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學(xué)員專用請勿外泄學(xué)員專用請勿外泄藥學(xué)專業(yè)知識(一)·第2019年執(zhí)業(yè)藥師考試月考卷1(藥學(xué)專業(yè)知識一)答案及解析一、最佳選擇題1~5DCBAB 6~10CCCCB 11~15CBCEA 16~20DDAAC21~25EBDAB 26~30AACEB 31~35CEADA 36~40BCCCC1.D。解析:本題考查了新藥的臨床試驗(yàn)。新藥Ⅲ期臨床試驗(yàn)的目的是擴(kuò)大多中心試驗(yàn),藥效學(xué)確證試驗(yàn):在300例患者中評價(jià)受試藥的有效性、安全性、利益與風(fēng)險(xiǎn)。2.C。解析:本題主要考查藥物制劑化學(xué)配伍變化的舉例?;瘜W(xué)的配伍變化系指藥物之間發(fā)生了化學(xué)反應(yīng)(氧化、還原、分解、水解、取代、聚合等)而導(dǎo)致藥物成分的改變,產(chǎn)生沉淀、變色、產(chǎn)氣、發(fā)生爆炸等現(xiàn)象,以致影響到藥物制劑的外觀、質(zhì)量和療效,或產(chǎn)生毒副作用。水楊酸鈉水溶液因遇酸或酸性藥物后析出水楊酸是由于pH改變引起的配伍變化;溴化銨和利尿藥配伍發(fā)生化學(xué)反應(yīng),產(chǎn)生氨氣;爆炸是由于發(fā)生化學(xué)反應(yīng)引起;氨茶堿或異煙肼與乳糖混合變成黃色也是由于發(fā)生化學(xué)反應(yīng)引起的。藥物發(fā)生凝聚,是由于溶解度發(fā)生變化而引起配伍變化,屬于物理配伍變化。3.B。解析:本題考查藥物的來源分類。青霉素為天然的抗生素,屬于來源于天然產(chǎn)物的藥物。4.A。解析:本題主要考查藥物的化學(xué)降解途徑。酯類藥物鹽酸普魯卡因和酰胺類藥物,主要的降解途徑為水解。鹽酸普魯卡因在酯鍵處水解為對氨基苯甲酸與二乙氨基乙醇,此分解產(chǎn)物無明顯的麻醉作用。5.B。解析:本題主要考查影響藥物制劑穩(wěn)定性的因素。影響藥物制劑穩(wěn)定性的因素包括處方因素和外界因素。確定最穩(wěn)定的pH是溶液型制劑的處方設(shè)計(jì)中首先要解決的問題。pH一般是通過實(shí)驗(yàn)求得,在較高恒溫下所得到的pH一般可適用于室溫,不致產(chǎn)生很大誤差。因此,pH屬于處方因素,不是外界因素。另需注意:金屬離子屬于外界因素,而離子強(qiáng)度屬于處方因素。6.C。解析:本題考查藥物解離常數(shù)(pKa)、體液介質(zhì)pH與藥物在胃和腸道中的吸收關(guān)系。弱堿性藥物易在小腸中吸收,根據(jù)公式lg[B]/[HB+]=pH-pKa,計(jì)算可得,地西泮非解離型的濃度更大,更易吸收。7.C。解析:本題考查散劑的特點(diǎn)。散劑的特點(diǎn)包括:①粒徑小、比表面積大、易分散、起效快;②外用時(shí)其覆蓋面大,且兼具保護(hù)、收斂等作用;③制備工藝簡單,劑量易于控制,便于特殊群體如嬰幼兒與老人服用;④包裝、貯存、運(yùn)輸及攜帶較方便。但對光、濕、熱敏感的藥物一般不宜制成散劑。8.C。解析:本題考查片劑的輔料。片劑崩解劑的輔料是干淀粉、羧甲淀粉鈉、交聯(lián)聚維酮、交聯(lián)羧甲基纖維素鈉、低取代羥丙基纖維素、泡騰崩解劑。9.C。解析:本題考查各類片劑的崩解時(shí)限。泡騰片、舌下片的崩解時(shí)限是5min;普通片的崩解時(shí)限是15min;薄膜衣片的崩解時(shí)限是30min;糖衣片的崩解時(shí)限是60min。10.B。