物活性，可在治療初期當病因尚未明了時供選擇的廣抗生素，并且不需根據(jù)腎功能受損情況調(diào)整劑量，其抗菌機制是通過阻止氨基酰tRNA進入核糖體A位而抑制細菌蛋白質(zhì)合成。.抗菌譜廣抗菌譜廣不易產(chǎn)生耐藥性不易產(chǎn)生耐藥性半衰期長半衰期長 單次用藥半衰期約27小時，多次用藥半衰期約42小時。因此，每12小時用藥一次，使用比較方便。用量較小用量較小 參考惠氏臨床試驗數(shù)據(jù),給予替加環(huán)素(初始劑量100mg，維持劑量50mg，每12h)，對照組靜脈注射萬古霉素聯(lián)合氨曲南(1g/2g，每12h)或亞胺培南/西司他汀(“泰能”200500 mg/

3、200500mg按照體重和肌酐清除率，每6h給予維持量)，療程相近，兩組比較，療效相當，替加環(huán)素甚至較好，但無統(tǒng)計學差異。替加環(huán)素用量極低。.替加環(huán)素的作用機制與四環(huán)素類抗生素相似，阻斷細菌蛋白質(zhì)合成，限制細菌生長的作用。替加環(huán)素與核糖體的結(jié)合能力是其它四環(huán)素類藥物的5倍。說明本品抗細菌耐藥性的能力優(yōu)于其它四環(huán)素類藥物。銅綠假單胞菌對替加環(huán)素耐藥。.替加環(huán)素引起的最常見為惡心和嘔吐，其發(fā)生時間通常在治療頭12天之內(nèi)，程度多為輕中度。在陽性藥對照臨床試驗中，復雜皮膚和皮膚結(jié)構(gòu)感染患者應(yīng)用替加環(huán)素治療時，其惡心和嘔吐的發(fā)生率分別為35%和20%；應(yīng)用萬古霉素/氨曲南治療時，惡心和嘔吐的發(fā)生率分別為

4、89%和42%。復雜腹內(nèi)感染患者應(yīng)用替加環(huán)素治療時，其惡心和嘔吐的發(fā)生率分別為253%和195%；應(yīng)用萬古霉素/氨曲南治療時，惡心和嘔吐的發(fā)生率分別為205%和153%。.對并發(fā)性腹內(nèi)二級感染，臨床上出現(xiàn)腸穿孔的病人，用本品應(yīng)特別謹慎與其他抗生素藥物一樣，可引起非敏感生物體過度生長，如真菌，在治療過程中要隨時注意監(jiān)測，一旦發(fā)生雙重感染，必須采取適當措施。在尚未確診之前，切勿盲目使用替加環(huán)素。本品只能治療細菌感染，不能治療病毒感染。間歇式不規(guī)則用藥，或者不完成整個療程均可能發(fā)生降低治療的效果，增加抗藥性產(chǎn)生，甚至今后不能用本品或其他抗生素來治療。如果本品與華發(fā)林伍用，應(yīng)注意監(jiān)測凝血酶原時間及其他

5、適當?shù)目鼓囼灐?懷孕女性若應(yīng)用替加環(huán)素可能會對胎兒造成損害。在牙齒發(fā)育過程中（包括妊娠后期、嬰兒期和8歲以前幼兒期）應(yīng)用替加環(huán)素可使嬰幼兒牙齒變色（黃色或灰棕色）。用于腎功能紊亂患者及需進行血液透析患者時，不必進行劑量和時間上的調(diào)整。替加環(huán)素已被美國FDA正式批準用于治療復雜性成人腹腔感染和復雜皮膚及其軟組織感染，包括復雜闌尾炎、燒傷感染、腹內(nèi)膿腫、深部軟組織感染及潰瘍感染。禁用于已知對替加環(huán)素過敏的患者。2.四環(huán)素類抗菌藥物過敏的患者應(yīng)慎用替加環(huán)素。.替加環(huán)素為一種橙色凍干粉針，規(guī)格為50mg。替加環(huán)素的推薦初始劑量為100mg，維持劑量為50mg，每12小時經(jīng)靜脈滴注一次；每次滴注時間

6、約為3060分鐘。替加環(huán)素治療復雜皮膚和皮膚結(jié)構(gòu)感染或者復雜腹內(nèi)感染的推薦療程均為514天，具體時間應(yīng)根據(jù)患者病情嚴重程度、感染部位和患者臨床表現(xiàn)而定。.配制之前，本品應(yīng)該貯藏于2025，允許偏差為1530。本品復溶后可在室溫下貯藏達24小時（若復溶后在室溫下以輸液瓶或靜脈輸液袋貯藏瓶，則可達6小時）。相應(yīng)地本品復溶后應(yīng)立即與0.9%氯化鈉注射液（USP）或5%葡萄糖注射液（USP）混合后在28冷藏條件下可貯藏48小時。本品復溶后應(yīng)立即用靜脈輸液轉(zhuǎn)移并稀釋，以供靜脈輸注。.每瓶本品應(yīng)該采用5.3 ml 0.9%氯化鈉注射液或5%葡萄糖注射液溶解，溶解后的替加環(huán)素溶液濃度為10 mg/ml。（注意：每瓶超量6%，因此5 ml溶液相當于50 mg藥物。）溶解后的溶液呈黃色或橙色，顏色變化的溶液應(yīng)丟棄不用。注射用藥物在給藥之前應(yīng)該肉眼檢查是否存在顆粒物和變色（如綠色或黑色）。本品可以在注射溶液包裝袋中室溫保存達6小時，或2 8C (3646F) 冷藏達24小時。本品應(yīng)該經(jīng)專用