常用雌、孕激素制劑的特點(diǎn)課件

1、常用雌、孕激素制劑的特點(diǎn)及其應(yīng)用生殖醫(yī)學(xué)科三基培訓(xùn)女性一生雌激素水平的改變更年期絕經(jīng)年齡出生月經(jīng)初潮第一次排卵雌激素的生理水平 周期性變化 高濃度與垂體Gn的正負(fù)反饋低濃度雌激素持續(xù)性低濃度器 官生理功能性征發(fā)育穩(wěn)定內(nèi)環(huán)境的因素生殖能力正常女性的內(nèi)源雌激素卵 巢雌二醇 E2雌酮 E1雄烯二酮4A雌三醇 E350%95%50% 雌激素活性 雌二醇（E 2）100% 雌酮（E 1）30% 雌三醇（E 3）10%正常女性的內(nèi)源雌激素雌激素對子宮內(nèi)膜的藥理作用使子宮內(nèi)膜發(fā)生增生型變化缺乏孕激素時(shí)，子宮內(nèi)膜增生過度，可發(fā)生突破性出血子宮內(nèi)膜增殖劑量戊酸雌二醇 60g孕馬雌酮 6080 g炔雌醇 2 g雌

2、三醇 120 150 g雌激素制劑天然半天然半合成合成苯甲酸雌二醇戊酸雌二醇（補(bǔ)佳樂）17雌二醇（諾坤復(fù)）硫酸雌酮乙炔雌二醇己烯雌酚常用雌激素的劑型和劑量劑型mg劑量mg作用強(qiáng)度作用時(shí)間苯甲酸雌二醇1212 q3d2 bidtid2.52 5天戊酸雌二醇112 qd0.251天乙炔雌二醇0.0350.035qd101天雌酮0.6250.625qd0.331天己烯雌酚10.51qd11雌激素制劑的臨床應(yīng)用功血的治療閉經(jīng)的診斷和治療HRT產(chǎn)后退奶、輔助生育、絕經(jīng)后陰道操作 孕激素類藥物的受體親和力孕激素類藥物PRARERGRMR孕酮500010100地屈孕酮750_醋酸環(huán)丙孕酮( 17-羥孕酮)9

3、06068醋酸甲羥孕酮 ( 17-羥孕酮)1155029160炔諾酮（19-去甲基睪酮）7515000左炔諾孕酮 （19-去甲基睪酮）150450175Schindler AE et al. Maturitas 2003; 46SI:S/-S16連用12-14天時(shí)的每日劑量炔諾酮（婦康片）0.35 mg醋酸甲羥孕酮,MPA（安宮黃體酮）5 mg 地屈孕酮（達(dá)芙通）10 mg口服微?；S體酮200 mgKing RJ, Whitehead MI Fertil Steril. 1986 Dec;46(6):1062-6. 比較不同的口服孕激素促使子宮內(nèi)膜達(dá)到分泌期的劑量內(nèi)膜轉(zhuǎn)化抗Gn抗EE同化抗雄

4、糖皮質(zhì)激素抗鹽皮質(zhì)激素天然孕酮 17羥孕酮衍生物類二甲去氫孕酮 醋氯地孕酮醋環(huán)丙孕酮醋甲地孕酮醋甲孕酮 孕激素制劑的抗雄作用比較孕激素制劑的抗雄作用比較19去甲睪酮類內(nèi)膜轉(zhuǎn)化抗Gn抗EE同化抗雄糖皮質(zhì)激素抗鹽皮質(zhì)激素炔諾酮+-去氧炔諾酮+-炔諾醇 + + -左炔諾孕酮+-+-諾孕酯+-+-地索高諾酮+-+-?-孕二烯酮+-+-+地諾孕索Dienogest+-+-常用孕激素制劑之間的差異達(dá)芙通甲羥孕酮(安宮黃體酮)炔諾酮(婦康片)雄激素效應(yīng)否是/否是雌激素效應(yīng)代謝物糖皮質(zhì)激素效應(yīng)否是否高密度脂蛋白無效 (降低) (雄激素效應(yīng))葡萄糖代謝無效葡萄糖耐受 葡萄糖耐受乳房用于治療乳房疼痛乳房疼痛 組織生長發(fā)育中樞神經(jīng)系統(tǒng) 焦慮 抑郁影響情緒; 高劑量時(shí)經(jīng)前期綜合癥癥候群口服避孕藥： LH, 雄激素，縮小卵巢避孕1號(hào)（炔雌醇0.03mg + 炔諾酮0.625mg）避孕2號(hào)（炔雌醇0.03mg + 甲地孕酮1