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1、2020年執(zhí)業(yè)藥師考試刷題直播主講:錢韻文藥一藥劑學(xué)習重點專題三生物藥劑學(xué)、藥物動力學(xué)專題三內(nèi)容C藥物的跨膜轉(zhuǎn)運ADME房室模型J非線性藥動學(xué)統(tǒng)計矩生物利用度生物等效性生物藥劑學(xué)A:以下有關(guān)藥物體內(nèi)過程說法錯誤的是A. 吸收是藥物從給藥部位進入體循環(huán)的過程B. 分布是藥物進入體循環(huán)后向各組織、器官或者體液轉(zhuǎn)運的過程C. 藥物在吸收過程或進入體循環(huán)后,受體內(nèi)酶系統(tǒng)的作用,結(jié)構(gòu)發(fā)生轉(zhuǎn)變的過程稱代謝D. 藥物及英代謝產(chǎn)物排出體外的過程稱排泄E藥物由消化道上皮細胞吸收通過門靜脈,繞過肝臟繼而進入體循環(huán)A:關(guān)于被動擴散(轉(zhuǎn)運)特點的說法,錯誤的是A. 不需要載體B 不消耗能量C 是從離濃度區(qū)域向低濃度區(qū)
2、域的轉(zhuǎn)運D.轉(zhuǎn)運速度與膜兩側(cè)的濃度差成反比E 無飽和現(xiàn)象重點回顧7個體內(nèi)過程的概念吸收藥物從給藥部位逬入體循環(huán)分希藥物逬入體循環(huán)后向各組織、 刀叩官或者體孩轄運代謝 藥物在體內(nèi)酶系統(tǒng)的作用,1結(jié)構(gòu)發(fā)生轉(zhuǎn)變-生物轉(zhuǎn)化決定血藥濃度和靶部位的濃度,影響療效排泄藥物及其代謝產(chǎn)物排出體 外的A:無吸收過程,直接進入體循環(huán)的注射給藥方式是A 肌內(nèi)注射B 皮下注射C 椎管給藥D 皮內(nèi)注射E 靜脈注射A 皮內(nèi)注射B. 皮下注射C. 肌內(nèi)注射D. 靜脈注射E. 靜脈滴注1青霉素過敏性試驗的給藥途徑是2. 短效胰島素的常用給藥途徑是A. 經(jīng)皮給藥B. 直腸給藥C. 吸入給藥D. 口腔黏膜給藥E. 靜脈給藥1一次給
3、藥作用持續(xù)時間相對較長的給藥途徑是2. 生物利用度最高的給藥途徑是A. 靜脈注射給藥B. 肺部給藥C. 陰逍黏膜給藥D. 口腔黏膜給藥E. 肌內(nèi)注射給藥1. 多以氣霧劑給藥,吸收面積大,吸收迅速且可避免首過效應(yīng)的是2. 不存在吸收過程,可以認為藥物全部被機體利用的是3. 藥物先經(jīng)結(jié)締組織擴散,再經(jīng)毛細血管和淋巴進入血液循環(huán),可注射溶液劑、混懸劑、乳劑C:患者女,25歲,臨床診斷為急性胃腸炎。處方:蒙脫石散3.0g, tid,沖服;鹽酸左氧氟沙星片,0.2g, bid, 口服:口服補液鹽【散劑14.75g, qd°1有關(guān)散劑的說法正確的是A. 口服散劑一般為最細粉B. 蒙脫石散是復(fù)方散
4、劑C. 散劑一般應(yīng)密封貯存D. 中藥散劑含水量一般不得過8.0%E. 除中藥散劑外,口服散劑105C干燥至恒重,減失重量不得過2.0%2. 案例中藥物應(yīng)用錯誤的是A. 蒙脫石散劑可淸除多種病原體及毒素,加強與修復(fù)消化道及其黏膜屏障B. 胃腸道不能夠吸收蒙脫石散,蒙脫石散會在胃腸道表而形成保護膜C. 抗菌藥物和蒙脫石散同服,促進抗菌藥物更好的發(fā)揮作用D. 蒙脫石散與抗菌藥物聯(lián)用時,中間至少間隔1小時E. 鹽酸左氧氟沙星片十八歲以下不能服用X:關(guān)于注射劑的正確表述有A. 靜脈注射藥物直接進入血液循環(huán),無吸收過程,生物利用度為100%B. 藥物混懸液局部注射后,形成儲庫,緩慢釋放藥物達到長效目的C.
