《藥用功能高分子》PPT課件

第四章藥用功能高分子,第一節(jié)概述,第二節(jié)藥用功能高分子的類型和基本性能,第三節(jié)高分子化的低分子藥物,第四節(jié)具有藥理活性高分子藥物,第1節(jié)概述,1.發(fā)展歷史,東漢張仲景（公元142219）在傷寒論和金匱要略中記載的栓劑、洗劑、軟膏劑、糖漿劑及臟器制劑等十余種制劑中，首次記載了采用動(dòng)物膠、煉蜜和淀粉糊等天然高分子為多種制劑的賦形劑，并且至今仍然沿用。,我國是醫(yī)藥文明古國，中草藥用于治療生物體疾病的歷史十分悠久，天然藥用高分子的使用要比西方國家早得多。,公元前1500年，高分子化合物在醫(yī)藥中開始應(yīng)用，但早期使用的都是天然產(chǎn)物，如樹膠、動(dòng)物膠、淀粉、葡聚糖、甚至動(dòng)物的尸體等。,近一個(gè)世紀(jì)以來，用有機(jī)合成方法獲得了大量低分子藥物。它們療效高，使用方便，但許多品種卻同時(shí)存在著很大的毒副作用。此外，低分子藥物在生物體內(nèi)新陳代謝速度快，半衰期短，易排泄，因而在發(fā)病期間要頻繁進(jìn)藥。,50年代以來，合成高分子用于藥物，現(xiàn)在藥用功能高分子在藥物中的地位，從初期的從屬、輔助作用逐漸轉(zhuǎn)變?yōu)橹鲗?dǎo)作用。,第1節(jié)概述,2.高分子藥物的特點(diǎn),(1)長效：高分子不易被分解，提高了藥物的長效性。,(2)降低毒副作用。,(3)增效作用：某些低分子藥物，只要選擇合適高分子載體，可進(jìn)行靶向釋放。,(4)緩釋和控釋作用：微膠囊藥物具有緩釋作用，可減少用藥次數(shù)和延長藥效。,因此以合成高分子藥物取代或補(bǔ)充傳統(tǒng)的低分子藥物，已成為藥物學(xué)發(fā)展的重要方向之一。,第1節(jié)概述,第二節(jié)藥用功能高分子的類型和基本性能,1.藥用功能高分子的類型,(1)按應(yīng)用性質(zhì)不同分類,a.藥用輔助材料：在藥劑制品加工時(shí)和為改善藥物使用性能而使用的高分子材料，如稀釋劑、潤滑劑、粘合劑、糖包衣等。,b.高分子藥物：它依靠連接在聚合物分子鏈上的藥理活性基團(tuán)或高分子本身的藥理作用，進(jìn)入人體后，能與肌體組織發(fā)生生理反應(yīng)，從而產(chǎn)生醫(yī)療效果或預(yù)防性效果。,(2)按分子結(jié)構(gòu)和制劑的形式分類,a.高分子化的低分子藥物，其藥效部分是低分子藥物，以某種化學(xué)方式連接在高分子鏈上。,b.本身具有藥理活性的高分子藥物，這類藥物只有整個(gè)高分子鏈才顯示出醫(yī)藥活性，相應(yīng)低分子模型化合物一般并無藥理作用。,c.微膠囊化的低分子藥物，起藥理活性作用的是低分子藥物，它們以物理的方式被包裹在高分子膜中，能透過高分子膜逐漸釋放。,第二節(jié)藥用功能高分子的類型和基本性能,2.藥用高分子應(yīng)具備的基本性能,(1)高分子藥物本身以及它們的分解物都應(yīng)是無毒的，不會(huì)引起炎癥和組織變異反應(yīng)，沒有致癌性。(2)進(jìn)入血液系統(tǒng)的藥物，不會(huì)引起血栓。