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生理學(xué)受體的概念和功能滄州醫(yī)學(xué)高等??茖W(xué)校基礎(chǔ)醫(yī)學(xué)部劉娜信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)生物學(xué)信息(興奮或抑制)在細(xì)胞間或細(xì)胞內(nèi)轉(zhuǎn)換和傳遞,并產(chǎn)生生物效應(yīng)的過(guò)程。受體是指細(xì)胞中具有接受和轉(zhuǎn)導(dǎo)信息功能的蛋白質(zhì)。受體的特征能識(shí)別底物和引發(fā)生物學(xué)效應(yīng)配體凡能與受體發(fā)生特異性結(jié)合的活性物質(zhì)。受體分類按存在部分可分為:包括神經(jīng)遞質(zhì)、激素、細(xì)胞因子等。膜受體胞質(zhì)受體核受體膜受體:位于靶細(xì)胞膜上,如膽堿受體,胰島素受體,胰高血糖素、生長(zhǎng)激素、催產(chǎn)素、抗利尿激素、生長(zhǎng)激素釋放素、促甲狀腺素釋放素等多肽類激素及腎上腺素、去甲腎上腺素等兒茶酚胺類的受體等。胞漿受體:位于靶細(xì)胞漿內(nèi),腎上腺皮質(zhì)激素受體等。核受體:位于靶細(xì)胞核內(nèi),如甲狀腺素、雌激素受體、雄激素受體等。受體與配體結(jié)合的特性:
⑴
相對(duì)特異性:特定的受體只與某種特定的配體結(jié)合,受體接合部位與配體的結(jié)構(gòu)具有專一性,從而產(chǎn)生特定的效應(yīng)。
⑵飽和性:受體在生物體內(nèi)的數(shù)量是有限的,當(dāng)配體到達(dá)一定濃度時(shí),即使在增加,與受體的結(jié)合值也不再改變。
⑶可逆性:配體與受體的結(jié)合是可逆的。從配體-受體復(fù)合物中解離出來(lái)的配體和受體結(jié)構(gòu)不發(fā)生變化。
⑷競(jìng)爭(zhēng)性:具有相似化學(xué)結(jié)構(gòu)的配體可與同一種受體結(jié)合,但二者之間存在競(jìng)爭(zhēng)性關(guān)系。高親和力:受體對(duì)其配體的親和力很高。區(qū)域分布性:受體在生物體不同組織或同一組織的不同區(qū)域的分布密度不同。具有內(nèi)源性配體:生物體內(nèi)存在受體的內(nèi)源性配體,如內(nèi)源性遞質(zhì)、激素等。與配體結(jié)合后有生理活性:無(wú)論配體是內(nèi)源性的還是藥物,與受體結(jié)合后,二者形成配體-受體復(fù)合物,從而傳低信號(hào)引起一系列的生理、生化效應(yīng)。激活受體產(chǎn)生的效應(yīng):可對(duì)靶細(xì)胞功能、代謝、分化和生長(zhǎng)發(fā)育的影響,甚至是對(duì)靶細(xì)胞形態(tài)結(jié)構(gòu)和生存狀態(tài)等方面的影響。主要的遞質(zhì)、受體系統(tǒng)遞質(zhì)受體第二信使拮抗劑通道效應(yīng)受體主要分布ACh所有自主N節(jié)神經(jīng)元的突觸后膜;神經(jīng)-肌肉接頭的運(yùn)動(dòng)終板膜上;大多數(shù)副交感神經(jīng)節(jié)后纖維,少數(shù)交感節(jié)后纖維(引起汗腺分泌和骨骼肌血管舒張的的舒血管纖維)所支配的效應(yīng)器細(xì)胞膜上。筒箭毒十烴季銨↑Na+和其他小離子阿托品筒箭毒六烴季銨M2(心)↑Ca2+↑IP3/DG↓cAMP↑IP3/DG↓cAMP↓K+N1(肌肉型煙堿受體)N2(N元型煙堿受體)M1M4(腺體)M3↑IP3/DGM5遞質(zhì)受體第二信使拮抗劑通道效應(yīng)受體主要分布AdrNA外周:多數(shù)交感N節(jié)后纖維末稍到達(dá)的效應(yīng)器細(xì)胞膜上;中樞:低位腦干及上行投射到皮層、邊緣前腦、下丘腦以及下行到達(dá)脊髓后角、側(cè)角、前角的纖維的突觸后膜上。α1多巴胺β1(心)β2↑IP3/DG↓cAMP↑IP3/DG↑c(diǎn)AMP↑c(diǎn)AMP↓K+酚妥拉明酚妥拉明育亨賓心得寧阿提洛爾丁氧胺D1,D5D2,D3,D4↓cAMP↑K+↓Ca2+黑質(zhì)-紋狀體、結(jié)節(jié)-漏斗、中腦邊緣系統(tǒng)。5-HT中縫核內(nèi)及上行投射到紋狀體、下丘腦等以及下行到脊髓背角、側(cè)角、前角。
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