藥劑學(xué)重點掌握內(nèi)容

1、藥劑學(xué)重點掌握內(nèi)容（2學(xué)時）2011-6-141 工業(yè)藥劑學(xué)（工業(yè)生產(chǎn)），物理藥劑學(xué)（理論），生物藥劑學(xué)（安全性、有效性）藥物動力學(xué)（體內(nèi)過程量化），臨床藥劑學(xué)（醫(yī)院患者合理用藥）4-5頁工業(yè)藥劑學(xué)（indastrial pharmacy) 是利用溶液的形成理論、粉體學(xué)、流變學(xué)、界面化學(xué)等的研究手段研究劑型及制劑單元操作的基本理論、工藝技術(shù)、生產(chǎn)設(shè)備和質(zhì)量管理的一門學(xué)科。物理藥劑學(xué)（physical pharmacy) 是應(yīng)用物理化學(xué)的原理、方法、手段，研究藥劑學(xué)中有關(guān)劑型的處方設(shè)計、制備工藝、質(zhì)量控制等內(nèi)容的邊緣學(xué)科。生物藥劑學(xué)(biopharmaceutics)： 是研究藥物的體內(nèi)過程，闡

2、明藥物、劑型、生理等因素與藥效間關(guān)系的學(xué)科。著重于用藥的安全性、有效性等的定性研究。藥物動力學(xué)( pharmacokinetics): 采用數(shù)學(xué)的方法研究藥物在體內(nèi)的存在位置、數(shù)量、時間與藥效關(guān)系的學(xué)科，它對指導(dǎo)制劑和用藥提供量化指標(biāo)。臨床藥劑學(xué)（clinical pharmaceutics） 是以患者為對象，研究合理、有效、安全用藥等，與臨床治療學(xué)緊密聯(lián)系的新學(xué)科，也稱調(diào)劑學(xué)或臨床藥學(xué)。2藥物劑型按分散系統(tǒng)分類溶液型，膠體溶液型，乳劑型，混懸型，氣體分散型，微粒分散型，固體分散型。7頁溶液型：藥物以分子或離子狀態(tài)分散于分散介質(zhì)中所形成的均勻分散體系，也稱低分子溶液。膠體溶液型：主要以高分子分

3、散在分散介質(zhì)中所形成的均勻分散體系，也稱高分子溶液。乳劑型：油類藥物或藥物油溶液以液滴狀態(tài)分散在分散介質(zhì)中所形成的非均勻分散體系混懸型：固體藥物以微粒狀態(tài)分散在分散介質(zhì)中所形成的非均勻分散體系氣體分散型：液體或固體藥物以微粒狀態(tài)分散在氣體分散介質(zhì)中所形成的分散體系微粒分散型：藥物以不同大小微粒呈液體或固體狀態(tài)分散固體分散型：固體藥物以聚集狀態(tài)存在的分散體系3中國藥典是我國記載藥品標(biāo)準(zhǔn)、規(guī)格的法典，由國家藥典委員會組織編篡、出版，并且由政府頒布執(zhí)行，具有法律的約束力。10頁4何謂液體制劑的增溶劑、助溶劑、潛溶劑？常用防腐劑如尼泊金類、苯甲酸及其鹽、山梨酸及其鹽、苯扎溴銨的最適pH值和作用特點。2

4、1頁增溶劑：是指具有增溶能力的表面活性劑，被增溶的物質(zhì)稱為增溶質(zhì)助溶劑：指難溶性藥物與加入的第三種物質(zhì)在溶劑中形成分子絡(luò)合物,復(fù)鹽或締合物等,以增加其在溶劑（主要是水）中溶解度。潛溶劑是指能提高難溶性藥物的溶解度的混合溶劑常用防腐劑 1）尼泊金類：混合使用有協(xié)同作用 在酸性溶液中作用較強2)苯甲酸及其鹽：苯甲酸未解離的分子抑菌作用強，所以在酸性溶液中抑菌效果好，最適pH是43）山梨酸及其鹽：本品起防腐作用的是未解離的分子，在pH4水溶液中效果較好苯扎溴銨：又稱新潔爾滅，為陽離子表面活性劑，本品在酸性和堿性溶液中穩(wěn)定，耐熱壓，外用消毒。在制備溶液型制劑時解決難溶性藥物溶解度問題的三種有效的方法？

