地塞米松的作用

1、藥理作用地塞米松又名氟美松、氟甲強的松龍、德沙美松，是糖皮質類激素。其衍生物有氫化可地松、潑尼松等，其藥理作用主要是抗炎、抗毒、抗過敏、抗風濕，臨床使用較廣泛。極易自消化道吸收，其血漿T1/2為190分鐘，組織T1/2為3日，肌注地塞米松磷酸鈉或地塞米松醋酸酯后分別于l小時和8小時達血藥濃度峰值。該品血漿蛋白結合率較其他皮質激素類藥物為低.該品0.75mg的抗炎活性相當于5mg潑尼松龍。腎上腺皮質激素類藥，抗炎、抗過敏和抗毒作用較潑尼松更強，水鈉潴留和促進排鉀作用很輕，可肌注或靜滴對垂體-腎上腺抑制作用較強。1.抗炎作用：本產品可減輕和防止組織對炎癥的反應，從而減輕炎癥的表現(xiàn)。激素抑制炎癥細胞

2、，包括巨噬細胞和白細胞在炎癥部位的集聚，并抑制吞噬作用、溶酶體酶的釋放以及炎癥化學中介物的合成和釋放。2.免疫抑制作用：包括防止或抑制細胞介導的免疫反應，延遲性的過敏反應，減少T淋巴細胞、單核細胞、嗜酸性細胞的數(shù)目，降低免疫球蛋白與細胞表面受體的結合能力，并抑制白介素的合成與釋放，從而降低T淋巴細胞向淋巴母細胞轉化，并減輕原發(fā)免疫反應的擴展?？山档兔庖邚秃衔锿ㄟ^基底膜，并能減少補體成份及免疫球蛋白的濃度。該品極易自消化道吸收，其血漿T1/2為190分鐘，組織T1/2為3日，肌注地塞米松磷酸鈉或地塞米松醋酸酯后分別于1小時和8小時達血藥濃度峰值。該品血漿蛋白結合率較其他皮質激素類藥物低，該品0.

3、75mg的抗炎活性相當于5mg潑尼松龍。藥代動力學地塞米松易自消化道吸收，也可經皮吸收，肌內注射地塞米松磷酸磷酸鈉或醋酸地塞米地塞米松后分別于1h和8h后達到血濃度峰值。血漿蛋白結合率低于其他皮質激素類藥物，約為77%，易于透過胎盤而幾乎未滅活。地塞米松生物半衰期約190min，組織半衰期約為3天，65%以上的藥物在24h內從尿液中排出，主要為非活性代謝產物5?。適應癥潑尼松龍1.可興奮腺苷酸環(huán)化酶，抑制磷酸二酯酶，增高cAMP水平，從而提高支氣管受體對擬腎上腺素藥及茶堿類的敏感性，間接發(fā)揮支氣管解痙作用。并通過發(fā)揮抗炎、抗過敏作用。以緩解支氣管痙攣、減輕支氣管充血水腫、減少黏液分泌。2.用于

4、治療過敏性疾?。喝邕^敏性皮炎、藥物性皮炎（藥疹）、血清病、鼻炎、藥物反應、蕁麻疹、過敏性紫癜等。3.休克：可用于感染性休克、過敏性休克及急性心肌梗死或心肌傳導阻滯所引起的心源性休克的輔助治療。4.中毒性疾?。耗芫徑庥杉毦?、病毒感染所引起的中毒癥狀，有良好的退熱作用。5.潰瘍性結腸炎：與錫類散等合用做保留灌腸，可緩解癥狀。6.協(xié)助皮質醇增多增多癥的診斷：做地塞米松抑制試驗有助于本病的診斷。7.治療頑固性咯血：每天1020mg，加入1000ml液體中靜脈點滴，一般68h滴完。緊急時可用10mg推注，再靜脈滴注23天后，視病情停藥或改口服維持，鞏固療效。用藥7天不止血者，停藥、改用其他方法止血。8.

