醫(yī)學(xué)專題—-膽堿受體阻斷藥good!課件VIP

1、第七章第七章 膽堿受體阻斷膽堿受體阻斷(z dun)藥藥（抗膽堿藥）（抗膽堿藥）（）M膽堿受體阻斷藥膽堿受體阻斷藥（cholinoceptor blocking drugs)第一頁，共四十五頁。抗膽堿藥分類抗膽堿藥分類 1.M受體阻斷藥受體阻斷藥 天然的阿托品類生物堿天然的阿托品類生物堿 阿托品、東莨菪堿阿托品、東莨菪堿等等 人工合成代用品人工合成代用品 后馬托品和普魯本辛后馬托品和普魯本辛等等 2. N受體阻斷藥受體阻斷藥: N1受體阻斷藥（植物神經(jīng)節(jié)阻斷藥）受體阻斷藥（植物神經(jīng)節(jié)阻斷藥）阿方那特阿方那特 即咪噻吩即咪噻吩(sifn)和和美加明美加明等等 N2受體阻斷藥受體阻斷藥 （骨骼肌松

2、弛藥）（骨骼肌松弛藥）琥珀膽堿琥珀膽堿等等第二頁，共四十五頁。important第一節(jié)第一節(jié) 阿托品和阿托品類生物堿阿托品和阿托品類生物堿第三頁，共四十五頁。【藥理作用及作用機(jī)制【藥理作用及作用機(jī)制(jzh)(jzh)】作用機(jī)制：作用機(jī)制：1 1、 阿托品為競爭性阿托品為競爭性M M膽堿受體阻斷藥，對膽堿受體阻斷藥，對M M膽堿受體有高度的選擇性及有膽堿受體有高度的選擇性及有較強的親和力，阻斷較強的親和力，阻斷AchAch對對M M膽堿受體的激動作用。膽堿受體的激動作用。 第四頁，共四十五頁。阿托品作用廣泛阿托品作用廣泛(gungfn)，隨劑量增加可依次出，隨劑量增加可依次出現(xiàn)：現(xiàn)：腺體分泌減

3、少腺體分泌減少瞳孔擴(kuò)大瞳孔擴(kuò)大 調(diào)節(jié)麻痹調(diào)節(jié)麻痹胃腸道胃腸道 膀胱平滑肌松弛膀胱平滑肌松弛心率加快心率加快 5.中毒可出現(xiàn)中樞癥狀中毒可出現(xiàn)中樞癥狀第五頁，共四十五頁。0.5mg 輕度輕度心率心率減慢、輕度減慢、輕度口口干，干，汗腺汗腺分泌減少分泌減少1.0mg 口干、口干、口口渴；渴；心率心率加快，有時先減慢；輕度加快，有時先減慢；輕度擴(kuò)瞳擴(kuò)瞳2.0mg 心率心率明顯加快，心悸；明顯明顯加快，心悸；明顯口口干；擴(kuò)干；擴(kuò)瞳瞳，調(diào)節(jié)麻痹，調(diào)節(jié)麻痹5.0mg 上述所有癥狀加重上述所有癥狀加重(jizhng)、說話吞咽困難、不安、疲勞、說話吞咽困難、不安、疲勞、 頭痛、皮膚干燥、頭痛、皮膚干燥、發(fā)熱

4、發(fā)熱、排尿困難、腸蠕動減少、排尿困難、腸蠕動減少10.0mg上述所有癥狀加重、脈細(xì)速；瞳孔極度擴(kuò)大、上述所有癥狀加重、脈細(xì)速；瞳孔極度擴(kuò)大、 極度視力模糊、皮膚紅、熱、干；運動失調(diào)、極度視力模糊、皮膚紅、熱、干；運動失調(diào)、 不安、激動、幻覺、譫妄和昏迷不安、激動、幻覺、譫妄和昏迷劑劑 量量作作 用用第六頁，共四十五頁。 阿托品阻斷阿托品阻斷M M膽堿受體抑制腺體分泌，唾液腺、汗腺膽堿受體抑制腺體分泌，唾液腺、汗腺對阿托品對阿托品最敏感最敏感，抑制作用最強，抑制作用最強，0.5mg0.5mg阿托品可產(chǎn)生明阿托品可產(chǎn)生明顯顯(mngxin)(mngxin)抑制作用；引起口干，皮膚干燥抑制作用；引起