5、在制備的溶液中加入增溶劑、助溶劑、潛溶劑 5液體制劑中低分子溶液劑、膠漿劑（高分子溶液的性質(zhì)）、糖漿劑（單糖漿85%，g/ml）、酊劑、混懸劑、乳劑的定義（概念）及制備方法。25 低分子溶液劑 ，是小分子藥物一分子或離子狀態(tài)分散在溶劑中形成的均相的可供內(nèi)服或外用的液體制劑，其制備方法有溶解法和稀釋法膠漿劑（高分子溶液劑 ） ，系指高分子化合物溶解于溶劑中制成的均相液體制劑6混懸劑的Stokes定律及混懸劑的穩(wěn)定劑（包括助懸劑、潤濕劑、絮凝劑和反絮凝劑的概念。337混懸的制備：分散法（大量生產(chǎn)用膠體磨，質(zhì)重、硬度大、難溶于水而要求特細的可用水飛法進行分散）。348藥劑學(xué)滅菌內(nèi)容：48（1）滅菌目

6、的：既要殺死或除去所有活的微生物又要保證制劑的穩(wěn)定性；物理滅菌技術(shù)包括：干熱、濕熱、過濾和射線滅菌法。各種方法的適用對象。如軟膏基質(zhì)和注射用油用干熱滅菌法滅菌；無菌室空氣用紫外線滅菌；（2）采用熱壓滅菌器滅菌的操作注意事項。50（3）D值是在一定溫度下，殺滅90%的微生物所需的滅菌時間；53（4）熱壓滅菌法以F0值作為驗證滅菌可靠性的參數(shù)，生物F0的數(shù)學(xué)表達式 F0=D121×（lgN0-lgNt）中，N0最好小于10。 549制藥工業(yè)空氣凈化內(nèi)容：（1）空氣濾過器的安裝順序：一般是初效（前端）中效高效（2）層流（單向流）潔凈技術(shù)可達到100級的潔凈度（3）我國GMP凈化度標(biāo)準(zhǔn) 56

7、頁表3-110冷凍干燥的原理、冷凍干燥曲線。注射用輔酶A粉針的干燥設(shè)備？6311純化水及（滅菌）注射用水的概念及應(yīng)用范圍。6712注射劑常用的附加劑：pH和等滲調(diào)節(jié)劑、增溶劑、局麻劑、抑菌劑、抗氧劑等。6913等滲與等張溶液的概念。滲透壓的調(diào)節(jié)計算題（氯化鈉等滲當(dāng)量法）。70-7214注射劑生產(chǎn)工藝流程圖，注射用水的制備流程。73自來水->濾過->電滲析->離子交換->蒸餾->注射用水15熱原的（性質(zhì)）去除方法。 7716注射液過濾裝置： 81-82垂熔玻璃濾器化學(xué)性質(zhì)穩(wěn)定；砂濾棒用于大生產(chǎn)中的粗濾；板框壓濾機適于注射劑生產(chǎn)的預(yù)濾；微孔濾膜濾器應(yīng)串聯(lián)在常規(guī)濾器末端

8、使用；微孔濾膜濾器能熱壓滅菌。17注射劑的灌封：83目前主張拉封；按藥典規(guī)定適當(dāng)增加劑量；藥液不粘瓶以防焦頭；通隋性氣體以驅(qū)除氧氣，封口后盡快滅菌。 18Vc注射液的處方中各成分的作用，制備工藝分析。Vc、葡萄糖輸液的滅菌條件？85如：加入碳酸氫鈉調(diào)節(jié)pH值目的是避免肌注疼痛，并增加穩(wěn)定性；采用依地酸二鈉的目的：絡(luò)合金屬離子配制時注射用水為何要通入CO2至飽和？采用什么條件滅菌？滅菌時間為min？ 19在靜脈輸液劑質(zhì)量要求：87應(yīng)無菌和無熱原，應(yīng)無肉眼可見的渾濁或異物；含量、色澤、pH值應(yīng)符合要求；滲透壓應(yīng)調(diào)至等滲或偏高滲；無引起過敏反應(yīng)的異常蛋白及降壓物質(zhì)，不可添加抑菌劑20滴眼劑的質(zhì)量要求