(3)具有水溶性或親水性，能在生物體內(nèi)水解下有藥理活性基團(tuán)。(4)能有效地到達(dá)病灶處，并在病灶處積累保持一定濃度。(5)對(duì)用于口服的藥劑，聚合物主鏈應(yīng)不會(huì)水解，以便高分子殘骸能通過排泄系統(tǒng)被排出體外。,第二節(jié)藥用功能高分子的類型和基本性能,3.某些類型的藥用高分子輔助材料,包衣及緩釋包衣,(1)水溶性高分子：在通常條件下不易潮解的，用于取代傳統(tǒng)糖類、淀粉包衣的遇水即溶的聚合物。包括聚乙二醇、聚乙烯醇、聚乙烯吡咯烷酮、羧甲基纖維素鈉、羧丙基纖維素等。,(2)胃溶性高分子：人胃pH在1-2.5之間，因此需要在酸性條件下溶解的聚合物，如聚乙烯吡啶、烴胺基醋酸纖維素及其衍生物、羥胺基烴基纖維素及其衍生物、聚乙烯胺類等。,例如，二甲氨基乙撐甲基丙烯酸酯80份與甲基丙烯酸甲酯20份組成的共聚物。,第二節(jié)藥用功能高分子的類型和基本性能,(3)腸溶性高分子：在腸道環(huán)境溶解的聚合物。如醋酸纖維鄰苯二甲酸酯、醋酸纖維琥珀酸酯等含有羧基的高分子電解質(zhì)。,甲基丙烯酸與丙烯酸甲酯1:1mol的共聚物。,(4)胃腸兩溶性高分子,第二節(jié)藥用功能高分子的類型和基本性能,將藥物混入膠粘層中貼在皮膚上，從膠粘層中滲出的藥物可用以進(jìn)行局部治療。,(1)早期使用的膠粘劑都是天然高分子。,粘貼型藥物,(2)隨著新型高分子材料的發(fā)展，功能也從單純的傷口止血消毒作用逐漸發(fā)展為具有緩釋治療作用的藥劑。例1，激素類藥物對(duì)風(fēng)濕性疾病等非常有效，將它制成粘貼型藥物既做到了對(duì)癥治療又減低了毒副作用。例2，近年來還出現(xiàn)一些可用于治療內(nèi)科疾病如治療支氣管炎的及治療心絞痛的粘貼型藥物。,第二節(jié)藥用功能高分子的類型和基本性能,凝膠是由親液溶膠和某些憎液溶膠通過膠凝作用而形成的凍狀物，是一種吸附劑，可作為藥物載體、用作智能化的藥物體系。,凝膠吸附型藥物,(1)pH敏感給藥系統(tǒng),(2)熱敏給藥系統(tǒng),(3)生化響應(yīng)給藥系統(tǒng),智能凝膠吸附藥物,第二節(jié)藥用功能高分子的類型和基本性能,藥物微膠囊,a.微膠囊是指以高分子膜為外殼、在其中包有被保護(hù)或被密封的物質(zhì)微小包囊物。b.微膠囊的顆粒直徑一般為5-200m，所包裹物質(zhì)可以是液體、固體粉末，或氣體。c.微膠囊可以改變一個(gè)物質(zhì)的外形而不影響它的內(nèi)在性能。例如，魚肝油丸那樣，外面是一個(gè)明膠膠囊，里面是液態(tài)的魚肝油，經(jīng)過這樣處理后魚肝油由液體變成了固體。,(1)微膠囊的概念,第二節(jié)藥用功能高分子的類型和基本性能,不同大小、形狀和包裹形式的微膠囊,(2)微膠囊的類型,微膠囊內(nèi)被包裹的物質(zhì)通常稱為芯（core）、核（nucleus）或填充物（fill）；外壁稱為皮（skin）、殼（shell）或保護(hù)膜（protectivefoil）。微膠囊中所包裹的物質(zhì)，可以是液體、固體粉末，也可是氣體。,第二節(jié)藥用功能高分子的類型和基本性能,香精微膠囊,EQUL微膠囊包裝系統(tǒng),第二節(jié)藥用功能高分子的類型和基本性能,a.