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你的考試好幫手,記住我們的網址:.快樂閱讀網中藥藥理學是以中醫(yī)藥基本理論為指導,運用現(xiàn)代科學方法,研究中藥與機體相互作用及作用規(guī)律的一門科學。中藥藥理學研究內容:(藥效學、藥動學)中藥藥性理論的現(xiàn)代研究中藥藥性的現(xiàn)代研究(主要復習四氣的現(xiàn)代研究)藥性主要包括四氣、五味、歸經、升降浮沉、毒性等。四氣的現(xiàn)代研究:對中樞神經系統(tǒng)、植物神經系統(tǒng)、內分泌系統(tǒng)、代謝功能(主要通過影響下丘腦-垂體-甲狀腺軸)等的影響寒涼藥的抗感染和抗腫瘤作用 特點:溫熱藥興奮、寒涼藥抑制熱性:興奮交感神經、促進內分泌腺的功能、增強物質代謝、強心、正性肌力、正性頻率、收縮血管、升高血壓、提高cAMP含量、增加腦內興奮性遞質Adr、DA、DH含量。消旋去甲烏藥堿興奮受體。寒證、熱證:與熱性相反(解熱、鎮(zhèn)靜、鎮(zhèn)痛、抗驚厥 )。痛閾值、驚厥閾值,興奮性神經遞質(DA、NA),抑制性神經遞質(5-HT)。植物神經平衡指數(shù)(反映交感神經-腎上腺系統(tǒng)功能)(唾液分泌量、心率、體溫、呼吸、血壓)。植物神經遞質、受體。下丘腦-垂體-腎上腺皮質軸,下丘腦-垂體-甲狀腺軸,下丘腦-垂體-性腺軸小檗堿、黃芩苷、知母皂苷等多種成分五味的現(xiàn)代研究:辛:多含揮發(fā)油,其次是苷類與生物堿??啵憾嗪飰A和苷類。甘:多含氨基酸、糖類、苷類和維生素等營養(yǎng)性成分。酸:多含鞣質和有機酸。咸:多含碘和無機鹽。歸經的現(xiàn)代研究:中藥藥效與歸經:肝經:抗驚厥;止血。大腸經:瀉下。中藥藥動學與歸經:3H-川芎嗪:肝、膽囊。注意分布多有靶器官和中毒器官的不同。中藥微量元素與歸經:補腎助陽:Zn、Mn、Fe。肝經:Zn、Mn、Cu、Fe。對中藥毒性的認識毒副作用(中藥毒性的種類):中樞神經系統(tǒng)、心血管系統(tǒng)、消化系統(tǒng)、肝腎的毒副作用。中樞神經系統(tǒng):番木鱉、漢防己、烏頭、莪術、斑蝥:生物堿心血管系統(tǒng):川烏、草烏、雪上一枝蒿、搜山虎:烏頭堿。蟾蜍、羅布麻葉:類似洋地黃中毒(強心苷類)消化系統(tǒng):決明子、大戟、青木香、苦參、了哥王、鴉膽子、甘遂、芫花、常山、蒼耳子、巴豆:胃腸刺激肝腎毒性:桑寄生、姜半夏、蒲黃、蒼耳子、川楝子、黃藥子、雷公藤、黃丹、鉛粉:肝臟。斑蝥、云南白藥、木通、澤瀉、肉桂、蒼耳子:腎。過敏反應:地龍、五味子、金銀花、三七、冰片、大青葉、板藍根、丹參、桑椹、附子、苦參、穿心蓮、鹿茸等。致畸,致突變致癌作用:雷公藤:致畸。 檳榔、款冬花、紫草、藿香、石菖蒲、巴豆油:致癌。影響中藥藥理作用的因素(藥物因素、機體因素、環(huán)境因素)藥物因素:品種與產地:“道地藥材”采收與貯藏:人參、金銀花、丹參、青蒿、薄荷、澤瀉等很多中藥的藥理作用與藥物的采收季節(jié)有很大的關系;藥材儲藏的溫度、濕度、時間等也對中藥的藥理作用有明顯影響。炮制 :消除或降低藥物的毒性和副作用:附子、芍藥、半夏、首烏。增加藥效:延胡索、杜仲。加強或突出某一作用:大黃(生、熟)制劑與煎煮方法:煎煮方法和條件:先煎、后下、分煎、合煎等-如大黃配伍與禁忌:七情:單行、相須、相使;相畏、相殺;相惡、相反十八反、十九畏、妊娠禁忌禁用藥:水蛭、虻蟲等慎用藥:大多是破氣破血、活血祛瘀、辛熱、滑利、沉降的藥機體因素:生理狀態(tài)(體質、年齡、性別、精神狀態(tài)、遺傳狀況),病理狀態(tài)(肝腎功能、解熱、利尿),腸道內微生態(tài)環(huán)境(黃芩苷黃芩素 抗過敏,番瀉苷大黃酸蒽酮 瀉下)環(huán)境因素:地理條件、氣候、飲食習慣、家庭環(huán)境等。補陽藥晨服;補陰藥晚服。烏頭堿毒性:午時(12:00)戍時(20:00)中藥作用特點 1.中藥作用的兩重性 2.中藥作用的差異性中藥作用的差異性表現(xiàn)在種屬差異和個體差異。 3.中藥作用的量效關系只有個別中藥有效成分作用的量效關系比較明確。 4.中藥作用的時效關系 5.中藥作用的雙向性中藥具有雙向作用,同一種中藥可產生相反的藥理作用。中藥作用的雙向性與所用劑量大小和所含不同化學成分有關,可出現(xiàn)小劑量興奮,大劑量抑制,或大劑量興奮,小劑量抑制的現(xiàn)象。 中藥的雙向調節(jié)作用的嚴格的定義應是指某一中藥既可使機體從機能亢進狀態(tài)向正常轉化,也可使機體從機能低下狀態(tài)向正常轉化,因機體所處病理狀態(tài)之不同而產生截然相反的藥理作用,最終使機體達到平衡狀態(tài)。解表藥復習要點解表藥主要藥理學作用:發(fā)汗作用(多為溫熱性發(fā)汗),解熱作用,抗病原微生物作用,鎮(zhèn)痛、鎮(zhèn)靜作用,抗炎作用,調節(jié)免疫作用。凡以發(fā)散表邪,解除表證為主要作用的藥物稱為解表藥。驅散表邪:抗病原微生物,調節(jié)免疫作用解除表證:發(fā)汗,解熱、鎮(zhèn)痛、抗炎發(fā)汗作用:溫熱性發(fā)汗、與中樞狀態(tài)和外周神經有關。發(fā)汗特點:溫熱環(huán)境 “溫服” “溫覆”。