9、與注射劑有何異同？醋酸可的松滴眼液的處方分析？ 9621口服制劑吸收快慢的一般順序：108溶液劑混懸劑散劑膠囊劑片劑丸劑22根據(jù)Noys-Whitney方程：dC/dt=KS(Cs-C) 固體制劑提高溶出速度的三種有效方法是：粉碎使藥物微粉化技術(shù)、藥物的固體分散技術(shù)和藥物的包合技術(shù)。10923散劑粉碎機如球磨機、萬能粉碎機、流能磨適用范圍？工業(yè)用標(biāo)準(zhǔn)篩常用目表示篩孔大小，“目”的意義是什么？112-11524散劑要達到均勻的混合效果，應(yīng)考慮哪些問題？118（1）混合比例：如物料的量相差懸殊時，或是毒性藥品制備倍功時，要采用的混合方法為等量遞增法（配研法）（2）密度和粒徑，先裝密度小的或粒徑大的

10、物料，再裝密度大或粒徑小的（3）粘附性和帶電性，量大或不易吸附的物料墊底，量少或易吸附的物料后加入。（4）含液體的可用處方中其它固體組分吸收至不潤濕為止。 25葡萄糖和抗壞血酸鈉的CRH分別為82%和71%，其混合物的CRH為CRH混CRHA×CRHB 120頁26片劑常用輔料：126-132淀粉（Starch）、糖粉、乳糖稀釋劑；蒸餾水、乙醇潤濕劑；淀粉漿、MC、CMC-Na粘合劑；干淀粉、CMS-Na崩解劑；硬酯酸鎂、微粉硅膠、滑石粉潤滑劑27在濕法擠壓制粒法中制備軟材及顆粒的要點：136軟材應(yīng)“輕握成團，輕壓即散”；粘合劑應(yīng)用量適中，顆粒大小應(yīng)均勻。因粘合劑用量過多時顆粒易被擠

11、壓成條狀；粘合劑用量過少時顆粒易松散或成粉狀。28固體制劑濕物料干燥條件：143濕物料干燥溫度一般為5060；個別對熱穩(wěn)定的藥物干燥溫度可為7080；干燥溫度應(yīng)根據(jù)藥物性質(zhì)而定；濕物料應(yīng)及時干燥；一般物料干燥程度是控制水分為3左右。29干燥過程得以進行的必要條件：pw-p0；pw-p=0；干燥停止； pw-p0，物料吸潮30對片劑制備中可能發(fā)生的問題及原因分析 152壓力不勻易裂片，單沖壓片機比多沖旋轉(zhuǎn)壓片機易出現(xiàn)裂片；粘合劑用量不足和壓力小易形成松片；顆粒含水分過多易于粘沖；顆粒流動性不好及細粉太多，易使片重差異超限。31復(fù)方乙酰水楊酸片中或乙酰水楊酸（阿斯匹林）片處方中各組分的作用及注解；

12、濕法制粒壓片法的工藝操作過程。15632硬膠囊劑、軟膠囊劑的概念，哪些藥物適合制成膠囊劑？滴丸與軟膠囊制備所用設(shè)備、材料及方法的異同點？165169兩種丸都可用滴制法制備；軟膠囊主要以明膠為囊料；滴制時兩者設(shè)備不同；但兩者均需要滴入不相混溶的冷卻液中；滴制時均需要控制藥液和冷卻液的溫度和滴制速度。33膠囊劑的質(zhì)量檢查： 169外觀、裝量差異限度、崩解度或溶出度或釋放度應(yīng)符合規(guī)定；應(yīng)符合微生物限度檢查要求。34乳膏劑的定義。水楊酸乳膏的處方分析、制法和注解。18535栓劑置換價的概念（藥物重量與同體積基質(zhì)重量之比值）。含藥栓需要基質(zhì)的量的計算方法。196頁36有關(guān)中藥制劑的提取分離方法：222-