解析:本題考查液體制劑的分類。低分子液體制劑包括:芳香水劑、溶液劑、糖漿劑、涂劑、醑劑、甘油劑等。爐甘石、布洛芬口服混懸液屬于混懸液;魚肝油乳劑屬于乳劑;胃蛋白酶合劑屬于高分子液體制劑;復(fù)方磷酸可待因糖漿屬于低分子液體制劑。11.C。解析:本題考查熱原的性質(zhì)。熱原具有①水溶性:熱原能溶于水;②不揮發(fā)性:熱原本身有不揮發(fā)性,但因溶于水,在蒸餾時(shí),可隨水蒸氣霧滴進(jìn)入蒸餾水中;③耐熱性:熱原的耐熱性較強(qiáng),在通常采用的注射劑滅菌條件下,熱原不能被完全破壞;④過濾性:熱原體積較小,一般濾器均可通過,不能被截留去除,但活性炭可吸附熱原;⑤熱原能被強(qiáng)酸、強(qiáng)堿、強(qiáng)氧化劑、超聲波破壞等。12.B。解析:本題考查栓劑常用基質(zhì)。水溶性基質(zhì)主要有甘油明膠、聚乙二醇(PEG)、泊洛沙姆。油脂性基質(zhì)包括可可豆脂、半合成或全合成脂肪酸甘油酯(如椰油酯、棕櫚酸酯、混合脂肪酸甘油酯)。13.C。解析:本題考查固體分散體的特點(diǎn)。固體分散體的特點(diǎn)有:①掩蓋藥物的不良?xì)馕逗痛碳ば?,也可使液態(tài)藥物固體化;②當(dāng)采用水溶性載體材料可以大大加快藥物的溶出,提高藥物的生物利用度;③當(dāng)采用難溶性載體材料可以達(dá)到緩釋作用改善藥物的生物利用度;④當(dāng)采用腸溶性載體材料可以控制藥物僅在腸中釋放;⑤不穩(wěn)定,久貯會(huì)發(fā)生老化現(xiàn)象。14.E。解析:本題考查緩、控釋制劑的特點(diǎn)。緩、控釋制劑的特點(diǎn):優(yōu)點(diǎn):①減少藥物的給藥次數(shù),提高患者的用藥順應(yīng)性;②平穩(wěn)血藥濃度,減少峰谷現(xiàn)象,降低藥物毒副作用及耐藥性的發(fā)生;③減少用藥的總劑量,發(fā)揮藥物的最佳治療效果;④緩釋、控釋制劑也包括其他途徑給藥的制劑,使藥物緩慢釋放、吸收,避免肝門系統(tǒng)的“首過效應(yīng)”。缺點(diǎn):①靈活性降低;②價(jià)格昂貴;③易產(chǎn)生體內(nèi)藥物的蓄積;④首過效應(yīng)大的藥物制成緩控釋制,生物利用度可能較低。15.A。解析:本題考查了靶向制劑的分類。脂質(zhì)體屬于被動(dòng)靶向制劑;熱敏脂質(zhì)體和pH敏感脂質(zhì)體屬于物理化學(xué)靶向制劑;前體脂質(zhì)體和免疫脂質(zhì)體屬于主動(dòng)靶向制劑。16.D。解析:本題考查微囊的特點(diǎn)。微囊的特點(diǎn)有:①提高藥物的穩(wěn)定性;②掩蓋藥物的不良嗅味;③防止藥物在胃內(nèi)失活,減少藥物對胃的刺激性;④控制藥物的釋放;⑤使液態(tài)藥物固態(tài)化⑥減少藥物的配伍變化;⑦具有靶向作用,使藥物濃集于靶區(qū)。17.D。解析:本題考查跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)的方式及所轉(zhuǎn)運(yùn)的物質(zhì)。①濾過又稱為膜孔轉(zhuǎn)運(yùn),水溶性的小分子物質(zhì)通過孔道進(jìn)行轉(zhuǎn)運(yùn);②簡單擴(kuò)散:大多數(shù)藥物以這種方式通過生物膜,藥物的擴(kuò)散速度取決于膜兩側(cè)藥物的濃度梯度、藥物的脂水分配系數(shù)及藥物在膜內(nèi)的擴(kuò)散速度;③主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)通常是一些生命必需物質(zhì)(如K+,Na+,I-,單糖,氨基酸,