解熱作用:方式較復雜,可通過發(fā)汗或促進發(fā)汗;皮膚血管擴張使散熱增加;降低腦內cAMP的含量;影響中樞前列腺素E(PGE)的合成;抗炎;抗菌和抗病毒等作用來解熱。麻黃、桂枝、葛根、柴胡的功效麻黃 功效:發(fā)汗解表、宣肺平喘、利尿消腫。1、發(fā)汗:特點:溫熱性發(fā)汗。阻礙汗腺導管對Na2+的重吸收,興奮中樞,興奮汗腺受體2、平喘:平喘有效成分:麻黃堿、偽麻黃堿、麻黃揮發(fā)油。平喘作用機理:可直接興奮支氣管平滑肌的受體,使平滑肌松弛;尚可直接興奮支氣管黏膜血管平滑肌的受體,使血管收縮,降低血管壁通透性,減輕支氣管黏膜水腫。促進腎上腺素能神經末梢和腎上腺髓質嗜鉻細胞釋放遞質而間接發(fā)揮擬腎上腺素作用。阻止過敏介質釋放。3、利尿: D偽麻黃堿作用顯著利尿作用機制:擴張腎血管,阻礙腎小管對Na2+的重吸收4、解熱、抗炎5、抗病原微生物6、鎮(zhèn)咳,祛痰 鎮(zhèn)咳強度約為可待因的1/20。萜品烯醇是鎮(zhèn)咳有效成分之一7、興奮中樞神經系統(tǒng)8、強心、升高血壓綜上所述,麻黃發(fā)汗、解熱、抗病原微生物、抗炎、抗過敏等作用,是其發(fā)汗散寒功效的藥理學依據;緩解支氣管平滑肌痙攣,減輕黏膜水腫、抗炎、抗過敏、鎮(zhèn)咳、祛痰等作用是其宣肺平喘的藥理學基礎;消除水腫的功效與利尿作用相關。主要有效成分是生物堿。現(xiàn)代應用1感冒2支氣管哮喘3低血壓狀態(tài)4鼻塞桂枝 功效:發(fā)汗解肌,溫通經脈。1、擴血管促發(fā)熱: 2、解熱、鎮(zhèn)痛: 3、抗炎、抗過敏(抑制肥大細胞脫顆粒;抑制補體活性): 4、抗病原微生物作用: 綜上所述,桂枝促發(fā)汗、解熱、鎮(zhèn)痛、抗炎、抗過敏、抗病原微生物等作用是其發(fā)汗解肌功效的藥理學基礎,桂枝主要有效成分是揮發(fā)油。柴胡功效:疏散退熱,舒肝解郁,升陽透疹。1、解熱:和解表里 解熱主要成分為柴胡皂苷,皂苷元A和揮發(fā)油??倱]發(fā)油中的丁香酚,已酸,y十一酸內酯和對甲氧基苯二酮是其解熱的主要成分柴胡揮發(fā)油可能作用于下丘腦體溫調節(jié)中樞,抑制該部位cANP的產生或釋放,從而抑制體溫調定點的上移,使體溫下降。2、抗病原微生物:和解表里3、抗炎和解表里抗炎作用涉及到多個環(huán)節(jié):降低毛細血管通透性;抑制白細胞游走;抑制肉芽組織增生。柴胡抗炎機制比較復雜,柴胡皂苷能興奮下丘腦-垂體-腎上腺皮質內分泌軸,促進垂體分泌ACTH,增強糖皮質激素的抗炎作用。此外,可能還有直接抑制致炎物質釋放的作用。 4、促進免疫功能。增強免疫功能的主要成分:柴胡多糖、柴胡熱水提取物: 和解表里5、鎮(zhèn)靜、鎮(zhèn)痛、鎮(zhèn)咳:柴胡皂苷鎮(zhèn)痛作用可部分被納絡酮拮抗:疏肝解郁6、保肝、利膽、降血脂:疏肝解郁保肝機制可能在于:柴胡皂苷對生物膜(如線粒體膜)有直接保護作用;柴胡皂苷促進腦垂體分泌ACTH,進而升高血漿皮質醇,并能拮抗外源性甾體激素對腎上腺的萎縮作用,提高機體對非特異性刺激的抵抗能力;促進肝細胞DNA合成,抑制細胞外基質的合成。柴胡所含黃酮類物質可能是其利膽成分。柴胡影響脂質代謝的主要成分為柴胡皂苷、皂苷元a和b、柴胡醇、a-菠菜甾醇。7、對內臟平滑肌的作用(腸、子宮) 綜上所述,柴胡的解熱、抗病原微生物、抗炎、促進免疫功能等作用是其和解表里功效的藥效學基礎;保肝、利膽、降脂、鎮(zhèn)靜、鎮(zhèn)痛等作用與其疏肝解郁功效有關;而其對內臟平滑肌的興奮作用可能與其升舉陽氣功效有關。其主要有效成分是柴胡皂苷、揮發(fā)油和多糖?,F(xiàn)代應用:1發(fā)熱2病毒性肝炎3咳嗽4高脂血癥5流行性腮腺炎葛根與功效主治相關的藥理作用1、解熱 葛根所含黃酮類物質是其解熱作用的成分。解熱機制可能與以下環(huán)節(jié)有關:葛根使皮膚血管擴張,促進血液循環(huán)而增加散熱。葛根素通過阻斷中樞部位的-受體而使cAMP生成減少,產生解熱效應。2、降血糖 葛根素是葛根降糖有效成分3、對內臟平滑肌作用其他藥理作用(1) 抗心肌缺血 葛根總黃酮、葛根素是影響心臟功能的成分。研究認為葛根素是一種受體阻斷劑。葛根素對缺血心肌及缺血再灌注心肌有保護作用,可減少心肌乳酸生成,降低耗氧量和肌酸激酶釋放量,保護心肌超微結構,改善微循環(huán)障礙,減少TXA2生成。(2)抗心律失常 (3)擴血管、降血壓(4)改善血液流變性和抗血栓形成細辛 【藥理作用】(1) 解熱 解熱作用部位可能是在中樞神經系統(tǒng)。(2) 鎮(zhèn)靜、鎮(zhèn)痛(3) 抗炎(4) 抗變態(tài)反應 (5) 對呼吸系統(tǒng)作用 松弛支氣管平滑肌而產生平喘作用。細辛醚有一定的祛痰作用。(6) 對心血管系統(tǒng)作用 (7) 抗病原微生物作用 其主要有效成分是揮發(fā)油不良反應日用大劑量(20g/日)口唇、舌尖、指尖發(fā)麻。 黃樟醚有致癌作用。 肝、腎脂肪變性。清熱藥凡以清泄里熱為主要作用的藥物,稱為清熱藥。清熱藥具有清熱瀉火、解毒、涼血、清虛熱等功效,分類:清熱瀉火藥,清熱燥濕藥,清熱涼血藥,清熱解毒藥和清虛熱藥五類清熱藥的主要藥理作用1.抗病原微生物:抗菌譜較廣。大部分清熱藥的抗菌機理尚不清楚。