5、口干，皮膚干燥, ,對淚腺及呼吸對淚腺及呼吸道腺體的分泌也有較強的抑制作用；大劑量阿托品可減少道腺體的分泌也有較強的抑制作用；大劑量阿托品可減少胃液及胃酸的分泌量。胃液及胃酸的分泌量。l 唾液腺、汗腺淚腺、呼吸道腺胃液唾液腺、汗腺淚腺、呼吸道腺胃液第七頁，共四十五頁。2.眼眼 （1） 擴(kuò)瞳擴(kuò)瞳（-）瞳孔括約?。┩桌s肌M- R （2）升高眼壓）升高眼壓 虹膜根部變厚，眼前虹膜根部變厚，眼前(ynqin)房變窄，房變窄， 阻礙房水回流，眼壓增高阻礙房水回流，眼壓增高 （3）調(diào)節(jié)麻痹）調(diào)節(jié)麻痹 （-）睫狀?。┙逘罴-R ，睫狀環(huán)狀，睫狀環(huán)狀 肌松弛退向外緣，懸韌帶拉緊，肌松弛退向外緣，懸韌帶拉

6、緊， 晶狀體變扁平，晶狀體變扁平， 看遠(yuǎn)物清楚看遠(yuǎn)物清楚第八頁，共四十五頁。第九頁，共四十五頁。第十頁，共四十五頁。晶狀體第十一頁，共四十五頁。第十二頁，共四十五頁。3.松弛平滑?。核沙谄交。?胃腸道平滑肌、膀胱逼尿肌胃腸道平滑肌、膀胱逼尿肌膽道、輸尿管、支氣管作膽道、輸尿管、支氣管作用較弱用較弱子宮平滑肌影響極小子宮平滑肌影響極小第十三頁，共四十五頁。第十四頁，共四十五頁。第十五頁，共四十五頁。第十六頁，共四十五頁。持續(xù)(chx)大劑量第十七頁，共四十五頁。第十八頁，共四十五頁。第十九頁，共四十五頁。第二十頁，共四十五頁。中毒解救：主要是對癥治療中毒解救：主要是對癥治療(zhlio) 口服

7、口服立即立即洗胃、導(dǎo)瀉洗胃、導(dǎo)瀉； 外周癥狀外周癥狀擬膽堿藥（注射新斯的明、毒扁豆堿或毛果擬膽堿藥（注射新斯的明、毒扁豆堿或毛果蕓香堿等）；蕓香堿等）； 中樞興奮癥狀中樞興奮癥狀鎮(zhèn)靜藥、抗驚厥藥（用地西泮鎮(zhèn)靜藥、抗驚厥藥（用地西泮或短效或短效巴比妥類巴比妥類對抗。注意：對抗。注意：不可過量不可過量 不能用吩噻嗪類藥物）；不能用吩噻嗪類藥物）； 呼吸抑制呼吸抑制人工呼吸、吸氧等。人工呼吸、吸氧等。禁忌證禁忌證 青光眼、前列腺增生、反流性食管炎、幽門梗阻青光眼、前列腺增生、反流性食管炎、幽門梗阻第二十一頁，共四十五頁。第二十二頁，共四十五頁。 東莨菪堿（東莨菪堿（scopolamine）特點：特點

8、： 1. 抑制腺體分泌較阿托品強；抑制腺體分泌較阿托品強； 2. 擴(kuò)瞳和調(diào)節(jié)麻痹作用較阿托品稍弱擴(kuò)瞳和調(diào)節(jié)麻痹作用較阿托品稍弱 3. 對胃腸平滑肌及心血管系統(tǒng)作用較弱對胃腸平滑肌及心血管系統(tǒng)作用較弱 4.中樞抑制作用較強（中樞抑制作用較強（可通過可通過BBB,結(jié)構(gòu)中多結(jié)構(gòu)中多一氧環(huán)）一氧環(huán)）小劑量鎮(zhèn)靜；小劑量鎮(zhèn)靜； 較大劑量催眠較大劑量催眠 臨床臨床(ln chun)應(yīng)用應(yīng)用: 麻醉前給藥、麻醉前給藥、 暈動病、妊娠嘔吐、暈動病、妊娠嘔吐、 放射病嘔吐、帕金森病放射病嘔吐、帕金森病 禁忌癥：禁忌癥：同阿托品同阿托品 第二十三頁，共四十五頁。第二節(jié)第二節(jié) 顛茄生物堿的合成、半合成代用顛茄生物堿的

