納米藥物載體概要學(xué)習(xí)教案

1、會計學(xué)1納米藥物納米藥物(yow)載體概要載體概要第一頁，共44頁。第1頁/共44頁第二頁，共44頁。特點：特點：生物利用生物利用(lyng)度高度高毒副作用小毒副作用小藥物釋放半衰期適當(dāng)藥物釋放半衰期適當(dāng)提高提高(t go)藥藥品安全性、有效性、品安全性、有效性、可靠性和患者的順從可靠性和患者的順從性性第2頁/共44頁第三頁，共44頁。第3頁/共44頁第四頁，共44頁。溶脹相收縮相外界環(huán)境因子的變化體積不連續(xù)變化智能高分子凝膠的體積智能高分子凝膠的體積(tj)相轉(zhuǎn)變相轉(zhuǎn)變n內(nèi)因： 范德華力、氫鍵、疏水作用及靜電作用力相互組合和競爭n當(dāng)外部環(huán)境的pH、離子強(qiáng)度、溫度、電場以及環(huán)境中所含有的其他

2、(qt)化學(xué)物質(zhì)發(fā)生變化時，高分子凝膠即呈現(xiàn)出“刺激一應(yīng)答”狀態(tài)。 第4頁/共44頁第五頁，共44頁。第5頁/共44頁第六頁，共44頁。第6頁/共44頁第七頁，共44頁。第7頁/共44頁第八頁，共44頁。第8頁/共44頁第九頁，共44頁。 理想的理想的TODDSTODDS定位濃集定位濃集控制釋藥控制釋藥載體無毒載體無毒生物降解生物降解靶向作用靶向作用(zuy(zuyng)ng)緩釋效果緩釋效果(xiogu(xiogu)安全可靠安全可靠第9頁/共44頁第十頁，共44頁。第10頁/共44頁第十一頁，共44頁。作用于特殊作用于特殊(tsh)部位，高效、低毒、部位，高效、低毒、長效長效第11頁/共44

3、頁第十二頁，共44頁。質(zhì)體和膠束n常規(guī)抗體及某些大分子（DNA、多聚氨基酸等）、單克隆抗體第12頁/共44頁第十三頁，共44頁。(j s)n與藥物作用的三種重要的生物大分子靶n酶、受體及核酸第13頁/共44頁第十四頁，共44頁。普通納米載藥普通納米載藥靶向定位納米載藥靶向定位納米載藥磁性納米靶向載藥磁性納米靶向載藥解決一些藥物不能口服或副作用大的問題解決一些藥物不能口服或副作用大的問題提高靶向選擇性提高靶向選擇性第14頁/共44頁第十五頁，共44頁。第15頁/共44頁第十六頁，共44頁。1. 被動靶向制劑被動靶向制劑2. 主動靶向制劑主動靶向制劑3. 物理化學(xué)靶向制劑物理化學(xué)靶向制劑靶向制劑的

4、類型第16頁/共44頁第十七頁，共44頁。第17頁/共44頁第十八頁，共44頁。?。籲小于100 nm的微粒被骨髓細(xì)胞吞噬.第18頁/共44頁第十九頁，共44頁。研究最多的研究最多的被動靶向給藥制劑被動靶向給藥制劑脂質(zhì)體脂質(zhì)體微球微球納米顆粒納米顆粒微乳液微乳液第19頁/共44頁第二十頁，共44頁。片段的專一性作用，將抗體、配體結(jié)合在載體上，通過抗原-抗體、受體-配體的特異性結(jié)合，使藥物能夠準(zhǔn)確送到腫瘤細(xì)胞中，實現(xiàn)惡性腫瘤的主動靶向治療。第20頁/共44頁第二十一頁，共44頁。第21頁/共44頁第二十二頁，共44頁。反應(yīng)，使活性母體藥物再生而發(fā)揮作用n前體藥物：抗癌藥、腦部靶向、結(jié)腸靶向n藥物

5、大分子復(fù)合物：EPR第22頁/共44頁第二十三頁，共44頁。Schematic of nanocarrier systems for site-targeted drug delivery第23頁/共44頁第二十四頁，共44頁。磁性靶向制劑栓塞靶向制劑 熱敏靶向制劑 pH敏感的靶向制劑第24頁/共44頁第二十五頁，共44頁。第25頁/共44頁第二十六頁，共44頁。Active and passive targeting of cells for drug targeting using liposomes第26頁/共44頁第二十七頁，共44頁。第27頁/共44頁第二十八頁，共44頁。按要求緩慢

6、地恒速或接近恒速釋放。第28頁/共44頁第二十九頁，共44頁。第29頁/共44頁第三十頁，共44頁。n 制備納米控釋藥載體制備納米控釋藥載體(zit)材料主要有：材料主要有：n PLAn PGAn PVAn Chitosann PAAn 聚合氨基酸聚合氨基酸nPLGA等高分子共聚物等高分子共聚物n白蛋白、明膠、多糖等天然高分子白蛋白、明膠、多糖等天然高分子無害無害(w hi)而易分解而易分解第30頁/共44頁第三十一頁，共44頁。第31頁/共44頁第三十二頁，共44頁。第32頁/共44頁第三十三頁，共44頁。制備時易團(tuán)聚制備時易團(tuán)聚比表面減少，比表面減少，載藥量降低載藥量降低磁性高分子微球磁性

7、高分子微球提高載藥提高載藥量和藥物療效量和藥物療效第33頁/共44頁第三十四頁，共44頁。第34頁/共44頁第三十五頁，共44頁。n水熱合成法：高溫高壓下在水溶液或蒸汽等流體中合成，再經(jīng)分離和熱處理得納米粒子。特點：純度高，分散性好，粒度易控制第35頁/共44頁第三十六頁，共44頁。特點(tdin)：粒子的單分散性核界面性好，IIVI族半導(dǎo)體納米粒子多用此法制備。第36頁/共44頁第三十七頁，共44頁。3040 nm。適合于酸穩(wěn)定藥物的包封。優(yōu)點：制備工藝(gngy)簡單，利于規(guī)模生產(chǎn)。n界面縮聚法適合包封脂溶性藥物，且載藥量較高n聚合材料分散法表面修飾第37頁/共44頁第三十八頁，共44頁。成有機(jī)相，在高速攪拌或超聲的條件下將二者混合形成O/W的乳滴，然后蒸發(fā)除去(ch q)體系中的有機(jī)溶劑而得到表面修飾的納米粒。第38頁/共44頁第三十九頁，共44頁。n適當(dāng)增加聚合物單體(dn t)的濃度n采用化學(xué)偶聯(lián)法第39頁/共44頁第四十頁，共44頁。于正電荷或中性(zhngxng)表面在體內(nèi)更易被清除，而中性(zhngxng)的表面最適合用于延長納米粒在體內(nèi)的循環(huán)時間。n非離子型表面活性劑修飾第40頁/共44頁第四十一頁，共44頁。第41頁/共44頁第四十二頁，共44頁。1 珍珠項鏈型珍珠項鏈型2 垂吊型垂吊型3 星射線星射線(sh