黃連、黃柏、龍膽草等抗菌作用可能包括以下環(huán)節(jié):破壞菌體結構,細胞膜出現(xiàn)皺縮并進入胞漿內;抑制核酸、蛋白質合成;干擾糖代謝等?,F(xiàn)已明確的抗菌有效成分有小檗堿(黃連、黃柏、三棵針)、黃芩素(黃芩)、綠原酸、異綠原酸(金銀花)、秦皮乙素(秦皮)、苦參堿(苦參、山豆根)、連翹酯苷(連翹)、色胺酮(板藍根、青黛)、癸酰乙醛(魚腥草)等。清熱藥的抗感染作用,應注意與抗生素作用之間存在一定差異。 2.抗毒素:抗細菌內毒素作用,能提高機體對內毒素的耐受能力。3.抗炎 4.解熱 5.對免疫功能的影響 清熱藥對免疫功能的影響較為復雜。一方面,多數(shù)清熱藥能提高機體的免疫功能,增強機體的抗病能力。另一方面,某些清熱藥又可抑制異常的免疫反應。 6.抗腫瘤 黃芩功效:清熱燥濕,瀉火解毒,止血,安胎【 藥理作用】1.與功效主治相關的藥理作用 (1)抗菌,抗病毒 抗菌有效成分是黃芩素和漢黃芩苷元 (2)抗炎:黃芩抗炎作用與抑制炎性介質的生成和釋放有關,花生四烯酸的代謝產物是重要的炎性介質,黃芩素、黃芩苷等通過多種環(huán)節(jié)影響花生四烯酸代謝,不同程度地抑制前列腺素E(PGE)和白細胞三烯(LT)的生成,從而減輕炎性介質擴張血管、增加血管壁通透性及白細胞的趨化作用。(3)對免疫功能的影響:黃芩具有抗免疫反應作用,尤其對I型變態(tài)反應(過敏反應)作用顯著。黃芩免疫抑制作用的環(huán)節(jié)包括:穩(wěn)定肥大細胞膜,減少炎性介質釋放。影響花生四烯酸代謝,抑制炎性介質的生成。黃芩還具有提高機體免疫功能作用。(4)解熱:黃芩苷對正常體溫大鼠無降溫作用。(5)保肝、利膽:黃芩的保肝作用可能與抗氧自由基損傷有關。黃芩及其有效成分黃芩素等可促進膽汁分泌,有利膽作用。(6)鎮(zhèn)靜 (7)對血液系統(tǒng)影響 黃芩有止血功效,黏毛黃芩、滇黃芩、薄葉黃芩中的黃芩苷水溶性成分具有促凝血和明顯的延長纖維蛋白溶解活性作用,而黃芩及甘肅黃芩的水溶性成分則無明顯作用。黃芩素、漢黃芩素、千層紙素、黃芩新素等能不同程度地抑制膠原、ADP.花生四烯酸誘導的血小板聚集。抑制凝血酶誘導的纖維蛋白原轉化為纖維蛋白,產生抗凝血作用。2.其他藥理作用(1)降血脂、抗動脈粥樣硬化 (2)抗氧自由基損傷 (3)降壓 其降壓作用機制與直接擴張外周血管有關;也有認為與抑制血管運動中樞有關。臨床應用1小兒呼吸道感染2急性菌痢3病毒性肝炎4癤疔,外癰,蜂窩組織炎和深部膿腫5急性胰腺炎黃連功效:清熱燥濕,瀉火解毒【 藥理作用】1.功效主治相關的藥理作用(l)抗病原體:黃連及小檗堿具有廣譜抗菌作用, 黃連低濃度抑菌,高濃度殺菌??咕饔铆h(huán)節(jié)可能是:破壞細菌結構。抑制細菌糖代謝,黃連能抑制酵母菌及細菌糖代謝的中間環(huán)節(jié)丙酮酸的氧化脫羧過程。抑制核酸、蛋白質合成。 (2)抗細菌毒素、抗腹瀉: (3)抗炎、解熱 小檗堿對急慢性炎癥均有抑制作用。黃連其他成分如藥根堿及黃連堿也有顯著的抗炎作用。小檗堿抗炎作用與其抑制炎癥過程的某些環(huán)節(jié)有關。黃連通過抑制中樞發(fā)熱介質的生成或釋放產生解熱作用。(4)鎮(zhèn)靜催眠 (5)降血糖:小檗堿的降血糖作用是通過抑制肝臟的糖原異生和/或促進外周組織的葡萄糖酵解作用產生的。(6)抗?jié)?;小檗堿抗?jié)冏饔门c其抑制胃酸分泌作用和對幽門螺桿菌有較強的抑菌作用有關。(7)抗腫瘤:小檗堿還能通過抑制癌細胞呼吸,阻礙癌細胞嘌呤和核酸的合成,干擾癌細胞代謝等途徑產生抗癌作用。2.其他藥理作用(1)對心血管功能的影響 正性肌力作用:其正性肌力作用的機理與增加心肌細胞內Ca2+濃度有關;負性頻率作用;抗心律失常 小檗堿抗心律失常作用機制可能與前述降低心肌自律性、延長動作電位時程及有效不應期,消除折返沖動有關。降壓抗心肌缺血(2)抗腦缺血 (3)抗血小板聚集:小檗堿抗血小板聚集作用與升高血小板內cAMP水平及Ca2拮抗作用有關。黃連的有效成分:小檗堿現(xiàn)代應用1感染性疾病2心腦血管性疾病3糖尿病4燒傷5胃及十二指腸潰瘍萎縮性胃炎金銀花功效:清熱解毒,疏風散熱【 藥理作用】(1)抗病原微生物:廣譜抗菌作用。綠原酸和異綠原酸是金銀花重要的抗菌成分,黃酮類及揮發(fā)油也可能有一定抗菌活性。(2)抗內毒素 (3)抗炎。解熱(4)增強免疫現(xiàn)代應用:1急性上呼吸道感染2小兒肺炎3急性扁桃體炎4多種感染性疾病如急性菌痢、皮膚化膿性感染,急慢性濕疹,鉤端螺旋體病大青葉 板藍根【 藥理作用】(l)抗病原微生物:板藍根對細菌、病毒、鉤端螺旋體、真菌等多種病原微生物有抑制作用。靛藍、靛玉紅可能是其抗病原微生物的有效成分。(2)提高機體免疫功能:有效成分是板藍根多糖。 (3)保肝:大青葉與板藍根具有顯著的保肝作用。 化學成分大青葉含菘藍苷,靛藍,靛玉紅,色胺酮及揮發(fā)油等。板藍根含靛甙、靛玉紅現(xiàn)代應用1上呼吸道感染2扁桃體炎,咽炎3急性傳染性肝炎4流行性乙型腦炎及流行性腦沁人脊髓膜炎5帶狀皰疹,單純皰疹、皰疹性口腔炎等病毒感染性疾病青蒿功效:清熱解毒,除蒸,截瘧【 藥理作用】(l)抗病原微生物 1抗瘧原蟲 青蒿素是青蒿的抗瘧有效成分,具有高效、速效、低毒等特點。青蒿素的衍生物蒿甲醚、青蒿酯鈉也具有良好抗瘧作用。