絡(luò)活喜起效時(shí)間和降壓幅度

1、Pfizer Internal Use絡(luò)活喜起效時(shí)間和降壓幅度絡(luò)活喜起效時(shí)間和降壓幅度Pfizer Internal Use絡(luò)活喜的藥代動(dòng)力學(xué)絡(luò)活喜的藥代動(dòng)力學(xué)血藥濃度血藥濃度達(dá)峰時(shí)間（小時(shí)）達(dá)峰時(shí)間（小時(shí)）血漿半衰期血漿半衰期（小時(shí)）（小時(shí)）生物利用度生物利用度（%）絡(luò)活喜絡(luò)活喜6-1235-5064-80硝苯地平硝苯地平 - 普通片普通片0.5234-43 - 緩釋片緩釋片2734-43 - 控釋片控釋片62-334-43非洛地平緩釋片非洛地平緩釋片2.5-511-1620卡托普利卡托普利0.5-1.5270-75依那普利依那普利4140苯那普利苯那普利1.52128-37參考文獻(xiàn): Mi

2、ms Annual 1994.產(chǎn)品資料:Kaiser G et al. 1990,Ulm Eh etal, 1982, Salveth A, 1990Pfizer Internal Use多次給藥的多次給藥的時(shí)量關(guān)系曲線、穩(wěn)態(tài)血濃度時(shí)量關(guān)系曲線、穩(wěn)態(tài)血濃度Pfizer Internal Use穩(wěn)態(tài)血濃度（坪值）一級(jí)動(dòng)力學(xué)時(shí)，恒量、恒速（間隔一個(gè)半衰期）給一級(jí)動(dòng)力學(xué)時(shí)，恒量、恒速（間隔一個(gè)半衰期）給藥，經(jīng)藥，經(jīng) 4-6 4-6 個(gè)半衰期血漿藥物濃度穩(wěn)定在一定水個(gè)半衰期血漿藥物濃度穩(wěn)定在一定水平。平。CssPfizer Internal Use第一次給藥：100% 50%第二次給藥： 50% +

3、100% = 150%75%第三次給藥： 75% + 100% = 175%87.5%第四次給藥： 87.5% + 100% = 187.5%93.75%第五次給藥： 93.75% + 100% = 193.75% 96.88%第六次給藥： 96.88% +100% = 196.88% 98.44%第七次給藥： 98.44% + 100% = 198.44%99.22%Pfizer Internal Use首劑加倍首劑加倍 200%100% 100% +100% =200%100%Pfizer Internal Use多次給藥的時(shí)量關(guān)系曲線多次給藥的時(shí)量關(guān)系曲線121 2 3 4 5 6log

4、tPfizer Internal Use絡(luò)活喜恒定一致的穩(wěn)態(tài)藥代動(dòng)力學(xué)絡(luò)活喜恒定一致的穩(wěn)態(tài)藥代動(dòng)力學(xué)參考文獻(xiàn)：參考文獻(xiàn)：Faulkner et al,1986.109876543210012345678910111213由由28名受試者測(cè)得的實(shí)際平均血藥濃度（名受試者測(cè)得的實(shí)際平均血藥濃度（SEM）14(天天)血藥濃度血藥濃度（ng/ml)計(jì)算機(jī)模擬絡(luò)活喜每天一次計(jì)算機(jī)模擬絡(luò)活喜每天一次5mg, 連續(xù)給藥連續(xù)給藥14天的血藥濃度時(shí)間曲線天的血藥濃度時(shí)間曲線Pfizer Internal Use絡(luò)活喜血藥濃度較硝苯地平控釋片更平穩(wěn)、持久絡(luò)活喜血藥濃度較硝苯地平控釋片更平穩(wěn)、持久201612840

5、06812182430364248時(shí)間（小時(shí)）時(shí)間（小時(shí)）10090 8070 6050403020100 絡(luò)活喜絡(luò)活喜 血藥濃度血藥濃度 (ng/ml)絡(luò)活喜絡(luò)活喜硝苯地平控釋片硝苯地平控釋片硝苯地平硝苯地平 控釋片控釋片血藥濃度血藥濃度 (ng/ml)參考文獻(xiàn)：參考文獻(xiàn)：Ueda S et al,1993.Pfizer Internal Use血藥濃度血藥濃度血壓下降血壓下降Pfizer Internal Use絡(luò)活喜與硝苯地平控釋片降壓幅度相當(dāng)絡(luò)活喜與硝苯地平控釋片降壓幅度相當(dāng)多中心、隨機(jī)、平行組研究，多中心、隨機(jī)、平行組研究，222222例輕例輕- -中度亞洲高血壓患者隨機(jī)接受氨氯地平

6、中度亞洲高血壓患者隨機(jī)接受氨氯地平5-10mg/5-10mg/日或日或硝苯地平控釋片硝苯地平控釋片30-60mg/30-60mg/日治療日治療1212周。周。日間日間ABPMABPM：6AM-10PM6AM-10PM，夜間，夜間ABPMABPM：10PM-6AM10PM-6AMJournal of Human Hypertension 2002; 16: 805813.-20.1-11.7-21.8*-12.1*-25-20-15-10-50日間日間SBP日間日間DBP絡(luò)活喜(n=97)硝苯地平控釋片(n=104)*p=0,26;*p=0.72*p=0,44;*p=0.3812周后日間及夜間動(dòng)

7、態(tài)血壓較基線的降低幅度mmHg-20.4-18.3*-11.7-10.2*夜間夜間SBP夜間夜間DBPPfizer Internal UsePfizer Internal Use研究設(shè)計(jì)研究設(shè)計(jì) 1313個(gè)中心：個(gè)中心： 隨機(jī)、雙盲、雙模擬隨機(jī)、雙盲、雙模擬 絡(luò)活喜和硝苯地平控釋片頭對(duì)頭比較絡(luò)活喜和硝苯地平控釋片頭對(duì)頭比較 356356個(gè)輕中度高血壓患者個(gè)輕中度高血壓患者 觀察觀察2424周周Pfizer Internal Use研究結(jié)果：研究結(jié)果：硝苯地平控釋片和絡(luò)活喜硝苯地平控釋片和絡(luò)活喜降壓強(qiáng)度一致降壓強(qiáng)度一致mmHg收縮壓收縮壓舒張壓舒張壓Pfizer Internal UsePfizer Internal Use研究設(shè)計(jì) 9 9個(gè)中心：個(gè)中心： 隨機(jī)對(duì)照隨機(jī)對(duì)照12