5、治療急性化學性肺水腫：宜早期足量應用，地塞米松1020mg加葡萄糖注射劑20ml靜注，每天1次或2次。9.各種炎癥性疾病如局限性腸炎、結核性腦膜炎、葡萄膜炎、甲狀腺炎、肺結核、旋毛蟲病、過敏性外耳炎、感染性外耳炎等。10.脂溢性皮炎、扁平苔蘚、神經性皮炎、天皰瘡、銀屑病、史約綜合征（Stevens-Johnson綜合征）、瘢痕性脫發(fā)、大皰性皮炎、痤瘡等皮膚病。11.各種原因引起的眼部炎癥，包括角膜炎、鞏膜炎、虹膜炎、皰疹性眼炎、交感性眼炎、白內障摘除并植入人工晶體后引起的術后眼內炎癥、青光眼手術、角膜移植手術、治療近視手術等。12.類風濕性關節(jié)炎、痛風性關節(jié)性關節(jié)炎、強直性脊柱炎、上髁炎、滑囊

6、炎、骨關節(jié)炎、腱鞘炎、銀屑病性關節(jié)性關節(jié)炎、系統(tǒng)性紅斑狼瘡、狼瘡腎炎、腎病綜合征、成人Still病、結節(jié)病、高鈣血癥等疾病。13.血液系統(tǒng)疾病如特發(fā)性血小板減少性紫癜、再生障礙性貧血、溶血性貧血、急性淋巴細胞白血病、淋巴瘤等。14.伴有顱內壓增高的腦水腫等。15.預防新生兒呼吸窘迫綜合征。16.庫欣綜合征的診斷與病因鑒別診斷。17.吸入性肺炎、LOEFFLER綜合征、鈹中毒、類固醇21-羥化酶缺乏癥等5?。禁忌癥1.對腎上腺素皮質激素類藥物過敏者。2.嚴重的精神病史。3.活動性胃、十二指腸潰瘍。4.新近胃腸吻合術后。5.較重的骨質疏松。6.明顯的糖尿病。7.嚴重的高血壓。8.未能用抗菌藥物控制

7、的病毒、細菌、真功感染。9.全身性真菌感染。10.眼用制劑禁用于角膜潰瘍、單純皰疹性角膜性角膜炎、水痘和其他角膜和結膜的病毒性疾病、眼組織真菌感染、眼部分枝桿菌感染、青光眼或有青光眼家族史、耳膜孔穿。11.血栓性靜脈炎。12.活動性肺結核。注意事項1.（1）急性心力衰竭或其他心臟??；（2）糖尿??；（3）憩室炎；（4）情緒不穩(wěn)定和有精神病傾向；（5）肝功能損害；（6）高脂蛋白血癥；（7）高血壓；（8）甲狀腺功能減退癥（此時糖皮質激素作用增強）；（9）重癥肌無力；（10）骨質疏松；（11）胃潰瘍、胃炎或食管炎；（12）腎功能損害或結石；（13）結核病。2.藥物對兒童的影響：地塞米松為長效制劑，一般

8、不用于兒童需長期使用激素者。3.靜脈給藥常用于危重疾病，如嚴重休克等的治療；哮喘持續(xù)狀態(tài)和痰培養(yǎng)白色念珠菌為陽性者禁用地塞米松吸入給藥。4.眼部感染性炎癥應與有效抗生素聯(lián)合應用，病情好轉后應逐漸減少點藥次數(shù)，不可驟停，以減少疾患復發(fā)的危險。5.地塞米松緩釋微粒的錫箔袋內有一個旋轉置藥器，內裝緩釋微粒1粒。內外包裝只允許在臨用前、無菌手術室內拆開。6.由于地塞米松潴鈉作用較弱，故一般不用作腎上腺皮質功能減退的替代治療。7.地塞米松磷酸磷酸鈉滲透性高、作用時間長、藥效學與地塞米松相同，但其易溶于水，能制成水溶性制劑，故擴大了給藥途徑和應用范圍。8.長期大量使用可有皮質醇增多增多癥表現(xiàn)，必須觀察血糖

9、、血壓及有無精神癥狀。9.地塞米松久服可使結核活動及潰瘍病穿孔出血。腸吻合術后盡量不用。10.藥物對兒童的影響：地塞米松為長效制劑，一般不用于兒童需長期使用激素者。11.其余注意事項參見氫化可的松的相關內容。用法用量1.（1）口服給藥：開始為每次0.753mg，每天24次；維持量約每0.75mg，視病情而定。（2）靜脈注射：疾病危急狀態(tài)，如嚴重休克等的治療：用地塞米松磷酸磷酸鈉，每次220mg，26h重復給藥至病情穩(wěn)定，但大劑量連續(xù)給藥一般不超過72h。緩解惡性腫瘤所致的腦水腫：首劑靜脈推注10mg，隨后每6小時肌內注射4mg，一般1224h患者可有所好轉，于24天后逐漸減量，57天停藥。不宜