物質(zhì)的微膠囊化可改變其性質(zhì)如顏色、比重、溶解性、壓敏性、熱敏性、光敏性等。例如，一個(gè)比水重的物質(zhì)可通過調(diào)節(jié)聚合物膜的比重和包入的空氣量而使它浮于水面上。b.微膠囊的最大特點(diǎn)是可以控制釋放內(nèi)部的被包裹物質(zhì)，使其在某一瞬間或在一定時(shí)期內(nèi)逐漸釋放出來。,(3)微膠囊化的特點(diǎn),第二節(jié)藥用功能高分子的類型和基本性能,(4)微膠囊的用途,無碳復(fù)寫紙,含香料、驅(qū)蚊劑的微膠囊的涂料,藥物的微膠囊化,長效緩釋的微膠囊農(nóng)藥、化肥,例如，無碳復(fù)寫紙是將無色染料包在微膠囊內(nèi)，涂布在酸性底基的紙上。書寫時(shí)，壓力將微膠囊壓破，無色染料遇酸而顯色。,第二節(jié)藥用功能高分子的類型和基本性能,(5)藥物微膠囊的優(yōu)點(diǎn),能夠延緩、控制藥物釋放速度，提高藥物的療效。b.掩蔽藥物的刺激性、毒性、苦味等不良性質(zhì)。c.經(jīng)微膠囊化的藥物，與空氣隔絕，能有效防止藥物貯存過程中的氧化、吸潮、變色等不良反應(yīng)。,第二節(jié)藥用功能高分子的類型和基本性能,(6)用作藥物微膠囊膜的高分子材料,理論上講任何可成膜的高分子均可用于制備微膠囊。但在實(shí)際應(yīng)用時(shí)，要考慮物理、化學(xué)性質(zhì)，如溶解性、親油親水性等，真正能用作微膠囊膜的高分子材料并不是很多。,目前已實(shí)際應(yīng)用的藥物微膠囊材料：天然的高聚物如骨膠、明膠、阿拉伯樹膠、瓊脂等。半合成的高聚物如乙基纖維素、羧甲基纖維索、醋酸纖維素等。應(yīng)用較多的合成高聚物有聚葡萄糖酸、聚乳酸、乳酸與氨基酸的共聚物、甲基丙烯酸甲酯與甲基丙烯酸乙酯的共聚物等。,第二節(jié)藥用功能高分子的類型和基本性能,(7)藥物微膠囊的應(yīng)用,a.用丙交酯在催化劑存在下進(jìn)行溶融本體聚合，可制得聚乳酸。,用聚乳酸作微膠囊膜包埋抗癌藥物絲裂霉素C，對(duì)小鼠的腫瘤抑制率達(dá)85；而未采用微膠囊型藥物供藥的，75小鼠死亡。,第二節(jié)藥用功能高分子的類型和基本性能,具有優(yōu)良的緩釋作用，可按需要均勻釋放，有效期達(dá)三年以上，且藥物不會(huì)流失到其它部位，不會(huì)對(duì)人體產(chǎn)生不良影響。,b.用丙交酯和-己內(nèi)酯共聚得到的嵌段共聚物，微膠囊包埋十八甲炔諾酮(甾類抗生育藥)。,第二節(jié)藥用功能高分子的類型和基本性能,以乙基纖維素、羥丙基甲基纖維素苯二甲酸酯等為壁膜材料制成的VC微膠囊，達(dá)到了延緩VC氧化變黃的效果。,維生素C因其分子中含有相鄰的二烯醇結(jié)構(gòu)，在空氣中極易被氧化而變黃，與多種維生素和微量元素復(fù)合時(shí)問題更為突出。,如將VC微膠囊與VC晶體同時(shí)暴露于空氣中一個(gè)月，VC晶體吸濕粘結(jié)，色澤呈棕黃，而VC微膠囊卻保持干燥，色澤略黃。試驗(yàn)還表明這種VC微膠囊進(jìn)入人體后，兩小時(shí)內(nèi)完全溶解釋放。