水溶性維生素)和有機(jī)酸、堿等弱電解質(zhì)的離子型化合物等;④易化擴(kuò)散又稱中介轉(zhuǎn)運(yùn),轉(zhuǎn)運(yùn)速率大大超過被動(dòng)擴(kuò)散,是順濃度梯度,不需要能量,需要載體的一種轉(zhuǎn)運(yùn)方式,常用于如核苷類藥物、單糖類和氨基酸等高極性物質(zhì)的轉(zhuǎn)運(yùn);⑤膜動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)是生物膜通過流動(dòng)發(fā)生主動(dòng)變形,將某些物質(zhì)攝入細(xì)胞內(nèi)或從細(xì)胞內(nèi)釋放到細(xì)胞外的過程。膜動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)是蛋白質(zhì)和多肽的重要吸收方式。18.A。解析:本題考查晶型對藥物溶出速度的影響。溶出速度成為影響藥物吸收的主要原因。不同晶型對其溶出速度的影響快慢順序?yàn)椋喝艹鏊俣龋簾o定型>亞穩(wěn)定型結(jié)晶>穩(wěn)定型結(jié)晶。19.A。解析:本題考查不同給藥途徑的吸收順序。一般來說,給藥途徑與吸收快慢的順序是:靜脈注射>氣霧吸入>舌下黏膜>口服給藥>經(jīng)皮給藥。20.C。解析:本題考查藥物與血漿蛋白結(jié)合的特點(diǎn)。與血漿蛋白結(jié)合能力強(qiáng)的藥物的代謝、排泄減慢,作用時(shí)間延長。若把與血漿蛋白結(jié)合能力強(qiáng)的藥物會(huì)將與血漿蛋白結(jié)合能力弱的藥物聯(lián)合用藥時(shí),會(huì)發(fā)生競爭置換。21.E。解析:本題考查藥物排泄。青霉素與丙磺舒同屬弱酸性藥,經(jīng)同一載體轉(zhuǎn)運(yùn)分泌時(shí),可發(fā)生競爭性抑制。丙磺舒會(huì)使青霉素排泄速度減慢,藥效加強(qiáng)。22.B。解析:本題考查藥物效能與效價(jià)強(qiáng)度的比較。A和B兩種藥物達(dá)到相同的降糖效果,因此,效能相同。效價(jià)強(qiáng)度是指能引起等效反應(yīng)(一般采用50%效應(yīng)量)的相對劑量或濃度,其值越小則強(qiáng)度越大。產(chǎn)生相同的降糖效果,需要5mg藥物A與500mg藥物,因此藥物A比藥物B的效價(jià)強(qiáng)度強(qiáng)100倍。23.D。解析:本題考查藥物的治療作用。對因治療指用藥后能消除原發(fā)致病因子,治愈疾病的藥物治療。對癥治療指用藥后能改善患者疾病的癥狀。ABCE都是指用藥后改善患者的癥狀,而青霉素治療腦膜炎奈瑟菌引起的腦脊髓膜炎是消除致病菌奈瑟菌。24.A。解析:本題考查受體的分類。阿托品作用的是M受體,M受體屬于G蛋白偶聯(lián)受體。25.B。解析:本題考查藥物的相互作用。藥物聯(lián)合應(yīng)用時(shí)產(chǎn)生相反或者效果小于單用藥物的效果稱為拮抗作用。維生素K是促凝藥物,華法林是抗凝血藥物,所以維生素K解救華法林屬于拮抗作用。26.A。解析:本題考查常見的藥源性疾病。能引起藥源性肝疾病的藥物有四環(huán)素、他汀類、抗腫瘤藥等,復(fù)方制劑如甲氧芐啶-磺胺甲異噁唑、阿莫西林-克拉維酸、異煙肼-利福平、氟康唑等、對乙酰氨基酚。27.A。解析:本題主要考查藥物流行病學(xué)研究內(nèi)容。藥物流行病學(xué)是運(yùn)用流行病學(xué)的原理和方法,研究人群中藥物的利用及其效應(yīng)的應(yīng)用科學(xué)。