中西醫(yī)結(jié)合執(zhí)業(yè)助理醫(yī)師講義藥理

1、中西醫(yī)結(jié)合執(zhí)業(yè)醫(yī)師資料、學(xué)習(xí)交流請(qǐng)加需要與講義配套的中西醫(yī)結(jié)合執(zhí)業(yè)醫(yī)師課程，請(qǐng)加作用的基本原理課前導(dǎo)入考情分析： 40 分左右、“西醫(yī)部分” 科目特點(diǎn)： 橋梁科目，基礎(chǔ)弱面寬點(diǎn)多，深度淺先難后易，重理解先解后記，強(qiáng)練習(xí)課程特點(diǎn)和要求：考點(diǎn)、重點(diǎn)、難點(diǎn)“聽、思、記、練”作用的基本原理對(duì)機(jī)體的作用機(jī)體對(duì)的作用影響效應(yīng)的因素對(duì)機(jī)體的作用作用的基本規(guī)律作用效應(yīng)作用的選擇性 選擇性是指多數(shù)作用較小或不產(chǎn)生作用。在適當(dāng)劑量時(shí)，只對(duì)少數(shù)或組織產(chǎn)生明顯作用，而對(duì)其他或組織的選擇性高的選擇性低的，性強(qiáng)性差，作用范圍廣選擇性是相對(duì)的，與劑量密切相關(guān)作用的量-效關(guān)系劑量與反應(yīng)劑量（dose） 一般是指包括：無效量最

2、小有效量（閾劑量） 治療量（常用量）最小量致死量最大有效量（極量）每天的用量，是決定血藥濃度和效應(yīng)的主要因素。需要與講義配套的中西醫(yī)結(jié)合執(zhí)業(yè)醫(yī)師課程，請(qǐng)加參數(shù)相近名詞定義中西醫(yī)結(jié)合執(zhí)業(yè)醫(yī)師資料、學(xué)習(xí)交流請(qǐng)加反應(yīng)（效應(yīng)）量反應(yīng)是指效應(yīng)的強(qiáng)弱用數(shù)量表示的反應(yīng)，如血壓、心率、血脂、平滑肌收縮或舒張程度等。質(zhì)反應(yīng)也稱全或無反應(yīng)，是指麻醉等。效應(yīng)的強(qiáng)弱用陽性或反應(yīng)率來表示的反應(yīng)，如、驚厥、量-效曲線 是以量反應(yīng)量-效曲線質(zhì)反應(yīng)量-效曲線的效應(yīng)為縱坐標(biāo)，劑量（或血藥濃度）為橫坐標(biāo)所作的曲線圖。量反應(yīng)的量效曲線的四個(gè)特征性變量需要與講義配套的中西醫(yī)結(jié)合執(zhí)業(yè)醫(yī)師課程，請(qǐng)加變 量參 數(shù)意義效能最大效應(yīng)（EMAX

3、）繼續(xù)增加劑量其效應(yīng)不再繼續(xù)增強(qiáng)，是藥理效應(yīng)的極限。效能高的可取得更強(qiáng)的治療效果強(qiáng)度效價(jià)指能引起等效反應(yīng)的相對(duì)劑量或濃度。其值越小，效價(jià)越大。強(qiáng)度高的藥用量小量-效變化速度斜率斜率大的劑量稍有增減，效應(yīng)即有明顯變化。無效量不出現(xiàn)藥效的劑量最小有效量閥劑量引起效應(yīng)的最小劑量或濃度治療量常用量大于閥劑量，小于極量極量最大有效量藥典規(guī)定的某些的用藥極限量最小量出現(xiàn)反應(yīng)的最小劑量最小致死量出現(xiàn)病例的最小劑量中西醫(yī)結(jié)合執(zhí)業(yè)醫(yī)師資料、學(xué)習(xí)交流請(qǐng)加半數(shù)有效量（ED50）、半數(shù)致死量（LD50）半數(shù)有效量（ED50）：能使群體中半數(shù)半數(shù)致死量（LD50）：能使群體中半數(shù)治療指數(shù)（TI）（50%）出現(xiàn)某一效應(yīng)的

