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文檔簡介
.,利多卡因注射液,馬正亮,.,藥理作用:1、本品為酰胺類局麻藥。血液吸收后或靜脈給藥,對中樞神經(jīng)系統(tǒng)有明顯的興奮和抑制雙相作用,且可無先驅(qū)的興奮,血藥濃度較低時,出現(xiàn)鎮(zhèn)痛和嗜睡、痛閾提高;隨著劑量加大,作用或毒性增強,亞中毒血藥濃度時有抗驚厥作用;當血藥濃度超過5mg/ml可發(fā)生驚厥。,.,藥理作用:2、本品在低劑量時,可促進心肌細胞內(nèi)K+外流,降低心肌的自律性,而具有抗室性心律失常作用;在治療劑量時,對心肌細胞的電活動、房室傳導和心肌的收縮無明顯影響;血藥濃度進一步升高,可引起心臟傳導速度減慢,房室傳導阻滯,抑制心肌收縮力和使心排血量下降。,.,藥物動力學:1、利多卡因是中效局麻藥,其起效時間平均5分鐘,作用維持12小時。薄荷腦是長效局麻藥,動物實驗表明其局麻藥效果可維持48240小時。本注射液溶媒中含適量甘油,其粘滯性可使局麻藥在局部較長時間停留,從而維持有效藥物濃度;乙醇可促進局麻藥在局部組織中均勻分布,并加強其與神經(jīng)膜的結(jié)合。備組分相互協(xié)同,使本品具有速效麻醉和長效鎮(zhèn)痛的雙重功效。,.,適應癥:1、本品作為局麻藥,主要用于浸潤麻醉、硬膜外麻醉、表面麻醉(包括在胸腔鏡檢查或腹腔手術(shù)時作黏膜麻醉用)及神經(jīng)傳導阻滯。,.,適應癥:2、抗心律失常藥本品也可用于急性心肌梗死后室性早搏和室性心動過速,亦可用于洋地黃類中毒、心臟外科手術(shù)及心導管引起的室性心律失常。本品對室上性心律失常通常無效。,.,用法用量:1、抗心律失常:(1)常用量:靜脈注射11.5mg/kg體重(一般用50100mg)作首次負荷量靜注23分鐘,必要時每5分鐘后重復靜脈注射12次,但1小時之內(nèi)的總量不得超過300mg。靜脈滴注一般以5%葡萄糖注射液配成14mg/ml藥液滴注或用輸液泵給藥。在用負荷量后可繼續(xù)以每分鐘14mg速度靜滴維持,或以每分鐘0.0150.03mg/kg體重速度靜脈滴注。老年人、心力衰竭、心源性休克、肝血流量減少、肝或腎功能障礙時應減少用量。以每分鐘0.51mg靜滴。即可用本品0.1%溶液靜脈滴注,每小時不超過100mg。(2)極量:靜脈注射1小時內(nèi)最大負荷量4.5mg/kg體重(或300mg)最大維持量為每分鐘4mg。,.,用法用量:2、麻醉成人常用量:一次限量,不加腎上腺素為200mg(4mg/kg),加腎上腺素為300350mg(6mg/kg);靜注區(qū)域阻滯,極量4mg/kg;治療用靜注,第一次初量12mg/kg,極量4mg/kg,成人靜滴每分鐘以1mg為限;反復多次給藥,間隔時間不得短于4560分鐘。,.,不良反應:(1)本品可作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng),引起嗜睡、感覺異常、肌肉震顫、驚厥昏迷及呼吸抑制等不良反應。(2)可引起低血壓及心動過緩。血藥濃度過高,可引起心房傳導速度減慢、房室傳導阻滯以及抑制心肌收縮力和心輸出量下降。,.,禁忌:(1)對局部麻醉藥過敏者禁用。(2)阿-斯綜合征(急性心源性腦缺血綜合征)、預激綜合征、嚴重心傳導阻滯(包括竇房、房室及心室內(nèi)傳導阻滯)患者靜脈禁用。,.,注意事項(1)防止誤入血管,注意局麻藥中毒癥狀的診治。(2)肝腎功能障礙、肝血流量減低、充血性心力衰竭、嚴重心肌受損、低血容量及休克等患者慎用。(3)對其他局麻藥過敏者,可能對本品也過敏,但利多卡因與普魯卡因胺、奎尼汀間尚無交叉過敏反應的報道。(4)本品嚴格掌握濃度和用藥總量,超量可引起驚厥及心跳驟停。,.,注意事項:(5)其體內(nèi)代謝較普魯卡因慢,有蓄積作用,可引起中毒而發(fā)生驚厥。(6)某些疾病如急性心肌梗死病人常伴有1-酸性蛋白及蛋白率增加,利多卡因蛋白結(jié)合也增加而降低了游離血藥濃度。