,c.VC微膠囊,第二節(jié)藥用功能高分子的類型和基本性能,d.氨茶堿制成的微膠囊,氨茶堿是一種有效的支氣管擴(kuò)張藥物，但是它的有效治療劑量與中毒劑量十分接近。血液中氨茶堿濃度超過一定范圍即會(huì)出現(xiàn)惡心、嘔吐、心律不齊、心肺功能衰竭等不良反應(yīng)，而頻繁進(jìn)藥又給病人帶來不便。羥丙基甲基纖維素包埋氨茶堿制成的微膠囊，有很好的緩釋性，安全性大大提高。,e.微膠囊技術(shù)在制備固定化酶制備中有明顯的優(yōu)越性。,第二節(jié)藥用功能高分子的類型和基本性能,第三節(jié)高分子化的低分子藥物,1.低分子藥物高分子化的特點(diǎn),(1)低分子藥物分子中常含有氨基、羧基、羥基、酯基等活性基團(tuán)。它們是與高分子化合物結(jié)合的極好反應(yīng)點(diǎn)。(2)用與低分子藥物不起化學(xué)反應(yīng)的高分子作為藥物載體，起醫(yī)療作用的仍然是低分子活性基，高分子僅起骨架或載體的作用。(3)能控制藥物緩慢釋放，藥性持久、療效提高、排泄減少。(4)高分子載體能把藥物有選擇地輸送到體內(nèi)確定部位，并能識(shí)別變異細(xì)胞，藥物穩(wěn)定性好；(5)高分子載體是無毒的，副作用小，不會(huì)在體內(nèi)長時(shí)間積累。,2.低分子藥物與高分子的結(jié)合方式,高分子載體藥物的林斯道夫（Ringsdorf）模型,第三節(jié)高分子化的低分子藥物,連接基團(tuán)的作用是使低分子藥物與聚合物主鏈形成穩(wěn)定的或暫時(shí)的結(jié)合。,輸送用基團(tuán)是一些與生物體某些性質(zhì)有關(guān)的基因，通過它可將藥物分子有選擇地輸送到待定的組織細(xì)胞中。,可溶性基團(tuán)，如羧酸鹽、季銨鹽、磺酸鹽等的引入可提高整個(gè)分子的親水性，使之水溶。,藥理活性基團(tuán)起到治療作用。,第三節(jié)高分子化的低分子藥物,端基型高分子載體藥物,主鏈型高分子載體藥物,D藥理活性基團(tuán)S連接基團(tuán)E可溶性基團(tuán)T輸送用基團(tuán),第三節(jié)高分子化的低分子藥物,3.高分子載體藥物制備應(yīng)該注意的問題,(1)高溫下藥物基團(tuán)會(huì)破壞而失活，因此反應(yīng)溫度和方法需慎重選擇。(2)藥物基團(tuán)可能與其他活性基團(tuán)反應(yīng)而失去藥理作用，必須有效保護(hù)。(3)反應(yīng)介質(zhì)必須徹底清除。(4)防止聚合物主鏈斷裂、交聯(lián)而引起分子量、結(jié)構(gòu)的變化等。,第三節(jié)高分子化的低分子藥物,4.高分子載體藥物研究與應(yīng)用,(1)碘劑：碘是一種最常用的外用殺菌劑，但由于它的刺激和毒性，近年來應(yīng)用不太理想。,然而以碘和聚乙烯吡咯烷酮組成的水活性絡(luò)合物，具有同樣的殺菌作用，由于碘的釋放速度緩慢，刺激性小，安全性高。,第三節(jié)高分子化的低分子藥物,(2)抗生素,a.青霉素是一種抗多種病菌的廣譜抗菌素，具有易吸收、見效快的特點(diǎn)，但也有排泄快的缺點(diǎn)。將青霉素高分子化可使療效延長。,I.