4、劑量。（50%）出現(xiàn)的劑量。不良反應(yīng)不符合用藥目的，對(duì)患者不利的作用。副作用：本身固有的，在治療劑量下出現(xiàn)的與治療目的無關(guān)的反應(yīng)。 特點(diǎn)：治療作用與副作用是相對(duì)的；取決于的選擇性。毒性反應(yīng)：劑量過大或用藥時(shí)間過長所引起的機(jī)體損傷性反應(yīng)。 急性毒性：用藥后立即出現(xiàn)。多損害循環(huán)、呼吸和神經(jīng)系統(tǒng)。需要與講義配套的中西醫(yī)結(jié)合執(zhí)業(yè)醫(yī)師課程，請(qǐng)加差異（生物變異性）標(biāo)準(zhǔn)差縱向表示給予同一劑量而產(chǎn)生不同效應(yīng)，橫向表示產(chǎn)生同一效應(yīng)需給予不同劑量。中西醫(yī)結(jié)合執(zhí)業(yè)醫(yī)師資料、學(xué)習(xí)交流請(qǐng)加 慢性毒性：長期用藥后出現(xiàn)。多損害肝、腎、骨髓、內(nèi)。 特殊毒性：包括“三致”，、致畸、致突變。后遺效應(yīng)：停藥后，血藥濃度降到閾濃度以

5、下時(shí)殘存的效應(yīng)。例：藥引起的“宿醉”。反應(yīng)：少數(shù)免疫反應(yīng)異?；颊撸苣承┧幋碳ず蟀l(fā)生的免疫異常反應(yīng)。與毒性反應(yīng)的區(qū)別：與劑量和療程無關(guān)；與藥理作用無關(guān)；不可預(yù)知。特點(diǎn)：過敏體質(zhì)容易發(fā)生； 首次用藥很少發(fā)生；過敏性終生不退；結(jié)構(gòu)相似有交叉過敏。特異質(zhì)反應(yīng)：是一類先天遺傳異常所致的反應(yīng)。例：蠶豆病。繼發(fā)作用：治療作用所的不良后果。例：廣譜抗生素引起的二重停藥反應(yīng)：指長期用藥突然停藥后原有疾病重新出現(xiàn)或加劇，又稱停藥癥狀或反跳現(xiàn)象。如：長期使用糖皮質(zhì)激素、可樂定或依賴性：突然停藥，都可引起反跳現(xiàn)象。生理依賴性（軀體依賴性或成癮性）：是指反復(fù)使用某些后造成的一種身體適應(yīng)狀態(tài)。特點(diǎn)：一旦中斷用藥，即可出

6、現(xiàn)機(jī)體已產(chǎn)生了某些生理生化的變化。戒斷癥狀；心理依賴性（精神依賴性或習(xí)慣性）：是指使用某些成使用的欲望。以后可產(chǎn)生滿足的感覺，并在精神上形特點(diǎn)：停用不產(chǎn)生明顯的戒斷癥狀，可；機(jī)體無生理生化變化。根據(jù)國際禁毒公約規(guī)定，依賴性分為三大類：類）品（包括阿片類、類、（包括其他（包括煙草、藥和抗焦慮藥、中樞興奮藥、致幻劑）等）。機(jī)體對(duì)的作用的吸收、分布、轉(zhuǎn)化、排泄及其影響因素的體內(nèi)過程：從進(jìn)入機(jī)體至離開機(jī)體，可分為四個(gè)過程：需要與講義配套的中西醫(yī)結(jié)合執(zhí)業(yè)醫(yī)師課程，請(qǐng)加中西醫(yī)結(jié)合執(zhí)業(yè)醫(yī)師資料、學(xué)習(xí)交流請(qǐng)加吸收吸收指由給藥部位進(jìn)入血液循環(huán)的過程。靜脈注射和靜脈滴注，直接進(jìn)入血液，沒有吸收過程。不同給藥途徑吸

