東莨菪堿透皮吸收制劑

1、東莨菪堿透皮吸收制劑脂質(zhì)體靶向制劑東莨菪堿透皮吸收制劑東莨菪堿透皮吸收制劑 透皮吸入劑型 指某些應(yīng)用于皮膚表面的劑型，其中藥物透過(guò)皮膚，吸收入血循環(huán)產(chǎn)生全身治療作用，這樣的吸收方式稱(chēng)透皮吸收。 特點(diǎn)是：藥物本身不應(yīng)有刺激性和過(guò)敏性。一般不宜用于速效制劑，而適于制成長(zhǎng)效制劑。因?yàn)橥钙の账俣容^慢、起效遲，但作用持續(xù)時(shí)間長(zhǎng)。皮膚給藥方便，病人樂(lè)用，且可避免口服給藥的某些不良因素及肝臟首過(guò)效應(yīng)。目前應(yīng)用于透皮吸收的劑型有兩類(lèi)，即軟膏劑和具有控速釋藥體系的劑型。前者如硝酸甘油軟膏，主要用于治療和預(yù)防心絞痛，應(yīng)用時(shí)涂敷于皮膚表面（常在胸部)?？厮籴屗庴w系的劑型又稱(chēng)透皮治療體系（TTS),如防治暈動(dòng)病的東

2、莨菪堿制品。該劑型有控釋和骨架擴(kuò)散控釋兩類(lèi)，這種結(jié)構(gòu)按制定的速度恒定地釋放出藥物。東莨菪堿透皮吸收制劑東莨菪堿透皮吸收制劑處方：處方： 丁基橡膠 30g 壓敏膠 甲苯 131ml 骨架材料 東莨菪堿 4.145g 主藥 輕質(zhì)礦物油 20g 背襯材料制法：制法： 取丁基橡膠10g，溶于6ml甲苯中，加入東莨菪堿3.15g，輕質(zhì)礦物油7g，將此溶液澆鑄在0.07mm厚的鍍鋁聚乙烯薄層上的第三層藥膜；丁基橡膠11g溶于65ml甲苯中，加入東莨菪堿0.245g，輕質(zhì)礦物油6g，將此溶液澆鑄在硅包衣的聚乙烯薄層或紙上的第二層藥膜；丁基橡膠9g溶于60ml甲苯中，加入東莨菪堿0.75g，輕質(zhì)礦物油7g，將

3、此溶液澆鑄在硅包衣的聚乙烯薄層或紙上的第一層藥膜。第一層和第二層疊置于第三層上，用硅包衣的聚乙烯膜覆蓋。東莨菪堿貼片 【英文名】Scopolamin Adhesive Patch 【性狀】2.5cm2的貼片，一面含藥具有壓敏性，一面為鍍鋁薄膜，呈銀白色。【藥理毒理】東莨菪堿是抗M-膽堿能受體的藥物，具有阿托品樣作用，由于易透過(guò)血腦屏障，中樞作用強(qiáng)于阿托品。 【適應(yīng)癥】用于預(yù)防暈船、暈車(chē)、暈飛機(jī)所致的眩暈、惡心、嘔吐等癥。 【用法和用量】取出貼片，沿邊緣揭去保護(hù)紙，貼于耳后無(wú)發(fā)皮膚上，貼緊即可，欲得最佳預(yù)防效果，應(yīng)在旅行出發(fā)前56小時(shí)（或旅行前一天晚上）貼用。成人一次1.2mg/貼，嘔吐嚴(yán)重者或

4、體表面積大者一次1.5mg/貼。10歲以上兒童用3/4貼，10歲以下用1/2貼，72小時(shí)后更換，用于耳后貼用。如旅程結(jié)束，可提前去除貼片。 【不良反應(yīng)】較常發(fā)生輕微的口干、困倦、脈搏徐緩，偶見(jiàn)瞳孔放大，去除貼片后癥狀可消除。 【禁忌】東莨菪堿過(guò)敏者、哺乳期婦女禁用，青光眼、腸梗阻、幽門(mén)梗阻、由前列腺疾病等引起的排尿困難及孕婦慎用。 【注意事項(xiàng)】慎防有效成份的殘留物進(jìn)入眼內(nèi)。故接觸藥物后應(yīng)洗手，去除貼片后的皮膚必須洗盡，須防止兒童取玩。 【孕婦及哺乳期婦女用藥】哺乳期婦女禁用 【兒童用藥】10歲以上兒童用3/4貼，10歲以下用1/2貼 【貯藏】避熱保存。 【有效期】二年。脂質(zhì)體被動(dòng)靶向制劑脂質(zhì)體