其抗瘧機理主要是影響瘧原蟲的膜結構,首先是抑制瘧原蟲表膜、線粒體膜,其次是核膜、內質網膜。對核內染色質也有一定的影響。青蒿素分子結構中所獨有的過氧基是產生抗瘧作用的必要基團。青蒿素對血吸蟲成蟲具有明顯的殺滅作用。2抗菌,抗病毒(2)抗炎:莨菪亭是其抗炎成分之一。(3)解熱、鎮(zhèn)痛 青蒿水提物、乙酸乙酯提取物、正丁醇提取物均有明顯的解熱作用,。(4)對免疫功能的影響 (5)抗癌 現(xiàn)代應用1瘧疾2高熱3皮膚真菌病和神經性皮炎梔子【 藥理作用】1.與功效主治相關的藥理作用 (1)抗病原體 (2)抗炎 (3)鎮(zhèn)靜、鎮(zhèn)痛:梔子所含成分熊果酸是其鎮(zhèn)靜作用有效成分之一。梔子醇提物及京尼平苷有鎮(zhèn)痛作用。(4)降溫和解熱:熊果酸是降溫有效成分之一。(5)利膽、保肝 2.其他藥理作用(1)促進胰腺分泌:梔子及其提取物能促進胰腺分泌,降低胰酶活性,對胰腺細胞膜、線粒體膜、溶酶體膜均有穩(wěn)定作用,能使胰腺細胞膜結構、功能趨于正常。促進胰腺分泌以京尼平作用最強,降低胰酶活性以京尼平苷作用最顯著。(2)降壓現(xiàn)代應用1急性黃疸型肝火2扭挫傷3急性卡他性結膜炎魚腥草【 藥理作用】(1)抗病原微生物 魚腥草具有廣譜抗菌作用。魚腥草素是魚腥草中具有抗菌活性的主要成分。(2)抗炎:魚腥草素、黃酮成分槲皮素、槲皮苷是其抗炎有效成分。(3)對免疫功能的影響:魚腥草清熱解毒、消癰排膿功效與提高機體非特異性免疫功能有關。魚腥草具有抗過敏作用??惯^敏作用環(huán)節(jié)可能包括抑制過敏介質釋放、對抗過敏介質作用及直接松弛平滑肌等?,F(xiàn)代應用1急性呼吸道感染2婦科炎癥及不孕癥3癌性胸腔積液4外科術后感染,皮膚病,細菌性痢疾苦參【 藥理作用】1.與功效主治相關的藥理作用 (l)抗病原體 (2)抗炎:苦參水煎液及苦參堿均有顯著的抗炎作用。(3)抗過敏 苦參有免疫抑制作用。5種生物堿(苦參堿、槐胺堿、氧化苦參堿、槐定堿、槐果堿)的免疫抑制作用,其中苦參堿的免疫抑制作用較強,而槐果堿作用較弱。(4)抗腫瘤 多種苦參生物堿均有抗腫瘤作用。(5)解熱 (6)止瀉 2.其他藥理作用(1)抗心律失常(2)抗心肌缺血;現(xiàn)代應用1急慢性腸炎2滴蟲性陰道炎3皮膚病4心律失常5腫瘤6肝病牛黃【 藥理作用】1.與功效主治相關的藥理作用 (1)抗病毒 (2)抗炎 (3)解熱:牛磺酸是牛黃解熱作用的有效成分之一。 (4)鎮(zhèn)靜抗驚厥:(5)降壓2.其他藥理作用(l)強心:?;撬峥赡苁桥|S強心的主要有效成分。(2)利膽解痙 知母【 藥理作用】1.與功效主治相關的藥理作用 (l)抗病原微生物 (2)解熱:(3)抗炎:有效成分是芒果。(4)對交感神經和受體功能的影響:知母及其皂苷元能使血、腦、腎上腺中多巴胺-羥化酶活性降低,NA合成和釋放減少;能抑制過快的受體蛋白質合成,下調過多的受體;能使陰虛模型動物腦、腎中受體功能下降,血中cAMP含量減少;從而導致交感神經和受體功能降低。知母還能調節(jié)失調的受體和M受體功能,使之恢復正常。(5)降血糖:知母降血糖的有效成分為知母聚糖A、B、C、D,以B活性最強。2.其他藥理作用(1)改善學習記憶(2)對腎上腺皮質及腎上腺皮質激素的影響:知母能保護腎上腺皮質,減輕糖皮質激素的副作用。(3)抗癌: 瀉下藥凡能引起腹瀉或滑潤大腸、促進排便的藥物,稱為瀉下藥。分類:攻下藥,潤下藥,峻下逐水藥主要藥理作用如下:1瀉下作用 本類藥物成分不同,均能通過不同方式刺激或潤滑腸粘膜,使腸蠕動增加,產生有規(guī)律的瀉下作用。各類藥物瀉下作用機理、作用部位不同,攻下藥:大黃、蕃瀉葉、蘆薈均含有蒽甙,在腸道細菌酶的作用下分解成甙元,刺激大腸粘膜產生瀉下作用。作用部位在大腸,屬于刺激性瀉藥。芒硝含硫酸鈉(Na2SO4),在腸道內以離子形式存在(Na+ 、SO2-),不易被吸收,使腸內滲透壓升高,保留大量水分,腸容積增大,機械刺激腸壁而使腸蠕動增加,產生瀉下作用,屬于容積性瀉藥。潤下藥:火麻仁、郁李仁等均含有脂肪油(3050),可潤滑腸壁而致瀉,屬于潤滑性瀉藥。另外,脂肪油在堿性腸液中能分解成甘油和脂肪酸,可刺激腸壁而致瀉。峻下藥:峻下藥多含有刺激性成分,如牽牛子甙、巴豆油、芫花素等。這些成分可強烈刺激整個消化道粘膜,使整個胃腸運動增加、分泌亢進,導致水瀉。劑量較大可引起惡心、嘔吐、腹痛等不良反應,應用時需適當炮制并掌握好劑量。2利尿作用3抗病原體4、抗炎作用5、抗腫瘤作用 大黃、蘆薈、商陸、芫花、大戟均有抗腫瘤作用。大黃功效:瀉熱通腸,涼血解毒 逐瘀通經【 藥理作用】1.與功效主治相關的藥理作用 (1)瀉下:致瀉的主要成分為結合型蒽苷,其中以番瀉苷A作用最強。瀉下作用可能包括如下環(huán)節(jié):大黃口服后,結合型蒽苷大部分未經小腸吸收而抵達大腸,在大腸被細菌酶(主要為葡萄糖苷酶)水解生成苷元,苷元刺激腸黏膜及腸壁肌層內的神經叢,促進腸蠕動而發(fā)揮致瀉作用;蒽酮具有膽堿樣作用,可興奮平滑肌上M膽堿受體,加快腸蠕動;大黃抑制腸平滑肌上Na,K-ATP酶,抑制Na從腸腔轉移至細胞內,使腸腔內滲透壓升高,腸腔容積增大,機械性刺激腸壁,使腸蠕動加快;部分原型蒽苷自小腸吸收后,經過肝臟轉化,還原成苷元,由血液或膽汁運至大腸而發(fā)揮瀉下作用。大黃致瀉作用部位主要在大腸。 (2)保肝、利膽:大黃通過促進肝細胞RNA合成及肝細胞再生;刺激人體產生干擾素,抑制病毒的繁殖;促進肝臟血液循環(huán),改善微循環(huán)等途徑,產生保肝作用。 (3)胃黏膜保護、抗急性胰腺炎:大黃具有胃黏膜保護作用,能促進胃黏膜PGE生成,增強胃腸黏膜屏障功能。大黃鞣質可減少胃液分泌量,降低胃液游離酸度。大黃素、蘆薈大黃素、大黃酚、大黃酸等對幽門螺旋桿菌均有抑制作用。大黃的有效成分如大黃素對胰蛋白酶、蘆薈大黃素對多種胰酶有抑制作用,對胰彈性蛋白酶、大黃酸對胰激肽酶、大黃酚和大黃素甲醚對胰蛋白酶與胰激肽釋放酶等有較強的抑制作用。此種作用可減弱胰酶對胰腺細胞的自我消化作用。(4)利尿、改善腎功能:大黃素、大黃酸、蘆薈大黃素有明顯的利尿作用,大黃利尿作用與對腎髓質Na,K-ATP酶的抑制作用有關,使Na重吸收減少,排出增加。大黃治療氮質血癥的機理可能是: 大黃瀉下作用使腸內氨基酸吸收減少; 血中必需氨基酸增高,使蛋白質合成增加;大黃抑制體蛋白分解從而減少 BUN的來源;促進尿素和肌酐隨尿液排泄;抑制腎代償性肥大、緩解高代謝狀態(tài)。(5)對血液系統(tǒng)的作用:止血 大黃能縮短出血時間,作用確切,見效快。所含d-兒茶素、沒食子酸為其有效成分。止血作用環(huán)節(jié)為:促進血小板的黏附和聚集功能,有利于血栓形成;使血小板數(shù)和纖維蛋白原含量增加,凝血時間縮短;降低抗凝血酶(AT-)活性;收縮損傷局部血管,降低毛細血管通透性。改善血液流變性 大黃能改善血液流變性,使血液黏度及紅細胞壓積均降低。大黃抑制細胞膜Na,K-ATP酶活性,提高血漿滲透壓,使組織內的水分向血管內轉移,使血液稀釋,從而降低血液黏度、改善微循環(huán)障礙。降血脂 有效成分為蒽醌類、兒茶素等化合物。(6)抗病原體、抗炎、抗腫瘤、免疫調節(jié) 抑菌的有效成分主要為大黃酸、大黃素、蘆薈大黃素。大黃抗炎作用可能與垂體腎上腺系統(tǒng)無關。目前認為大黃抗炎作用機理主要與抑制花生四烯酸代謝有關,大黃可抑制環(huán)氧化酶,使前列腺素E合成減少,并抑制白三烯B4的合成。大黃對癌細胞代謝的多個環(huán)節(jié)有影響,既能抑制癌細胞的呼吸及氨基酸、糖代謝中間產物的氧化和脫氫過程,又能抑制DNA、RNA及蛋白質的生物合成,而對宿主正常組織無明顯影響。芒硝【 藥理作用】1. 與功能主治相關的藥理作用 瀉下:芒硝主要成分為硫酸鈉,機制:口服后硫酸鈉水解產生大量硫酸根離子,不易被腸壁吸收,使腸內滲透壓升高,阻止腸腔內水分吸收,致腸容積擴大,腸腔擴張,刺激腸壁引起腸蠕動增加而致瀉。同時硫酸鈉本身對腸壁也有刺激作用。2.其他藥理作用(1)利膽 (2)利尿 (3)抗腫瘤:抗癌機理可能與酸化腸內環(huán)境,減少脫氧膽酸含量,抑制腸上皮細胞DNA合成,降低對致癌物的敏感性有關。(4)抗炎作用祛風濕藥凡以祛除風濕、解除痹痛為主要功效的藥物,稱為祛風濕藥分類:祛風濕散寒藥,祛風濕清熱藥,祛風濕強筋骨藥祛風濕藥具有以下主要藥理作用。1抗炎:抗炎機理 興奮垂體-腎上腺皮質系統(tǒng)功能(秦艽、五加皮、雷公藤)。 抑制前列腺素的合成和釋放(粉防己堿)。2鎮(zhèn)痛鎮(zhèn)痛部位在中樞神經系統(tǒng)。3免疫抑制:雷公藤、五加皮、獨活、豨薟草、青風藤對機體免疫功能有明顯抑制作用。秦艽【藥理作用】1.與功效主治相關的藥理作用 (1)抗炎:抗炎的主要有效成分為秦艽堿甲,秦艽堿甲抗炎作用是通過興奮下丘腦、垂體,使ACTH分泌增多,從而增強腎上腺皮質功能實現(xiàn)的。 (2)鎮(zhèn)痛 (3)抗過敏 (4)鎮(zhèn)靜、解熱 (5)抗菌 (6)利尿 2.其他藥理作用(l)升高血糖:秦艽堿甲是通過促進腎上腺素的釋放而產生升高血糖的作用。(2)降壓:秦艽堿甲有降壓作用,持續(xù)時間較短,同時心率減慢,阿托品及切除迷走神經對其無明顯影響,故與迷走神經無關。(3)保肝、利膽五加皮【藥理作用】1.與功能主治相關的藥理作用 (l)抗炎:抗炎機制主要通過減少炎癥介質的釋放及抑制其致炎作用所致。(2)對免疫功能的影響 細柱五加皮水煎醇沉液對免疫功能有抑制作用,五加皮總皂苷和多糖則有提高機體免疫功能的作用。(3)鎮(zhèn)靜、鎮(zhèn)痛 細柱五加皮醇浸膏有鎮(zhèn)靜作用。正丁醇提取物及短梗五加醇提物均能提高痛閾,具有明顯鎮(zhèn)痛作用。(4)促進核酸合成 (5)性激素樣作用 防已【藥理作用】1.與功效主治相關的藥理作用 (1)抗炎:抗炎機制:粉防己堿直接作用于腎上腺,使腎上腺皮質功能增強而發(fā)揮抗炎作用。粉防已堿可通過抑制炎癥白細胞磷脂酶A2(PLA2)的活性,從而減少炎癥介質(PG、LT)、血小板活化因子、氧自由基等的產生和釋放。此作用可被鈣和鈣調素逆轉,提示粉防已堿降低炎癥白細胞PLA2活性的作用與其拮抗鈣和鈣調素有關。(2)免疫抑制和抗過敏:粉防己堿的免疫抑制作用和抗過敏作用與鈣通道的阻滯有關。(3)鎮(zhèn)痛:漢防己總堿及粉防己堿、漢防己乙素、漢防己丙素均有鎮(zhèn)痛作用,總堿的作用最強。 2.其他藥理作用() 對心血管系統(tǒng)作用:抑制心臟和抗心律失常:由于抑制了心肌細胞外鈣內流和細胞內鈣釋放所致;降壓:主要是通過擴張血管,為選擇性阻滯慢通道鈣內流所致;抗心肌缺血;粉防己堿擴張冠狀動脈,增加冠脈血流量,擴張冠脈的作用為對血管的直接作用。