7、收快慢依次為：吸入舌下肌內(nèi)注射皮下注射口服直腸皮膚。消化道給藥1.口服給藥主要吸收部位：小腸 酸酸堿堿促吸收！（面積大、時(shí)間長、血流量大、腸腔內(nèi) pH 4.88.2） 影響吸收因素：理化性質(zhì)（脂溶性、解離度等）劑型（包括賦形劑）、溶出度（包括崩解度）胃腸功能（蠕動(dòng)功能、血流量）首過消除其他（如胃腸內(nèi) pH、首過效應(yīng)（首關(guān)效應(yīng)）、腸內(nèi)細(xì)菌對(duì)的代謝等）口服在胃腸道吸收后，首先進(jìn)入肝門靜脈系統(tǒng)，某些在通過腸黏膜及肝臟時(shí)，部分可被代謝滅活而使進(jìn)入體循環(huán)的藥量減少，藥效降低。如：硝酸甘油（首關(guān)效應(yīng)明顯，舌下給藥）。2.舌下給藥 吸收面積較小，但因血流豐富，吸收較快。經(jīng)舌下靜脈，不經(jīng)肝臟而直接進(jìn)入體循環(huán)，

8、在一定程度上可避免首過消除。特別適合口服吸收時(shí)易于被破壞或首過消除明顯的丙腎上腺素等。，如硝酸甘油、異3.直腸給藥 優(yōu)點(diǎn)是防止對(duì)上消化道的刺激性。因吸收表面積很小，腸腔液體量少，pH 約 8.0，對(duì)許多溶解不利，吸收反不如口服給藥迅速和規(guī)則。注射給藥需要與講義配套的中西醫(yī)結(jié)合執(zhí)業(yè)醫(yī)師課程，請(qǐng)加中西醫(yī)結(jié)合執(zhí)業(yè)醫(yī)師資料、學(xué)習(xí)交流請(qǐng)加皮下注射、肌內(nèi)注射是最常用的兩種注射給藥途徑，特點(diǎn)是吸收迅速而完全。與口服給藥相比，注射給藥具有以下特點(diǎn)：適用于在胃腸中易破壞或不易吸收的，如青霉素 G、慶大霉素。適用于肝臟首過消除明顯的，如利多卡因。使的效應(yīng)產(chǎn)生更快。注射給藥對(duì)少數(shù)吸入給藥吸收極其迅速。氣體及揮發(fā)性吸

9、收反而比口服差。（如吸入及亞硝酸異戊酯等）可直接進(jìn)入肺泡被迅速吸收；液體及固體則需要經(jīng)過霧化以后成極細(xì)顆粒方能有效吸收；顆粒直徑 35m 的可達(dá)細(xì)支，小于 2m 才可進(jìn)入肺泡，較大霧粒的噴霧劑只能用于鼻咽部或的局部治療（如抗菌、消炎、祛痰、通鼻塞等）。分布概念： 特點(diǎn)：影響吸收后從血液向組織轉(zhuǎn)運(yùn)的過程。分布不均勻，不同步。分布的因素：1.與血漿蛋白結(jié)合率2. 體內(nèi)特殊屏障3. 組織親和力4.局部血流量5.體液的 PH 值和與血漿蛋白的結(jié)合的理化性質(zhì)特點(diǎn)：可逆性：飽和性；競爭性（競爭排擠，濃度增加）如：華法林、非甾體類抗炎藥、磺胺類體內(nèi)的特殊屏障：、氯丙嗪主要與白蛋白結(jié)合。血腦屏障是一種選擇性各