5、被動(dòng)靶向制劑實(shí)例實(shí)例1 1 環(huán)孢素脂質(zhì)體環(huán)孢素脂質(zhì)體處方：處方： 大豆磷脂大豆磷脂 100mg 100mg 膽固醇膽固醇 25mg 25mg 環(huán)孢素環(huán)孢素 5mg 5mg 0.9% 0.9%氯化鈉氯化鈉 5mL 5mL 制法：制法： 環(huán)孢素環(huán)孢素5mg5mg置茄形瓶中，加入大豆磷脂置茄形瓶中，加入大豆磷脂100mg100mg和膽固和膽固醇醇25mg25mg，用氯仿，用氯仿10mL10mL使溶解。使溶解。 利用水浴旋轉(zhuǎn)蒸發(fā)儀在不斷旋轉(zhuǎn)振搖下利用水浴旋轉(zhuǎn)蒸發(fā)儀在不斷旋轉(zhuǎn)振搖下, ,減壓蒸發(fā)除減壓蒸發(fā)除去溶劑去溶劑( (水浴溫度水浴溫度35351), 1), 使脂質(zhì)混合物以薄膜狀均使脂質(zhì)混合物以薄膜

6、狀均勻地沉然后加入勻地沉然后加入0.9%0.9%氯化鈉水溶液氯化鈉水溶液5ml5ml，充分振搖，充分振搖5min5min，在水浴旋轉(zhuǎn)蒸發(fā)儀上旋轉(zhuǎn)水合在水浴旋轉(zhuǎn)蒸發(fā)儀上旋轉(zhuǎn)水合1h1h，然后用探式超聲儀在，然后用探式超聲儀在冰水浴中超聲冰水浴中超聲1min, 1min, 即得脂質(zhì)體混懸液。即得脂質(zhì)體混懸液。 將環(huán)孢素脂質(zhì)體混懸液置冰箱中密封冷藏保存將環(huán)孢素脂質(zhì)體混懸液置冰箱中密封冷藏保存。實(shí)例實(shí)例2 2 胰島素脂質(zhì)體胰島素脂質(zhì)體 處方：處方： 大豆磷脂大豆磷脂 150mg 150mg 膽固醇膽固醇 25mg 25mg 胰島素胰島素 4mg 4mg 0.01M HCl 0.5mL 0.01M HC

7、l 0.5mL pH7.4 pH7.4磷酸鹽緩沖液磷酸鹽緩沖液 4.5mL 4.5mL 制法：制法： 取膽固醇取膽固醇20mg20mg置茄形瓶中，加入大豆磷脂置茄形瓶中，加入大豆磷脂150mg150mg，用乙醚用乙醚10mL10mL溶解。另精確稱(chēng)量取胰島素溶解。另精確稱(chēng)量取胰島素4mg4mg，溶于，溶于0.5mL0.5mL的的0.01M HCl0.01M HCl中，再加入中，再加入4.5mL pH 7.44.5mL pH 7.4的的PBSPBS，然后與乙，然后與乙醚液混合，振搖，浴式超聲乳化，所得乳液在醚液混合，振搖，浴式超聲乳化，所得乳液在2020水浴水浴旋轉(zhuǎn)蒸發(fā)儀上減壓除去有機(jī)溶劑，直至得到乳狀脂質(zhì)體旋轉(zhuǎn)蒸發(fā)儀上減壓除去有機(jī)溶劑，直至得到乳狀脂質(zhì)體混懸液。將該脂質(zhì)體混懸液渦旋振搖混懸液。將該脂質(zhì)體混懸液渦旋