5、 皮下注射藥物的吸收比肌內(nèi)注射快D. 皮內(nèi)注射只適用于某些疾病的診斷和藥物的過敏試驗E. 抗腫瘤藥經(jīng)動脈作區(qū)域性滴注,可提髙療效和降低毒性X:胃排空速率快對藥物吸收產(chǎn)生的影響敘述錯誤的是A. 水楊酸鹽、阿司匹林吸收減少B. 紅簽素、左旋多巴吸收增加C. 胃蛋白酶、硫糖鋁療效增加D. 螺內(nèi)酯、氫氯噬嗪吸收增加E. 核黃素吸收減少重點回顧一一胃排空快對藥物吸收的影響水楊酸鹽氫氧化鋁凝膠、三硅酸 鎂、胃蛋白酶、硫糖鋁 螺內(nèi)酯、氫氯嚏嗪A 一吸收減少的/療敕下降的 水楊酸,胃吸收,排空快了吸收少 美女留糠暇蛋白,作用在胃不想跑 難溶成分蛭嚷嗪,要求特定吸收少 E吸收増加的I阿司匹林、地西泮I阿弟坐腸才
6、能吸,紅梅坐胃被破壞 左旋多巴,紅尋素重點回顧一一肖排空慢對藥物吸收的影響慢了影響止痛藥,延遲腸滾等療效 主動吸收核黃素,緩慢通過吸收多A:髙血漿蛋白結(jié)介率藥物的特點是A. 吸收快B. 代謝快C. 排泄快D. 組織內(nèi)藥物濃度髙E. 與血漿蛋白結(jié)合率高的藥物合用易出現(xiàn)毒性反應(yīng)X:影響藥物從血液向其他組織分布的因素有A. 藥物與組織親和力B. 血液循環(huán)速度C. 給藥途徑D. 血管通透性E. 藥物血漿蛋白結(jié)合率A:關(guān)于藥物代謝的錯誤表述是A. 藥物代謝是藥物在體內(nèi)發(fā)生化學(xué)結(jié)構(gòu)變化的過程B. 參與藥物代謝的酶通常分為微粒體酶系和非微粒體酶系C. 通常代謝產(chǎn)物比原藥物的極性小、水溶性差D. 藥物代謝主要
7、在肝臟進行,也有一些藥物胃腸道代謝率很髙E. 般代謝產(chǎn)物比原藥物更易于從腎臟排淞A. 酶誘導(dǎo)作用B莫動轉(zhuǎn)運C. 血腦屏障D. 腸肝循環(huán)E. 蓄積效應(yīng)1某些藥物促進自身或其他合用藥物代謝的現(xiàn)象屬于2. 通過細胞膜的主動變形將藥物攝入細胞內(nèi)或從細胞內(nèi)部釋放到細胞外的過程屬于A. 肝臟B. 腎臟C. 肺D. 膽E. 心臟1藥物排泄的主要器官是2. 吸入氣霧劑藥物的主要吸收部位是3. 進入腸肝循環(huán)的藥物的來源部位是4. 藥物代謝的主要器官是A. 首過效應(yīng)B. 腸肝循環(huán)C. 血腦屏障D. 胎盤屏障E. 血眼屏障1. 降低口服藥物生物利用度的因素是2. 影響藥物進入中樞神經(jīng)系統(tǒng)發(fā)揮作用的因素是3. 影響藥
8、物排泄,延長藥物體內(nèi)滯留時間的因素是A. 腸肝循環(huán)B. 反向吸收C. 淸除率D. 膜動轉(zhuǎn)運E. 平均滯留時間1.0/W型基質(zhì)軟膏用于分泌物較多的皮膚病時,軟膏所吸收的分泌物重新進入皮膚,使炎癥惡化的現(xiàn)象是2. 隨膽汁排泄的藥物或代謝產(chǎn)物,在小腸中轉(zhuǎn)運期間又會被重新吸收返回門靜脈的現(xiàn)象是3. 通過細胞膜的主動變形將藥物攝入細胞內(nèi)或從細胞內(nèi)釋放到細胞外的過程是A. 表面活性劑B. 絡(luò)合劑C. 崩解劑D. 稀釋劑E. 黏合劑1. 能夠使片劑在胃腸液中迅速破裂成細小顆粒的制劑輔料是2. 能夠影響生物膜通透性的制劑輔料是3. 若使用過量,可能導(dǎo)致片劑崩解遲緩的制劑輔料是X:以下影響藥物腎排泄的因素說法正