13、224中藥材浸出方法有煎煮法和浸漬法、滲漉法（不適于易膨脹的藥材）等；多功能提取器有煎煮、溫浸等多種功能，屬單級浸出工藝；超臨界流體萃取技術(shù)分離天然物質(zhì)無溶劑殘留；大孔樹脂吸附技術(shù)適用于分離純化苷類等成分。37對控制浸出制劑的理化指標(biāo)：232“藥材比量法”是中藥制劑制備中的含量控制法； 藥物化學(xué)成分明確的可用化學(xué)方法測定含量；劇毒藥材制劑有時用“生物測定法”測定含量（效價）； 浸出制劑均需進行“微生物限度檢查”；紫外分光光計、高效液相色譜儀等常用于中藥制劑的含量控制。38確定最穩(wěn)定pH值的實驗方法及相關(guān)一級反應(yīng)速度公式。29839、經(jīng)典恒溫法預(yù)測藥物穩(wěn)定性的實驗步驟及相關(guān)計算公式。31340、

14、防止藥物制劑氧化應(yīng)采取哪些措施？41.固體分散體的制備方法有：熔融法、溶劑法、溶劑-熔融法、溶劑-噴霧（冷凍）干燥法、研磨法等。 378 42.載藥脂質(zhì)體的特點：具有靶向性；具有緩釋性；可提高藥物穩(wěn)定性；可降低藥物毒性42243緩釋、控釋制劑的優(yōu)點和缺點：優(yōu)點：對半衰期短或需頻繁給藥的制劑可減少給藥次數(shù)；使血藥濃度平穩(wěn)，避免峰谷現(xiàn)象；有利于降低藥物的毒副作用；可減少用藥的總劑量； 缺點：臨床應(yīng)用中不能靈活調(diào)節(jié)劑量和給藥方案 430名詞解釋：1乳劑：系指互不相溶的兩種液體混合，其中一種液體以液滴狀態(tài)分散于另一相液體中形成的非均相的液體制劑?；鞈覄?無菌：系指在任一指定的物體、介質(zhì)或環(huán)境中，不得

15、存在任何活的微生物。3滅菌制劑：4等張溶液：系指滲透壓與紅細胞膜張力相等的溶液，屬于生物學(xué)的概念。5等滲溶液：系指與血漿滲透壓的溶液，屬于物理化學(xué)的概念。6栓劑： 系指藥物與適宜基質(zhì)制成具有一定形狀供人體腔道給藥的固體外用制劑。置換價：7固體分散體制備技術(shù)：將難溶性藥物高度分散于另一種固體載體中形成固體分散體的新技術(shù)。8包合物（制備技術(shù)）：是指一種分子被全部或部分包藏于另一種分子的空穴結(jié)構(gòu)中形成的特殊的絡(luò)合物（的技術(shù)）。 9微囊（制備技術(shù)）：系利用天然的或合成的高分子材料作為囊膜壁殼，將固態(tài)的或液態(tài)的藥物包裹成藥庫型微囊（的技術(shù)）。10復(fù)凝聚法：系利用帶相反電荷的兩種高分子材料作為復(fù)合材料，在一定條件下交聯(lián)且與藥物凝聚成囊的方法。11 脂質(zhì)體：由磷脂和膽固醇構(gòu)成，具有類似生物膜結(jié)構(gòu)，可作為藥物載體的微小囊泡。12被動靶向制劑：系利用能將藥物導(dǎo)向特定部位的生物惰性材料，使藥物被生理過程自然吞噬而實現(xiàn)靶向的制劑。45613主動靶向制劑：是用修飾的藥物載體作為“導(dǎo)彈”，將藥物定向地運送到靶區(qū)濃集而發(fā)揮藥效。45814緩釋制劑：系指用藥后能在較長時間內(nèi)持續(xù)釋放藥物，以