藥物化學考試試卷

1、藥物化學考試試卷 （A）卷2009學年07月課程名稱： 藥物化學 考試時間 90 min 專業(yè) 年級 班 學號 姓名 一、1、 相代謝：藥物在酶的催化下進行氧化、還原和水解的過程。 2、 相代謝：又稱結(jié)合反應(yīng)，是指相代謝產(chǎn)物或原型藥物在酶的影響下與內(nèi)源性小分子，如葡萄糖醛酸、硫酸、某些氨基酸等發(fā)生結(jié)合反應(yīng)，產(chǎn)生極性強或水溶性的藥理失活結(jié)合物，隨尿和膽汁排出體外。3、 藥物代謝：藥物通過各種途徑進入人體內(nèi)，在吸收、分布的過程中，由于受酶的影響，化學結(jié)構(gòu)可發(fā)生變化，這種變化通常稱為藥物代謝。4、 先導化合物：具有生物活性并值得進一步研究的化合物，稱為先導化合物。5、 藥物：藥物是對疾病具有預(yù)防、治

2、療和診斷作用或用以調(diào)節(jié)機體生理功能的物質(zhì)。二、1、 目前臨床應(yīng)用的藥物大部分是化學藥物，根據(jù)來源可分為哪幾類？分別是什么？藥物化學總的目標是什么？答：藥物化學可分為以下三大類：1） 無機藥物：主要由礦物質(zhì)加工制得。2） 合成藥物：由化工原料合成。3） 天然藥物：從動植物中提出的有效成份，或是微生物產(chǎn)生的化學物質(zhì)。藥物化學總的目標是：創(chuàng)制新藥和有效地利用或改進現(xiàn)有藥物，不斷的提供新品種，促進醫(yī)藥工業(yè)的發(fā)展。2、 藥物的研究和開發(fā)投資大，周期長，實施過程中分為幾個階段，分別是什么？答：藥物的研究和開發(fā)實施過程中分為四個階段，分別為：1） 制訂研究計劃和制備化合物：主要是調(diào)查研究、收集資料、整理文獻

3、、制訂計劃、進行實驗、制備化合物，為下階段提供物質(zhì)基礎(chǔ)。2） 篩選和臨床前研究：首先用實驗動物進行篩選，再進入臨床試驗。3） 臨床試驗：是評價新藥的關(guān)鍵階段，一般分為三期。4） 新藥上市后，繼續(xù)收集有關(guān)療效和毒副作用情況階段。3、 藥物化學在體內(nèi)的轉(zhuǎn)化過程主要在酶的催化下進行，參與相代謝的酶主要有哪些？相代謝的反應(yīng)類型有哪些？請分別寫出。答：參與相代謝的酶主要有：肝微粒體混合功能氧化酶、醇脫氫酶、單氨氧化酶、羧酸酯酶、酰胺酶等。相代謝的反應(yīng)類型有：1） 氧化反應(yīng)，包括芳環(huán)的氧化、烯烴的氧化、側(cè)鏈烴基的氧化、脂環(huán)和雜環(huán)的氧化、胺的氧化、醚及硫醚的氧化2） 還原反應(yīng)，包括羥基的還原、硝基和偶氮化合

4、物的還原3） 水解反應(yīng)，一般情況下，有酯和酰胺結(jié)構(gòu)的藥物在生物代謝過程中，易在肝、腎和其它器官中被體內(nèi)的酶水解生成羧酸、酚、醇、胺等。4、 藥物經(jīng)相代謝后，大多不能成為水溶性的代謝物排出體外，它們常需要進行相代謝，請寫出常見的相代謝反應(yīng)類型，并詳細說明。答：1) 葡萄糖醛酸的結(jié)合：葡萄糖醛酸的結(jié)構(gòu)中含有多個羥基和一個羧基，能與含O、N、S等基團結(jié)合，形成相應(yīng)的水溶性酸苷，不能再被腎小管吸收，從而可以排出體外。2) 硫酸結(jié)合：與HSO形成的結(jié)合物多失去活性而成為水溶性的代謝物。3) 氨基酸結(jié)合：含有羧酸的藥物經(jīng)活化后能與體內(nèi)氨基酸的甘氨酸、谷氨酰胺等反應(yīng)形成結(jié)合代謝物。4) 甲基化反應(yīng)：5) 乙酰胺反應(yīng)：是許多含伯胺基藥物的主要代謝途徑。5、藥物代謝的影響因素有哪些？請詳細說明。答：1） 種屬差異性：新藥的研究過程一般是在動物身上進行的，所以將新藥用于資料人類疾病，就必須要了解種屬差異性。2） 個體差異性：指的是藥物代謝的個體差異性。3） 藥物相互作用：有一些酶（體內(nèi)的）對某些特定的藥物有誘導或抑制作用，在使用藥品時，會影響它的藥物代謝。4） 藥物結(jié)構(gòu)的立體化學：藥物代謝酶都是具有光學活性的大分子，有很多同分異構(gòu)體，有些異