主要任務(wù)包括藥品上市前臨床試驗(yàn)的設(shè)計(jì)和上市后藥品有效性再評價(jià);上市后藥品的不良反應(yīng)或非預(yù)期作用的監(jiān)測;國家基本藥物的遴選;藥物利用情況的調(diào)查研究;藥物經(jīng)濟(jì)學(xué)研究。28.C。解析:本題主要考查按照傳統(tǒng)分類中B型不良反應(yīng)的特點(diǎn)。A型不良反應(yīng)的特點(diǎn)是:其程度輕重與用藥劑量有關(guān);容易預(yù)測;發(fā)生率較高而死亡率較低。B型不良反應(yīng)的特點(diǎn)是:難以預(yù)測;一般與用藥劑量無關(guān);發(fā)生率較低但死亡率較高。C型不良反應(yīng)的特點(diǎn)是:背景發(fā)生率高,用藥史復(fù)雜,難以用試驗(yàn)重復(fù),潛伏期較長。29.E。解析:本題考查精神活性物質(zhì)的分類。精神活性物質(zhì)指可以顯著影響人們精神活動(dòng)的物質(zhì),包括麻醉藥品、精神藥品和煙草、酒精及揮發(fā)性溶劑等不同類型的物質(zhì)。30.B。解析:本題考查藥物的達(dá)坪分?jǐn)?shù)與半衰期之間的關(guān)系。31.C。解析:本題主要考查《藥典》凡例中項(xiàng)目與要求的具體內(nèi)容。其中規(guī)定,陰涼處系指不超過20℃;涼暗處系指避光并不超過20℃;冷處系指2~10℃;常溫系指10~30℃;室溫系指25±2℃。32.E。解析:本題主要考查《中國藥典》的組成?!吨袊幍洹酚梢徊?、二部、三部、四部及增補(bǔ)本組成。其中,一部分為兩部分,第一部分收載藥材和飲片、植物油脂和提取物,第二部分收載成方制劑和單味制劑;二部也分為兩部分,第一部分收載化學(xué)藥、抗生素、生化藥品,第二部分收載放射性藥品及其制劑;三部收載生物制品;四部收載凡例、通則(包括:制劑通則、通用方法/檢測方法與指導(dǎo)原則)、藥用輔料品種正文。阿司匹林屬于化學(xué)藥正文部分,故屬于二部正文。答案為E。33.A。解析:本題考查體內(nèi)藥物監(jiān)測樣品種類。血樣是最為常用的體內(nèi)樣品。血漿濃度可作為體內(nèi)藥物濃度的可靠指標(biāo)、能反映靶器官的狀況,除特殊說明均指血漿。34.D。解析:本題主要考查色譜法的參數(shù)。用于鑒別藥物的定性參數(shù)是保留時(shí)間t0。用于該藥物含量測定的參數(shù)是峰面積A或峰高h(yuǎn)。峰寬W是衡量柱效的參數(shù)。35.A。解析:本題主要考查微生物限度檢查法。計(jì)數(shù)法與方法驗(yàn)證主要包括平皿法和薄膜過濾法。36.B。解析:本題考查非甾體抗炎藥的分類。屬于芳基丙酸類非甾體抗炎藥的是布洛芬。37.C。解析:本題考查了平喘藥的分類。沙丁胺醇通過激動(dòng)β2-R可使支氣管平滑肌松弛,屬于β2-R激動(dòng)藥。38.C。解析:本題考查了羥甲戊二酰輔酶A還原酶(HMG-CoA還原酶)抑制劑。氟伐他汀、阿托伐他汀屬于全合成HMG-CoA還原酶抑制劑,洛伐他汀屬于天然HMG-CoA還原酶抑制劑,辛伐他汀和普伐他汀是由洛伐他汀改造而來,屬于半合成HMG-CoA還原酶抑制劑。而辛伐他汀為前藥。39.C。解析:本題考查了降糖藥非磺酰脲類的結(jié)構(gòu)?!安蜁r(shí)血糖調(diào)節(jié)劑”的降血糖藥物為“列奈類”,含有苯甲酸結(jié)構(gòu),結(jié)構(gòu)中含有一個(gè)手性碳,S-異構(gòu)體的活性大于R-異構(gòu)體活性為瑞格列奈。40.C。解析:本題考查了β-內(nèi)酰胺酶能抑制??死S酸屬于β-內(nèi)酰胺酶能抑制,能保護(hù)青霉素的結(jié)構(gòu)免受破壞。