10、種物質(zhì)由血液進(jìn)入腦的屏障，有利于維持中樞 NS 內(nèi)環(huán)境相對(duì)穩(wěn)定；特點(diǎn)：致密，通透性差；病理狀態(tài)下通透性可增加；小，脂溶性高，極性小的物質(zhì)易于通過胎盤屏障特點(diǎn)：通透性高。妊娠用藥！血眼屏障局部給藥。組織的親和力：需要與講義配套的中西醫(yī)結(jié)合執(zhí)業(yè)醫(yī)師課程，請(qǐng)加中西醫(yī)結(jié)合執(zhí)業(yè)醫(yī)師資料、學(xué)習(xí)交流請(qǐng)加碘甲狀腺但不一定是作用的靶：硫噴妥鈉脂肪組織；四環(huán)素與鈣絡(luò)合沉積于骨骼及牙齒中。局部血流量（再分布）臟器的血流量以肝最多，腎、腦、心次之。這些血流豐富、血流量大，吸收后往往在這些迅速達(dá)到較高濃度。從血流豐富的到其他組織的過程叫再分布。如：硫噴妥鈉。體液的 pH 和的理化性質(zhì)弱酸性主要分布在細(xì)胞外液（pH 約

11、7.4）；弱堿性在細(xì)胞內(nèi)（pH 約 7.0）濃度較高。舉例：口服碳酸氫鈉搶救巴比妥類同性相斥、異性相吸轉(zhuǎn)化（代謝）。概念：是指在體內(nèi)發(fā)生的結(jié)構(gòu)變化代謝部位：主要是肝臟； 代謝過程：相反應(yīng)：氧化、還原、水解；相反應(yīng)：結(jié)合（與葡萄糖醛酸或乙?；⒏拾彼?、硫酸等結(jié)合）。代謝酶：肝藥酶的特性（1）.選擇性低：各種均有作用；（2）.變異性較大：活性；差異大，先天，營養(yǎng)狀態(tài)，機(jī)體功能狀態(tài)，疾病等均可影響其含量及（3）.易受外界因素誘導(dǎo)或抑制 肝藥酶誘導(dǎo)劑，使藥酶的數(shù)量增加，或活性提高。如：比妥、苯妥英鈉、利福平、地塞等。舉例：孕婦在產(chǎn)前兩周服用比妥 60mgd，可誘導(dǎo)新生兒肝微粒體酶，促進(jìn)血中游離膽紅素與

12、葡萄糖醛酸結(jié)合后從膽汁排出，可用于預(yù)防新生兒的核黃疸。 肝藥酶抑制劑，使藥酶的數(shù)量減少，或活性降低。如：氯霉素、對(duì)氨水楊酸、異煙肼、保泰松、西咪替丁等。舉例：氯霉素與苯妥英鈉合用，可使苯妥英鈉在肝內(nèi)的生物轉(zhuǎn)化減慢，血藥濃度升高，甚至可引起毒性反應(yīng)?！纠}】口服苯妥英鈉幾周后又加服氯霉素，測得苯妥英鈉血濃度明顯升高，這現(xiàn)象是因?yàn)锳. 氯霉素使苯妥英鈉吸收增加B. 氯霉素增加苯妥英鈉的生物利用度C. 氯霉素與苯妥英鈉競爭與血紅蛋白結(jié)合，使苯妥英鈉游離增加需要與講義配套的中西醫(yī)結(jié)合執(zhí)業(yè)醫(yī)師課程，請(qǐng)加中西醫(yī)結(jié)合執(zhí)業(yè)醫(yī)師資料、學(xué)習(xí)交流請(qǐng)加D.氯霉素抑制肝藥酶使苯妥英鈉代謝減少E.氯霉素誘導(dǎo)肝藥酶使苯妥英