10、手術的腦腫瘤：首劑靜脈推注50mg，以后每2h重復給予8mg，數(shù)日后再漸減至每天2mg，分23次靜脈給予。（3）肌內注射：一般用法用量：用醋酸地塞米地塞米松注射劑，根據病情每次515mg，間隔23周注射1次。用于緩解惡性腫瘤所致的腦水腫：參見靜脈注射項。增強治療或用于過敏性疾病、休克：每次26mg；重癥可重復給藥，每26小時1次。惡性瘧所致腦水腫引起的腦昏迷：每次310mg，每8小時1次。（4）關節(jié)腔內注射：每次0.84mg，視關節(jié)腔大小而定。鞘內注射：每次510mg，間隔13周注射1次。（5）吸入給藥：用于過敏性鼻炎，用1.7%2.3%氣霧劑噴霧吸入，每天24次。（6）經眼給藥：滴眼：外眼炎

11、癥可采用0.001%濃度，每天45次；內眼炎癥以及手術后，藥物濃度可增加至0.1%，每天45次。植入微粒：在眼科手術結束并取出黏彈物質后，用精密無齒鑷從包裝中取出地塞米松緩釋微粒1粒放入眼前房或后房，如果放在前房，應將藥粒放在虹膜基底12點位置；如果放在后房，應放在虹膜和人工晶體前表面之間的6點位置，然后以常規(guī)方式閉合切口。玻璃體內注射：每次0.4mg。（8）局部給藥：用0.05%0.1%乳膏涂搽患處，每天23次。2.兒童：（1）口服給藥：一般用法用量：每天0.030.15mg/kg或15mg/m，每612小時1次。類固醇21-羥化酶缺乏癥：開始劑量為0.250.28mg/m，清晨頓服，治療有

12、效后根據情況調節(jié)維持劑量。（2）肌內注射：治療腦水腫：負荷劑量為1.5mg/kg，隨后以每天1.5mg/kg維持，每46小時1次，共5天。第2個5天應減量，并停用；急性哮喘發(fā)作：612個月小兒：使用16mg，一次給藥；1335個月小兒：使用24mg，一次給藥；大于36個月小兒：使用36mg，一次給藥。（3）靜脈注射：治療腦水腫：參見肌內注射項。不良反應蕁麻疹地塞米松等糖皮質激素在應用生理劑量替代治療時無明顯不良反應，不良反應多發(fā)生在應用藥理劑量時，而且與療程、劑量、用藥種類、用法及給藥途徑等有密切關系。常見不良反應有以下幾類：1長程使用可引起以下副作用：醫(yī)源性庫欣綜合征面容和體態(tài)、體重增加、下

13、肢浮腫、紫紋、易出血傾向、創(chuàng)口愈合不良、痤瘡、月經紊亂、肱或股骨頭缺血性壞死、骨質疏松及骨折（包括脊椎壓縮性骨折、長骨病理性骨折）、肌無力、肌萎縮、低血鉀綜合征、胃腸道刺激（惡心、嘔吐）、胰腺炎、消化性潰瘍或穿孔，兒童生長受到抑制、青光眼、白內障、良性顱內壓升高綜合征、糖耐量減退和糖尿病加重。2患者可出現(xiàn)精神癥狀：欣快感、激動、譫妄、不安、定向力障礙，也可表現(xiàn)為抑制。精神癥狀由易發(fā)生與患慢性消耗性疾病的人及以往有過精神不正常者。3并發(fā)感染為腎上腺皮質激素的主要不良反應。以真菌、結核菌、葡萄球菌、變形桿菌、綠膿桿菌和各種皰疹病毒為主。4糖皮質激素停藥綜合征。有時患者在停藥后出現(xiàn)頭暈、昏厥傾向、腹

14、痛或背痛、低熱、食欲減退、惡心、嘔吐、肌肉或關節(jié)疼痛、頭疼、乏力、軟弱，經仔細檢查如能排除腎上腺皮質功能減退和原來疾病的復燃，則可考慮為對糖皮質激素的依賴綜合征。物質代謝和水鹽代謝紊亂長期大量應用糖皮質激素可引起物質代謝和水鹽代謝紊亂，出現(xiàn)類腎上腺皮質功能亢進綜合征，如浮腫、低血鉀、高血壓、糖尿、皮膚變薄、滿月臉、水牛背、向心性肥胖、多毛、痤瘡、肌無力和肌萎縮等癥狀，一般不需特殊治療，停藥后可自行消退。但肌無力恢復慢且不完全。低鹽、低糖、高蛋白飲食及加用氯化鉀等措施可減輕這些癥狀。此外，糖皮質激素由于抑制蛋白質的合成，可延緩創(chuàng)傷病人的傷口愈合。在兒童可因抑制生長激素的分泌而造成負氮平衡，使生長