二、配伍選擇題[41~43]BDA [44~46]CAD [47~49]BCD [50~51]CA[52~54]CBD [55~57]CDE [58~60]BCA [61~63]DCB[64~66]EDB [67~69]DCB [70~72]ABE [73~75]DAB[76~78]BDA [79~82]ABDC [83~86]CAEB [87~90]BADE[91~94]BEDA [95~97]EBC [98~100]ABE[41~43]BDA。解析:本題考查常用包衣材料及附加劑。腸溶薄膜衣的材料有:①蟲膠、醋酸纖維素酞酸酯(CAP);②丙烯酸樹脂Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ號(EudragitL、S型);③羥丙基甲基纖維素酞酸酯(HPMCP)。胃溶型薄膜衣材料有:①羥丙甲纖維素;②羥丙纖維素;③聚乙烯吡咯烷酮;④丙烯酸樹脂Ⅳ號;⑤聚乙烯縮乙醛二乙氨乙酸(AEA)。不溶性包衣材料有:乙基纖維素和醋酸纖維素。致孔劑有:蔗糖、氯化鈉、表面活性劑和PEG等。增塑劑有:丙二醇、甘油、PEG等。[44~46]CAD。解析:本題考查固體分散體及包合物。在固體分散體中,有三種形式:低共熔混合物:藥物與載體按適當(dāng)比例混合,在較低溫度下熔融,驟冷固化形成固體分散體。藥物僅以微晶狀態(tài)分散于載體中,為物理混合物;固態(tài)溶液:藥物溶解于熔融的載體中,呈分子狀態(tài)分散,為均相體系;共沉淀物;也稱共蒸發(fā)物,是由藥物與載體材料以適當(dāng)比例混合,形成的非結(jié)晶性無定形物,也稱玻璃態(tài)固熔體。包合物常用的材料為β-環(huán)糊精。[47~49]BCD。解析:本題考查藥物跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)的方式及特點(diǎn)。被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)是物質(zhì)從高濃度區(qū)域向低濃度區(qū)域的轉(zhuǎn)運(yùn),不需要載體,不消耗能量。轉(zhuǎn)運(yùn)速度與膜兩側(cè)的濃度差成正比。主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)是逆濃度梯度,需要能量、需要載體的一種轉(zhuǎn)運(yùn)方式。易化擴(kuò)散又稱中介轉(zhuǎn)運(yùn),轉(zhuǎn)運(yùn)速率大大超過被動(dòng)擴(kuò)散,是順濃度梯度,不需要能量,需要載體的一種轉(zhuǎn)運(yùn)方式。生物膜通過流動(dòng)發(fā)生主動(dòng)變形,將某些物質(zhì)攝入細(xì)胞內(nèi)或從細(xì)胞內(nèi)釋放到細(xì)胞外,此過程稱膜動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)。細(xì)胞通過膜動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)攝取液體稱為胞飲,大分子物質(zhì)從細(xì)胞內(nèi)轉(zhuǎn)運(yùn)到細(xì)胞外稱為胞吐。[50~51]CA。解析:本題考查受體的分類。[52~54]CBD。解析:本題考查受體的激動(dòng)藥及拮抗藥。強(qiáng)的親和力和強(qiáng)的內(nèi)在活性的藥物是完全激動(dòng)藥;強(qiáng)的親和力和弱的內(nèi)在活性的藥物是部分激動(dòng)藥;強(qiáng)的親和力和無內(nèi)在活性,且增加激動(dòng)藥使量效曲線右移的藥物是競爭性拮抗藥。