第一個(gè)高分子載體藥物是1962年研究成功的將青毒素與聚乙烯胺結(jié)合的產(chǎn)物，至今已研制成功許多品種青霉素。,在人體內(nèi)停留時(shí)間比低分子青霉素提高30-40倍。,乙烯醇乙烯胺共聚物載體青霉素,第三節(jié)高分子化的低分子藥物,乙烯基吡咯酮-乙烯胺共聚物載體青霉素,乙烯基吡咯酮一丙烯酸共聚物載體青霉素,II.聚乙烯基吡咯酮類高分子青霉素，具有更好的穩(wěn)定性和藥物長效性，且聚乙烯基吡咯酮與生物體相容性良好，具有水溶性。,第三節(jié)高分子化的低分子藥物,III.利用分子中羧基和胺基的縮聚反應(yīng)，可制得藥理活性基團(tuán)位于主鏈的聚青霉素。,IV.青霉素在一定條件下還可發(fā)生開環(huán)聚合。其水解后的結(jié)構(gòu)與原青霉素結(jié)構(gòu)不同，但仍有良好的抗菌作用，且有持久性更好。,第三節(jié)高分子化的低分子藥物,b.鏈霉素也是一種廣泛使用的抗菌性，但毒性很大。將鏈霉素中的醛基與甲基丙烯酰肼縮合，所得單體再與甲基丙烯酰胺等水溶性單體共聚，可得水溶的鏈霉素聚合物。,這種聚合物的毒性大大降低，且有更高的抗結(jié)核病活性。,第三節(jié)高分子化的低分子藥物,(3)阿斯匹林(乙酰水楊酸)是一種傳統(tǒng)的消炎藥和解熱鎮(zhèn)痛藥。近年來發(fā)現(xiàn)它還具有抗血小板凝聚的作用。,阿斯匹林可與聚乙烯醇形成高分子化合物，更加長效，可減少用量或減少用藥次數(shù)來降低對(duì)胃的刺激。,第三節(jié)高分子化的低分子藥物,類似的抗結(jié)核菌藥對(duì)氨基水楊酸(PAS)和抗癌劑草酚酮也可通過與聚乙烯醇結(jié)合得到高分子藥物。,高分子化的PAS克服了原來藥物排泄快的缺點(diǎn)，用藥量從原來的每天3-4次減為每天1次?？煽诜?，亦可皮下注射。,聚乙烯醇載體PAS,聚乙烯醇載體草酚酮,第三節(jié)高分子化的低分子藥物,(4)維生素是人體生長和代謝所必須的，但維生素不易吸收，其中大部分在進(jìn)入人體后又被排泄掉了。已經(jīng)研制了多種維生素與高分子化合物結(jié)合的產(chǎn)物，藥效大大提高。,將維生素B2接在聚丙烯酰胺的側(cè)鏈。,第三節(jié)高分子化的低分子藥物,維生素B1的羥基能順利地與聚丙烯酸中的羧基結(jié)合。,第三節(jié)高分子化的低分子藥物,利用半胱氨酸型聚合物中的SH基使VB1開環(huán)加成，可得到與上述高分子VB1不同結(jié)構(gòu)的產(chǎn)物，但藥效基本不變。,第三節(jié)高分子化的低分子藥物,同樣，VC（抗壞血酸）中羥基與聚合物中的羧基以酯的形式結(jié)合，也可得到含VC的聚合物。,第三節(jié)高分子化的低分子藥物,(5)固相酶及固相激素,酶制劑可治療某些疾病，但生物體排異作用往往會(huì)對(duì)酶產(chǎn)生抗體而引起某些副作用，而酶的水活性則使它在體內(nèi)既不穩(wěn)定又易失去活性。為克服上述弱點(diǎn)，出現(xiàn)了稱為固相酶制劑。,將尿素酶上的氨基與高分子的醛基縮合而固定化，固相尿酶的活性是末改進(jìn)法酶活性的7.3倍。,例如，L-天門冬酰胺酶固相酶制劑為癌細(xì)胞的克星。