13、鈉代謝增加答疑編號(hào) 700485010201【正確】D排泄概念：排泄是指以或代謝產(chǎn)物經(jīng)不同排泄排出體外的過程，是作用徹底清除的過程。排泄：腎臟（主要）、肺（揮發(fā)性及氣體）、膽汁、腺體（乳腺，汗腺，唾液腺）腎排泄過程及影響因素膽汁排泄及其影響因素途徑：肝臟膽汁腸腔糞便。的腸肝循環(huán)：自膽汁排進(jìn)十二指腸的結(jié)體型排泄慢，作用時(shí)間延長。在腸中經(jīng)水解后再吸收，形成肝腸循環(huán)，使舉例：洋地黃毒苷的肝腸循環(huán)比例 25%，T1/2：57 天，作用消失需 23 周。半衰期和連續(xù)多次給藥的藥-時(shí)曲線半衰期（V） 一般是指血藥濃度下降一半所需要的時(shí)間，也稱血漿半衰期。絕大多數(shù)t1/2 是固定值，反映消除速度。需要與講義

14、配套的中西醫(yī)結(jié)合執(zhí)業(yè)醫(yī)師課程，請(qǐng)加中西醫(yī)結(jié)合執(zhí)業(yè)醫(yī)師資料、學(xué)習(xí)交流請(qǐng)加V=0.693KeKe 是消除速率常數(shù)，指時(shí)間內(nèi)消除的百分率。Ke 值大，說明消除速率快。按 t1/2 長短將分為 5 類：超短效 t1/21 小時(shí)，短效為 14 小時(shí)，中效為 48 小時(shí)，長效為 824小時(shí)，超長效24 小時(shí)。肝腎功能不良者，絕大多數(shù)多次給藥的特點(diǎn)：t1/2 延長，通過測定肝腎功能調(diào)整用藥劑量或給藥間隔。連續(xù)給藥，經(jīng) 5 個(gè) t1/2 血漿中濃度達(dá)到穩(wěn)態(tài)濃度（CSS）又稱坪值。達(dá)到CSS 時(shí)，給藥速度與消除速度相等。坪值高低與時(shí)間內(nèi)（）藥量成正比。藥量越大，坪值越高；藥量越小，坪值越低。首劑加倍：是指第一次

15、用藥量是常規(guī)劑量的兩倍特點(diǎn)：可使血藥濃度迅速達(dá)到坪值；例如：洋地黃毒苷半衰期為 36 個(gè)小時(shí)，達(dá)坪需一周時(shí)間。影響效應(yīng)的因素相互作用指同一時(shí)間或間隔一定時(shí)間兩種或兩種以上藥動(dòng)學(xué)方面的相互作用藥效學(xué)方面的相互作用合用產(chǎn)生的相互影響。需要與講義配套的中西醫(yī)結(jié)合執(zhí)業(yè)醫(yī)師課程，請(qǐng)加中西醫(yī)結(jié)合執(zhí)業(yè)醫(yī)師資料、學(xué)習(xí)交流請(qǐng)加配伍體外相互影響配伍指講多種質(zhì)?；旌显谝黄饡r(shí)，發(fā)生的物理化學(xué)反應(yīng)，如混濁、沉淀、變色、減效、失效或產(chǎn)生有害物例如，去甲腎上腺素或腎上腺素在堿性溶液中易氧化而失效； 內(nèi)酰胺類抗生素可使氨基糖苷類失去抗菌活性；青霉素在葡萄糖溶液中不穩(wěn)定，易致過敏。藥動(dòng)學(xué)方面妨礙吸收改變胃腸道 pH；吸附、絡(luò)合

