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《藥物制劑技術(shù)與設(shè)備》滴眼劑的附加劑陳晶正常眼可耐受的pH值為5.0~9.0,小于5.0和大于11.4則有明顯的感覺(jué)。滴眼劑的附加劑——pH調(diào)節(jié)劑眼球能適應(yīng)的滲透壓范圍相當(dāng)于濃度為0.6%~1.5%的氯化鈉溶液,超過(guò)2%就有明顯的不適。常用的滲透壓調(diào)節(jié)劑:硼酸、硼砂、NaCl、葡萄糖滴眼劑的附加劑——滲透壓調(diào)節(jié)劑一般滴眼劑應(yīng)不得有綠膿桿菌和金黃色葡萄球菌等致病菌。滴眼劑在病人多次使用時(shí),很易染菌,所以要加抑菌劑,使它能于下次再用之前恢復(fù)無(wú)菌。有機(jī)汞類:硫柳汞、硝酸苯汞季銨鹽類:苯扎溴銨醇類:三氯叔丁醇】苯乙醇對(duì)羥基苯甲酸酯類(尼泊金類):甲酯+丙酯酸類:山梨酸滴眼劑的附加劑——抑菌劑
類型常用抑菌劑常用濃度性質(zhì)及用途
有機(jī)汞類硝酸苯汞0.002~0.005%日久變質(zhì)硫柳汞季銨鹽類苯扎氯銨性質(zhì)穩(wěn)定,抑菌力強(qiáng),但存在較多配伍禁忌苯扎溴銨
醇類三氯叔丁醇0.35%~0.5%適合于弱酸溶液,與堿有配伍禁忌苯氧乙醇0.3%~0.6%對(duì)綠膿桿菌有特殊的抑菌力苯乙醇0.5%配伍禁忌很少,但單獨(dú)用效果不好,常與其他抑菌劑配伍使用羥苯酯類(尼泊金類)羥苯甲酯適于弱酸溶液乙酯0.03%~0.06%甲酯與丙酯混合物0.16%(甲酯)及
0.02%(丙酯)酸類山梨酸0.15%~0.2%對(duì)真菌有較好的抑菌力,不因配伍問(wèn)題而影響抑菌力,適用于含有聚山梨酯的滴眼劑。延長(zhǎng)藥物在眼內(nèi)停留時(shí)間,同時(shí)減少刺激作用常用的增稠劑:
甲基纖維素——MC
聚乙烯醇——PVA
聚維酮——PVP羧甲基纖維素鈉——CMC-Na滴眼劑的附加劑——增稠劑穩(wěn)定劑、增溶劑與助溶劑等易氧化的藥物需加抗氧劑和金屬螯合劑如毒扁豆堿、后馬托品、乙基嗎啡滴眼劑等溶解度小的藥物需加
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