,第三節(jié)高分子化的低分子藥物,將腎上腺激素抗衡劑先制成溴化物，再與丙烯酰胺-丙烯酸硫醇酯共聚物相連接，制得水溶性的固相激素，具有緩釋作用。,第三節(jié)高分子化的低分子藥物,(6)抗射線藥物,水揚(yáng)酸及其酯有抗紫外線作用，但毒性較大。當(dāng)和乙烯基化合物作用并形成聚合物后，其毒性大大降低。,同樣一些對(duì)高能射線有抵抗作用的低分子藥物，當(dāng)與乙烯基化合物結(jié)合后具有更好效果。,第三節(jié)高分子化的低分子藥物,(7)抗癌藥,低分子抗癌藥常常伴有惡心、脫發(fā)、全身不適等不良反應(yīng)。如果將這些藥物與高分子結(jié)合，藥物可定向地到達(dá)病灶處，不會(huì)在全身循環(huán)過久，從而避免了毒性作用。,乙烯基尿嘧啶能形成水溶性聚合物，能像天然核酸那樣彼此間通過氫鍵締合形成高分子絡(luò)合物，有良好的抗腫瘤作用。,第三節(jié)高分子化的低分子藥物,用甲基富馬酰氯與5-氟尿嘧啶(5-Fu)反應(yīng)得到單體，合成的聚合物具有抗腫瘤活性，這可能是由于它們能夠緩慢釋放出5-Fu之故。,第三節(jié)高分子化的低分子藥物,卓仁禧等由1,3-二羥烷基5-氟尿嘧啶與二氯磷酸酯制得縮聚物,它在堿性水溶液中可緩慢水解。當(dāng)藥劑濃度為705mg/kg時(shí)，對(duì)小鼠肺癌抑制率60-68，體重增加率5-6。,第三節(jié)高分子化的低分子藥物,(8)高分子農(nóng)藥,低分子農(nóng)藥與高分子結(jié)合后，增加了緩釋性，可減少施藥次數(shù)和施藥劑量，避免流失，降低毒性，提高防治效果。,2,4-D(2,4-二氯苯氧基乙酸)是一種著名除草劑。將其與聚乙烯醇等親水性聚合物結(jié)合，可得水溶性或親水性良好的高分子農(nóng)藥。,第三節(jié)高分子化的低分子藥物,(9)其他,有些情況下低分子藥物高分子化后，藥效隨高分子化而降低，甚至消失。,例如，著名的抗癌藥DL一對(duì)(二氯乙基)氨基苯丙氨酸在變成聚酰胺型聚合物后，完全失去藥效。,第三節(jié)高分子化的低分子藥物,治療瘧疾的特效藥奎寧與丙烯酸氯反應(yīng)得到奎寧的丙烯酸酯單體，聚合后的產(chǎn)物失去藥效。,據(jù)推測(cè)一方面是由于奎寧丙烯酸酯中的兩個(gè)乙烯基發(fā)生交聯(lián)，另一方面是由于聚合過程中旋光度發(fā)生變化。,第三節(jié)高分子化的低分子藥物,將低分子藥物高分子化是克服低分子藥物的缺點(diǎn)、提高藥物療效的一種有效方法。但至今為止成功的例子并不很多。其中存在的問題是顯而易見的。一是可利用的高分子骨架有限，主要限于聚乙烯醇、聚（甲基）丙烯酸酯、聚丙烯酰胺，纖維素衍生物等有活性基團(tuán)的聚合物。二是結(jié)構(gòu)因素對(duì)藥理作用的影響尚不清楚，缺乏詳盡的理論指導(dǎo)，造成很多藥物高分子化后失去藥理作用。因此，在低分子藥物高分子化方面，還有許多工作要做。,低分子藥物高分子化存在的問題,第三節(jié)高分子化的低分子藥物,第四節(jié)具有藥理活性高分子藥物,1概述,(1)藥理活性高分子藥物是真正意義上的高分子藥物。藥理活性高分子本身具有與人體生理組織作用的物理、化學(xué)性質(zhì)，從而能克服肌體的功能障礙，治愈人體組織的病變。