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文檔簡介

在過去的幾十年里，已經(jīng)成功設計出多種構(gòu)建亞砜亞胺(sulfoximines)分子的合成轉(zhuǎn)化策略]。然而，對于構(gòu)建sulfondiimines分子的合成轉(zhuǎn)化策略(Scheme1a-b)，目前卻較少有相關的研究報道。這里，共同設計出一種全新的通過釕/手性螺環(huán)羧酸催化體系促進的sulfondiimines與sulfoxoniumylides之間的C-H烷基化/環(huán)化反應方法學(Scheme1c)。首先，作者采用sulfondiimine

1a與亞砜葉立德衍生物2a作為模型底物，進行相關反應條件的優(yōu)化篩選(Table1)。進而確定最佳的反應條件為：采用[Ru(p-cymene)Cl2]2作為催化劑，L18作為手性配體，AgOTf作為添加劑，PhCl作為反應溶劑，反應溫度為40

oC，最終獲得84%收率的手性產(chǎn)物3aa

(97:3er)。在上述的最佳反應條件下，作者分別對一系列sulfondiimines底物以及sulfoxoniumylide底物(Scheme3)的應用范圍進行深入研究。同時，該小組進一步發(fā)現(xiàn)，這一全新的C-H烷基化/環(huán)化策略同樣能夠有效地應用于烷基-芳基sulfondiimine的KR過程(s=30,Scheme4)。接下來，作者通過如下的一系列實驗，對上述反應過程中決定對映選擇性的C-H活化步驟進行深入研究

(Scheme5)。總結(jié)設計出一種全新的通過釕/手性螺環(huán)羧酸催化體系促進的sulfondiimines與sulfoxoniumylides之間的C-H烷基化/環(huán)化反應方法學，進而成功完成一系列手性1,2-苯并噻嗪-1-亞胺分子的對映選擇性構(gòu)建。這一全新的C

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