9、確的是A. 藥物的脂溶性彫響腎小管的重吸收B. 藥物的解離分數(shù)受PKa和尿液PH影響,進而影響重吸收CIL漿蛋白結(jié)合率影響腎小球濾過,但不影響腎小管分泌D. 尿量、合并用藥及疾病也會影響腎排泄E. 結(jié)合型藥物通過膜孔擴散方式進行腎小球濾過重點回顧:藥物的排泄腎小球濾過結(jié)合型不彼濾過腎小管分泌主動轉(zhuǎn)運,増加排泄,腎排泄tJ_ . 內(nèi)脂滾性、非解離型(PKa)重吸收多J腎小呂重吸1.改變尿液PH值促排泄酸堿促排泄I膽汁排泄(腸-肝循環(huán):藥物重吸收-雙峰 I其他;乳汁、唾液、汗液、肺呼氣、糞便QIAN排泄總結(jié) 小球孔大濾過多蛋白結(jié)合不能過小管分泌很主動增加排泄功勞大小管還要重吸收生命必須要主動影晌排
10、泄4因素脂溶兩P和尿量酸堿堿酸促排泄腸肝循環(huán)有雙郵A. 濾過B. 簡單擴散C. 主動轉(zhuǎn)運D. 易化擴散E. 膜動轉(zhuǎn)運1. 維生素B】2在回腸末端部位吸收的方式2. 微粒給藥系統(tǒng)通過吞噬作用進入細胞的過程屬于A. 被動擴散B. 主動轉(zhuǎn)動C. 促進擴散D. 吞噬作用E. 胞飲作用1借助載體或酶系統(tǒng),一些物質(zhì)由細胞膜低濃度一側(cè)向髙濃度轉(zhuǎn)運的過程是2. 借助細胞膜載體,一些物質(zhì)由細胞膜髙濃度一側(cè)向低濃度轉(zhuǎn)運的過程是3. 不需要載體,物質(zhì)從髙濃度一側(cè)向低濃度一側(cè)的轉(zhuǎn)運方式是4. 細胞膜主動變形的攝取顆粒狀物質(zhì)的轉(zhuǎn)運方式是X:以下有關(guān)藥物轉(zhuǎn)運敘述正確的有A. 大多數(shù)藥物以被動轉(zhuǎn)運方式通過生物膜B. 些生命
11、必須物質(zhì),如K+, Na+通過被動轉(zhuǎn)運方式通過生物膜C. 主動轉(zhuǎn)運可被代謝抑制劑所抑制D. 易化擴散的轉(zhuǎn)運速度大大超過被動擴散E. 主動轉(zhuǎn)運藥物的吸收速度可以用米氏方程描述重點回顧一一藥物的轉(zhuǎn)運方式轉(zhuǎn)運方式借助載體逆濃度差消耗能量飽和、競爭抑制部位特異性藥物被動轉(zhuǎn)運:濾過、簡單擴散犬部分藥物載體轉(zhuǎn)運主動轉(zhuǎn)運+生命必需物 質(zhì),有機酸 堿離子易化擴散+高極性物 質(zhì):單糖、 氨基酸膜動轉(zhuǎn)運:胞飲、吞噬、胞吐+蛋白質(zhì)、多1 K*LL 丄亠肽.微粒生命必需物質(zhì):K Na+x 1單糖、鎮(zhèn)基酸mu*代謝作用部位妙T逶皮纟rL肉下肌皮T靜注AlAl! 吸入劑 f 一肝一十口腔片 5廠栓劑評 <-收T滾浹
12、劑混乳Ai散劑 f顆粒劑TK囊劑片劑t丸劑藥物動力學(xué)A:制劑生物利用度常用的評價指標是A.Cmax X tmax Zfll IgCC.Cmax Xtmax 和 Vdtmax ZFn KD.Cma×E.Cmax % tmax 和 AUC最低中髓濃度藥峰玻度達峰時間歿收分布相平衡相總低有效濃度消除相達峰時間:t.峰濃度:J林期:警期一A C-I曲線下面積,AUC殘留期時何單次口服給荷后的血荷浹度肘問曲A:同一種藥物制成ABC三種制劑,同等制劑下三種制劑的血藥濃度如圖,鑒于A、B、C三種制劑藥動學(xué)特征分析, 正確的是A. 制劑A吸收快、消除快、不易蓄積,臨床使用安全B. 制劑B血藥唸濃度低