,(2)高分子藥物的應(yīng)用已有很悠久的歷史，如激素、酶制劑、肝素、驢皮膠等天然藥理活性高分子。但是人工合成的藥理活性高分子的研究、開發(fā)和應(yīng)用的歷史不長。,(3)由于生物體本身就是由高分子物質(zhì)構(gòu)成，藥用高分子化合物比低分子藥物更易為生物體所接受。,2.心血管藥物,(1)治療動(dòng)脈硬化藥物,聚丙烯酰胺可以減少管道阻力，對(duì)于治療動(dòng)脈硬化及因此而引起的心血管疾病大有益處。,聚丙烯酰胺無毒，少量進(jìn)人血液也未見任何不良影響，但丙烯酰胺單體對(duì)中樞神經(jīng)有麻痹作用。,第四節(jié)具有藥理活性高分子藥物,(2)抗血栓劑,II.仿肝素聚合物,I.肝素是生物體中的一種多糖類化合物，含SO3一，COO一，及一NHSO3一等功能基團(tuán)，具有優(yōu)異的抗凝血性能。,第四節(jié)具有藥理活性高分子藥物,III.葡聚糖硫酸鈉對(duì)高血脂癥和由高血脂癥引起的動(dòng)脈硬化有一定療效、可供內(nèi)服或靜脈注射。,R=SO3Na或H,IV.聚乙烯硫酸鈉具有抗凝作用，對(duì)腫脹、浮腫、血腫等具有軟化和吸收促進(jìn)作用。,第四節(jié)具有藥理活性高分子藥物,(3)凝血?jiǎng)?聚己烷二甲胺基丙基溴可有效的中和肝素，恢復(fù)血液的凝固性?？晒╈o脈注射，給藥五分鐘后即產(chǎn)生凝血效果，毒性也較小。,第四節(jié)具有藥理活性高分子藥物,一系列直鏈狀的，水溶性的合成高分子物，由于它們具有特殊的化學(xué)結(jié)合能力，對(duì)肝素的抗凝血性具有特異的中和能力。,第四節(jié)具有藥理活性高分子藥物,3.矽肺防治藥物,聚乙烯-N-氧吡啶能溶于水中，注射其水溶液或吸入煙霧劑，對(duì)急慢性矽肺病有較好效果。這可能是由于高分子量的聚乙烯N氧吡啶更容易吸附在進(jìn)入人體的二氧化硅粉塵上，避免了二氧化硅與細(xì)胞成分的直接接觸，從而起到治療和預(yù)防矽肺病的作用。,石英粉末或石棉纖維等吸人肺中容易引起硅肺纖維癥，俗稱矽肺。這種疾病很少有藥物治療。,聚乙烯-N-氧吡啶,第四節(jié)具有藥理活性高分子藥物,4.抗菌藥物,(1)合成青霉素：它比低分子藥物有更好的持久性，毒副作用小。,第四節(jié)具有藥理活性高分子藥物,(2)不少聚氨基酸具有良好的抗菌活性，但其相應(yīng)的低分子氨基酸卻并無藥理活性。,聚氨基酸的抗菌活性,第四節(jié)具有藥理活性高分子藥物,5.抗病毒藥物,一些高分子電解質(zhì)或經(jīng)水解后能形成電解質(zhì)的高分子，對(duì)動(dòng)物進(jìn)行靜脈注射具有抗病毒效應(yīng)。一般認(rèn)為它的藥理作用是由于刺激體內(nèi)細(xì)胞而產(chǎn)生的干擾素所顯示的。,順丁烯二酸酐的共聚物,第四節(jié)具有藥理活性高分子藥物,6.腸道藥,含氧較多的高分子化合物，在腸道內(nèi)具有良好的作用，能夠適當(dāng)?shù)恼{(diào)節(jié)腸內(nèi)排泄物的物理性能，對(duì)治療腹瀉便秘有效。,(1)聚馬來酸酐止瀉藥,(2)poloxal