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1、抗膽堿酯酶藥第1頁,共12頁,2022年,5月20日,13點(diǎn)46分,星期三膽堿酯酶(cholinesterase,ChE) AChE:真性膽堿脂酶 ChE BChE:假性膽堿脂酶第一節(jié) 乙酰膽堿酯酶水解乙酰膽堿的過程2第2頁,共12頁,2022年,5月20日,13點(diǎn)46分,星期三3第3頁,共12頁,2022年,5月20日,13點(diǎn)46分,星期三藥物+AChE 藥物-AChE復(fù)合物 AChE失活 ACh堆積 興奮膽堿受體 表現(xiàn)M、N樣效應(yīng)基本作用原理第二節(jié) 抗膽堿酯酶藥4第4頁,共12頁,2022年,5月20日,13點(diǎn)46分,星期三一、易逆性抗膽堿酯酶藥新斯的明(neostigmine)5第5頁,
2、共12頁,2022年,5月20日,13點(diǎn)46分,星期三6第6頁,共12頁,2022年,5月20日,13點(diǎn)46分,星期三可產(chǎn)生M、N樣作用,有選擇性強(qiáng)的特點(diǎn)1、對(duì)骨骼肌作用最強(qiáng); 原因:直接興奮NM-R 促進(jìn)ACh釋放2、對(duì)胃腸、膀胱平滑肌作用較強(qiáng);3、產(chǎn)生以上效應(yīng)時(shí)的劑量,對(duì)心血管、腺體作用不明顯。藥理作用7第7頁,共12頁,2022年,5月20日,13點(diǎn)46分,星期三1、重癥肌無力:輕癥Po,重癥im。2、術(shù)后腹部脹氣和尿潴留。3、青光眼4、非除極化肌松藥的解毒。5、阿爾茨海默病臨床應(yīng)用8第8頁,共12頁,2022年,5月20日,13點(diǎn)46分,星期三過量可致惡心、嘔吐、腹痛、肌顫。禁忌癥:1
3、、機(jī)械性腸梗阻、尿路梗阻。2、支氣管哮喘。不良反應(yīng)9第9頁,共12頁,2022年,5月20日,13點(diǎn)46分,星期三其他易逆性抗AChE藥毒扁豆堿(physostigmine)又名依色林(eserine)作用特點(diǎn):1、選擇性差,一般不全身用藥。2、0.05%溶液滴眼,治療青光眼,5分鐘起效,作用持續(xù)12天。3、作用較強(qiáng),需壓迫內(nèi)眥,避免中毒。10第10頁,共12頁,2022年,5月20日,13點(diǎn)46分,星期三吡斯的明(pyridostigmine)作用類似新斯的明,起效緩慢,作用較長(zhǎng),應(yīng)用同新斯的明。安貝氯胺(ambenonium chloride,酶抑寧)作用持久,用于不能耐受新斯的明或吡斯的明的重癥肌無力治療。11第11頁,共12頁,2022年,5月20日,13點(diǎn)46分,星期三加蘭他敏(galanthamin)作用較弱(體外效價(jià)為毒扁豆堿1/10),主要用于小兒麻痹后遺癥的治療。依酚氯胺(edrophonium chloride)收縮骨骼肌作用強(qiáng),但維持時(shí)間很短(515min消失),常
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