13、于A,臨床療效差C. 制劑B具有持續(xù)有效血藥濃度,效果好D. 制劑C具有較大AUC,臨床療效好E制劑C消除半衰期長,臨床使用安全有效時何A:已知某藥物口服給藥存在顯著的肝臟首過代謝作用,改用肌肉注射,藥物的藥動學(xué)特征變化是A. tv2增加,生物利用度減少Bt血不變,生物利用度減少C. t仇不變,生物利用度增加D. ti減少,生物利用度減少E. t0和生物利用度均不變A:地高辛的表觀分布容積為500L,遠大于人體體液容積,原因可能是A. 藥物全部分布在血液B. 藥物全部與血漿蛋白結(jié)合C. 大部分與血漿蛋白結(jié)合,與組織蛋白結(jié)合少D. 大部分與組織蛋白結(jié)合,藥物主要分布在組織E. 藥物在組織和血漿分
14、布X:用于評價藥物等效性的藥物動力學(xué)參數(shù)有A. 生物半衰期(切)B. 淸除率(Cl)C. 血藥峰濃度(CmaX)D. 表觀分布容積(V)E. 血藥濃度-時間曲線下的而積(AUC)X:關(guān)于藥動力學(xué)參數(shù)說法,正確的是A. 消除速率常數(shù)越大,藥物體內(nèi)的消除越快B. 生物半衰期短的藥物,從體內(nèi)消除較快C. 符合線性動力學(xué)特征的藥物,靜脈注射時,不同劑量下生物半衰期相同D水溶性或者極性大的藥物,溶解度好,因此血藥濃度髙,表現(xiàn)分布容枳大E. 淸除率是指單位時間內(nèi)從體內(nèi)消除的含藥血漿體積A. CIB. kaGKD. AUCEtmax1表示藥物血藥濃度-時間曲線下而積的符號是2. 淸除率3. 吸收速度常數(shù)4.
15、 達峰時間A. 生物半衰期B. 體內(nèi)總淸除率C. 表觀分布容積D. 零級速度過程E. 生物利用度1. 體內(nèi)藥量或血藥濃度消除一半所需要的時間2. 體內(nèi)藥戢與血藥濃度的比值,稱為3. 藥物吸收進入血液循環(huán)的速度與程度,稱為4. 藥物的轉(zhuǎn)運速度與血藥濃度無關(guān),在任何時間都是恒左的AIL藥濃度波動度B. 硬度C. 絕對生物利用度D. 脆碎度E. 絮凝度1. 反映片劑的抗磨損和抗振動能力,小于1%為合格片劑的指標2. 評價混懸劑質(zhì)量的參數(shù)3. 評價緩控釋制劑質(zhì)量的重要指標4. 血管外給藥的AUC與靜脈注射給藥的AUC的比值A(chǔ). 藥物動力學(xué)B. 生物利用度C. 腸肝循環(huán)D. 單室模型藥物E. 表觀分布容
16、積1膽汁中排出的藥物或代謝物,在小腸轉(zhuǎn)運期間重吸收而返回門靜脈的現(xiàn)象是2. 制劑中藥物進入體循環(huán)的相對數(shù)量和相對速度是3. 進入體循環(huán)后,迅速分布于各組織器官中,并立即達到動態(tài)分布平衡的藥物是4. 采用動力學(xué)基本原理和數(shù)學(xué)處理方法,研究藥物體內(nèi)的藥量隨時間變化規(guī)律的科學(xué)是重點回顧一一藥動學(xué)四大參數(shù)藥動學(xué)參數(shù)計算含義速率常數(shù)k(h' min1)消除k具有加和性 k=kb+ke + kb< + ku 速度與濃度的關(guān)系,表示體內(nèi)過 程快慢生物半衰期(tl2)tl/2 =0.69Vk消除快慢一一線性不因劑型、途 徑、劑疑而改變,半衰期短需頻 繁給藥表觀分布容積(V)v=xc表示分布特性一