9、合成、半合成代用品品阿托品缺點：阿托品缺點：眼科用藥時間長眼科用藥時間長 內(nèi)科用藥副作用內(nèi)科用藥副作用多多合成擴(kuò)瞳藥：后馬托合成擴(kuò)瞳藥：后馬托品（品（hoatropine）擴(kuò)瞳作用）擴(kuò)瞳作用與與 調(diào)節(jié)麻痹作用短暫調(diào)節(jié)麻痹作用短暫 （P80作用比作用比較較(bjio)） 托吡卡托吡卡胺（胺（tropicaide）合成解痙藥：溴丙胺太合成解痙藥：溴丙胺太林林（普魯本（普魯本辛辛propantheline broide） 對胃腸道對胃腸道M 受體的選擇性受體的選擇性高高胃壁細(xì)胞胃壁細(xì)胞M1受體阻滯藥：哌侖西受體阻滯藥：哌侖西平（平（prienzepine）第二十四頁，共四十五頁。第二十五頁，共四十五

10、頁。第二十六頁，共四十五頁。第二十七頁，共四十五頁。第二十八頁，共四十五頁。第九章第九章 膽堿受體阻斷膽堿受體阻斷(z dun)藥藥 （II）N膽堿受體阻斷藥膽堿受體阻斷藥（抗膽堿藥）（抗膽堿藥）第二十九頁，共四十五頁。第三十頁，共四十五頁。 第一節(jié)第一節(jié) N N1 1膽堿受體阻斷藥膽堿受體阻斷藥 神經(jīng)節(jié)阻斷藥神經(jīng)節(jié)阻斷藥（ganglionic blocking drugs）含義：含義：能選擇性競爭性與能選擇性競爭性與N1-R結(jié)合，使結(jié)合，使Ach不能引起不能引起(ynq)神經(jīng)節(jié)細(xì)胞的除極化，從而阻斷了神經(jīng)沖動在神經(jīng)節(jié)的傳導(dǎo)。神經(jīng)節(jié)細(xì)胞的除極化，從而阻斷了神經(jīng)沖動在神經(jīng)節(jié)的傳導(dǎo)。代表藥：美加明

11、（代表藥：美加明（mecamylamine） 樟磺咪芬（樟磺咪芬（trimetaphan camsilate）第三十一頁，共四十五頁。第三十二頁，共四十五頁。第三十三頁，共四十五頁。除極化型肌松藥除極化型肌松藥（depolarizing muscular relaxants)l作用機(jī)制：作用機(jī)制：l藥物與神經(jīng)肌接頭后膜藥物與神經(jīng)肌接頭后膜N2受體結(jié)合，產(chǎn)生與受體結(jié)合，產(chǎn)生與Ach相似的，較持久的除極作用，使相似的，較持久的除極作用，使N2受體對受體對Ach不起反應(yīng)不起反應(yīng)(fnyng)而使骨骼肌松弛。而使骨骼肌松弛。l（藥（藥+N2-R R激動激動 除極化持久除極化持久 突觸后突觸后膜處于不應(yīng)期狀態(tài)膜處于不應(yīng)期狀態(tài) 神經(jīng)肌肉傳導(dǎo)受阻神經(jīng)肌肉傳導(dǎo)受阻 骨骨骼肌松弛骼肌松弛 ） 第三十四頁，共四十五頁。第三十五頁，共四十五頁?！舅幚碜饔谩俊舅幚碜饔谩康谌?，共四十五頁。第三十七頁，共四十五頁。第三十八頁，共四十五頁。第三十九頁，共四十五頁。第四十頁，共四十五頁。第四十一頁，共四十五頁。第四十二頁，共四十五頁。第四十三頁，共四十五頁。第四十四頁，共四十五頁。醫(yī)學(xué)專題-膽堿受體阻斷藥good!內(nèi)容(nirng)總結(jié)第七章 膽堿受體