(7)用藥期間應注意檢查血壓、監(jiān)測心電圖,并備有搶救設備;心電圖P-R間期延長或QRS波增寬,出現(xiàn)其他心律失?;蛟行穆墒С<又卣邞⒓赐K?。,.,藥物相互作用:(1)與西咪替丁以及與受體阻滯劑如,普萘洛爾、美托洛爾、納多洛爾合用,利多卡因經(jīng)肝臟代謝受抑制,利多卡因血濃度增加,可發(fā)生心臟和神經(jīng)系統(tǒng)不良反應。應調(diào)整利多卡因劑量,并應心電圖監(jiān)護及監(jiān)測利多卡因血藥濃度。(2)巴比妥類藥物可促進利多卡因代謝,兩藥合用可引起心動過緩,竇性停搏。(3)與普魯卡因胺合用,可產(chǎn)生一過性譫妄及幻覺,但不影響本品血藥濃度。,.,藥物相互作用:(4)異丙基腎上腺素因增加肝血流量,可使本品的總清除率升高;去甲腎上腺素因減少肝血流量,可使本品總清除率下降。(5)與下列藥品有配伍禁忌:苯巴比妥,硫噴妥鈉,硝普納,甘露醇,兩性霉素B,氨芐西林,美索比妥,磺胺嘧啶鈉。,.,藥物過量:注射部位血管豐富。使吸收過快或誤入血管可引起中毒反應。血藥濃度大于5mg/ml時,早期表現(xiàn)為催眠、嗜睡、暈眩、寒顫,超過7mg/ml可引起肌顫和驚厥。超過10mg/ml時心肌收縮顯著抑制,可導致心動過緩、房室傳導阻滯或心搏驟停。,.,人們對利多卡因研究的深入,發(fā)現(xiàn)其豫用于麻醉及抗心律失常外,在其它疾病的治療方面也顯示出較好的效果現(xiàn)將其應用簡述如下。,.,研究進展:1、降顱壓:利多卡因陣顱壓的機理可能與其可導致血流動力學及血容量變化有關(guān)。給藥以57mgkg較為適宜,重復用藥應間隔6小時以上。,.,研究進展:2、治療前庭神經(jīng)元炎利多卡因能阻滯交感神經(jīng)興奮性的傳導,降低其對血管平滑肌的收縮作用,使副交感神經(jīng)興奮性相對增強,從而改善血液循環(huán)因而,它能改善內(nèi)耳前庭神經(jīng)周圍的血液供應,消除內(nèi)淋巴回流障礙,使臨床癥狀消失用法為利多卡因50100mg靜注,重者200400rag加入5葡萄糖液靜滴,每日1次,3天為1個療程。,.,研究進展:3、治療呃逆:利多卡因治療呃逆的機理可能與其對外周和中樞神經(jīng)傳導的阻滯作用有關(guān)。用法為利多卡因100mg加入莫非氏滴管中,然后用500mg加人10葡萄糖液內(nèi)以3040滴分的速度靜滴呃逆控制后,維持12天。,.,研究進展:4、預防氣管拔管時的不良反應。全麻患者的氣管內(nèi)插管,在手術(shù)即將結(jié)束時需將麻醉劑劑量減至咽喉氣管反射恢復時才能拔出,拔管時可出現(xiàn)類同于插管時的心血管反應還可引起嗆咳,對高血壓、冠心病、高顱壓患者極為不利。用法:利多卡因1-5mgkg靜注。機理與其中樞抑制或?qū)π呐K的抑制作用有關(guān)。,.,研究進展:5、治療新生兒嚴重驚厥反復驚厥者。首次用利多卡因負荷量為2mg/kg加最初維持量每小時6mgkg靜注,3日內(nèi)逐漸減量,有效率為81%,驚厥在34小時后停止。,.,研究進展:6、用于胃鏡插管檢查用法為將2利多卡因含入口內(nèi)5分鐘緩慢咽下,10分鐘后可行插管檢查與丁卡因噴霧法相比具有省時、簡便、痛苦小的優(yōu)點;且利多卡因具有鎮(zhèn)靜作用可消除患者的緊張情緒,減少胃液分泌及胃蠕動,.,研究進展:7、治療急性胃源性腹痛。急性胃源性腹痛多由急性消化不良及胃酸分泌增多、粘膜充血水腫所致痙攣引起用法為2利多卡因15mg口服。,.,研究進展:8、治療癲癇:利多卡因能通過血腦屏障,興奮繼以抑制中樞神經(jīng)元活動,且能阻滯神經(jīng)與肌肉接頭處的傳遞,用于癲癇持續(xù)狀態(tài)療效較好。用利多卡因0.1g稀釋后靜注,發(fā)作即停止,復發(fā)者再用藥仍有效。,.,研究進展:9、治療哮喘:利多卡因是刺激性咳嗽強有力的抑制藥,也可抑制支氣管哮喘
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