17、一親脂性藥物, 血液中濃度低,組織攝取多,分 布廣淸除率CI = kV消除快慢QlAN藥動四大參數(shù)口訣速記速率常數(shù)表快慢,k值大的速度快 生物半衰是常數(shù),六個九三除以k 表觀分布容枳V,藥量濃度來相比親脂血藥濃度低,分布廣來容積大可伶可俐愛淸除,肝腎加和kXVA:關(guān)于單室靜脈滴注給藥的錯誤表述是A. ko是零級滴注速度B. 穩(wěn)態(tài)血藥濃度CSS與滴注速度k。成正比C. 穩(wěn)態(tài)時體內(nèi)藥量或血藥濃度恒左不變D. 欲滴注達穩(wěn)態(tài)濃度的99%,需滴注332個半衰期E靜滴前同時靜注一個負荷劑量,可使血藥濃度一開始就達穩(wěn)態(tài)kV5A c4(I-)B. C=ChCC=ChD C = ©FX()(嚴 _ 6
18、,-MV(ka-kYE. CVV =丄以下血藥濃度公式分別為1單室模型單劑量靜脈注射給藥2. 單室模型單劑量靜脈滴注給藥3. 單室模型單劑量血管外給藥4 單室模型多劑量靜脈注射給藥達穩(wěn)態(tài)重點回顧QlAN房室模型公式口訣:單劑靜注是基礎(chǔ),e變對數(shù)klg 靜滴速度找k。,穩(wěn)態(tài)濃度雙S 血管外需吸收,參數(shù)F是關(guān)鍵雙室模型AB雜,中央消除下標20 分布消除有快慢,U快來0慢 多劑量需重復(fù),間隔給藥找T值A(chǔ):關(guān)于線性藥物動力學(xué)的說法,錯誤的是A. 單室模型靜脈注射給藥,IgC對t作圖,得到直線的斜率為負值B. 單室模型靜脈滴注給藥,在滴注開始時可以靜注一個負荷劑量,使血藥濃度迅速達到或接近穩(wěn)態(tài)濃度c單室
19、模型口服給藥,在血藥濃度達峰瞬間,吸收速度等于消除速度D.多劑量給藥,血藥濃度波動與藥物半衰期、給藥間隔時間有關(guān)E多劑量給藥,相同給藥間隔下,半衰期短的藥物容易蓄積X:按一級動力學(xué)消除的藥物特點不包括A. 藥物的半衰期與劑量有關(guān)B. 為絕大多數(shù)藥物的消除方式C. 單位時間內(nèi)實際消除的藥量不變D. 單位時間內(nèi)實際消除的藥量遞增E體內(nèi)藥物經(jīng)23個切后,可基本淸除下凈總結(jié):線性與非線性那點事藥動學(xué)特征線性非線性生物半衰期t12固定,與劑量無關(guān)不為常數(shù),隨劑量改變,劑量增加, 切延長消除線性,一級速率非線性,不是一級速率AUCX血藥濃度與劑疑成正比與劑量不成正比代表藥物大部分藥物補充:苯妥英、乙醇、地
20、高辛、雙香 豆素、阿司匹林、水楊酸鹽劑疑改變時,原藥與合并用藥競爭酶或載體,影響動力學(xué)其他特征代謝產(chǎn)物的組成比例過程;原藥勺代謝產(chǎn)物的組成比例隨不會發(fā)生變化劑量改變而變化X:治療藥物監(jiān)測的目的是保證藥物治療的有效性和安全性,在血藥濃度、效應(yīng)關(guān)系已經(jīng)確立的前提下,需要進行 血藥濃度監(jiān)測的包括A. 治療指數(shù)小,毒性反應(yīng)大的藥物B. 具有線性動力學(xué)特征的藥物C. 在體內(nèi)容易蓄枳而發(fā)生毒性反應(yīng)的藥物D. 合并用藥易出現(xiàn)異常反應(yīng)的藥物E. 個體差異很大的藥物計算專題A. lgC= (-k2.303) t+lgC0B. C=-kt+CoC. 米氏方程D. to.9=0.1054kE. tay=0.69yk