與受體不可逆性結(jié)合。增加激動(dòng)藥的劑量也不能使量效曲線的最大強(qiáng)度達(dá)到原來水平,使Emax下降的藥物是非競爭性拮抗藥。[55~57]CDE。解析:本題考查注射劑不同給藥途徑的常用劑量。靜脈注射是將藥物注入靜脈中,注射量(推注:5~50ml,靜注:100~數(shù)千ml),多為水溶液(靜脈注射脂肪乳劑除外),無首過效應(yīng);肌肉注射是將藥物注入到肌肉中。注射量2~5ml,肌肉注射制劑可以是水溶液、油溶液、混懸劑或乳濁液,刺激性不宜過大;皮內(nèi)注射是將藥注入到表皮與真皮間,注射量0.2ml,由于吸收差,一般是只用于診斷與過敏試驗(yàn);皮下注射是將藥注入到真皮和肌肉間的軟組織,注射量1~2ml,一般是需延長作用時(shí)間的藥物。如胰島素的注射。植入劑常植入皮下。[58~60]BCA。解析:本題考查注射劑的附加劑。亞硫酸氫鈉常用作抗氧劑;卵磷脂常用作靜脈注射脂肪乳的乳化劑;甘油常用作滲透壓調(diào)節(jié)劑;普魯卡因常用作局部止痛劑;羧甲基纖維素鈉在混懸型注射劑中常用作助懸劑。[61~63]DCB。解析:本題主要考查根據(jù)藥品不良反應(yīng)性質(zhì)的分類?;颊咴诔醮畏眠哌蜞簳r(shí),由于機(jī)體對藥物作用尚未適應(yīng)而引起不可耐受的強(qiáng)烈反應(yīng),該不良反應(yīng)是首劑效應(yīng);服用地西泮催眠次晨出現(xiàn)乏力,怠倦等“宿醉”現(xiàn)象,該不良反應(yīng)是后遺效應(yīng);服用阿托品治療胃腸絞痛出現(xiàn)口干等癥狀,該不良反應(yīng)是副作用。[64~66]EDB。解析:本題主要考查根據(jù)藥品不良反應(yīng)性質(zhì)的新分類。與劑量相關(guān)的是A類反應(yīng),又稱擴(kuò)大反應(yīng)。促進(jìn)微生物生長引起的不良反應(yīng)是B類不良反應(yīng),屬于微生物反應(yīng);由藥物化學(xué)性質(zhì)或賦形劑引起的不良發(fā)應(yīng)是C類反應(yīng),屬于化學(xué)反應(yīng);由藥物特定的給藥方式引起的不良發(fā)應(yīng)是D類反應(yīng),屬于給藥反應(yīng);停止給藥或劑量突然減小后發(fā)生的不良發(fā)應(yīng),是E類反應(yīng),屬于撤藥反應(yīng);家族遺傳缺陷引起的不良反應(yīng)是F類反應(yīng),屬于家族性反應(yīng);一些藥物能損傷基因,出現(xiàn)致癌、致畸等不良反應(yīng)是H類反應(yīng),屬于過敏反應(yīng);U類反應(yīng)機(jī)制不明。[67~69]DCB。解析:本題主要考查藥物的的藥源性疾病。地高辛是強(qiáng)心苷類藥物,容易導(dǎo)致心血管損害。慶大霉素屬于氨基糖苷類藥物,引起耳毒性。利福平-異煙肼易引起藥源性肝病。[70~72]ABE。解析:本題考查生物藥動(dòng)學(xué)參數(shù)。零階矩即為血藥濃度-時(shí)間曲線下面積(AUC);一階矩即為藥物在體內(nèi)的平均滯留時(shí)間(MRT);二階矩即為平均滯留時(shí)間的方差(VRT);試驗(yàn)制劑(T)與參比制劑(R)的血藥濃度-時(shí)間曲線下的面積的比率稱相對生物利用度。即為;試驗(yàn)制劑(T)與靜脈注射劑的血藥濃度-時(shí)間曲線下的面積的比率稱相對生物利用度,即為:。[73~75]DAB。解析:本題考查特殊劑型。