15、發(fā)育受到影響。誘發(fā)或加重感染糖皮質激素可抑制機體的免疫功能，且無抗菌作用，故長期應用?？烧T發(fā)感染或加重感染，可使體內潛在的感染灶擴散或靜止感染灶復燃，特別是原有抵抗力下降者，如腎病綜合征、肺結核、再生障礙性貧血病人等。由于用糖皮質激素時病人往往自我感覺良好，掩蓋感染發(fā)展的癥狀，故在決定采用長程治療之前應先檢查身體，排除潛在的感染，應用過程中也宜提高警惕，必要時需與有效抗菌藥合用，特別注意對潛在結核病灶的防治。消化系統(tǒng)并發(fā)癥（Gucocorticoid）能刺激胃酸、胃蛋白酶的分泌并抑制胃粘液分泌，降低胃粘膜的抵抗力，故可誘發(fā)或加劇消化性潰瘍，糖皮質激素也能掩蓋潰瘍的初期癥狀，以致出現(xiàn)突發(fā)出血和穿

16、孔等嚴重并發(fā)癥，應加以注意。長期使用時可使胃或十二指腸潰瘍加重。在合用其他有胃刺激作用的藥物（如aspirin、indometacin、butazolidin）時更易發(fā)生此副作用。對少數(shù)患者可誘發(fā)胰腺炎或脂肪肝。心血管系統(tǒng)并發(fā)癥長期應用糖皮質激素，由于可導致鈉、水潴留和血脂升高，可誘發(fā)高血壓和動脈粥樣硬化。骨質疏松及椎骨壓迫性骨折骨質疏松及椎骨壓迫性骨折是各種年齡患者應用糖皮質激素治療中嚴重的合并癥。肋骨與及脊椎骨具有高度的梁柱結構，通常受影響最嚴重。這可能與糖皮質激素抑制成骨細胞活性，增加鈣磷排泄，抑制腸內鈣的吸收以及增加骨細胞對甲狀旁腺素的敏感性等因素有關。如發(fā)生骨質疏松癥則必須停藥。為防

17、治骨質疏松宜補充維生素D（vitaminD），鈣鹽和蛋白同化激素等。較大量服用，易引起糖尿及類柯興綜合癥。長期服用，較易引起精神癥狀及精神病，有臆病史及精神病史者最好不用。潰瘍病、血栓性靜脈炎、活動性肺結核、腸吻合術后病人忌用或慎用。其余注意事項，參見本類藥物應用注意事項。規(guī)格：1.醋酸地噻米松片：每片0.75mg。地塞米松磷酸鈉注射液：每支1mg(1ml）、2mg(1ml）、5mg(1ml）。糖皮質激素地塞米松俗稱“皮膚鴉片”，屬化妝品嚴禁添加的成分，使用添加了地塞米松的化妝品的消費者最初會覺得皮膚明顯變好，但長期使用不僅會造成依賴，而且可導致皮炎甚至各種疾病。藥物相互作用地塞米松與氯化鈣、

18、磺胺嘧啶鈉、鹽酸四環(huán)素、鹽酸土霉素、苯海拉明、氯丙嗪、異丙嗪、酚磺乙胺、鹽酸普魯卡因、氫溴酸莨菪堿等配伍易出現(xiàn)混濁或沉淀使藥物失效；與呋塞米、水楊酸鈉類藥物合用可增加其毒性。1.與巴比妥類、苯妥因、利福平同服，本品代謝促進作用減弱。2.與水楊酸類藥合用，增加其毒性。3.可減弱抗凝血劑、口服降糖藥作用，應調整劑量。4.與利尿劑（保鉀利尿劑除外）合用可引起低血鉀癥，應注意用量。5.非甾體消炎鎮(zhèn)痛藥可加強糖皮質激素的致潰瘍作用?？稍鰪妼σ阴０被拥母味拘?。氨魯米特(aminoglutethimide）能抑制腎上腺皮質功能，加速地塞米松的代謝，使其半衰期縮短2倍。與兩性霉素B或碳酸酐酶抑制劑合用時，可加重低鉀血癥，應注意血鉀和心臟功能變化，長期與碳酸酐酶抑制劑合用，易發(fā)生低血鈣和骨質疏松。6.與蛋白質同化激素合用，可增加水腫的發(fā)生率，使痤瘡加重。與制酸藥合用，可減少強的松或地塞米松的吸收。與抗膽堿能藥（如阿托品）長期合用，可致眼壓增高。三環(huán)類抗抑郁藥可使糖皮質激素引起的精神癥狀加重。7.與降糖藥如胰島素合用時，因可使糖尿病患者血糖升高，應適當調整降糖藥劑量。甲狀腺激素可使糖皮質激素的代謝清除率增加，故甲狀腺