() 抗肝纖維化:(3)防治矽肺:矽肺組織膠原積聚是由石英粉塵引起膠原基因的表達增強所致,粉防已堿直接或間接抑制膠原基因的轉錄,從而減少病變組織中膠原蛋白的合成。() 抗腫瘤 雷公藤【藥理作用】1.與功效主治相關的藥理作用 (1)對免疫功能的影響:雷公藤中多種成分均有免疫抑制作用。雷公藤甲素對單向混合淋巴細胞反應(MLR)。遲發(fā)型超敏反應(DTH)、體外誘導的抑制性T細胞(Ts細胞)活性、T淋巴細胞亞群均表現(xiàn)抑制作用;雷公藤紅素也能抑制ConA、PHA、PWM及LPS誘導的小鼠脾細胞和淋巴細胞的增生,雷公藤紅素腹腔注射可明顯減輕小鼠胸腺重量,降低脾臟溶血空斑形成細胞數(shù),同時能提高血清補體含量。雷公藤紅素抑制免疫功能的機理可能是與抑制白細胞介素-1(IL-l)、白細胞介素-2(IL-2)活性和抑制細胞釋放PGE2有關。()抗炎:雷公藤抗炎作用是多環(huán)節(jié)的,抑制細胞釋放PGE2、降低細胞對PGE2及酵母多糖的反應性,可能是其抗炎作用的主要環(huán)節(jié)。(3)對血管和血液系統(tǒng)的作用;雷公藤能通過多種機制調控血管的新生過程。2.其他藥理作用(l)對生殖系統(tǒng)的影響 雷公藤制劑及其多種成分具有抗生育作用。雷公藤的抗生育作用與棉酚有相似之處。這種作用是可逆的,停止給藥后68個月生育功能可以恢復。(2)抗腫瘤 雷公藤甲素、雷公藤乙素和雷公藤內酯有抗癌作用。雷公藤的抗腫瘤作用可能與其具有烷化作用有關。芳香化濕藥凡是氣味芳香,具有化濕運脾作用的藥物,稱為芳香化濕藥。1.調整胃腸運動功能:芳香化濕藥均含有揮發(fā)油,具有健胃驅風作用,故刺激或調整胃腸運動功能的作用。佩蘭、白豆寇能提高腸道緊張度,砂仁有促進腸管推進運動作用。厚樸、蒼術、砂仁等則有程度不等的解痙作用。芳香化濕藥對胃腸運動的不同影響,與機體的機能狀態(tài)有關,也與劑量也有一定的關系,小劑量下興奮,大劑量抑制。2.促進消化液分泌:含有揮發(fā)油,通過刺激嗅覺、味覺感受器,或溫和地刺激局部黏膜,反射性地增加消化腺分泌。3.抗?jié)儯簷C制 增強胃黏膜保護作用。抑制胃酸分泌過多。4.抗病原微生物:抗菌譜廣,抗菌、抗病毒、抗真菌。厚樸【藥理作用】1.與功效主治相關的藥理作用(1)調整胃腸運動功能:厚樸煎劑一定劑量范圍內對腸肌有興奮作用,加大劑量產生抑制作用,而抑制作用更顯著。(2)促進消化液分泌:厚樸所含揮發(fā)油,通過刺激嗅覺、味覺感受器,或溫和地刺激局部黏膜,能反射性地增加消化腺分泌。(3)抗?jié)儯荷泛駱慵鍎?、姜炙厚樸煎劑、厚樸酚及和厚樸酚具有抗?jié)冏饔?,厚樸抗?jié)冏饔门c其抑制胃酸分泌過多有關。(4)保肝:厚樸酚為抗肝炎病毒的有效成分。(5)抗菌抗病毒:厚樸酚、乙醚及甲醇提取物。(6)抗炎鎮(zhèn)痛:厚樸乙醇提取物。2.其他藥理作用()中樞抑制和肌松 厚樸酚、和厚樸酚及厚樸乙醚提取物有明顯的中樞抑制作用,厚樸提取物對腦干網狀結構激活系統(tǒng)及丘腦下前部的覺醒中樞有抑制作用。厚樸酚能顯著抑制中樞興奮性氨基酸谷氨酸的作用而產生脊髓抑制。厚樸酚及和厚樸酚具有中樞性肌松作用,能明顯抑制脊髓反射,作用可被大劑量的士的寧所拮抗,屬于非箭毒樣的肌松劑。(2)抑制血小板聚集 有效成分厚樸酚與和厚樸酚,抑制作用與抑制血栓素A2(TXA2)的合成及細胞內的Ca2流動有關。 (3)降壓、松弛血管平滑肌:厚樸堿注射給藥有明顯的降低血壓作用,厚樸提取物此作用可能與鈣通道阻滯作用有關。廣藿香【藥理作用】1.與功效主治相關的藥理作用 。(1)促進胃液分泌:揮發(fā)油可刺激胃黏膜,促進胃液分泌,增強消化能力。(2)抗病原微生物 利水滲濕藥凡能通利水道,滲泄水濕的藥物,稱利水滲濕藥。利水滲濕藥的主要藥理作用如下。1、利尿作用機理抑制腎小管對水和鈉的重吸收,如豬苓、澤瀉。拮抗醛固酮作用,如茯苓素。 增加心鈉素(ANF)的含量,如澤瀉。影響因素采收季節(jié)、實驗動物種屬、給藥途徑、炮制方法等。2.抗病原微生物作用 抗菌、抗真菌、抗病毒作用。3.利膽保肝 4.抗腫瘤、增強免疫功能 茯苓【藥理作用】1.與功效主治相關的藥理作用(1)利尿 茯苓素是利尿作用的有效成分,具有和醛固酮及其括抗劑相似的結構,可與大鼠腎小管細胞漿膜的醛固酮受體結合,拮抗醛固酮活性,提高尿中Na/K比值,產生利尿作用。推測茯苓素可能是一種醛固酮受體拮抗劑。()免疫調節(jié)作用 茯苓多糖具有顯著增強機體免疫功能的作用。其作用機理可能與其誘導產生IL-2有關。 茯苓素對免疫功能具有調節(jié)作用。茯苓素對IL-2的產生呈劑量依賴性的抑制作用,這種作用可能是其免疫抑制作用的機理之一。(3)抗肝硬化 (4)對胃腸功能的影響 松弛腸管,預防潰瘍,降低胃酸含量。2.其他藥理作用(l)抗腫瘤 有效成分是茯苓多糖與茯苓素,茯苓多糖抗腫瘤作用機制包括提高宿主的免疫系統(tǒng)功能及直接的細胞毒作用(如改變腫瘤細胞膜磷脂生化特性)兩個方面。茯苓素抗腫瘤作用機制可能是通過抑制腫瘤細胞的核苷轉運而抑制腫瘤細胞DNA合成,并提高巨噬細胞產生腫瘤壞死因子(TNF)的能力,增強殺傷腫瘤細胞作用。()抗菌、促進造血功能、鎮(zhèn)靜等作用。澤瀉【藥理作用】1.與功效主治相關的藥理作用 ()利尿 利尿作用顯著。