常用的快速釋放制劑包括:口崩速釋片、滴丸劑、口崩片等;滲透泵片屬于緩控釋制劑;靶向制劑有脂質(zhì)體、微球、微囊等。[76~78]BDA。解析:本題考查各國藥典的英文縮寫。[79~82]ABDC。解析:本題考查藥物作用的影響因素。[83~86]CAEB。解析:本題考查藥物的結(jié)構(gòu)特征。丙酸倍氯米松屬于糖皮質(zhì)激素藥,分子內(nèi)有甾體結(jié)構(gòu);沙美特羅是屬于β受體激動(dòng)藥,是長效的平喘藥,其結(jié)構(gòu)中含有長鏈親脂性基團(tuán);異丙托溴銨是M-R阻斷藥,其分子內(nèi)有莨菪堿結(jié)構(gòu);茶堿屬于茶堿類藥,其基本母核為黃嘌呤,分子內(nèi)有嘌呤結(jié)構(gòu)。[87~90]BADE。解析:本題考查了抗高血壓藥的結(jié)構(gòu)。基于化學(xué)結(jié)構(gòu),ACE抑制劑可以分成三類:含巰基的ACE抑制劑、含二羧基的ACE抑制劑和含磷?;腁CE抑制劑。[91~94]BEDA。解析:本題考查了口服降血糖藥的結(jié)構(gòu)及性質(zhì)。為D-苯丙氨酸衍生物,被稱為“餐時(shí)血糖調(diào)節(jié)劑”的藥物是那格列奈;為α-葡萄糖苷酶抑制劑的是伏格列波糖;適用于肥胖型糖尿病患者,屬于胰島素增敏劑的口服降糖藥物是二甲雙胍;羅格列酮為噻唑烷二酮母核類胰島素增敏劑;格列齊特為磺酰脲類促胰島素分泌藥物。[95~97]EBC。解析:本題考查了抗菌藥的分類。氧氟沙星屬于喹諾酮類抗菌藥;舒巴坦屬于青霉烷砜類抗菌藥;美羅培南屬于碳青霉烯類抗菌藥;克拉維酸屬于氧青霉烷類抗菌藥;氨曲南屬于單環(huán)β-內(nèi)酰胺類抗菌藥。[98~100]ABE。解析:本題考查了抗病毒藥的分類。抗病毒藥可分為核苷類及非核苷類。核苷類按結(jié)構(gòu)又可分為:開環(huán)類,其代表藥為夫定類及非開環(huán)類,其代表藥為洛韋類。奧司他韋是是流感病毒的神經(jīng)氨酸酶抑制劑,通過抑制NA,能有效地阻斷流感病毒的復(fù)制過程,對流感的預(yù)防和治療發(fā)揮重要的作用。三、綜合分析題[101~104]ADBE [105~107]DDA [108~110]DBE[101~104]ADBE。解析:本題考查了硝苯地平的不良反應(yīng)及母核。硝苯地平的典型不良反應(yīng)踝關(guān)節(jié)水腫為副作用,該不良反應(yīng)按傳統(tǒng)分類為A型不良反應(yīng),A型不良反應(yīng)具有與劑量有關(guān)、可以預(yù)知及發(fā)生率高死亡率低的特點(diǎn)。硝苯地平的母核為1,4-二氫吡啶類,為對稱結(jié)構(gòu),4位不具有手性。首過效應(yīng)大的藥物制成緩控釋制,首過效應(yīng)加大。[105~107]DDA。解析:本題考查了對乙酰氨基酚的應(yīng)用及性質(zhì)。對乙酰氨基酚解熱首選藥物。乙酰半胱氨酸用于對乙酰氨基酚中毒的解救。對乙酰氨基酚分子中具有酰胺鍵,相對穩(wěn)定,貯藏不當(dāng)時(shí)可發(fā)生水解,產(chǎn)生對氨基酚。[108~110]DBE。解析:本題考查了阿片類藥的性質(zhì)及結(jié)構(gòu)。阿片類:包括阿片粗制品及其主要生物堿嗎啡、可待因、二乙酰嗎啡即海洛因以及人工合成麻醉性鎮(zhèn)痛藥哌替啶、美沙酮和芬太尼等。阿片類藥物治療的方法:美沙酮替代治療、可樂定治療、東莨菪堿綜合戒毒法、預(yù)防復(fù)吸、心理干預(yù)和其他療法。四、多項(xiàng)選擇題111.ABCDE 112/r
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