16、或結(jié)合；影響胃排空和腸蠕動(dòng)； 改變腸壁功能；吸附、絡(luò)合或結(jié)合氫氧化鋁凝膠可吸附氯丙嗪；考來烯胺能與洋地黃、藥等結(jié)合；、甲狀腺素、四環(huán)素、保泰松、比妥、口服抗凝血藥、噻嗪類利尿四環(huán)素類與鈣、鎂或鋁等離子能形成不溶性絡(luò)合物；濃茶中含大量鞣酸，可與鐵制劑或生物堿發(fā)生沉淀，因而阻礙吸收。妨礙分布競爭血漿蛋白結(jié)合如：乙酰水楊酸、對(duì)乙酰氨基酚與血漿蛋白結(jié)合力強(qiáng)，可將雙香豆素類從血漿蛋白結(jié)合部位置換出來，抗凝血作用增強(qiáng)。早產(chǎn)兒或新生兒服用磺胺類或水楊酸類，由于引起腦核性黃疸癥。影響生物轉(zhuǎn)化與血漿蛋白結(jié)合，可將膽紅素從血漿蛋白置換出來，影響肝藥酶誘導(dǎo)或抑制肝藥酶而影響其他在體內(nèi)的生物轉(zhuǎn)化；影響非微粒體酶 改變

17、受此酶代謝的的升壓作用和毒性反應(yīng)增加。生物轉(zhuǎn)化，如單胺氧化酶抑制藥可延緩單胺類代謝，使這些影響排泄 影響尿液 pH“酸酸堿堿促吸收、酸堿堿酸促排泄！” 競爭轉(zhuǎn)運(yùn)載體如：水楊酸類、丙磺舒、噻嗪類、乙酰唑胺、合用時(shí)，排泄均可減少，使作用或毒性增加。藥效學(xué)方面、對(duì)氨基水楊酸、青霉素、頭孢噻啶等。當(dāng)這些拮抗作用需要與講義配套的中西醫(yī)結(jié)合執(zhí)業(yè)醫(yī)師課程，請(qǐng)加中西醫(yī)結(jié)合執(zhí)業(yè)醫(yī)師資料、學(xué)習(xí)交流請(qǐng)加 藥理性拮抗如，阿托品搶救有機(jī)磷 生理性拮抗；納洛酮可拮抗的作用；可拮抗異丙腎上腺素的作用。如，組胺可作用于 H1 受體，引起支弛。 化學(xué)性拮抗平滑肌收縮；腎上腺素可作用于 受體，使支平滑肌松如：魚精蛋白 生化性拮抗

18、拮抗作用肝素過量；重金屬可與二巰基丙醇結(jié)絡(luò)合物而排泄。對(duì)動(dòng)物急性毒性的關(guān)系是A.LD50 越大，毒性越大B.LD50 越大，毒性越小C.LD50 越小，毒性越小D.LD50 越大，越容易發(fā)生毒性反應(yīng)E.LD50 越小，越容易發(fā)生過敏反應(yīng)答疑編號(hào) 700485010301【正確】BA，B，C 三藥的 LD50 分別為 40、40、60mg/kg，ED50 分別為 10、20、20mg/kg，比較三藥的安全性大小的順序?yàn)锳.B.C.D.E.A=B>C A>B=C A>B>C A<B<CA>C>B答疑編號(hào) 700485010302【正確】EA 藥和B 藥作用機(jī)制相同，達(dá)同一效應(yīng) A 藥劑量是 5mg，B 藥是 500mg，下述那種說法正確A.B 藥療效比 A 藥差B.A 藥強(qiáng)度是 B 藥的 100 倍C.A 藥毒性比 B 藥小D.需要達(dá)最大效能時(shí) A 藥優(yōu)于B 藥E.A 藥作用持續(xù)時(shí)間比 B 藥短答疑編號(hào) 700485010303【正確】BA. 增強(qiáng)作用B. 相加作用需要與講義配套的中西醫(yī)結(jié)合執(zhí)業(yè)醫(yī)師課程，請(qǐng)加中西醫(yī)結(jié)合執(zhí)業(yè)醫(yī)師資料、學(xué)習(xí)交流請(qǐng)加C.拮抗作用D.增敏作用E.抵消作用1.兩藥合用時(shí)的作用等于單用時(shí)的作用之和，稱為答疑編號(hào) 700485010304【正確】B2.兩藥合用時(shí)的作用大于單用時(shí)的作用之和，稱為答疑編號(hào)