利尿作用的強弱因采集季節(jié),藥用部位及炮制方法的不同而異。冬季采集者作用強,春季采集者作用稍差;澤瀉須(冬季產的)稍有利尿作用,澤瀉草根則無利尿作用;生澤瀉以及酒制、麩制澤瀉均有一定的利尿作用,而鹽澤瀉則無利尿作用。 澤瀉的利尿作用機理可能包括:直接作用于腎小管的集合管,抑制K的分泌,同時抑制Na的重吸收;增加血漿心鈉素(ANF,從心房組織釋放的一種低分子多肽,具有排鈉利尿作用)的含量;抑制腎臟Na,K-ATP,酶的活性,減少Na重吸收等。(2)抗炎 澤瀉水煎劑有明顯抗炎作用,作用機制可能是直接作用,不是通過興奮垂體-腎上腺皮質系統(tǒng)間接發(fā)揮作用。(3)抗實驗性腎結石 作用機制通過明顯降低腎鈣含量和減少腎小管內草酸鈣結晶形成來實現(xiàn)的。2.其他藥理作用(1)降血脂 澤瀉的多種粗制劑(粗提液、醇浸膏,醇浸膏的乙酸乙酯提取物,乙酸乙酯浸膏等)有降低血脂的作用。澤瀉提取物降低膽固醇的作用機制可能為降低小腸膽固醇的吸收率及抑制小腸膽固醇的酯化。(2)抗動脈粥樣硬化 抗動脈粥樣硬化的機理與其降血脂、升高高密度脂蛋白(HDL),調節(jié)PGI2/TXA2的動態(tài)平衡,抗氧化,抑制動脈壁內鈣異常升高,以及改善血液流變性等多種作用有關。(3)抗脂肪肝 澤瀉所含膽堿、卵磷脂、不飽和脂肪酸是其抗脂肪肝的有效成分。(4)抗血小板聚集和抗血栓(5)降壓 茵陳【藥理作用】1.與功效主治相關的藥理作用 (1)利膽 茵陳利膽作用的有效成分達10多種種主要有茵陳香豆酸(A、B有、6,7-二甲氧基香豆素、茵陳色原酮、茵陳黃酮、茵陳二炔、茵陳二炔酮、茵陳炔內酯、綠原酸、咖啡酸及對羥基苯乙酮等。上述化學成分均能使膽汁流量增加,膽汁排泄加速,同時能擴張膽管、收縮膽囊,只是作用強度上有所不同。對羥基苯乙酮等還能增加大鼠膽汁中的膽酸、膽固醇等成分的分泌量。(2)保肝 茵陳色原酮、6,7-二甲氧基香豆素、茵陳黃酮等成分均有保肝作用。茵陳具有誘導肝藥酶的作用,還能抑制葡萄糖醛酸酶活性,減少葡萄糖醛酸的分解,增強肝臟的解毒功能。茵陳的保肝作用機理可能為:誘導肝藥酶、增強肝臟的解毒功能、保護肝細胞膜的完整和促進肝細胞的再生。(3)抗病原微生物 茵陳抗菌活性成分主要是茵陳炔酮、對羥基苯乙酮和其他揮發(fā)油成分。茵陳蒿乙醇提取物對流感病毒有抑制作用,水煎劑對ECHO病毒也有抑制作用。(4)降血脂與抗動脈粥樣硬化 (5)解熱、鎮(zhèn)痛、抗炎 2.其他藥理作用(1) 抗腫瘤 有效成分主要是茵陳色原酮和薊黃素。 豬苓【藥理作用】1.與功效主治相關的藥理作用()利尿 利尿作用機制主要是與抑制了腎小管對水及電解質,特別是鈉、鉀、氯的重吸收有關。 (2)增強免疫功能豬苓多糖是豬苓增強免疫功能作用的主要有效成分,能提高巨噬細胞吞噬能力;直接促進免疫細胞(B細胞)的有絲分裂,明顯促進T細胞對ConA和B細胞對細菌脂多糖(LPS)的增殖反應,增強異型脾細胞誘導的遲發(fā)型超敏反應,明顯增強異型脾細胞激活的細胞毒T細胞(CTL)對靶細胞的殺傷活性。2.其他藥理作用()抗腫瘤 豬苓多糖為豬苓抗腫瘤作用有效成分。豬苓多糖抑制腫瘤的作用機制可能與抑制腫瘤細胞的DNA合成及增強機體免疫功能等作用有關。(2)保肝 豬苓多糖能減輕CCl所致的肝臟損傷,使血清谷丙轉氨酶活力下降,促進肝臟再生。溫里藥凡以溫里祛寒為主要作用,治療里寒證的藥物,稱為溫里藥,又稱祛寒藥。1.對心血管系統(tǒng)的影響 (1)強心 溫里藥對心臟的作用主要表現(xiàn)為正性肌力、正性頻率和正性傳導作用。例如,附子、干姜、肉桂、吳茉莫及其制劑均有強心作用,可使心肌收縮力增強,心率加快,心輸出量增加。從附子中提取的消旋去甲烏藥堿是附子強心的主要成分,是受體部分激動劑。肉桂的強心作用與其促進交感神經末梢釋放兒茶酚胺有關,而干姜的醇提液有直接興奮心肌作用。(2)抗心肌缺血 附子、肉桂、吳茱萸等能擴張冠脈,增加冠脈流量,對垂體后葉素及急性心肌缺血有改善作用。另外,附子和干姜等還能提高機體耐缺氧能力,延長動物在缺氧條件下的存活時間。 (3)改善循環(huán) 附子、肉桂、干姜等溫里藥可擴張心腦血管,增加心腦血流量。部分溫里藥如胡椒、干姜、肉桂等所含的揮發(fā)油或辛辣成分可使體表血管、內臟血管擴張,改善循環(huán),使全身產生溫熱感。溫里藥能“助陽”、“散寒”,治療四肢厥逆(冷)主要與其改善循環(huán)作用有關。(4)抗休克 附子、肉桂、干姜等及其復方對失血性、內毒素性、心原性及腸系膜上動脈夾閉性等休克均能提高動脈壓,延長實驗動物存活時間和提高存活百分率。此外,對單純缺氧性、血管栓塞性休克等亦有明顯的防治作用。溫里藥抗休克的作用機理主要與其強心。擴張血管、改善微循環(huán)有關。 2.對消化系統(tǒng)的影響 (1)對胃腸運動的影響 溫里藥大多具有增強胃腸功能,健胃驅風的作用。干姜、肉桂、吳茱萸、丁香、胡椒等性味辛熱,含有揮發(fā)油,對胃腸道有溫和的刺激作用,能使腸管興奮,增強胃腸張力,促進蠕動,排出胃腸積氣。另一方面,附子、丁香、小茴香等能抑制小鼠的胃排空,吳茱萸、干姜、肉桂能緩解胃腸痙攣性收縮。 (2)促消化 干姜的芳香和辛辣成分能直接刺激口腔和胃黏膜引起局部血液循環(huán)改善,胃液分泌增加,胃蛋白酶活性和唾液淀粉酶活性增加,有助于提高食欲和促進消化吸收。