21、1. 零級反應(yīng)速度方程式是2. 級反應(yīng)速度方程式是3. 級反應(yīng)有效期計算公式是4. 一級反應(yīng)半衰期計算公式是A:某藥物在體內(nèi)按一級動力學(xué)消除,如果k=0.0346h1 ,該藥物的消除半衰期約為A. 3.46hB. 6.92hC. 12hD. 20hE. 24hA:苯呼西林的生物半衰期S=O.5h,英30%原形藥物經(jīng)腎排泄,且腎排泄的主要機制是腎小球濾過和腎小球分泌, 其余大部分經(jīng)肝代謝消除,對肝腎功能正常的病人,該藥物的肝淸除速率常數(shù)是A. 4.6h1B. 1.98h1C. 0.97h1D. 1.39hlE. 0.42h1A:某藥靜滴3個半衰期后,JUIL藥濃度達到穩(wěn)態(tài)血藥濃度的A. 50%B
22、. 75%C. 87.5%D. 90%E. 99%A:單室模型藥物恒速靜脈滴注給藥,達穩(wěn)態(tài)濃度75%所需要的滴注給藥時間為A. 1個半衰期B. 2個半衰期C. 3個半衰期D. 4個半衰期E. 5個半衰期對某藥進行生物利用度研究時,分別采取靜注和口服的方式給藥,給藥劑量均為400mg, AUC分別為40 U g.h/ml 和36 g.h/ml,則該藥生物利用度計算正確的是A. 相對生物利用度為55%B相對生物利用度為90%C絕對生物利用度為55%D絕對生物利用度為90%E. 絕對生物利用度為50%C:某藥物的生物半衰期是6.93h,表觀分布容積是100L,該藥物有較強的首過效應(yīng),英體內(nèi)消除包括肝
23、代謝和腎排 泄,其中腎排泄占總消除20%,靜脈注射該藥20Omg的AUC是20 g hml,將其制備成片劑用于口服,給藥IOOOmg 后的 AUC 為 10 Ug h/mL1. 該藥物的肝淸除率A. 2LhB. 6.93LhC. 8LhD. 10LhE. 55.4Lh2. 該藥物片劑的絕對生物利用度是A. 10%B. 20%C. 40%D. 50%E. 80%苯妥英鈉的消除速度與血藥濃度有關(guān),在低濃度時(低于10 g/ml時),消除過程屬于一級過程:高濃度時,由 于肝微粒體代謝酶能力有限,則按零級代謝動力學(xué)消除,此時只要稍微增加劑量就可使血藥濃度顯著增高,易出現(xiàn) 中毒癥狀。苯妥英鈉在臨床上的有效血藥濃度范圍是10-20 g/mlo1關(guān)于苯妥英鈉藥效學(xué)、藥動學(xué)特征的說法,正確的是A.隨著給藥劑量增加,藥物消除可能會明顯減慢,會引起血藥濃度明顯增加B苯妥英鈉在臨床上不屈于治療窗窄的藥物,無需監(jiān)測其血藥濃度C 苯妥英鈉的安全濃度范囤較大,使用時較為安全D制左苯妥英鈉給藥方案時,只需要根據(jù)半衰期制怎給藥間隔E. 可以根據(jù)小劑量時的動力學(xué)參數(shù)預(yù)測高劑捲的血藥濃度2.關(guān)于靜脈注射苯妥英納的血藥濃度一時間曲線的說法,正確的是A. 低濃度下,表現(xiàn)為線性藥物動力學(xué)特征:劑量增加,消除半衰期延長B. 低濃度下,
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