丁香、高良姜、草豆蔻可增加胃酸排出量,提高胃蛋白酶活力。 (3)利膽、止吐、抗?jié)?干姜、肉桂、高良姜等還能促進膽汁分泌。干姜浸膏可抑制由硫酸銅所致的大的嘔吐,吳茱萸、丁香亦有止吐作用。干姜、吳茱萸等還有抗胃潰瘍的作用。3.對腎上腺皮質系統(tǒng)功能的影響 附子、肉桂、干姜對垂體-腎上腺皮質系統(tǒng)有興奮作用,可使腎上腺中維生素乙膽固醇含量降低,促進腎上腺皮質激素的合成。附子可興奮下丘腦,使促腎上腺皮質激素釋放激素(CRH)的釋放增加。.對神經系統(tǒng)的影響 附子、肉桂、吳茱萸等有鎮(zhèn)靜作用。附子、烏頭、花椒有局部麻醉作用。溫里藥能通過影響植物神經系統(tǒng)及內分泌功能,改善物質代謝,產生熱量。加附子、肉桂、干姜能興奮交感神經,使產熱增加。5.抗炎、鎮(zhèn)痛 利用熱板法、扭體法及電刺激測定法均證明,附子、烏頭、肉桂、干姜、吳茱萸等有不同程度的鎮(zhèn)痛作用。附子、烏頭、干姜、丁香、高良姜等均具有抗炎作用。綜上所述,溫里藥的強心、升高血壓、擴張血管、增加血流量和增強交感一腎上腺系統(tǒng)的功能等作用是其補火助陽、溫里祛寒的藥理學基礎。而抗?jié)儭⒃鰪娢改c功能、調節(jié)胃腸運動、抗腹瀉和抗炎、鎮(zhèn)痛等又是其溫中止痛的藥理學基礎;抗心肌缺血、抗血栓形成、抗凝血等又是其溫通血脈的藥理學依據。同時還有解熱、鎮(zhèn)靜、抗菌、抗氧化等作用,與其功效也有一定聯(lián)系。附 子 【藥理作用】 1.與功效主治相關的藥理作用 附子具有回陽救逆,補火助陽,逐風寒濕邪之功效。 (l)強心 附子能增強心肌收縮力,加快心率,增加心輸出量,增加心肌耗氧量。附子用藥過量可引起心律不齊。去甲烏藥堿(DMC)是附子強心的主要成分,氯化甲基多巴胺、去甲豬毛菜堿也有強心作用。目前研究認為,去甲烏藥堿是受體部分激動劑,其強心作用與興奮受體有關。 (2)對血管和血壓的影響附子有擴張血管,增加血流,改善血液循環(huán)作用。附子注射液或去甲烏藥堿靜脈注射有明顯擴張血管作用,此作用可被心得安所阻滯。研究證明,去甲烏藥堿是降壓有效成分,具有興奮受體及阻斷al受體的雙重作用,氯化甲基多巴胺為受體激動劑,去甲豬毛菜堿對受體和a受體均有興奮作用,二者是升壓作用有效成分。 (3)抗休克 心腎陽衰證所見的四肢厥冷,脈微欲絕,與現(xiàn)代醫(yī)學的休克相似。所以附子回陽救這之功效主要是以強心抗休克作用為基礎??剐菘说挠行С煞殖c其強心的有效成分去甲烏藥堿相關外,去甲豬毛菜堿對受體和a受體均有興奮作用,能興奮心臟,加快心率,收縮血管,升高血壓;氯化甲基多巴胺為a受體激動劑,亦有強心升壓作用。由此可見,附子的抗休克作用,與其強心,收縮血管,升高血壓,以及擴張血管,改善循環(huán)等作用有關。(4)抗心律失常附子有顯著的抗緩慢型心律失常作用。去甲烏藥堿對緩慢型心律失常有明顯防治作用,能改善房室傳導,加快心率,恢復竇性心律。對竇房結功能低下癥有一定的治療作用,使竇房結與房室結功能趨于正常,S-T段及T波恢復正常。附子劑量過大,可導致心律失常,應引起注意。 (5)心肌保護作用 去甲烏藥堿具有擴張冠狀動脈和增加心肌營養(yǎng)性血流量的作用,附子抗心肌缺血作用可能與增加心肌血氧供應有關。附子水煎劑能對抗此種應激性損傷,對心肌有保護作用。(6)抗寒冷、提高耐缺氧能力 此作用與附子強心、擴張血管、增加血流量等作用有關。提示其對心、腦有保護作用。(7)抗炎、鎮(zhèn)痛 附子煎劑對急性炎癥模型有明顯抑制作用。烏頭堿類生物堿也有抗炎作用。附子的抗炎作用可能是通過多途徑實現(xiàn)的。附子可使動物腎上腺中維生素C和膽固醇含量減少,尿中17-羥類固醇增加,血中嗜酸性白細胞降低,堿性磷酸酶和肝糖原增加。另有實驗發(fā)現(xiàn),動物切除雙側腎上腺后,附子仍有抗炎作用,說明附子除興奮垂體-腎上腺皮質系統(tǒng)外,本身可能還具有皮質激素樣作用。生附子及烏頭堿能抑制醋酸所致的小鼠扭體反應。烏頭堿是附子所含雙酯型二萜生物堿,既是毒性的成分,又是鎮(zhèn)痛作用的有效成分。 (8)對陰虛、陽虛證動物模型的影響附子可使陰虛證進一步惡化,使陽虛證得到改善。另外,虛寒證時內分泌和交感神經系統(tǒng)的功能均處于低下的狀態(tài),其腦中去甲腎上腺素(NA)和多巴胺(DA)的含量降低,5-HT的含量升高。而附子可使腦中的NA、DA和5-HT的含量呈反向變化,(9)對消化系統(tǒng)的影響 附子煎劑可抑制胃排空,但卻能興奮離體空腸自發(fā)性收縮活動,而具有膽堿樣、組胺樣的作用。2.其他藥理作用 (1)鎮(zhèn)靜 生附子能抑制小鼠自發(fā)活動,延長環(huán)己巴比妥所致的小鼠睡眠時間。 ()局麻 附子能刺激局部皮膚,使皮膚黏膜的感覺神經末梢呈興奮現(xiàn)象,產生瘙癢與灼熱感。繼之麻醉,喪失知覺。 除上述作用外,附子還有增強免疫、抗血栓形成、抑制脂質過氧化反應、延緩衰老等作用。綜上所述,附子回陽救逆,補陽助火功效主要與其強心、抗心律失常、抗休克、擴張血管、增加血流量、增強腎上腺皮質系統(tǒng)的功能、抗寒冷等作用相關;逐風寒濕邪又與抗炎,鎮(zhèn)痛

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